Estreptomicina
Estreptomicina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
Nombre latino: estreptomicina
Código ATX: J01GA01
Principio activo: estreptomicina (estreptomicina)
Productor: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusia), "Kievmedpreparat" (Ucrania)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
La estreptomicina es un antibiótico de amplio espectro del grupo de los aminoglucósidos.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de estreptomicina es un polvo para preparar una solución para administración intramuscular: cristalina, higroscópica, casi blanca o blanca; disolvente - agua para inyección: líquido transparente, incoloro e inodoro [en botellas de 500 o 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 botellas en una caja de cartón; disolvente (si se incluye): en ampollas de polietileno de 2 o 5 ml].
Ingrediente activo en 1 botella: estreptomicina - 500 o 1000 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La estreptomicina se forma durante la vida de los hongos radiantes Streptomyces globisporus u otras variedades de Streptomyces spp. Esta sustancia tiene un efecto bacteriostático en bajas concentraciones. Consiste en el hecho de que la estreptomicina penetra en las paredes de la célula microbiana y se une a proteínas-receptores específicos de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esto evita la formación de un complejo iniciador "ARN mensajero + subunidad del ribosoma 30S", que activa la desintegración de los polirribosomas. Como resultado, la lectura de la información del ADN se interrumpe y se producen proteínas defectuosas, lo que en la etapa final provoca una detención del crecimiento y desarrollo de las células microbianas. En concentraciones más altas, la estreptomicina se caracteriza por un efecto bactericida,expresado en daño a las membranas citoplasmáticas y posterior muerte de la célula microbiana.
La estreptomicina tiene un amplio espectro de acción antimicrobiana. Es activo contra Mycobacterium tuberculosis, algunos microorganismos grampositivos (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), La mayoría de las bacterias gramnegativas [Klebsiella spp. (incluida Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (incluida Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
La estreptomicina muestra una actividad moderada contra Enterococcus spp. y Streptococcus spp. (incluido Streptococcus pneumoniae). En combinación con vancomicina o bencilpenicilina, la estreptomicina se usa eficazmente en el tratamiento de la endocarditis causada por Streptococcus viridians o Enterococcus faecalis.
La estreptomicina es resistente en un ambiente débilmente ácido, sin embargo, la sustancia se destruye fácilmente en soluciones de ácidos y álcalis cuando se calienta. La resistencia secundaria de los microorganismos dañinos al fármaco se desarrolla con la suficiente rapidez. La estreptomicina no tiene ningún efecto sobre las bacterias anaerobias, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Familia Spirochaetaceae.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía intramuscular, la estreptomicina se absorbe rápidamente y casi al 100% en el lugar de la inyección. La concentración máxima de la sustancia en la sangre se alcanza en 30 a 90 minutos y es de 25 a 50 μg / ml (después de la inyección intramuscular de 1000 mg del fármaco). La estreptomicina se une a las proteínas plasmáticas en menos del 10% y se distribuye en todos los tejidos del cuerpo (excepto el tejido cerebral), incluidos los líquidos peritoneal, ascítico, linfático, sinovial y pericárdico, derrame pleural, líquido extracelular y líquido de abscesos.
En concentraciones elevadas, la sustancia se determina en los pulmones, el hígado, los riñones y en los huesos y tejido adiposo se encuentra contenida en pequeñas cantidades. El volumen de distribución en pacientes adultos es de 0,26 l / kg, en niños - 0,2-0,4 l / kg, en recién nacidos no mayores de 1 semana y con un peso corporal inferior a 1500 g - hasta 0,68 l / kg, con un peso corporal de más de 1500 g - hasta 0,58 l / kg, en pacientes con fibrosis quística - 0,3–0,39 l / kg.
La estreptomicina no atraviesa la barrera hematoencefálica intacta, pero atraviesa la barrera placentaria y se determina en la leche materna. La sustancia no participa en procesos metabólicos.
La vida media en adultos es de 2 a 4 horas, en recién nacidos, de 5 a 8 horas, en niños mayores, de 2,5 a 4 horas. La vida media terminal supera las 100 horas debido a la liberación gradual de estreptomicina de los depósitos intracelulares. En pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación varía en función de la gravedad de la enfermedad y puede alcanzar las 100 horas. En pacientes con fibrosis quística, esta cifra es de 1 a 2 horas, y en pacientes con hipertermia y quemaduras, la vida media puede acortarse en comparación con los valores promedio debido al aumento del aclaramiento. El 95% de la dosis de estreptomicina se excreta en la orina sin cambios por filtración glomerular.
Indicaciones para el uso
- tuberculosis de diversas localizaciones, incluida la meningitis tuberculosa (junto con otras drogas);
- brucelosis, tularemia, peste;
- granuloma venéreo;
- infecciones del tracto urinario, infecciones intestinales bacterianas agudas (después de determinar la sensibilidad del patógeno);
- endocarditis bacteriana (solo en combinación con vancomicina o bencilpenicilina).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal crónica grave, que se presenta con uremia y azotemia;
- lesiones orgánicas del VIII par de nervios craneales;
- el embarazo;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco, incluido un historial agobiante de intolerancia individual a otros aminoglucósidos.
Relativo (el antibiótico estreptomicina se prescribe con precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- botulismo (la terapia puede conducir al desarrollo de trastornos de la transmisión neuromuscular con un mayor debilitamiento de los músculos esqueléticos);
- parkinsonismo;
- Miastenia gravis;
- obliteración de la endarteritis;
- insuficiencia renal crónica (con aclaramiento de creatinina 40-60 ml / min);
- insuficiencia cardíaca de grado II y III;
- trastornos auditivos;
- deshidración;
- tendencia a sangrar;
- trastornos de la circulación cerebral;
- niños y vejez;
- período de lactancia.
Instrucciones para el uso de estreptomicina: método y dosis
La estreptomicina se administra por vía intramuscular.
Inmediatamente antes de la administración, el contenido del vial debe disolverse en agua estéril para inyección en una proporción de 500 mg / 2 ml o 1000 mg / 4 ml.
Dosis recomendadas para adultos: única - 500-1000 mg, diaria - de 1000 a 2000 (máximo) mg. En caso de mala tolerancia, con un peso corporal de hasta 50 kg y pacientes mayores de 60 años, se prescriben 750 mg de estreptomicina al día.
Dosis diarias recomendadas para niños:
- hasta 3 meses: 10 mg / kg;
- 3-6 meses: 15 mg / kg;
- 6 meses a 2 años: 20 mg / kg;
- hasta 13 años y mayores: 15–20 mg / kg (niños menores de 13 años - hasta 500 mg, adolescentes - hasta 1000 mg).
Dosis máximas (única / diaria):
- 3-4 años: 150/300 mg;
- 5-6 años: 175/350 mg;
- 7-9 años: 200/400 mg;
- 9-14 años: 250/500 mg;
- a partir de 14 años: 500/1000 mg.
El esquema de uso de drogas:
- tuberculosis de los pulmones y otros órganos: 15 mg / kg (pero no más de 1000 mg) por día en 1 o (con poca tolerancia) 2 dosis; curso - a partir de 3 meses en combinación con otros medicamentos antituberculosos;
- tularemia: 2 veces al día, 500-1000 mg; curso: 1-2 semanas antes del día 5-7 de ausencia de temperatura febril;
- endocarditis bacteriana de génesis estreptocócica (causada por Streptococcus spp., que muestra sensibilidad a la penicilina): los primeros 7 días: 2 veces al día, 1000 mg, los siguientes 7 días: 2 veces al día, 500 mg; una dosis única para pacientes mayores de 60 años durante todo el tratamiento: 500 mg; curso - 2 semanas en combinación con bencilpenicilina;
- endocarditis bacteriana de génesis enterocócica: los primeros 14 días - 2 veces al día, 1000 mg, los siguientes 28 días - 2 veces al día, 500 mg; curso: 6 semanas en combinación con bencilpenicilina (la duración puede reducirse debido a la ototoxicidad);
- peste, brucelosis: 2 veces al día, 1000 mg; curso - de 7 a 10 días.
En el tratamiento del granuloma venéreo, las infecciones del tracto urinario y las infecciones intestinales bacterianas agudas, la dosis diaria debe dividirse en 2 a 4 inyecciones; la duración del curso es de 10 a 14 días.
En pacientes con insuficiencia renal, se reduce la dosis diaria de estreptomicina. Dosis diaria máxima en función del aclaramiento de creatinina:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
La dosis diaria inicial para hipertensión arterial y enfermedad coronaria es de 250 mg, su aumento es posible en caso de buena tolerancia.
Efectos secundarios
- sistema urinario: nefrotoxicidad (náuseas, disminución o aumento significativo de la frecuencia de micción, anorexia, oliguria, sed, poliuria, vómitos);
- sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, neuritis periférica, debilidad, neuritis del nervio facial (hormigueo, entumecimiento, sensación de ardor en la boca o el área de la cara), bloqueo neuromuscular cuando se combina con relajantes musculares (apnea del sueño, dificultad para respirar, paro respiratorio), efecto neurotóxico (parestesia, espasmos musculares, ataques epilépticos);
- sistema digestivo: náuseas, diarrea, vómitos, trastornos funcionales del hígado (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas);
- reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, angioedema, enrojecimiento de la piel, fiebre;
- órganos de los sentidos: ototoxicidad (zumbidos, pérdida de audición, pérdida de audición hasta sordera irreversible, sensación de congestión en los oídos o zumbidos), trastornos del laberinto / vestibulares (vómitos, falta de coordinación, náuseas, mareos, inestabilidad);
- reacciones locales: dolor / hiperemia en el lugar de la inyección.
En los casos en que se agrave alguna de las violaciones descritas, o se observe el desarrollo de cualquier otra reacción adversa no indicada en las instrucciones, debe consultar a un especialista.
Sobredosis
Los síntomas más importantes de una sobredosis de estreptomicina son reacciones tóxicas, que se expresan en náuseas, vómitos, pérdida de audición, zumbidos o sensación de congestión en los oídos, anorexia, ataxia, mareos, sed, trastornos de la micción e insuficiencia respiratoria hasta que se detiene.
En este caso, es necesario eliminar el bloqueo de la transmisión neuromuscular y sus consecuencias, para lo cual se prescribe la ingesta de sales de calcio e inhibidores de colinesterasa, se realiza hemodiálisis o diálisis peritoneal, y si es necesario se utiliza ventilación artificial. También son útiles otras terapias sintomáticas y de apoyo.
instrucciones especiales
Dado que el antibiótico estreptomicina puede enmascarar los síntomas de la sífilis, si es posible una infección mixta durante 4 meses, se debe realizar una prueba serológica mensualmente.
Durante la terapia, al menos una vez cada 7 días, es necesario controlar la función del aparato vestibular y el nervio auditivo. Si el resultado de las pruebas audiométricas no es satisfactorio, debe reducir la dosis del medicamento o interrumpir el tratamiento.
Con la función renal alterada, la probabilidad de nefrotoxicidad es mayor. También se observa un mayor riesgo con el nombramiento del fármaco en dosis altas o con un curso prolongado (para esta categoría de pacientes, puede ser necesario un control diario de la función renal). En promedio, la función renal debe controlarse al menos una vez cada 7 días.
El uso de estreptomicina contribuye a un cambio en la flora intestinal normal con un aumento en el crecimiento de Clostridium difficile, que puede conducir al desarrollo de diarrea prolongada de diversa gravedad, dolor abdominal, fiebre, intoxicación (en forma de debilidad, debilidad, náuseas, vómitos), aparición de leucocitosis (en forma de aumento el número de leucocitos en la sangre). Estos síntomas pueden desarrollarse tanto durante el curso como entre 7 y 14 días después de la interrupción de la estreptomicina. Es imposible utilizar medicamentos que inhiban la motilidad intestinal.
Para los niños menores de 1 año, la designación del medicamento solo es posible por razones de salud.
En ausencia de una dinámica clínica positiva, se cancela la estreptomicina. Es necesario tener en cuenta la probabilidad de aparición de microorganismos resistentes (si es necesario, el medicamento se cancela y se prescribe la terapia adecuada).
Durante el período de uso de Streptomycin al conducir vehículos, mecanismos y realizar otros tipos de trabajos potencialmente peligrosos que requieren que los pacientes tengan reacciones psicomotoras rápidas y una mayor concentración de atención, se debe tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según las instrucciones, la Estreptomicina está contraindicada durante el embarazo, ya que penetra la barrera placentaria, ejerciendo un efecto ototóxico y nefrotóxico sobre el feto. Durante la lactancia, el medicamento se usa con precaución (la estreptomicina se encuentra en la leche materna en concentraciones bajas y se absorbe mal en el tracto gastrointestinal).
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática requieren un ajuste de dosis diario.
Interacciones con la drogas
Es inaceptable mezclar una solución de estreptomicina con cefalosporinas y antibióticos de la serie de penicilinas en una jeringa.
Con el uso combinado de estreptomicina con ciertos medicamentos / sustancias, se pueden desarrollar los siguientes efectos:
- antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas): acción sinérgica;
- otros fármacos oto y nefrotóxicos (incluidas otras polimixinas, aminoglucósidos, capreomicina): un aumento en la probabilidad de desarrollar efectos oto y nefrotóxicos;
- metoxiflurano: un aumento en la probabilidad de reacciones secundarias de la estreptomicina;
- medicamentos antimiasténicos: una disminución en su efectividad;
- indometacina (administración intravenosa): disminución del aclaramiento renal de estreptomicina, aumento de su concentración en sangre y aumento de la vida media;
- analgésicos opioides, fármacos para anestesia por inhalación (hidrocarburos halogenados), transfusión de grandes cantidades de sangre con conservantes de citrato como anticoagulantes y otros fármacos que bloquean la transmisión neuromuscular: aumento del bloqueo neuromuscular.
Análogos
Los análogos de estreptomicina son el complejo estreptomicina-cloruro de calcio y estreptomicina-KMP.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en el embalaje original del fabricante. Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- polvo para la preparación de la solución inyectable - 3 años;
- disolvente (si está disponible) - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre estreptomicina
Según las revisiones, la estreptomicina es muy eficaz para la tuberculosis y otras enfermedades infecciosas. Sin embargo, a menudo hay informes de reacciones adversas observadas durante el curso del tratamiento, como mareos, trastornos del aparato vestibular, pérdida de audición.
Precio de la estreptomicina en farmacias
El precio aproximado de la estreptomicina con una dosis de 1000 mg es de 397 a 405 rublos (el paquete contiene 50 botellas).
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
