Ampholip
Ampholip: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Ampholip
Código ATX: J02AA01
Principio activo: anfotericina B (anfotericina B)
Fabricante: Bharat Serums & Vaccines, Ltd. (Bharat Sirams & Waxins Limited) (India)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Precios en farmacias: desde 10.400 rublos.
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Ampholip es un agente antifúngico sistémico.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación es un concentrado para la preparación de una solución para perfusión: una suspensión amarilla con un precipitado, se homogeneiza fácilmente cuando se agita (2, 10 y 20 ml en viales de vidrio, 1 vial junto con las instrucciones de uso de Ampholip se inserta en una caja de cartón).
Composición de 1 ml de concentrado:
- sustancia activa: anfotericina B - 5 mg;
- componentes auxiliares: dimiristoil fosfatidilglicerol, cloruro de sodio, dimiristoil fosfatidilcolina, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El medicamento Ampholip es una forma de anfotericina B (AmB) asociada a lípidos.
La molécula de principio activo consta de dos fosfolípidos y AMB, que es un agente antibacteriano macrocíclico poliénico con un amplio espectro de actividad antifúngica producido por Streptomyces nodosus.
Los fosfolípidos y la AMB forman un complejo en forma de estructuras de cinta que tienen propiedades lipofílicas.
El mecanismo de acción de Ampholip se debe a su capacidad para unirse selectivamente a esteroles (ergosteroles) ubicados en la membrana celular de un hongo sensible a AMB. Esto conduce a la alteración de la permeabilidad de la membrana, lo que contribuye a la entrada de componentes intracelulares en el espacio extracelular.
Dependiendo de la sensibilidad del patógeno y la concentración en fluidos biológicos, tiene un efecto fungicida y / o fungistático.
Ampholip es activo contra la mayoría de las cepas de hongos que causan micosis, incluyendo Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Mucor spp.
Algunos protozoos, como Leishmania mexicana y Leishmania braziliensis, son moderadamente sensibles a la acción del fármaco.
Farmacocinética
La farmacocinética de AMB con un complejo lipídico difiere de la AMB convencional.
Según los datos de la investigación, la concentración plasmática máxima (C max) de AMB después de la administración de Ampholip es menor que después del uso de anfotericina B tradicional en una dosis equivalente.
Después de la administración de Ampholip, AMB se distribuye rápidamente en la mayoría de los órganos y tejidos, en el líquido cefalorraquídeo se determina en pequeñas cantidades.
Con un aumento en la dosis del medicamento, la proporción de su contenido en los tejidos en relación con la concentración en la sangre aumenta de manera desproporcionada. Esto sugiere que el fármaco se libera de los tejidos lentamente, formando un depósito. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90%.
La AMB se caracteriza por un gran volumen de distribución y un alto nivel de depuración de la sangre, lo que indica su absorción por los tejidos. Las mismas características del fármaco explican su AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) relativamente baja, lo que concuerda con los resultados de estudios preclínicos, durante los cuales se encontraron altas concentraciones del fármaco en el hígado y el bazo.
La menor nefrotoxicidad de la AMB, en comparación con la anfotericina B tradicional, se debe a su concentración reducida en los riñones. Esto se confirma con los resultados de estudios preclínicos en perros, en los que se estudió la toxicidad del uso repetido del fármaco durante 2-4 semanas: se encontró que el efecto nefrótico de Ampholip es 8-10 veces menor que el de la anfotericina B tradicional.
La farmacocinética de Ampholip se caracteriza por una dependencia no lineal.
Comparación de los parámetros cinéticos del fármaco en sangre completa después de la administración de Ampholip a 5 mg / kg / día durante 5-7 días y desoxicolato de anfotericina B a 0,6 mg / kg / día durante 42 días:
- concentración máxima (μg / ml): 1,7 ± 0,8 (n = 10) 1 y 1,1 ± 0,2 (n = 5) 2;
- concentración al final del intervalo de dosificación (μg / ml): 0,6 ± 0,3 (n = 10) 1 y 0,4 ± 0,2 (n = 5) 2;
- AUC (μg x h / ml): 14 ± 7 (n = 14) 1, 3 y 17,1 ± 5 (n = 5) 2;
- aclaramiento (ml / h × kg): 436 ± 188,5 (n = 14) 1, 3 y 38 ± 15 (n = 5) 2;
- volumen aparente de distribución (V d) (l / kg): 131 ± 57.7 (n = 8) 3 y 5 ± 2.8 (n = 5) 2;
- la vida media de eliminación final (T ½) (h): 173,4 ± 78 (n = 8) 3 y 91,1 ± 40,9 (n = 5) 2;
- la cantidad excretada en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la última dosis (% de la dosis): 0,9 ± 0,4 (n = 8) 3 y 9,6 ± 2,5 (n = 8) 2.
1 Datos obtenidos de estudios de pacientes con cáncer confirmado citológicamente durante la quimioterapia o pacientes con neutropenia e infección fúngica (sospechada o confirmada) La velocidad de infusión fue de 2,5 mg / kg / h.
2 Datos obtenidos en un estudio de pacientes con leishmaniasis cutáneo visceral americana, el fármaco se administró a razón de 0,25 mg / kg / h.
3 Datos obtenidos de pacientes con leishmaniasis cutáneo-visceral americana. El fármaco se administró a una velocidad de 4 mg / kg / h.
El largo período T ½ probablemente se deba a la lenta redistribución de la AMB de los tejidos. A pesar de la lenta eliminación del fármaco, tras dosis repetidas, se acumula en la sangre en pequeña medida. La curva farmacocinética aumenta aproximadamente un 34% desde el primer día después de la administración de Ampholip a una dosis diaria de 5 mg / kg durante 7 días.
Se excreta del cuerpo muy lentamente a través de los riñones, en forma activa: 2 a 5% de la dosis recibida. Puede detectarse en la orina durante 7 semanas después del final de la terapia.
Indicaciones para el uso
Ampholip se prescribe para tratar las siguientes infecciones fúngicas:
- micosis sistémicas y profundas en adultos y niños (incluidos bebés prematuros con bajo peso al nacer): formas diseminadas de candidiasis, criptococosis diseminada, meningitis criptocócica, meningitis causada por otros hongos, candidiasis intestinal, micetoma crónico, histoplasmidomicosis, coccinosis, cromomicosis, ficomicosis, paracoccidioidosis, esporotricosis diseminada, blastomicosis norteamericana, hialogifomicosis, micetoma crónico, micosis por hongos, aspergilosis invasiva y diseminada, sepsis fúngica, endoftalmitis, endocarditis, infecciones del peritoneo.
- enfermedades parasitarias: leishmaniasis visceral en adultos y niños (como terapia primaria, incluso en pacientes con inmunodeficiencia), blastomicosis cutánea visceral norteamericana, leishmaniasis cutánea visceral americana;
- micosis sistémicas en pacientes con inmunodeficiencia (incluidas las desarrolladas en el contexto de la terapia contra el cáncer) y pacientes con SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida);
- prevención de infecciones fúngicas invasivas en adultos y niños, incluso en pacientes con neutropenia, que está asociada con neoplasias malignas o es el resultado del trasplante de órganos parenquimatosos y médula ósea.
Contraindicaciones
Absoluto:
- falla renal cronica;
- enfermedades del sistema hematopoyético (anemia, agranulocitosis);
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Ampholip se usa con extrema precaución en agranulocitosis, amiloidosis, glomerulonefritis, diabetes mellitus (el medicamento contiene sacarosa), cirrosis hepática, hepatitis, así como durante el embarazo.
Ampholip, instrucciones de uso: método y dosis
El medicamento se administra como una infusión intravenosa (IV) a una velocidad de 2.5 mg / kg / h durante 30-60 minutos, en caso de reacciones indeseables, el tiempo de administración aumenta a 90-120 minutos. Inmediatamente antes de la administración, se prepara una solución a partir del concentrado Ampholip: diluido con una solución de dextrosa al 5% hasta una concentración de solución final de 1 mg / ml, para niños menores de 16 años y pacientes con enfermedades cardiovasculares, hasta una concentración de 2 mg / ml.
Si la duración de la perfusión es superior a 2 horas, el contenido de la bolsa de perfusión debe agitarse cada 2 horas agitando.
Antes del inicio del tratamiento (justo antes de la introducción de la primera dosis), se analiza al paciente para determinar la reacción de sensibilidad: se inyecta Ampholip a una dosis de 1 mg por vía intravenosa durante 15-20 minutos, durante las siguientes 3 horas, se observa el estado clínico del paciente cada 30 minutos y se controla su temperatura. cuerpo y presión arterial. Si no hay signos de hipersensibilidad, se continúa con la perfusión. El AMV puede causar reacciones anafilactoides, por lo tanto, la introducción de una dosis de prueba se lleva a cabo en presencia de medios de emergencia (incluidos medicamentos para restaurar la función respiratoria y la actividad cardíaca). Es necesario controlar la concentración de creatinina y electrolitos en suero.
Con micosis sistémicas, la dosis diaria inicial recomendada es de 1 mg / kg de peso corporal, luego se aumenta gradualmente a 3 mg / kg y, en algunos casos, hasta 5 mg / kg. Si es necesario, el tratamiento comienza con una dosis diaria de 5 mg / kg, independientemente de la edad del paciente. El curso del tratamiento dura al menos 14 días.
Para la prevención de infecciones fúngicas invasivas en pacientes con neutropenia causada por quimioterapia o altas dosis de glucocorticosteroides, Ampholip se prescribe en una dosis diaria de 2 mg / kg. El tratamiento se lleva a cabo hasta que el nivel de neutrófilos alcanza 0,5 x 109 / l.
Para prevenir enfermedades fúngicas invasivas durante el trasplante de órganos parenquimatosos, la dosis diaria es de 1 mg / kg. La duración de la terapia es de 5 días.
En la leishmaniasis visceral, Ampholip se prescribe en una dosis diaria de 1 a 1,5 mg / kg durante 21 días o 3 mg / kg durante 10 días. Una vez finalizado el curso terapéutico, puede ser necesario continuar el tratamiento con una dosis de mantenimiento o realizar ciclos repetidos, lo que se debe al riesgo de infección recurrente.
En pacientes con infección por VIH complicada por criptococosis diseminada, la dosis diaria recomendada es de 3 mg / kg. La duración del tratamiento es de 42 días. Debido al riesgo de recurrencia de la infección después del final del ciclo de tratamiento, puede ser necesario continuar el tratamiento con una dosis de mantenimiento.
La dosis de Ampholip se puede ajustar en función del estado clínico del paciente.
Método de preparación de la solución para perfusión:
- Mantenga la preparación a temperatura ambiente durante 1-2 horas.
- Agite bien la botella para remover el sedimento.
- Tome la dosis requerida con una jeringa de 20 ml con una aguja de al menos 18G.
- Reemplace la aguja del spitz con una aguja con filtro de 5 µm.
- Inserte la aguja en la bolsa de perfusión que contiene una solución de dextrosa al 5% e inyecte el concentrado.
- Agite la bolsa para mezclar el contenido.
Al preparar una solución para perfusión, se deben seguir reglas asépticas. No use la solución si contiene partículas extrañas. Está prohibido el uso de filtros microbianos.
Se recomienda administrar Ampholip a través de un nuevo gotero. Cuando se utiliza un sistema intravenoso previamente instalado para otros fines, el catéter intravenoso debe lavarse con una solución de dextrosa al 5%.
Está prohibido mezclar Ampholip con otros medicamentos y soluciones salinas, incluidos electrolitos y solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Efectos secundarios
En el contexto de la terapia antifúngica, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:
- órganos hematopoyéticos: a menudo - anemia normocítica normocrómica; con poca frecuencia: anemia hemolítica, trastorno de la coagulación sanguínea, leucocitosis, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis;
- sistema urinario: a menudo - función renal alterada, incluyendo azoemia, hipostenuria, hipopotasemia, nefrocalcinosis, acidosis tubular renal; con poca frecuencia: anuria, oliguria, insuficiencia renal aguda, diabetes insípida nefrogénica (el riesgo de nefrotoxicidad se reduce con la administración preliminar de una solución de cloruro de sodio al 0,9%, necrosis tubular renal, con la administración de bicarbonato de sodio);
- sistema digestivo: a menudo - diarrea, náuseas, disminución del apetito, vómitos, gastralgia, dispepsia, hepatotoxicidad (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas); con poca frecuencia - melena, gastroenteritis hemorrágica, ictericia, hepatitis, insuficiencia hepática aguda;
- sistema respiratorio: a menudo - taquipnea; con poca frecuencia: neumonitis alérgica, dificultad para respirar, edema pulmonar;
- sistema cardiovascular: a menudo - disminución de la presión arterial; con poca frecuencia: aumento de la presión arterial, arritmias (incluida la fibrilación ventricular), cambios en el electrocardiograma, insuficiencia cardíaca, shock, paro cardíaco;
- órganos de los sentidos: con poca frecuencia: tinnitus, pérdida auditiva, diplopía, discapacidad visual;
- sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: vértigo transitorio, neuropatía periférica, convulsiones, ataques epilépticos, polineuropatía, encefalopatía;
- reacciones alérgicas: a menudo - estornudos, broncoespasmo, reacciones de tipo anafilactoide; con poca frecuencia: prurito, erupción cutánea (con mayor frecuencia anemia normocítica normocrómica), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica;
- parámetros de laboratorio: hipomagnesemia, hiperpotasemia, hipopotasemia;
- reacciones locales: tromboflebitis en el lugar de la inyección, quemadura química;
- otros: a menudo - debilidad general, pérdida de peso, fiebre, artralgia, mialgia.
Sobredosis
Una sobredosis de Ampholip puede provocar un paro cardíaco y respiratorio.
El tratamiento es sintomático. Durante el período de terapia, es necesario controlar las funciones de la respiración, el corazón, los riñones y el hígado, la imagen de la sangre periférica, el contenido de electrolitos en la sangre. Se prescribe terapia de apoyo. Solo es posible reanudar el uso de Ampholip después de la estabilización completa de la condición del paciente.
La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Ampholip está indicado para el tratamiento de infecciones fúngicas predominantemente progresivas y potencialmente mortales. No debe usarse para el tratamiento de micosis superficiales (no invasivas).
Ampholip y las soluciones utilizadas para su dilución no contienen conservantes ni agentes bacteriostáticos, por lo que la preparación debe diluirse con estricto apego a las normas asépticas.
Durante el período de tratamiento, es necesario realizar regularmente (al menos una vez a la semana) un control de laboratorio de la función del sistema hematopoyético, los riñones y el hígado. Ampholip debe prescribirse con extrema precaución a los pacientes que reciben fármacos nefrotóxicos.
Con un tratamiento prolongado, aumenta el riesgo de desarrollar efectos tóxicos, por lo que es necesario realizar periódicamente un pesaje de control de los pacientes, realizar un análisis general de orina y sangre, así como monitorear el estado del hígado y riñones, indicadores del electrocardiograma y niveles de potasio en la sangre. En pacientes que reciben suplementos de potasio, es necesario controlar regularmente los niveles plasmáticos de magnesio y potasio.
Con la administración intravenosa de Ampholip, puede aparecer dolor de espalda. Se resuelve cuando se interrumpe la infusión y, por lo general, no vuelve a aparecer cuando se reduce la velocidad de las infusiones posteriores.
Si se desarrolla anemia, se suspende el medicamento.
No se observaron cambios significativos en el sistema de coagulación sanguínea en el contexto de la terapia antifúngica. Sin embargo, no se puede descartar por completo la posibilidad de hemólisis.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El tratamiento con el fármaco puede ir acompañado de efectos secundarios que afectan la velocidad de reacción del paciente y su capacidad de concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La anfotericina B atraviesa la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre su uso durante el embarazo. Ampholip se usa solo en presencia de indicaciones absolutas, si los beneficios del tratamiento para la mujer superan los riesgos potenciales para el feto.
No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna, por lo que su nombramiento durante la lactancia está contraindicado. Si es necesaria la terapia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Ampholip se usa en pediatría de acuerdo con las indicaciones, pero hasta ahora no hay datos que confirmen la seguridad y eficacia del medicamento en recién nacidos menores de 1 mes.
Las dosis para niños son comparables a las de los adultos en términos de peso corporal.
Con insuficiencia renal
Está contraindicado el uso de Ampholip en insuficiencia renal crónica.
Se permite prescribir Ampholip a pacientes con nefropatía, sin embargo, durante el tratamiento, se recomienda controlar el estado de la función renal al menos una vez a la semana.
Pacientes que reciben hemodiálisis, la introducción del medicamento debe llevarse a cabo solo después del procedimiento de diálisis.
Por violaciones de la función hepática
Ampholip está aprobado para su uso en pacientes con insuficiencia hepática e infección fúngica invasiva concomitante, así como en pacientes con estados de inmunosupresión con una reacción de injerto contra huésped.
Uso en ancianos
La dosis de Ampholip para pacientes de edad avanzada no se ajusta.
Interacciones con la drogas
Ampholip es farmacéuticamente incompatible con la heparina y las soluciones que contienen electrolitos, incluida la solución de cloruro de sodio al 0,9%. La presencia de aditivos bacteriostáticos (incluido el alcohol bencílico) puede provocar la precipitación del fármaco (turbidez, precipitación).
Posibles reacciones de interacción con el uso simultáneo de otros medicamentos:
- nitrofuranos: se nota una acción sinérgica;
- relajantes musculares curariformes: se potencia su efecto tóxico;
- teofilina, anticoagulantes, preparaciones de sulfonilurea, flucitosina: se potencian sus efectos, incluidos los tóxicos;
- etinilestradiol: su efecto disminuye, lo que se acompaña del riesgo de desarrollar hemorragia intermenstrual;
- inductores de las enzimas hepáticas microsomales (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, rifampicina): se acelera el metabolismo de la anfotericina B en el hígado y se reduce su efecto;
- inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (por ejemplo, cimetidina, antidepresivos, analgésicos no narcóticos): la tasa metabólica de la anfotericina B se ralentiza, su concentración en el suero sanguíneo aumenta y, como resultado, aumenta la toxicidad;
- medicamentos nefrotóxicos (incluidos aminoglucósidos, pentamidina, ciclosporina): aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia renal (combinación contraindicada);
- imidazoles (incluidos ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, clotrimazol): es posible el desarrollo de resistencia del cuerpo a la acción de la anfotericina B (se debe tener especial cuidado);
- glucósidos cardíacos: su efecto tóxico aumenta, especialmente en pacientes con una deficiencia inicial de iones de potasio en el cuerpo;
- relajantes musculares despolarizantes: se alarga su efecto relajante muscular;
- hormona adrenocorticotrópica, inhibidores de la anhidrasa carbónica, glucocorticosteroides: aumenta el riesgo de aparición o aumento de hipopotasemia, lo que puede provocar el desarrollo de arritmias (con su uso simultáneo, se deben controlar los índices de electrocardiograma y la composición de electrolitos de la sangre);
- medicamentos que suprimen la hematopoyesis de la médula ósea, medicamentos antineoplásicos, radioterapia: aumenta el riesgo de anemia y otros trastornos hematológicos (es necesario controlar el electrocardiograma y la composición de electrolitos de la sangre);
- Fármacos contra el cáncer: aumentan los efectos secundarios como la disminución de la presión arterial, el broncoespasmo y la nefrotoxicidad.
Análogos
Los análogos de Ampholip son: Anfotericina B, Amphocyl, Biflurin, Vikand, Vfend, Griseofulvin, Nystatin, Pimafucin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Ampholip pertenece a los medicamentos de la Lista B. Manténgase fuera del alcance de los niños, protegido de la luz a una temperatura de 2-8 ° C. Evite la congelación.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ampholip
Según las revisiones, Ampholip es un agente antifúngico eficaz que se utiliza para las micosis sistémicas graves. El medicamento generalmente se tolera bien; está permitido usarlo para tratar a los niños.
Los trastornos del sistema digestivo son los efectos secundarios mencionados con más frecuencia. El costo de Ampholip generalmente se considera alto.
Precio de Ampholip en farmacias
El precio de Ampholip depende del volumen del concentrado para la preparación de la solución para perfusión (5 mg / ml) en el frasco, la región de venta y la red de farmacias que vende el medicamento. El costo aproximado de 1 botella con un volumen de 2 ml es de 2400 a 3650 rublos, con un volumen de 10 ml - 8,000-11,150 rublos, con un volumen de 20 ml - 12,900-17,600 rublos.
Ampholip: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ampholip 5 mg / ml concentrado para preparación de solución para perfusión 20 ml 1 ud. RUB 10,400 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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