Metotrexato
Metotrexato: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
Nombre latino: Metotrexato
Código ATX: L01BA01
Principio activo: metotrexato (metotrexato)
Productor: Ebewe Pharma (Austria)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 21 rublos.
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El metotrexato es un agente antineoplásico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: tabletas recubiertas (50 uds. En latas de polímero, 1 lata en una caja de cartón).
El ingrediente activo es metotrexato, en 1 tableta - 2.5 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El metotrexato es un agente citostático antitumoral que pertenece al grupo de los antimetabolitos. Inhibe la dihidrofolato reductasa, que es responsable de la reducción del ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico (un portador de fragmentos de carbono necesarios para la producción de nucleótidos purínicos y sus derivados).
El metotrexato ralentiza la mitosis celular y la síntesis y reparación del ADN. Los tejidos propensos a la proliferación rápida son hipersensibles a su acción: células epiteliales de la membrana mucosa de la cavidad oral, vejiga, intestinos, células de formaciones tumorales malignas, células embrionarias, células de la médula ósea. Además de antitumoral, el fármaco también se caracteriza por una acción inmunosupresora.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, la absorción de metotrexato está determinada por el tamaño de la dosis: cuando el fármaco se toma en una dosis de 30 mg / m 2, se absorbe bien y su biodisponibilidad promedia el 60%.
En pacientes pediátricos diagnosticados de leucemia, la absorción de la sustancia varía del 23% al 95%. La concentración máxima de metotrexato se alcanza durante un período de tiempo que varía de 40 minutos a 4 horas. Su combinación con la ingesta de alimentos conduce a una disminución de la tasa de absorción y una disminución de la concentración máxima. El grado de unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) alcanza aproximadamente el 50%.
Después de la distribución en los tejidos, el metotrexato se encuentra en concentraciones significativas en los riñones, el hígado y especialmente el bazo, pasando a la forma de poliglutamatos. En estos órganos, el fármaco puede acumularse durante varias semanas o incluso meses.
Al tomar metotrexato en las dosis recomendadas, prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se encuentra en la leche materna.
Después de la administración oral, el fármaco se metaboliza parcialmente con la participación de la flora intestinal, principalmente en el hígado (independientemente de la vía de administración). Esto forma la forma poliglutamina del metotrexato, que tiene actividad farmacológica y es un inhibidor de la síntesis de dihidrofolato reductasa y timidina. En pacientes que reciben metotrexato a una dosis menor de 30 mg / m 2, la vida media en la fase inicial es de 2 a 4 horas, y en la fase final, que es más larga, de 3 a 10 horas cuando se usan dosis pequeñas y de 8 a 15 horas. al usar dosis significativas de la droga. En pacientes con insuficiencia renal crónica, ambas fases de la excreción de metotrexato pueden prolongarse significativamente.
El metotrexato se excreta principalmente en la orina sin cambios a través de la secreción tubular y la filtración glomerular. Hasta un 10% de la sustancia se excreta con la bilis, que posteriormente se reabsorbe en el intestino. La eliminación de metotrexato en pacientes con disfunción renal, trasudado grave o ascitis se ralentiza significativamente. Con la administración repetida, el medicamento se acumula en los tejidos en forma de poliglutamatos.
Indicaciones para el uso
- Neoplasias trofoblásticas;
- Linfoma no Hodgkin, leucemia linfoblástica aguda;
- Psoriasis severa;
- Etapas muy avanzadas de micosis fúngica;
- Artritis reumatoide (en ausencia del efecto de otros tratamientos).
Contraindicaciones
- Disfunción renal y / o hepática grave;
- Trastornos hematológicos, que incluyen hipoplasia de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia;
- Forma aguda de enfermedades infecciosas;
- Síndrome de inmunodeficiencia;
- El período de embarazo y lactancia;
- Edad hasta 3 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, el metotrexato debe prescribirse con precaución a pacientes con úlcera gástrica y úlcera duodenal, colitis ulcerosa, enfermedades infecciosas de génesis bacteriana, viral o fúngica, con derrame pleural, ascitis, deshidratación, nefrolitiasis o gota en la historia; en el contexto de radiación o quimioterapia previa.
Instrucciones de uso de metotrexato: método y dosis
Las tabletas de metotrexato se toman por vía oral.
El médico prescribe la dosis y el período de tratamiento según las indicaciones clínicas de forma individual, teniendo en cuenta el régimen de quimioterapia.
Dósis recomendada:
- Tumores trofoblásticos: 15-30 mg una vez al día durante 5 días. El curso del tratamiento se repite de 3 a 5 veces con un intervalo de una o más semanas (teniendo en cuenta los signos de toxicidad). Además, es posible una cita alternativa de 50 mg 1 vez en 5 días con un descanso de 1 mes o más, el curso prevé la ingesta de 300-400 mg del medicamento;
- Linfomas no Hodgkin (como parte de una terapia compleja): 15-20 mg por 1 m 2 de la superficie corporal del paciente una vez al día, 2 veces a la semana o 7,5 mg por 1 m 2 1 vez al día durante 5 días;
- Leucemia linfoblástica aguda (como parte de una terapia compleja): a razón de 3,3 mg por 1 m 2 en combinación con prednisolona. Después de lograr la remisión, la pauta posológica puede ser de 15 mg por 1 m 2 2 veces a la semana o de 2,5 mg por 1 kg de peso del paciente cada 14 días;
- Psoriasis: 10-25 mg por semana, la dosis debe aumentarse gradualmente, después de alcanzar el efecto clínico óptimo, comienza a reducirse al nivel de la dosis efectiva más baja;
- Micosis fúngica: dosis inicial: 25 mg 2 veces por semana, según la respuesta del paciente y los parámetros hematológicos, la dosis se reduce o se cancela el medicamento;
- Artritis reumatoide: la dosis inicial es de 7,5 mg una vez a la semana una vez o en 3 tomas divididas con un intervalo de 12 horas. Para lograr el efecto clínico óptimo, se permite un aumento de la dosis semanal a 20 mg. Después de lograr el resultado deseado, se recomienda reducir gradualmente la dosis hasta el nivel de la dosis efectiva más baja. La duración de la terapia se determina individualmente. Para los niños con artritis crónica juvenil, la dosis se determina a razón de 10-30 mg por 1 m 2 de superficie corporal del niño una vez a la semana o 0,3-1 mg por 1 kg de peso corporal.
Efectos secundarios
- Sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia (incluida la aplásica), leucopenia, agranulocitosis, neutropenia, eosinofilia, enfermedades linfoproliferativas, linfadenopatía, pancitopenia, hipogammaglobulinemia;
- Sistema cardiovascular: derrame pericárdico, pericarditis, disminución de la presión arterial, tromboembolismo (trombosis cerebral, trombosis arterial, trombosis venosa profunda, tromboflebitis, trombosis de las venas retinianas, embolia pulmonar);
- Aparato digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, estomatitis, faringitis, gingivitis, enteritis, lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal (incluyendo melena, hematemesis), pancreatitis, hepatotoxicidad (aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, insuficiencia hepática, aguda cirrosis y fibrosis hepática, hipoalbuminemia);
- Sistema nervioso: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, hemiparesia, disartria, paresia, afasia, convulsiones; en el contexto de altas dosis: labilidad emocional, trastorno transitorio de las funciones cognitivas, encefalopatía (incluida leucoencefalopatía), sensibilidad craneal inusual;
- Órgano de la visión: discapacidad visual (incluida la ceguera transitoria), conjuntivitis;
- Sistema respiratorio: raramente - insuficiencia respiratoria, fibrosis pulmonar, alveolitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), neumonitis intersticial (incluso mortal), síntomas de neumonía intersticial (potencialmente peligrosa) - dificultad para respirar, tos seca, fiebre;
- Piel: picor de la piel, erupción eritematosa, urticaria, alteraciones de la pigmentación, fotosensibilidad, alopecia, telangiectasia, equimosis, dermatitis exfoliativa, furunculosis, acné, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrosis y ulceración cutáneas, necrólisis epidérmica tóxica con psoriasis: ardor de la piel, placas erosivas dolorosas en la piel;
- Sistema urogenital: cistitis, insuficiencia renal o nefropatía grave, proteinuria, azotemia, hematuria, alteración de la ovo y espermatogénesis, disminución de la libido, oligospermia transitoria, impotencia, flujo vaginal, dismenorrea, ginecomastia, aborto espontáneo, defectos fetales, muerte fetal, infertilidad;
- Sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, osteoporosis, fracturas, osteonecrosis;
- Neoplasias: linfoma, incluso reversible;
- Otros: aumento de la sudoración, diabetes mellitus, reacciones alérgicas (incluido shock anafiláctico), vasculitis alérgica, necrosis de tejidos blandos, síndrome de lisis tumoral, muerte súbita, infecciones oportunistas potencialmente mortales (incluida neumonía por Pneumocystis), infección por citomegalovirus (CMV) (incluida Neumonía por CMV), histoplasmosis, nocardiosis, criptococosis, sepsis (incluso mortal), herpes zoster, herpes simple y diseminado.
Sobredosis
Para una sobredosis de metotrexato, los síntomas específicos no son característicos, por lo tanto, está determinado por el nivel del principio activo del fármaco en el plasma sanguíneo.
Como tratamiento, se recomienda administrar un antídoto específico, folinato cálcico, lo antes posible después de tomar el medicamento en dosis altas, preferiblemente dentro de la primera hora. Su dosis debe ser igual o superior a la dosis correspondiente de metotrexato. Las dosis posteriores se administran según sea necesario, según los niveles de metotrexato sérico. Para evitar la precipitación de metotrexato y / o sus metabolitos en los túbulos renales, se debe llevar a cabo la alcalinización e hidratación de la orina del cuerpo, lo que lleva a una excreción acelerada del fármaco. Para minimizar el riesgo de desarrollar nefropatía por la formación de un precipitado de metotrexato o sus metabolitos en la orina, se recomienda determinar adicionalmente el pH de la orina antes de cada administración y cada 6 horas durante todo el período de aplicación del folinato cálcico, que se utiliza como antídoto. La introducción de este último debe continuarse hasta que la concentración de metotrexato en el plasma disminuya a un valor no superior a 0,05 μmol / L y el pH se eleve a valores superiores a 7.
instrucciones especiales
La citotoxicidad del fármaco requiere un manejo cuidadoso. El nombramiento del medicamento solo puede ser realizado por un especialista experimentado. Teniendo en cuenta las propiedades y características de la acción del metotrexato, el médico debe informar al paciente sobre la capacidad del fármaco para causar efectos secundarios graves y, en ocasiones, mortales y la necesidad de cumplir con un régimen de tratamiento estricto para minimizarlos.
El uso del medicamento debe ir acompañado de una cuidadosa supervisión médica para la detección oportuna de signos de efectos tóxicos, su evaluación y las medidas adecuadas.
La cita debe realizarse sobre la base de un hemograma completo con la determinación de plaquetas, un análisis de sangre bioquímico con el establecimiento de la actividad de las enzimas hepáticas, albúmina sérica, bilirrubina, pruebas de función renal, radiografía de tórax y, si es necesario, pruebas de hepatitis y tuberculosis.
La recepción de metotrexato debe tener lugar en condiciones de control regular del estado de la sangre periférica para determinar el número de leucocitos y plaquetas. Durante el primer mes de terapia, el análisis se lleva a cabo primero cada dos días, luego con un intervalo de 3-5 días. En el período posterior, una vez cada 7-10 días, con remisión, una vez cada 1-2 semanas. Antes de cada ingesta del fármaco, se examina la superficie mucosa de la boca y la faringe en busca de ulceraciones. Debe verificar: sistemáticamente: la actividad de las transaminasas hepáticas, la función renal (aclaramiento de creatinina, nitrógeno ureico), el nivel de concentración de ácido úrico en la sangre; periódicamente: examen fluoroscópico de los órganos del tórax. El estado de la hematopoyesis de la médula ósea se verifica tres veces (antes del inicio de la terapia, durante el período de tratamiento, después de completar el curso).
La acción del fármaco puede provocar hepatotoxicidad aguda o crónica, incluidas fibrosis y cirrosis hepática. La hepatotoxicidad crónica puede resultar de tomar una dosis acumulada total de 1,5 go una terapia prolongada (2 o más años) con metotrexato, y conducir a un desenlace fatal.
Dados los efectos tóxicos del metotrexato en el cuerpo del paciente, debe evitarse la administración concomitante de otros agentes hepatotóxicos, excepto en casos de necesidad evidente.
El grado del efecto tóxico del fármaco puede deberse a factores concomitantes agravantes, como la obesidad, el alcoholismo, la diabetes mellitus y la edad avanzada del paciente.
Para una evaluación objetiva de la función hepática, además de los parámetros bioquímicos, se recomienda utilizar los datos de la biopsia hepática obtenidos antes o después de 2-4 meses de tratamiento.
En el caso de fibrosis hepática moderada o signos de cirrosis, se debe suspender el metotrexato, y cuando se diagnostica una forma leve de fibrosis, se recomienda repetir la biopsia a los 6 meses. Con cambios histológicos menores en el hígado (inflamación portal leve, cambios grasos), se debe tener especial cuidado con el uso posterior del medicamento.
Con estomatitis ulcerosa y diarrea, es necesario interrumpir el tratamiento con metotrexato debido al alto riesgo de desarrollar enteritis hemorrágica y perforación de la pared intestinal.
Los pacientes deben evitar la exposición a la luz solar directa y la radiación ultravioleta para prevenir el desarrollo de reacciones de fotosensibilidad.
Se debe tener en cuenta el efecto del fármaco sobre el sistema inmunológico durante las pruebas inmunológicas y el posible deterioro de la respuesta a la vacunación. Por lo tanto, en el período de 3 a 12 meses después de la interrupción del medicamento, no se muestra la inmunización al paciente (excepto en los casos recomendados por el médico), las personas que viven con el paciente deben cancelar la inmunización contra la poliomielitis. El paciente debe usar una máscara para evitar el contacto con personas que hayan recibido la vacuna contra la polio.
Durante el período de tratamiento, los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables, así como después del final de la terapia, para hombres durante 3 meses, para mujeres, durante al menos un ciclo de ovulación.
Para reducir la toxicidad de dosis altas de metotrexato después de un curso de tratamiento, se muestra al paciente tomando folinato cálcico.
Debido al efecto del fármaco sobre el sistema nervioso central (mareos, fatiga), los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos o maquinaria durante el período de terapia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El metotrexato tiene un efecto teratogénico: puede provocar malformaciones congénitas o muerte fetal intrauterina. Si se produce un embarazo durante el tratamiento farmacológico, se recomienda el aborto debido al alto riesgo de efectos negativos en el feto. El metotrexato pasa a la leche materna, por lo tanto, durante el curso de la terapia, es necesario dejar de amamantar.
Interacciones con la drogas
Dado que el medicamento es citotóxico, la administración simultánea de cualquier medicamento debe acordarse con el médico tratante. Teniendo en cuenta las propiedades y características del metotrexato, la condición del paciente y las interacciones farmacológicas de los medicamentos, el médico dará recomendaciones para evitar la aparición de efectos secundarios graves.
Análogos
Los análogos de metotrexato son: Vero-Metotrexato, Metotrexato Teva, Metotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Metotrexato
Actualmente, existen numerosas revisiones de metotrexato. A veces se usa para interrumpir un embarazo ectópico, pero las mujeres a menudo informan reacciones adversas de su ingesta, expresadas en dolor en el abdomen e hígado, náuseas intensas. Es imperativo monitorear la efectividad de interrumpir un embarazo ectópico por el nivel de hCG.
La mayoría de los pacientes no recomiendan las tabletas de metotrexato para la psoriasis y no aprueban el tratamiento de esta enfermedad con su ayuda. Con una exacerbación de la psoriasis, el medicamento alivia significativamente la afección, pero su retirada provoca un deterioro. Hay informes de casos de hepatitis tóxica.
Se considera que la eficacia del metotrexato en el tratamiento de la artritis reumatoide y el cáncer es bastante alta. Los pacientes informan el inicio de una remisión estable, pero son frecuentes las reacciones secundarias en forma de náuseas. Sin embargo, es importante aumentar gradualmente la dosis del medicamento al comienzo del tratamiento. Con la abolición del metotrexato, la condición del paciente en este caso generalmente empeora. También hay menciones únicas de la falta de efectividad de la droga.
Precio del metotrexato en farmacias
En las cadenas de farmacias rusas, el precio aproximado del metotrexato con una dosis de 2,5 mg es de aproximadamente 183-228 rublos (el paquete incluye 50 tabletas).
Metotrexato: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Metotrexato 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. RUB 21 Comprar |
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Metotrexato 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. RUB 98 Comprar |
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Metotrexato 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 161 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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