Kozaar
Kozaar: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Cozaar
Código ATX: C09CA01
Principio activo: Losartan (Losartan)
Productor: Merck Sharp and Dome B. V., Holanda
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 85 rublos.
Comprar
Kozaar es un antagonista del receptor de angiotensina II.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica Cozaar - comprimidos recubiertos con película: los comprimidos blancos, de forma ovalada, tienen una línea divisoria en una cara y el grabado "952" - en la otra, en forma de gota - grabado "960" en una cara y una superficie lisa en la otra (por 50 mg, 14 uds.; 100 mg, 7 o 14 uds. En blísteres, en caja de cartón 1 o 2 blísteres).
El ingrediente activo es losartán potásico, en 1 tableta - 50 o 100 mg.
Componentes auxiliares: almidón de maíz pregelatinizado, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Composición de la cáscara: hipromelosa, hiprolosa (con 0,3% de dióxido de silicio), cera de carnauba, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Cozaar se caracteriza por una acción hipotensora.
Farmacodinamia
Losartán pertenece a los antagonistas selectivos de los receptores AT 1 de la angiotensina II, que son muy eficaces cuando se toman por vía oral. Este compuesto y su metabolito carboxilado (E-3174), caracterizado también por su actividad farmacológica, tanto in vivo como in vitro, bloquean cualquier efecto fisiológico asociado a la angiotensina II, independientemente de su fuente de origen o del método de síntesis. En comparación con algunos otros antagonistas peptídicos de la angiotensina II, el ingrediente activo de Cozaar no posee características agonistas.
Losartán se une selectivamente a los receptores AT 1 y no hay unión ni bloqueo de los receptores de otras hormonas y canales iónicos responsables de regular el funcionamiento del sistema cardiovascular. Además, el compuesto no es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE, quinasa II), que promueve la destrucción de la bradicinina. Por lo tanto, la acción de losartán no incluye efectos que no estén directamente relacionados con el bloqueo de los receptores AT 1 : el desarrollo de edema o un aumento de los efectos mediados por bradicinina (cuando se toman losartán, aumentan en no más del 1,7%, en el caso del placebo, en un 1,9%).
Losartán previene un aumento de la presión arterial diastólica y sistólica durante la infusión de angiotensina II. Cuando se alcanza la concentración máxima de este compuesto en el plasma sanguíneo después de tomar Cozaar a una dosis de 100 mg, el efecto anterior de la angiotensina II disminuye en aproximadamente un 85% y después de 1 día, tanto con dosis únicas como múltiples, en un 26-39%.
Durante el tratamiento con losartán, se elimina la retroalimentación negativa, que se expresa en la supresión de la síntesis de renina por la angiotensina II, que aumenta la actividad de la renina plasmática sanguínea (ARP). El crecimiento de ARP provoca un aumento del contenido de angiotensina II en el plasma sanguíneo.
Con el tratamiento de seis semanas de pacientes con hipertensión arterial con Kozaar en una dosis diaria de 100 mg, hay un aumento en el nivel de angiotensina II en el plasma sanguíneo de 2-3 veces en el momento en que se alcanza el nivel máximo posible de losartán. En algunos pacientes, se observó un aumento aún mayor en el contenido de angiotensina II en la sangre, especialmente con una corta duración de la terapia (hasta 2 semanas). Sin embargo, en el curso del tratamiento, se observa una disminución en la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo y el efecto antihipertensivo después de 2 y 6 semanas de terapia, lo que indica la efectividad del bloqueo de los receptores de angiotensina II. Después de la cancelación de Cozaar, la ARP y la concentración de angiotensina II durante 3 días disminuyen a los valores registrados antes del inicio del tratamiento con losartán.
El contenido de losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo, así como el efecto antihipertensivo de losartán, aumentan al aumentar la dosis de Cozaar. Dado que losartán y su metabolito activo son antagonistas del receptor de la angiotensina II, ambos contribuyen casi de la misma manera al desarrollo del efecto antihipertensivo.
Voluntarios varones sanos participaron en un estudio de los efectos de Cozaar en el cuerpo cuando se toma por vía oral con una dieta alta y baja en sal. El experimento demostró que una sola dosis de losartán a una dosis de 100 mg no afecta la tasa de filtración glomerular, la eficiencia del flujo plasmático renal y la fracción de filtración. Losartán se caracterizó por un efecto natriurético, más pronunciado con una dieta baja en sal y, probablemente, no asociado con la supresión de la reabsorción precoz de sodio, procediendo en los túbulos renales proximales. El componente activo de Kozaar también provocó un aumento temporal en la excreción de ácido úrico a través de los riñones.
En pacientes con hipertensión arterial y proteinuria (no menos de 2 g / 24 horas), que no tienen diabetes mellitus y que toman Cozaar durante 8 semanas a una dosis de 50 mg con su aumento gradual a 100 mg, se registró una disminución confiable de la proteinuria en un 42%., así como una disminución en la excreción fraccionada de inmunoglobulinas y albúmina. En esta categoría de pacientes, losartán normalizó la tasa de filtración glomerular y redujo la fracción de filtración.
En mujeres con hipertensión arterial en el período posmenopáusico y que tomaban Cozaar a una dosis de 50 mg durante 4 semanas, no se registró ningún efecto del tratamiento sobre la concentración sistémica y renal de prostaglandinas.
Losartán no afecta los reflejos autonómicos y no se caracteriza por un efecto prolongado en relación con el nivel de noradrenalina en el plasma sanguíneo.
La ingesta diaria de losartán en dosis de hasta 150 mg no provocó cambios graves en las concentraciones de glucosa en sangre y triglicéridos en ayunas, así como en el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad y el colesterol total, en pacientes con hipertensión arterial.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, losartán se absorbe y metaboliza bastante bien. Se caracteriza por el efecto del "primer paso" por el hígado con la formación de un metabolito carboxilado con actividad farmacológica y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de la sustancia en forma de comprimidos es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas de losartán y su metabolito activo se registran en promedio 1 hora y 3-4 horas después de la administración, respectivamente. Cuando Cozaar se consume durante una comida estándar, el perfil de concentración del componente activo en el plasma sanguíneo permanece sin cambios.
El grado de unión de losartán y su metabolito activo con las proteínas del plasma sanguíneo (principalmente albúmina) alcanza el 99%. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros. Los experimentos con ratas han demostrado que la barrera hematoencefálica es prácticamente inaccesible para la sustancia.
Aproximadamente el 14% de una dosis de Cozaar, cuando se toma por vía oral o intravenosa, pasa a su metabolito activo. Además, también se identificaron metabolitos farmacológicamente inactivos, entre los que dominan 2 metabolitos principales, formados como resultado de la hidroxilación de la cadena lateral butílica, y un metabolito de importancia secundaria, N-2-tetrazol-glucurónido.
El aclaramiento plasmático del principio activo de Kozaar y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min y 50 ml / min, respectivamente. El aclaramiento renal de estos compuestos es de aproximadamente 74 ml / min y 26 ml / min, respectivamente. Cuando losartán se toma por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina y aproximadamente el 6% de la dosis se excreta de la misma manera en forma de metabolito activo. Para losartán y su metabolito activo, los parámetros farmacocinéticos lineales son característicos para la administración oral de Kozaar en dosis de hasta 200 mg.
Después de la administración oral, el contenido de losartán y su metabolito activo en plasma disminuye poliexponencialmente, con una vida media final de aproximadamente 2 y 6-9 horas, respectivamente. Cuando se toma Kozaar en una dosis de 100 mg 1 vez al día, no se observa acumulación de losartán o su metabolito activo en el cuerpo. La excreción de losartán y sus metabolitos activos se lleva a cabo a través de los riñones, así como a través de los intestinos con bilis. Después de la administración oral de losartán, marcado con 14 átomos de C, en pacientes varones, aproximadamente el 35% del isótopo radiactivo se encuentra en la orina y el 58% en las heces. Con la administración intravenosa de losartán 14 C, aproximadamente el 43% de la radioactividad se determina en la orina y el 50% en las heces.
El contenido de losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo en pacientes varones ancianos con hipertensión arterial es prácticamente similar a los indicadores correspondientes en hombres jóvenes con la misma enfermedad.
El nivel de losartán en el plasma sanguíneo en mujeres con hipertensión arterial fue 2 veces mayor que en hombres con la misma condición. Las concentraciones del metabolito activo en pacientes de ambos sexos fueron casi las mismas. Sin embargo, este fenómeno prácticamente no tiene importancia clínica.
En pacientes con cirrosis hepática alcohólica de gravedad leve y moderada después de la administración oral de Cozaar, el contenido de losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo fue 5 y 1,7 veces mayor, respectivamente, que en hombres jóvenes sanos que participaron voluntariamente en el experimento.
Las concentraciones plasmáticas del principio activo Kozaar en pacientes con CC superior a 10 ml / min son similares a las de pacientes con función renal normal. El AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) en pacientes sometidos a hemodiálisis es aproximadamente 2 veces mayor en comparación con este parámetro en pacientes con función renal inalterada. El contenido del metabolito activo en el plasma sanguíneo permanece inalterado en pacientes con disfunción renal o en pacientes en hemodiálisis. Es imposible eliminar el losartán y su metabolito activo del organismo mediante hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
- Hipertensión arterial;
- Insuficiencia cardíaca crónica con terapia ineficaz con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA);
- Proteinuria en el contexto de la diabetes mellitus tipo 2 (para proteger los riñones en pacientes, retardar la progresión de la insuficiencia renal con una disminución en la incidencia de hipercreatininemia, la incidencia de insuficiencia renal crónica en etapa terminal, si es necesario, trasplante de riñón o hemodiálisis, para reducir la proteinuria y las tasas de mortalidad);
- Hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda (para reducir la incidencia del riesgo de ictus, infarto de miocardio y mortalidad cardiovascular).
Contraindicaciones
- El período de embarazo y lactancia;
- Edad menor de 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Se recomienda prescribir Kozaar con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad renal y / o hepática, pacientes con volumen sanguíneo circulante reducido (BCC), incluso durante el tratamiento con diuréticos en dosis altas.
Instrucciones de uso de Kozaar: método y dosis
Las tabletas de Cozaar se toman por vía oral 1 vez al día, en cualquier momento conveniente, independientemente de la ingesta de alimentos.
La dosis del medicamento es recetada por el médico según las indicaciones clínicas.
Dosis recomendada de Kozaar:
- Hipertensión arterial: 50 mg como dosis inicial y de mantenimiento, si es necesario, para lograr un mayor efecto, se pueden tomar 100 mg. Se produce un efecto hipotensor estable después de 3-6 semanas de tratamiento. Para pacientes con BCC reducido, la dosis inicial del medicamento se prescribe en una cantidad de 25 mg. Cuando se indica un historial de patología hepática, se debe reducir la dosis del medicamento. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes en diálisis, no necesitan ajustar la dosis inicial;
- Insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial es de 12,5 mg, se recomienda ajustar la dosis una vez a la semana, llegando a una dosis de mantenimiento individual (12,5 mg, 25 mg o 50 mg)
- Diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria: la dosis inicial es de 50 mg, teniendo en cuenta la disminución de la presión arterial (PA), la dosis debe aumentarse gradualmente hasta los 100 mg. Se muestra el uso combinado del fármaco con diuréticos, alfa y betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio, fármacos de acción central, otros agentes hipoglucemiantes (glitazonas, derivados de sulfonilurea, inhibidores de glucosidasa) e insulina;
- Hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda: la dosis inicial para reducir la probabilidad de desarrollar enfermedad cardiovascular asociada y mortalidad es de 50 mg. Dado el grado de reducción de la presión arterial, la terapia adicional implica aumentar la dosis del fármaco a 100 mg o prescribir dosis bajas de hidroclorotiazida.
Efectos secundarios
En el transcurso de estudios clínicos controlados del uso de Kozaar, se observaron los siguientes efectos secundarios:
- Por parte del sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la frecuencia cardíaca;
- Del sistema respiratorio: hinchazón de la mucosa nasal, tos, infecciones del tracto respiratorio superior, faringitis, sinusitis;
- Del sistema digestivo: náuseas, dispepsia, diarrea;
- Del sistema nervioso: insomnio, dolor de cabeza, mareos;
- Del sistema musculoesquelético: calambres musculares, dolor de espalda;
- Del lado del cuerpo en su conjunto: fatiga y debilidad, dolor en el pecho y / o en el estómago, edema;
- Por parte de los parámetros de laboratorio: hiperpotasemia (un nivel elevado de alanina aminotransferasa después de la abstinencia del fármaco suele volver a la normalidad).
Reacciones adversas en el contexto de tomar Cozaar, observadas en una amplia práctica clínica:
- Sistema digestivo: función hepática anormal; raramente - hepatitis;
- Sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia;
- Sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia; raramente - rabdomiólisis;
- Sistema nervioso: migraña; raramente - disgeusia;
- Sistema respiratorio: tos;
- Reacciones dermatológicas: picazón, urticaria, enrojecimiento de la piel;
- Reacciones alérgicas: raramente - vasculitis, enfermedad de Schönlein-Henoch, edema angioneurótico, incluyendo edema de glotis, laringe, con obstrucción de las vías respiratorias y / o edema de labios, cara, lengua y / o faringe (algunos de los pacientes sufrieron reacciones de hipersensibilidad durante la administración previa). Inhibidores de la ECA).
En general, Cozaar se tolera bien, los efectos secundarios son transitorios y se manifiestan en una forma leve que no requiere la suspensión del medicamento.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis de Kozaar son limitados. Sus síntomas más probables son taquicardia, una marcada disminución de la presión arterial y bradicardia, que puede desencadenarse por estimulación parasimpática. Como tratamiento, se prescribe terapia sintomática.
instrucciones especiales
La corrección de un BCC reducido debe realizarse antes de iniciar el tratamiento con Cozaar o prescribir dosis iniciales más bajas.
Quizás el desarrollo de angioedema en pacientes con hipersensibilidad al fármaco.
Sin consultar a un médico, el uso simultáneo de preparaciones de potasio y sustitutos de la sal de mesa que contienen potasio está contraindicado.
Al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, para quienes una violación del equilibrio de agua y electrolitos es una condición característica, se debe tener especial cuidado, tanto con diabetes mellitus como sin ella.
Si está indicado un historial de enfermedad hepática, Cozaar debe administrarse a una dosis menor.
El efecto del fármaco sobre el sistema renina-angiotensina puede causar insuficiencia renal y, con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de una arteria de un solo riñón, aumentar el nivel de creatinina sérica y urea en sangre. Después de suspender el tratamiento, es posible restaurar los cambios funcionales.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave, el uso del fármaco puede provocar el desarrollo de un aumento de la azotemia, oliguria e insuficiencia renal aguda con un desenlace fatal.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada cuando se prescribe Kozaar.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Casi no se han realizado estudios para evaluar el efecto de Kozaar en la capacidad para conducir vehículos y operar mecanismos complejos. Sin embargo, cuando se somete a un curso de terapia antihipertensiva, se recomienda tener cuidado al conducir o realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran una mayor concentración y reacciones psicomotoras inmediatas. Esto está asociado con el riesgo de mareos y somnolencia al tomar el medicamento, especialmente al comienzo del tratamiento o cuando se aumenta la dosis.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, está prohibido recetar Cozaar durante el embarazo. Tomar medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensivo en los trimestres II y III del embarazo puede provocar defectos graves o incluso la muerte del feto en desarrollo, por lo tanto, inmediatamente después de establecer el hecho del embarazo, el medicamento se cancela. La perfusión renal, asociada con el desarrollo del sistema renina-angiotensina, se manifiesta en el feto en el segundo trimestre. El riesgo para el feto aumenta si Cozaar se toma en el segundo o tercer trimestre del embarazo.
No se recomienda el tratamiento con Kozaar durante la lactancia. La experiencia del uso de losartán en esta categoría de pacientes es insuficiente y no se sabe si la sustancia penetra en la leche materna. Por lo tanto, es necesario correlacionar los posibles beneficios del tratamiento para la madre y los posibles riesgos para el niño y tomar la decisión de dejar de amamantar o cancelar Cozaar.
Interacciones con la drogas
No se ha establecido una interacción clínicamente significativa de Kozaar con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, cimetidina, ketoconazol, fenobarbital, eritromicina.
No se ha estudiado el efecto de reducir el nivel del metabolito activo mientras se toma fluconazol y rifampicina sobre el efecto clínico del fármaco.
La administración simultánea de suplementos de potasio, triamtereno, espironolactona, amilorida y otros fármacos que previenen la formación de angiotensina II, sales que contienen potasio, pueden incrementar el nivel de potasio en sangre.
Losartán, cuando se combina con preparaciones de litio, reduce la excreción y aumenta su concentración sérica.
El efecto antihipertensivo del fármaco se reduce con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa COX-2.
En pacientes con insuficiencia renal, la administración concomitante del fármaco y AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, puede deteriorar aún más la función renal. El efecto de esta interacción es reversible.
Una disminución en las concentraciones plasmáticas del metabolito activo mientras se usa fluconazol en combinación con Kozaar aumenta la concentración de losartán en el plasma sanguíneo.
Análogos
Los análogos de Kozaar son: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Kozaar
Según las revisiones, Cozaar es bien tolerado por los pacientes y funciona de manera eficaz. Con un tratamiento sistemático, el medicamento normaliza la presión arterial y rara vez provoca la aparición de reacciones adversas (por ejemplo, debilidad). Los pacientes también notan la conveniencia del método de uso de Cozaar: su ingesta no está asociada con la ingesta de alimentos. Los resultados del tratamiento se notan en aproximadamente 1-3 semanas después del inicio.
Precio de Cozaar en farmacias
El precio promedio de Kozaar con una dosis de 50 mg en las cadenas de farmacias es de 265 a 281 rublos (por un paquete de 14 tabletas). El medicamento con una dosis de 100 mg se puede comprar por 610 a 689 rublos (28 tabletas por paquete).
Kozaar: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Kozaar 50 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. RUB 85 Comprar |
|
Kozaar 100 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 100 rublos Comprar |
|
Comprimidos Cozaar p.p. 50mg 14 Pzs. RUB 101 Comprar |
|
Comprimidos Cozaar p.p. 100 mg 28 uds. 171 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
