Zinforo
Zinforo: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Zinforo
Código ATX: J01DI02
Principio activo: Ceftaroline fosamil (Ceftaroline fosamil)
Fabricante: ASTRAZENECA UK Limited (Gran Bretaña)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-04
Zinforo es un antibiótico cefalosporínico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - polvo para la preparación de un concentrado para la preparación de una solución para perfusión: de blanco amarillento a amarillo claro (600 mg cada uno en viales de vidrio transparente con un volumen de 20 ml, 1 o 10 viales empaquetados en una caja de cartón con primer control de apertura).
Ingrediente activo: ceftarolina fosamil (en forma de acetato monohidrato) - 600 mg.
La L-arginina se utiliza como componente auxiliar.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El profármaco de ceftarolina fosamil, después de la administración intravenosa (iv), se convierte rápidamente en ceftarolina activa, que es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas que es activo contra microorganismos grampositivos y gramnegativos. Según estudios in vitro, el efecto bactericida de la sustancia se debe a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular bacteriana debido a la unión a proteínas de unión a penicilina (PSP).
La actividad bactericida de la ceftarolina se observó contra Streptococcus pneumoniae insensible a la penicilina (PNSP) y Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA), que se asocia con su alta afinidad por la PSP alterada de estas cepas.
La propiedad antimicrobiana del ingrediente activo Zinforo se correlaciona mejor con el período de tiempo durante el cual la concentración de ceftarolina permanece por encima de la concentración inhibitoria mínima de las bacterias infectantes.
La ceftarolina no es activa contra las enterobacterias, que producen betalactamasas de espectro extendido (BLEE) de las familias TEM, SHV o CTX-M, metalobetalactamasas de clases B y C (cefalosporinasas AmpC) y serina carbapenemasas (como el ganado). La resistencia puede ser causada por una violación de la permeabilidad de la pared celular bacteriana o la salida (eliminación activa del antibiótico). Un microorganismo puede tener uno o varios mecanismos de resistencia.
A pesar del potencial de resistencia cruzada, algunas cepas que son resistentes a otras cefalosporinas pueden ser susceptibles a la ceftarolina.
Microorganismos que tienen resistencia natural: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. y Pseudomonas aeruginosa.
Los estudios in vitro no han revelado antagonismo durante el uso de ceftarolina en combinación con otros agentes antimicrobianos comúnmente recetados, como levofloxacino, aztreonam, meropenem, azitromicina, amikacina, vancomicina, linezolid, daptomicina, tigeciclina.
La sensibilidad in vitro de la ceftarolina, al igual que otros antibióticos, puede cambiar con el tiempo y dependiendo de la región geográfica, por lo que se debe tener en cuenta la información de resistencia local al elegir la terapia antibiótica óptima.
En los casos en los que, teniendo en cuenta las resistencias locales, se evalúe como dudosa la eficacia de Zinforo frente a determinados microorganismos, es necesario consultar a un especialista adecuado. La susceptibilidad a la ceftarolina se determina utilizando métodos estándar y la interpretación de los resultados se lleva a cabo de acuerdo con las directrices locales.
En ensayos clínicos, se ha establecido la eficacia de la ceftarolina contra las siguientes bacterias patógenas: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus agginosus (también incluye el grupo Streptococcus constellinosus) cepas sensibles), Streptococcus pneumoniae (incluidas las infecciones acompañadas de bacteriemia), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, microorganismos grampositivos, Haemophilus influenzae, microorganismos gram-positivos, gram-positivos y tejidos blandos.
Con respecto a los siguientes microorganismos patógenos, no se ha establecido la eficacia clínica del principio activo Zinforo, sin embargo, de acuerdo con los resultados de estudios in vitro, se encontró que no tienen mecanismos de resistencia adquiridos, por lo que hay motivos para asumir su sensibilidad a ceftarolina: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-positivos y anaerobios gramnegativos.
Farmacocinética
Con una sola administración de Zinforo en el rango de dosis de 50 a 1000 mg, la concentración máxima (C max) y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) del fármaco aumentan casi proporcionalmente a la dosis. No hubo una acumulación apreciable del principio activo después de su administración intravenosa repetida a voluntarios sanos con función renal normal a una dosis de 600 mg durante 60 minutos a intervalos de 12 horas durante un curso de 14 días.
El grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 20%, la ceftarolina no penetra en los eritrocitos. Después de una única inyección intravenosa de 600 mg de ceftarolina fosamil marcado con isótopos en hombres adultos sanos, el volumen medio de distribución en el estado de equilibrio fue de 20,3 litros, casi el mismo que el volumen de líquido extracelular.
El profármaco de ceftarolina fosamil se convierte rápidamente en ceftarolina activa por la acción de las fosfatasas en el plasma sanguíneo. Las concentraciones de ceftarolina fosamil se pueden medir en plasma principalmente durante la administración intravenosa.
La hidrólisis del anillo betalactámico de la ceftarolina produce ceftarolina M-1, un metabolito microbiológicamente inactivo. Después de una única inyección intravenosa de ceftarolina fosamil a voluntarios sanos a una dosis de 600 mg, la relación entre los valores medios del AUC de ceftarolina M-1 y ceftarolina en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 20-30%.
La ceftarolina se metaboliza sin la participación de isoenzimas del citocromo P 450.
La sustancia se excreta principalmente por los riñones. Su aclaramiento renal es igual o ligeramente menor que la tasa de filtración glomerular en los riñones. Según estudios in vitro de transportadores, la secreción activa no mejora la excreción renal de ceftarolina.
La vida media de una sustancia en adultos sanos es de 2,5 horas en promedio. Después de una única inyección intravenosa de ceftarolina fosamil marcado con isótopos en hombres adultos a una dosis de 600 mg, aproximadamente el 88% de la radiactividad se encuentra en la orina y aproximadamente el 6% en las heces.
Grupos especiales de pacientes
Después de una única inyección intravenosa del fármaco a una dosis de 600 mg durante 60 minutos en pacientes con función renal normal, insuficiencia renal leve e insuficiencia renal moderada C maxLa ceftarolina en plasma se alcanza aproximadamente 60 minutos después del inicio de la perfusión y es de 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml y 30,8 ± 4,9 μg / ml, respectivamente. El AUC aumenta en proporción al grado de insuficiencia renal y es de 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml y 114,8 ± 14,1 μg * h / ml, respectivamente. Los pacientes con insuficiencia renal moderada [aclaramiento de creatinina (CC) 30–50 ml / min] requieren un ajuste de la dosis de Zinforo. No hay datos suficientes para las recomendaciones de ajuste de la pauta posológica en insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min) e insuficiencia renal terminal, incluida la hemodiálisis.
No se han realizado estudios farmacocinéticos de ceftarolina en pacientes con insuficiencia hepática. Teniendo en cuenta el hecho de que la sustancia no se metaboliza significativamente por el hígado, se asume que la insuficiencia hepática no afecta significativamente el aclaramiento sistémico de ceftarolina. En este sentido, no es necesario ajustar la dosis para esta categoría de pacientes.
Los parámetros farmacocinéticos del fármaco después de una única inyección intravenosa a una dosis de 600 mg en personas mayores sanas (mayores de 65 años) y jóvenes sanos (entre 18 y 45 años) son similares. En pacientes de edad avanzada, hay un ligero aumento (33%) en el AUC o -∞, que se debe principalmente a cambios en los riñones relacionados con la edad. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con CC> 50 ml / min.
Los parámetros farmacocinéticos de ceftarolina son similares en mujeres y hombres, y tampoco existen diferencias significativas en pacientes pertenecientes a diferentes grupos étnicos. En este sentido, no es necesario ajustar la dosis según el sexo y la raza.
Indicaciones para el uso
- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos causadas por cepas susceptibles de microorganismos grampositivos y gramnegativos, como Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, dysgalactiae;
- neumonía adquirida en la comunidad causada por cepas susceptibles de microorganismos grampositivos y gramnegativos, como Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, cepas de Staphylococcus aureus sensibles a meticilina, Streptococcus pneumoniacoccus, Streptococcus pneumoniacoccus, Streptococcus pneumoniacoccus
Contraindicaciones
- insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), insuficiencia renal en etapa terminal; también el fármaco está contraindicado en pacientes en hemodiálisis;
- reacciones graves de hipersensibilidad inmediata (por ejemplo, anafilaxia) a cualquier otro antibiótico con estructura beta-lactámica (por ejemplo, carbapenémicos, penicilinas);
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a ceftarolina fosamil, L-arginina u otras cefalosporinas.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de síntomas convulsivos.
Instrucciones de uso de Zinforo: método y posología
Según las instrucciones, Zinforo se administra a 600 mg por vía intravenosa como infusión continua (60 minutos) 2 veces al día a intervalos de 12 horas.
La duración del tratamiento se determina individualmente, según las indicaciones, la gravedad del curso de la infección y la respuesta del paciente a la terapia. Como regla general, el tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos toma de 5 a 14 días, para la neumonía extrahospitalaria, de 5 a 7 días.
Con una CC de 30-50 ml / min, Zinforo se administra a 400 mg IV en perfusión de 60 minutos cada 12 horas.
Preparación de solución para perfusión
Cada vial de Zinforo debe utilizarse para un solo uso.
Al preparar y administrar la solución, se siguen las reglas asépticas estándar.
Para obtener un concentrado, el polvo se disuelve en 20 ml de agua para inyección estéril. Externamente, el concentrado es una solución libre de partículas visibles, de color amarillo pálido. 1 ml del concentrado resultante contiene 30 mg de ceftarolina fosamil. No se puede almacenar y debe usarse inmediatamente: el tiempo desde el inicio de la disolución del polvo hasta la preparación completa de la solución para perfusión no debe exceder los 30 minutos. Para preparar la solución de infusión, el concentrado resultante debe agitarse y transferirse a una botella de infusión con uno de los siguientes líquidos: solución de lactato de Ringer, solución de dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de cloruro de sodio al 0,45% con solución de dextrosa al 2,5%. … El volumen de la solución para perfusión es de 50 ml, 100 ml o 250 ml.
Cuando se prescribe ceftarolina a una dosis de 600 mg, todo el concentrado (20 ml) se transfiere al vial, cuando se prescribe una dosis de 400 mg, se transfieren 14 ml del concentrado.
La solución para perfusión lista para administrar debe usarse dentro de las 6 horas posteriores a su preparación. Debe conservarse durante 24 horas en el frigorífico (temperatura - 2-8 ° C). Una vez sacada del refrigerador, la solución se puede usar dentro de las 6 horas si se almacena a temperatura ambiente.
El producto no utilizado o los residuos deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios se presentan de acuerdo con la siguiente gradación: muy a menudo -> 1/10, a menudo - de> 1/100 a <1/10, con poca frecuencia - de> 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000.
Posibles reacciones adversas:
- indicadores de laboratorio: muy a menudo - prueba de Coombs directa positiva; con poca frecuencia: un aumento en la proporción normalizada internacional, alargamiento del tiempo de tromboplastina parcial activada, alargamiento del tiempo de protrombina;
- tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos;
- sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia - convulsiones;
- sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, flebitis; con poca frecuencia - palpitaciones;
- hígado y vías biliares: a menudo - actividad aumentada de las transaminasas; con poca frecuencia - hepatitis;
- sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - leucopenia, anemia, trombocitopenia; raramente - eosinofilia, neutropenia;
- piel y tejidos subcutáneos: a menudo - erupción, picazón; con poca frecuencia - urticaria;
- riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - aumento de la concentración de creatinina en sangre;
- metabolismo y nutrición: a menudo - hipopotasemia, hiperglucemia; con poca frecuencia - hiperpotasemia;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia;
- infecciones e invasiones: con poca frecuencia - colitis causada por Clostridium difficile.
Sobredosis
Los datos sobre casos de sobredosis de ceftarolina son limitados. La probabilidad de sobredosis es mayor en pacientes con insuficiencia renal. Al mismo tiempo, en el caso de utilizar Zinforo en dosis superiores a las recomendadas, se observó el desarrollo de reacciones adversas similares, como al utilizar el fármaco en las dosis recomendadas. El tratamiento de sobredosis es sintomático. La ceftarolina puede eliminarse parcialmente mediante hemodiálisis.
instrucciones especiales
Al igual que otros antibióticos betalactámicos, la ceftarolina puede provocar reacciones de hipersensibilidad graves, a veces mortales. En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros antibióticos betalactámicos, puede desarrollarse una reacción alérgica a ceftarolina fosamil. Por este motivo, antes de prescribir Zinforo, es necesario estudiar cuidadosamente la historia del paciente con el fin de identificar reacciones adversas de hipersensibilidad, en caso de su presencia, está contraindicado prescribir el medicamento. Además, el medicamento no debe recetarse a pacientes que hayan experimentado reacciones alérgicas graves de tipo inmediato (por ejemplo, anafiláctico) a cualquier otro antibiótico con estructura betalactámica (por ejemplo, un medicamento del grupo de penicilinas o carbapenemas).
En caso de reacciones alérgicas graves durante la perfusión, se debe suspender el medicamento inmediatamente y tomar las medidas adecuadas.
Zinforo, como casi todos los medicamentos antibacterianos, puede causar el desarrollo de colitis pseudomembranosa y colitis asociadas con la terapia con antibióticos, que pueden variar en severidad desde formas leves hasta potencialmente mortales. En caso de diarrea mientras se usa el medicamento, se debe tener en cuenta la probabilidad de desarrollar colitis. En este caso, es necesario detener la administración del medicamento, prescribir un tratamiento específico para Clostridium difficile y tomar medidas de apoyo.
En el contexto del uso de cefalosporinas, es posible obtener una prueba de antiglobulina directa positiva (PAT). En los pacientes tratados con ceftarolina, la tasa de PAT positiva fue del 10,7%, pero ninguno de los pacientes mostró signos de hemólisis.
Cuando se usa Zinforo, es posible el desarrollo de sobreinfección.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios sobre el efecto de ceftarolina fosamil sobre la capacidad de concentración y la velocidad de reacción. Teniendo en cuenta la probabilidad de mareos durante la terapia, se recomienda tener cuidado al conducir y realizar cualquier otra actividad que requiera reacciones psicofísicas rápidas y mayor atención. Si ocurre este efecto secundario, debe abstenerse de estas actividades.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No existen datos clínicos sobre el uso de ceftarolina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado efectos adversos del fármaco sobre la fertilidad, el embarazo, el parto y el desarrollo posparto. En este sentido, Zinforo está contraindicado durante el embarazo, excepto en casos de necesidad urgente, cuando los beneficios para la mujer superan significativamente los posibles riesgos para el feto.
No se sabe si la ceftarolina pasa a la leche materna, pero se ha descubierto que muchos otros antibióticos betalactámicos se excretan en la leche. Por este motivo, si es necesario realizar una terapia durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Debido al hecho de que no se ha establecido la eficacia y seguridad de Zinforo en niños y adolescentes menores de 18 años, el medicamento no se prescribe para esta categoría de edad.
Con insuficiencia renal
El fármaco está contraindicado en personas con insuficiencia renal grave (CC ≤ 30 ml / min), en pacientes con insuficiencia renal terminal y en pacientes en hemodiálisis.
Para pacientes con CC 30-50 ml / min, la dosis de Zinforo se reduce a 400 mg, el medicamento se administra durante 60 minutos cada 12 horas.
Por violaciones de la función hepática
No es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Personas de edad avanzada (mayores de 65 años), siempre que CC> 50 ml / min, no ajusten la dosis.
Interacciones con la drogas
No se han realizado estudios clínicos para estudiar las interacciones farmacológicas de la ceftarolina con otros fármacos.
Según estudios in vitro, la ceftarolina no inhibe las isoenzimas del citocromo P450 CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, no induce las isoenzimas CYPCP2DB2, CYPAP2 Por este motivo, la probabilidad de interacción de Zinforo con fármacos que se metabolizan con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P 450 es baja.
El efecto sobre los parámetros de la farmacocinética de ceftarolina de inductores o inhibidores de isoenzimas del citocromo P 450 utilizados simultáneamente es poco probable, ya que la ceftarolina no se metaboliza por su acción in vitro.
La ceftarolina es un inhibidor débil de BCRP, pero este efecto no es clínicamente relevante.
Se ha demostrado que la ceftarolina no es tolerada in vitro por los transportadores de salida de P-gp o BCRP. No inhibe la P-gp, por lo que no se espera su interacción con sustratos como la digoxina.
Según estudios in vitro, la ceftarolina no es un sustrato, no inhibe los transportadores de cationes orgánicos (OCT2) y aniones (OAT1, OATZ) en los riñones. En este sentido, la interacción de Zinforo con fármacos que inhiben la secreción renal activa (por ejemplo, probenecid), o fármacos que sean sustratos de estos transportadores, parece poco probable.
Las pruebas in vitro no revelaron antagonismo en el uso combinado de ceftarolina con otros agentes antibacterianos de uso común, como aztreonam, levofloxacino, amikacina, daptomicina, meropenem, vancomicina, tigeciclina, linezolid, azitromicina.
Análogos
No hay información sobre los análogos de Zinforo.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura que no supere los 25 ° С fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Zinforo
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Precio de Zinforo en farmacias
El precio de Zinforo varía de 27.640 a 31.000 rublos por un paquete de 10 botellas.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
