Anfotericina B
Nombre latino: anfotericina B
Código ATX: J02AA01
Principio activo: anfotericina B (anfotericina B)
Fabricante: Sintez, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-23
Precios en farmacias: desde 30 rublos.
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La anfotericina B es un antibiótico antimicótico de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
La anfotericina B viene en las siguientes formas:
- liofilizado para la preparación de una solución para perfusión e inhalación: una masa porosa higroscópica amarilla, prácticamente inodoro, que contiene 50.000 UI del principio activo del mismo nombre en 1 frasco (en viales de 10 o 20 ml, 1, 5 o 10 botellas);
- pomada para uso externo: homogénea, amarilla, con un contenido de 1 g de 30.000 UI del principio activo del mismo nombre (en tubos de aluminio de 15 y 30 g, en un paquete de cartón 1 tubo).
Excipientes en el liofilizado: desoxicolato de sodio (ácido desoxicólico, hidróxido de sodio), fosfato de sodio disustituido 12-acuoso (hidrogenofosfato de sodio dodecahidratado).
Excipientes en la pomada: aceite de vaselina, polisorbato 80, vaselina medicinal.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La anfotericina B es un antibiótico macrocíclico poliénico con actividad antifúngica. Se produce Streptomyces nodosus.
Dependiendo de la sensibilidad del patógeno y la concentración de la sustancia en los fluidos biológicos, tiene un efecto fungicida o fungistático. Se une a los ergosteroles (esteroles), que se encuentran en la membrana celular del hongo sensible a la acción del fármaco. Como resultado, hay una violación de la permeabilidad de la membrana, la liberación de componentes intracelulares en el espacio extracelular, seguida de la lisis del hongo.
Cuando se administra por infusión, es activo contra la mayoría de las cepas de Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Se observa una actividad moderada en relación con algunas de las más simples: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Son generalmente resistentes a la anfotericina B. y Pseudallescheria boydii.
Cuando se aplica externamente, es activo contra Candida spp., Incluidas las resistentes a la acción de otros agentes antifúngicos.
La anfotericina B en cualquier forma de dosificación es ineficaz contra la rickettsia, bacterias y virus.
Farmacocinética
Solución de infusión
En la sangre, después de una única inyección intravenosa de la sustancia, se crea una concentración efectiva (depende de la dosis), que permanece durante 24 horas.
La C max (concentración máxima de la sustancia) en plasma después de la administración intravenosa de 1 a 5 mg por día es de 0,000 5 a 0,002 mg / ml. Se une a las proteínas plasmáticas en más del 90%.
La anfotericina B se distribuye en los riñones, hígado, glándulas suprarrenales, pulmones, bazo, músculos y otros tejidos. Concentraciones en humor acuoso, derrame pleural, líquidos sinovial y peritoneal: aproximadamente 2/3 de la concentración plasmática; en el líquido cefalorraquídeo, la sustancia generalmente no se detecta.
Volumen aparente de distribución: adultos - 4 l / kg, niños - 0,4–8,3 l / kg, recién nacidos - 1,5–9,4 l / kg.
Se desconocen las vías metabólicas. En la orina y la bilis, aproximadamente el 98% está presente en forma de metabolitos. Es excretado lentamente por los riñones.
La vida media inicial: adultos: 24 horas, niños: 5,5 a 40,3 horas, recién nacidos: 18,8 a 62,5 horas. La vida media terminal es de 15 días. Se acumula mal, a pesar de la eliminación tardía.
Durante la hemodiálisis, prácticamente no se excreta. Una vez finalizada la aplicación, se encuentra en el cuerpo durante varias semanas más.
Ungüento para uso externo
La anfotericina B no se absorbe y no tiene ningún efecto sistémico.
Indicaciones para el uso
Está indicada la inhalación y administración parenteral de anfotericina B:
- candidiasis de órganos internos;
- candidiasis del tracto gastrointestinal, candidiasis intestinal;
- coccidioidosis y paracoccidioidosis;
- candidiasis crónica granulomatosa y diseminada;
- histoplasmosis;
- criptococosis diseminada, meningitis criptocócica (o causada por otros hongos);
- cromomicosis;
- cigomicosis (ficomicosis);
- Blastomicosis norteamericana;
- aspergilosis (diseminada e invasiva);
- micosis por moho;
- endocarditis;
- infecciones fúngicas del tracto urinario;
- esporotricosis diseminada.
El ungüento de anfotericina B se prescribe para el tratamiento de la candidiasis de la piel y las membranas mucosas.
Contraindicaciones
Liofilizado para preparación de solución para perfusión
Absoluto:
- falla renal cronica;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (la anfotericina B se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedad renal (incluida glomerulonefritis);
- anemia;
- amilosis;
- cirrosis del higado;
- hepatitis;
- diabetes;
- agranulocitosis;
- el embarazo.
Ungüento para uso externo
- disfunción hepática severa;
- período neonatal (28 días);
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Instrucciones para el uso de anfotericina B: método y dosis
Liofilizado para la preparación de infusión e inhalación
Antes de la administración intravenosa de anfotericina B, se establece el peso exacto del paciente y se calcula la dosis requerida a razón de 250 U / kg. Para determinar la tolerancia individual, primero se administran 100 U / kg y, en ausencia de efectos secundarios, la dosis se aumenta gradualmente hasta 1000 U / kg.
Para evitar la acumulación, el medicamento se administra 1 a 2 veces por semana o en días alternos.
La duración del curso de tratamiento está determinada por la gravedad y la localización de la enfermedad y, por regla general, no es inferior a 1-2 meses. La dosis total del curso del medicamento es de 1,5 a 2 millones de unidades, el tratamiento se repite después de un mes.
Las inhalaciones se realizan 1-2 veces al día durante 15-20 minutos, 10 ml por procedimiento, lo que corresponde a una dosis diaria de 1000-2000 U / kg del peso corporal del paciente. La duración del tratamiento es de 10 a 14 días, después de una semana se puede repetir el curso.
La solución se prepara inmediatamente antes de su uso disolviendo el contenido del vial en una cantidad de 50.000 UI en 10 ml de agua para inyección.
Ungüento
El ungüento de anfotericina B se aplica en una capa fina sobre la piel afectada 2 a 4 veces al día. El curso de tratamiento depende de las indicaciones:
- candidiasis de pliegues cutáneos - 1-3 semanas;
- dermatitis del pañal en niños - 1-2 semanas;
- paroniquia y lesiones interdigitales: de 2 a 4 semanas.
Efectos secundarios
Con la inhalación y el uso parenteral del medicamento, puede ocurrir lo siguiente: náuseas, dolor epigástrico, deterioro del apetito y la visión, vómitos, leucopenia, anemia, dolor de cabeza, diplopía, polineuropatía, arritmia, hipertensión, azotemia, hipopotasemia, proteinuria, acidosis, edema, erupción Quincke, broncoespasmo, dermatitis alérgica de contacto, secreción nasal, dolor de garganta, tos, escalofríos, fiebre.
La aplicación tópica de ungüento de anfotericina B puede causar hormigueo, sequedad, ardor y enrojecimiento de la piel.
Sobredosis
Los principales síntomas al usar la solución de infusión: paro respiratorio y cardíaco.
Terapia: sintomática. Se requiere el monitoreo de la función renal y hepática, la actividad respiratoria y cardíaca, la imagen de sangre periférica y el contenido de electrolitos; tratamiento de apoyo. No se elimina durante la hemodiálisis. Antes de reanudar la administración de anfotericina B, se debe estabilizar la condición del paciente.
No hay información sobre la sobredosis con el uso externo del fármaco.
instrucciones especiales
El tratamiento debe suspenderse si se desarrolla anemia.
No se debe utilizar ungüento debajo de vendajes oclusivos.
Durante el tratamiento, debe controlar sistemáticamente la imagen de la función de la sangre periférica, los riñones y el hígado.
Si después de 1 a 2 semanas el efecto del uso de anfotericina B es insuficiente, debe consultar a su médico para aclarar el régimen de tratamiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- solución de infusión: durante el embarazo, el uso del medicamento requiere supervisión médica; la terapia está contraindicada durante la lactancia;
- ungüento: no prescrito durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
En el caso de los niños, la anfotericina B se administra en forma de solución para perfusión a la dosis mínima eficaz.
La pomada de anfotericina B está contraindicada en recién nacidos (28 días).
Con insuficiencia renal
Solución de infusión:
- insuficiencia renal crónica: la terapia está contraindicada;
- enfermedad renal (incluida glomerulonefritis): la anfotericina B debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- solución de infusión: para la hepatitis y la cirrosis hepática, el medicamento se prescribe con precaución;
- ungüento: la terapia en el contexto de una disfunción hepática grave está contraindicada.
Interacciones con la drogas
Según las instrucciones, la anfotericina B es farmacéuticamente incompatible con la solución de sodio al 0,9% y otras soluciones que contienen electrolitos, así como con la heparina.
Cuando se toma simultáneamente, aumenta el efecto y la toxicidad de las preparaciones de sulfonilurea y teofilina, anticoagulantes, flucitosina (su vida media se alarga), cuando se toma con etinilestradiol, su efecto disminuye y aumenta el riesgo de hemorragia intermenstrual.
Los analgésicos no narcóticos, la cimetidina, los antidepresivos y otros inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales reducen la tasa metabólica, aumentan el efecto tóxico y aumentan la concentración en el suero sanguíneo.
La rifampicina, la carbamazepina, la fenitoína, los barbitúricos y otros inductores de las enzimas hepáticas microsomales aceleran el metabolismo, lo que reduce la eficacia del fármaco.
Los relajantes musculares curariformes y los glucósidos cardíacos aumentan el efecto tóxico, y los inhibidores de la anhidrasa carbónica, los glucocorticosteroides y las hormonas adrenocorticotrópicas aumentan el riesgo de hipopotasemia. Si es necesario prescribir conjuntamente el medicamento con glucocorticosteroides y corticotropina, se debe controlar la composición de electrolitos de la sangre y el ECG (para evitar el desarrollo de hipopotasemia y arritmias).
El riesgo de desarrollar disfunción renal aumenta con la administración simultánea de aminoglucósidos, pentamidina, ciclosporina y otros fármacos nefrotóxicos con anfotericina B, por lo que su uso combinado está prohibido.
Al recetar radioterapia, medicamentos contra el cáncer y medicamentos que suprimen la hematopoyesis de la médula ósea, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos hematológicos, incluida la anemia. Además, los medicamentos contra el cáncer aumentan el broncoespasmo y provocan una disminución de la presión arterial (presión arterial).
Se recomienda precaución al combinar el tratamiento con imidazoles como itraconazol, miconazol, fluconazol, ketoconazol, clotrimazol para evitar el desarrollo de resistencia a la anfotericina B.
Análogos
Los análogos de la anfotericina B en términos del mecanismo de acción son fármacos como Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil del liofilizado es de 4 años, las pomadas - 2 años (siempre que se almacenen, teniendo en cuenta las recomendaciones del fabricante: liofilizado - a una temperatura de 2-10 ° C, pomada - hasta 4 ° C).
Condiciones de dispensación en farmacias
La anfotericina B está disponible en todas las formas de dosificación según las indicaciones de un médico.
Comentarios de anfotericina B
Las revisiones de anfotericina B son pocas. El medicamento en forma de solución de infusión se usa en condiciones estacionarias. Su eficacia se considera alta.
Precio de la anfotericina B en farmacias
El precio aproximado de la anfotericina B (liofilizado, 1 botella de 10 ml) es de 31 a 37 rublos.
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Anfotericina B 50 mil unidades liofilizado para preparación de solución para perfusión 10 ml 1 ud. 30 rublos Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
