Artezin
Artezin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Artezine
Código ATX: C02CA04
Principio activo: doxazosina (doxazosina)
Fabricante: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Precios en farmacias: desde 182 rublos.
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Artesin es una droga sintética con efectos antihipertensivos y vasodilatadores.
Forma de liberación y composición
Artesin se produce en forma de tabletas cilíndricas planas, blancas con un tono crema (10 piezas en un paquete de contorno).
El ingrediente activo es doxazosina, en 1 tableta: 1 mg, 2 mg o 4 mg.
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, almidón de patata, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, povidona, dióxido de silicio coloidal.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Artesin es la doxazosina, un bloqueador competitivo selectivo de los receptores α 1 -adrenérgicos postsinápticos. Reduce OPSS (resistencia vascular periférica total) al reducir el tono de los músculos vasculares, lo que resulta en una disminución de la presión arterial (presión arterial).
Un solo uso de Artezin proporciona un efecto hipotensor máximo en el período de 2 a 6 horas después de tomar la píldora, la duración total del efecto hipotensor es de 24 horas. Durante la terapia con doxazosina en pacientes con hipertensión arterial, no hay diferencias en la presión arterial en las posiciones supina y de pie.
Artesin es eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial acompañada de trastornos metabólicos en pacientes obesos y una disminución de la tolerancia a la glucosa. El medicamento reduce la probabilidad de desarrollar enfermedad de las arterias coronarias (enfermedad cardíaca isquémica). El uso prolongado de doxazosina no reduce el efecto antihipertensivo.
Durante la terapia con doxazosina, se observa una disminución en la concentración plasmática de triglicéridos y colesterol total. Al mismo tiempo, hay un ligero aumento (en un 4-13%) en la proporción de lipoproteínas de alta densidad con respecto al colesterol total.
El tratamiento a largo plazo proporciona regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, inhibición de la agregación plaquetaria, así como un aumento en el contenido de plasminógeno activo en los tejidos.
La eficacia de Artesin en la hiperplasia prostática benigna (HPB) se basa en la capacidad de la doxazosina para bloquear los receptores adrenérgicos α 1 ubicados en el cuello de la vejiga, en el estroma y la cápsula de la próstata. Debido a esto, la resistencia y la presión en la uretra disminuyen y la resistencia del esfínter interno disminuye. Tomar Artezin para la HPB conduce a una mejora significativa de los parámetros urodinámicos y a una disminución de las manifestaciones de los síntomas de la enfermedad. El fármaco es eficaz en el 66-71% de los casos, comienza a actuar después de 1 a 2 semanas desde el inicio de la administración, el efecto máximo se logra después de 14 semanas de tratamiento y dura mucho tiempo. En pacientes con presión arterial normal (normotónicos), no se acompaña una disminución de la presión arterial.
Farmacocinética
La doxazosina después de la administración oral en dosis terapéuticas se absorbe bien (en un 80 a 90%) en el tracto gastrointestinal. La ingesta de comprimidos al mismo tiempo que los alimentos ralentiza la absorción durante 1 hora. El tiempo para alcanzar la C max (concentración plasmática máxima) es de 2 a 3 horas y, cuando se toma por la noche, de 5 horas. La biodisponibilidad debida al metabolismo presistémico es de 60 a 70%.
La doxazosina se une a las proteínas plasmáticas en un 98%.
La excreción de la sustancia del plasma sanguíneo ocurre en dos fases, la vida media final (T 1/2) alcanza las 19-22 horas, por lo que puede ser suficiente tomar tabletas de Artezin una vez al día. La biotransformación de la doxazosina es rápida, ocurre en el hígado por O-desmetilación e hidroxilación.
La sustancia se excreta a través de los intestinos, en mayor medida (hasta un 65%) en forma de metabolitos, los riñones se excretan sin cambios en aproximadamente un 5%.
En el curso de los estudios de la farmacocinética de la doxazosina en pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, no se encontraron diferencias farmacocinéticas significativas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Artezin se usa en los siguientes casos:
- Tratamiento de la hipertensión arterial (tanto en monoterapia como simultáneamente con otros fármacos antihipertensivos);
- Tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (el medicamento se puede usar tanto con presión arterial alta como normal).
Contraindicaciones
Tabletas a una dosis de 1 mg
Las contraindicaciones absolutas para las tabletas a una dosis de 1 mg son la hipersensibilidad individual a la doxazosina, otras quinazolinas y cualquier componente auxiliar de Artezin, así como a los niños / adolescentes menores de 18 años.
Artezin se prescribe con precaución para la estenosis mitral y aórtica, hipotensión ortostática, disfunción hepática, en la vejez, durante el embarazo y durante la lactancia (lactancia).
Comprimidos en dosis de 2 mg y 4 mg
Absoluto:
- intolerancia a la lactosa causada por deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- insuficiencia hepática grave;
- HPB en combinación con hipotensión ortostática o antecedentes de hipotensión arterial;
- HPB en combinación con obstrucción del tracto urinario superior;
- urolitiasis, infecciones crónicas del tracto urinario, anuria, incontinencia urinaria por rebosamiento, insuficiencia renal progresiva;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia (amamantamiento);
- hipersensibilidad individual a los derivados de quinazolina, doxazosina, así como a cualquier componente auxiliar del fármaco.
Artezin se prescribe con precaución para la estenosis mitral y aórtica, insuficiencia cardíaca con aumento del gasto minuto, insuficiencia ventricular derecha debido a embolia pulmonar o derrame pericárdico, insuficiencia ventricular izquierda con baja presión de llenado, alteración de la circulación cerebral, insuficiencia hepática, embarazo y, al mismo tiempo, en ancianos. con inhibidores de PDE-5 (fosfodiesterasa tipo 5).
Instrucciones de uso de Artezin: método y dosificación
Las tabletas de Artezin se toman independientemente de la comida, 1 pc. 1 vez al día, mañana o tarde. La dosis diaria del medicamento y la duración del tratamiento dependen de la enfermedad y son determinadas por el médico.
La dosis diaria inicial para la hipertensión arterial es de 1 mg de Artesin. El medicamento se toma a la hora de acostarse, después de tomar la primera dosis, es necesario permanecer en la cama durante 6-8 horas para evitar el desarrollo de efectos secundarios que se manifiestan en forma del "fenómeno de la primera dosis". Si el efecto terapéutico es insuficiente, después de unas semanas se puede duplicar la dosis diaria. En el futuro, gradualmente (cada pocas semanas) la dosis se puede aumentar en 2 mg hasta la dosis efectiva, que generalmente es de 8 mg.
No exceda los 16 mg de Artezin por día. Después de lograr un efecto terapéutico estable, se recomienda reducir la dosis del medicamento a una dosis de mantenimiento, que generalmente es de 2 a 4 mg por día.
Al tratar la prostatitis, antes de comenzar la terapia, es necesario excluir los tumores malignos de la glándula prostática. La dosis inicial es de 1 mg de Artezin por día, si es necesario, es posible un aumento a 2-4 mg por día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 8 mg.
Efectos secundarios
En el tratamiento de la hipertensión, Artesin causa con mayor frecuencia hipotensión ortostática, especialmente al comienzo del tratamiento. El medicamento también puede causar: desmayos, hinchazón, mareos, somnolencia, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, rinitis, astenia, malestar general, en casos raros: infarto de miocardio, angina de pecho, bradicardia, accidente cerebrovascular, palpitaciones, taquicardia torácica y dolor en el pecho. arritmia.
En el tratamiento de la prostatitis, además de los efectos secundarios descritos anteriormente, puede haber:
- Sequedad de boca, hipoestesia, priapismo, hiperexcitabilidad, impotencia, parestesia, temblor, insomnio;
- Calambres musculares, artralgia, debilidad muscular, mialgia;
- Alopecia;
- Erupción cutánea, urticaria;
- Broncoespasmo, dificultad para respirar, tos, hemorragias nasales;
- Disuria, alteración urinaria, hematuria, poliuria, nicturia e incontinencia urinaria;
- Ginecomastia;
- Disminución de la presión arterial, hipertensión ortostática;
- Pérdida de apetito, diarrea, dolor abdominal, hepatitis, estreñimiento, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, dispepsia, flatulencia, ictericia, náuseas, colestasis;
- Púrpura, leucopenia, trombocitopenia;
- Visión borrosa, tinnitus;
- Dolor de espalda, sensación de calor.
Beber alcohol puede aumentar los efectos secundarios no deseados.
Cuando se usa Artezin en dosis altas, es posible desarrollar una disminución pronunciada de la presión arterial, que puede ir acompañada de desmayos.
Sobredosis
Un síntoma de una sobredosis de doxazosina es una disminución pronunciada de la presión arterial con o sin desmayo.
Para el tratamiento de la afección, se recomienda colocar al paciente en posición horizontal con una cabecera baja y levantar las piernas por encima del nivel de la pelvis. Después de eso, el tratamiento sintomático se lleva a cabo en forma de medidas destinadas a mantener la presión arterial.
La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la doxazosina.
instrucciones especiales
Artesin se puede utilizar simultáneamente con betabloqueantes, anticoagulantes indirectos, agentes hipoglucemiantes orales, diuréticos tiazídicos, furosemida, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio lentos, antibióticos y agentes uricosúricos.
Los fármacos antiinflamatorios no esteroides, los agentes simpaticomiméticos y los estrógenos pueden reducir el efecto antihipertensivo de Artezin. Con el uso simultáneo de fármacos con inhibidores de la fosfodiesterasa, se debe tener precaución debido al posible aumento del efecto hipotensor.
Antes de comenzar un curso de terapia de BPH, se requiere excluir la degeneración maligna de la próstata.
La eficacia de la primera dosis de Artesin será más pronunciada en el contexto de un tratamiento diurético previo y una dieta restringida en sodio.
Debe tenerse en cuenta que el riesgo de desarrollar reacciones ortostáticas aumenta con: ingesta de bebidas alcohólicas, clima caluroso, estar de pie durante mucho tiempo, hacer ejercicio. Además, para prevenir reacciones ortostáticas, se recomienda evitar cambios bruscos e inesperados en la posición del cuerpo, por ejemplo, pasar de una posición boca abajo a una posición de pie.
Artesin, como cualquier fármaco antihipertensivo vasodilatador, debe usarse con precaución en caso de enfermedades cardíacas que requieran atención de emergencia: con edema pulmonar debido a estenosis aórtica / mitral, insuficiencia ventricular derecha debido a embolia pulmonar o derrame pericárdico, insuficiencia ventricular izquierda con presión de llenado ventricular baja, isquemia miocárdica grave en pacientes con una disminución demasiado rápida o pronunciada de la presión arterial, que puede provocar un aumento de los síntomas de angina de pecho.
Se han notificado casos de desarrollo de erección prolongada y priapismo durante el tratamiento con bloqueadores adrenérgicos α 1. Si una erección persiste durante más de 4 horas, debe buscar atención médica de inmediato. En ausencia de ayuda terapéutica inmediata para detener el priapismo, es posible que se dañen los tejidos del pene con una pérdida irreversible de potencia.
La doxazosina no tiene ningún efecto sobre la concentración plasmática de PSA (antígeno prostático específico).
En algunos pacientes que recibieron o recibieron tratamiento con bloqueadores α 1 -adrenérgicos, se registró síndrome de iris atónico intraoperatorio (una de las variantes del síndrome de pupila estrecha) durante la cirugía de cataratas. Dado que puede provocar un aumento de las complicaciones durante la cirugía, es necesario advertir al cirujano que debe tomar doxazosina en este momento o en el período preoperatorio.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al hecho de que Artezin puede causar reacciones ortostáticas al comienzo de la terapia o durante el período de dosis crecientes, se recomienda abstenerse de todas las actividades potencialmente peligrosas, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Hasta ahora, la experiencia del uso de Artezin en mujeres embarazadas / lactantes es limitada. En este sentido, el uso del medicamento se recomienda solo según las indicaciones de un médico, siempre que el beneficio esperado para la madre exceda el riesgo potencial para el feto / niño.
Si es necesario usar tabletas de Artezin en una dosis de 2 mg o 4 mg durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia durante la terapia.
Uso pediátrico
Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años, Artezin no se utiliza en la práctica pediátrica.
Con insuficiencia renal
Los comprimidos de Artezin en dosis de 2 mg y 4 mg están contraindicados para pacientes con insuficiencia renal progresiva.
Por violaciones de la función hepática
Al igual que otros medicamentos que se biotransforman completamente en el hígado, Artezin se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al mismo tiempo que los medicamentos que pueden afectar negativamente la función hepática. El deterioro de estos indicadores de laboratorio del estado funcional del hígado requiere la retirada inmediata de Artezin.
Para comprimidos con dosis de 2 mg y 4 mg, la insuficiencia hepática grave es una contraindicación.
Uso en ancianos
A los pacientes de edad avanzada se les prescribe Artezin con precaución debido al posible desarrollo de hipotensión ortostática. También es necesario tener en cuenta el aumento con la edad de la probabilidad de mareos, desmayos y discapacidad visual.
Interacciones con la drogas
- otros fármacos antihipertensivos: la doxazosina aumenta su eficacia antihipertensiva, que, si es necesario, puede requerir un ajuste de dosis;
- otros bloqueadores de los receptores α-adrenérgicos: no se recomienda tomar simultáneamente con doxazosina;
- diuréticos tiazídicos, furosemida, betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio lentos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antibióticos, agentes hipoglucemiantes para administración oral, anticoagulantes indirectos, fármacos uricosúricos: no se observaron interacciones adversas con doxazosina con el uso simultáneo;
- digoxina, fenitoína: la doxazosina no afecta el grado de unión a las proteínas plasmáticas;
- inductores de oxidación microsomal en el hígado: es posible aumentar la efectividad de la doxazosina;
- inhibidores de la oxidación microsomal en el hígado: es posible una disminución en la efectividad de la doxazosina;
- estrógenos, fármacos simpaticomiméticos, AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos), especialmente indometacina: pueden reducir la eficacia hipotensiva de la doxazosina;
- cimetidina: aumenta la biodisponibilidad de la doxazosina;
- Inhibidores de la PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): el uso combinado con doxazosina puede provocar hipotensión sintomática; se requiere un intervalo de 6 horas entre su uso, para reducir el riesgo de una caída de la presión arterial, la terapia comienza con inhibidores de PDE-5;
- epinefrina: la doxazosina inhibe sus efectos α-adrenostimuladores y puede conducir al desarrollo de hipotensión arterial y taquicardia.
Análogos
Los análogos de Artezin son:
- Por sustancia activa: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Por el mecanismo de acción: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Artezin
Según una de las indicaciones, el medicamento se usa para tratar la próstata y, en última instancia, para mejorar la función sexual en los hombres. Prácticamente no hay revisiones confiables de Artezin cuando se usa para el tratamiento de la BPH.
Como fármaco antihipertensivo, Artezin es eficaz cuando se toma durante mucho tiempo. Por lo general, a partir de la segunda mitad del curso, los pacientes notan una mejora en su condición, la normalización de la presión y el paso de los dolores de cabeza.
En cualquier caso, todos recomiendan tomar el medicamento solo según las indicaciones de un médico, observando estrictamente un cierto régimen de dosificación.
El precio de Artezin en farmacias
Precio aproximado de Artezin (paquete de 30):
- tabletas 2 mg - 350-400 rublos;
- Tabletas de 4 mg - 430-480 rublos.
Artezin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Artesin 2 mg comprimidos 30 uds. 182 r Comprar |
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Artesin 4 mg comprimidos 30 uds. RUB 185 Comprar |
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Tabletas de Artesin 2 mg 30 uds. 395 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
