Abagio
Abaggio: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Aubagio
Código ATX: L04AA31
Principio activo: teriflunomida (Teriflunomide)
Productor: Sanofi-Winthrop Industry (Francia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Precios en farmacias: desde 53.500 rublos.
Comprar
Abagio es un fármaco inmunosupresor que se utiliza para suprimir las respuestas inmunitarias no deseadas en la esclerosis múltiple.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: pentagonal, azul pálido, en un lado hay un grabado del logotipo de la empresa, en el otro - "14" (14 piezas. En blísteres, 2 blísteres en paquetes del tipo "manga", en caja de cartón 1 o 3 paquetes e instrucciones de uso Abagio).
1 comprimido recubierto con película contiene:
- sustancia activa: teriflunomida - 14 mg;
- componentes auxiliares: almidón de maíz, carboximetil almidón de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa;
- envoltura de película: macrogol, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), barniz de aluminio a base de índigo carmín (E132), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Abagio es un fármaco inmunosupresor destinado a la esclerosis múltiple con el fin de suprimir las reacciones inmunes no deseadas del organismo. Su principio activo, la teriflunomida, tiene propiedades inmunomoduladoras y antiinflamatorias, que se obtienen mediante la inhibición selectiva y reversible de la enzima mitocondrial dihidroorotato deshidrogenasa (DHO-DH), necesaria para la síntesis de novo de pirimidina. Por tanto, bloquea la proliferación de linfocitos estimulados, lo que requiere la síntesis de novo de pirimidina. Se cree que el mecanismo de acción de la teriflunomida en la esclerosis múltiple puede deberse a una disminución del número de linfocitos circulantes.
Tomar teriflunomida en una dosis diaria de 14 mg tiene poco efecto sobre el cambio en el número de células inmunitarias en la sangre. Durante las primeras 12 semanas de terapia, la disminución del número de linfocitos es inferior a 0,3 x 10 9 / L, hasta el final del tratamiento se mantienen los niveles alcanzados.
Las concentraciones medias de equilibrio del fármaco no provocan un alargamiento clínicamente significativo del intervalo QT.
Hay una disminución en el nivel de concentración de ácido úrico y el contenido de fósforo en suero. Se puede suponer que esto no se debe a cambios en las funciones glomerulares, sino que está asociado con un aumento en la excreción tubular.
La evaluación de la eficacia clínica y la seguridad se basó en los resultados de un estudio en el que pacientes con esclerosis múltiple recidivante (EMR) participaron en dosis diarias de 7 o 14 mg de teriflunomida durante 108 semanas. Para el estudio, los pacientes con diagnóstico de esclerosis múltiple, curso recidivante, con o sin progresión fueron aleatorizados. Los pacientes tuvieron una recaída (o más) durante el año anterior al estudio. La edad promedio de los pacientes fue de 37,9 años; cuando se incluyó en el estudio, la puntuación media de la Escala de discapacidad ampliada (EDSS) estaba dentro de los 5,5. La mayoría (67,2%) de los pacientes no tomó medicamentos que afecten a la enfermedad en los dos años anteriores a la inscripción en el estudio.
Al comparar la eficacia de la teriflunomida (a una dosis de 14 mg una vez al día) con la eficacia del interferón beta-1a (por vía subcutánea a una dosis de 0,044 mg tres veces por semana) después de 95 semanas de terapia, el número de pacientes con un fracaso confirmado del tratamiento según el método de Kaplan-Meier fue: teriflunomida - 41,1%, en el contexto de interferón beta-1a - 44,4%. Según los resultados del estudio, el 19,8% de los pacientes dejaron de usar el fármaco por completo, de los cuales el 3,6% --por falta de un efecto suficiente, el 10,8% - debido al desarrollo de eventos adversos.
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de teriflunomida en menores de 18 años.
Farmacocinética
Después de la administración oral repetida, la concentración plasmática máxima (C max) de teriflunomida se alcanza en promedio después de 1 a 4 horas. La biodisponibilidad de Abagio es aproximadamente del 100%. La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de teriflunomida.
La concentración de equilibrio (C ss) en plasma se observa después de aproximadamente 100 días y excede la concentración total inicial de teriflunomida en aproximadamente 34 veces.
La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99%. Es muy probable que la teriflunomida se una a la albúmina y se distribuya activamente en el plasma.
V d (volumen de distribución) es bajo.
La teriflunomida se metaboliza moderadamente, la primera etapa de biotransformación es la hidrólisis, la segunda es la oxidación.
Se excreta inalterado, principalmente en la bilis a través de los intestinos.
T 1/2 (vida media) después de la administración repetida es de 19 días.
Si es necesario reducir la concentración plasmática de teriflunomida, se puede acelerar su eliminación del torrente sanguíneo prescribiendo colestiramina (4 u 8 g 3 veces al día, dependiendo de la tolerancia) o carbón activado (50 g 2 veces al día).
Indicaciones para el uso
Abagio está indicado para el tratamiento de la esclerosis múltiple remitente-recurrente en pacientes adultos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh);
- inmunodeficiencia grave, incluido el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA);
- anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia clínicamente significativas y otros trastornos pronunciados de la hematopoyesis de la médula ósea;
- hipoproteinemia severa;
- etapa grave de insuficiencia renal que requiere hemodiálisis;
- formas graves de infecciones activas;
- intolerancia a la galactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- edad fértil en mujeres que no utilizan métodos anticonceptivos fiables, con una concentración plasmática de teriflunomida superior a 0,02 mg / l;
- período de embarazo;
- lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Con precaución, Abagio se debe recetar a pacientes con abuso de alcohol, pacientes de edad avanzada (65 años o más).
Abaggio, instrucciones de uso: método y dosificación
Las tabletas de Abagio se toman por vía oral, se tragan enteras y se lavan con una cantidad suficiente de agua, independientemente de la comida.
Dosis recomendada: 1 ud. Una vez al día.
Efectos secundarios
- por parte del sistema inmunológico: a menudo - reacciones alérgicas leves;
- trastornos mentales: a menudo - ansiedad;
- complicaciones infecciosas: muy a menudo: laringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, influenza, micosis de los pies, infecciones del tracto urinario; a menudo: infecciones periodontales, herpes oral, sinusitis, faringitis, bronquitis, gastroenteritis viral, cistitis;
- del sistema linfático y del sistema hematopoyético: a menudo - neutropenia; con poca frecuencia - trombocitopenia leve, anemia;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - hipertensión;
- del sistema nervioso: muy a menudo - parestesia; a menudo: neuralgia, radiculitis lumbosacra, hiperestesia, enfermedades del túnel carpiano, neuropatía periférica;
- del sistema respiratorio: enfermedad pulmonar intersticial;
- del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, diarrea; a menudo - dolor de muelas, vómitos; muy raramente - pancreatitis;
- por parte del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo - mialgia, dolor musculoesquelético;
- del sistema reproductivo: a menudo - menorragia;
- del sistema urinario: a menudo - polaquiuria;
- reacciones dermatológicas: muy a menudo - alopecia [incluyendo adelgazamiento del cabello, disminución de la densidad del cabello, caída del cabello asociada o no asociada con cambios en la textura del cabello, lesión difusa o generalizada de todo el cuero cabelludo (sin caída completa del cabello)]; a menudo - acné, erupción;
- indicadores de laboratorio: muy a menudo - un aumento en el nivel de alanina aminotransferasa (ALT); a menudo: un aumento en el nivel de gamma-glutamiltransferasa y aspartato aminotransferasa (AST), una disminución en el número de neutrófilos y leucocitos, una disminución en el peso corporal;
- otros: a menudo - dolor, dolor postraumático.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis.
Tratamiento: si se sospecha una sobredosis significativa o toxicidad, para la eliminación acelerada de teriflunomida, se recomienda prescribir colestiramina a una dosis de 8 g 3 veces al día durante 11 días (si la tolerancia es mala se puede reducir a 4 g 3 veces al día) o carbón activado a una dosis de 50 g 2 veces al día.
instrucciones especiales
Abagio debe ser tratado por un médico con experiencia en el tratamiento de la esclerosis múltiple. Al prescribir el medicamento, se deben tener en cuenta indicadores como la presión arterial, el grado de actividad de ALT, los resultados de un análisis de sangre general (incluida la fórmula de leucocitos, la cantidad de plaquetas en la sangre). El control de estos parámetros debe realizarse regularmente durante el período de uso de teriflunomida.
Existe el riesgo de un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, especialmente durante los primeros 6 meses de tratamiento. Por lo tanto, se deben realizar estudios para determinar la actividad de las enzimas hepáticas del paciente antes de comenzar la terapia, luego 2 veces al mes durante los primeros 6 meses de tratamiento, luego con un intervalo de 2 meses. La disfunción hepática puede estar indicada por síntomas clínicos como dolor abdominal, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, fatiga, orina oscura y / o ictericia. Para continuar el tratamiento, se permite un aumento de dos a tres veces en ALT en relación con el límite superior de la norma en el contexto de un monitoreo regular. Se debe suspender la teriflunomida si se sospecha daño hepático, incluido un aumento confirmado de la actividad de las enzimas hepáticas en más de 3 veces el límite superior de lo normal. Se debe prestar especial atención a los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, la ingesta de teriflunomida en esta categoría de pacientes debe ir acompañada de una monitorización cuidadosa de los síntomas que indiquen daño hepático.
Con un aumento de la presión arterial, está indicada una terapia antihipertensiva adecuada.
En infecciones agudas y crónicas, el tratamiento con el medicamento solo puede iniciarse después de una cura completa. Si aparecen síntomas de infección mientras toma Abaggio, debe consultar inmediatamente a un médico.
No se ha establecido la seguridad de la teriflunomida en la infección tuberculosa latente. Es necesario comenzar a tomar Abaggio en pacientes con una prueba positiva de tuberculosis en la detección después de un curso de terapia adecuada.
El riesgo de desarrollar enfermedad pulmonar intersticial aumenta en aquellos pacientes que han padecido tales enfermedades durante el tratamiento con leflunomida.
Si aparece tos persistente y dificultad para respirar, se debe considerar la interrupción del tratamiento y un examen completo.
Debe tenerse en cuenta que el tratamiento con teriflunomida aumenta el riesgo de enfermedades hematológicas en pacientes con anemia, leucopenia, trombocitopenia, deterioro de la función de la médula ósea y / o riesgo de supresión de la hematopoyesis medular. Por lo tanto, cuando estos eventos adversos aparecen durante la terapia, es necesario considerar la interrupción del uso de Abagio y prescribir un procedimiento para la eliminación acelerada del fármaco para reducir rápidamente la concentración plasmática de teriflunomida.
En caso de estomatitis ulcerosa o síntomas que indiquen el desarrollo de una reacción cutánea generalizada (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell), se debe suspender el uso de teriflunomida e iniciar inmediatamente el procedimiento para su eliminación acelerada.
La neuropatía periférica confirmada es la base para considerar la suspensión de Abagio y realizar un procedimiento de eliminación acelerada.
Debe evitarse el uso de vacunas vivas atenuadas debido al mayor riesgo de infección. La administración de vacunas contra la influenza estacional durante el período de tratamiento produce una respuesta inmune que corresponde a la respuesta normal a la vacuna de refuerzo, el título de anticuerpos es suficiente para la seroprotección. No se ha establecido la eficacia y seguridad de la vacunación primaria contra neopatógenos.
No se recomienda el uso combinado de teriflunomida con leflunomida.
Los resultados de un estudio del uso simultáneo de teriflunomida con acetato de glatiramer o con interferón beta durante 12 meses indican que no hay problemas con la seguridad de tales combinaciones, pero hay una mayor frecuencia de efectos secundarios que con la monoterapia con teriflunomida. No se han realizado estudios más largos sobre la seguridad de esta combinación para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
Los datos clínicos relacionados con la coadministración de teriflunomida con acetato de glatiramer o interferón beta muestran que no hay necesidad de un período de espera al iniciar el tratamiento farmacológico después de acetato de glatiramer o interferón beta, o, por el contrario, al iniciar el tratamiento con acetato de glatiramer o interferón beta después del tratamiento con Abagio.
Se deben tomar precauciones al cambiar de la terapia con natalizumab a teriflunomida. Es necesario tener en cuenta la vida media de natalizumab y no iniciar la terapia con Abagio durante dos o tres meses, ya que es posible un mayor efecto sobre el sistema inmunológico del paciente.
Se debe tener cuidado al cambiar de la terapia con fingolimod para evitar efectos combinados sobre el sistema inmunológico. Debe tenerse en cuenta que para la eliminación del fingolimod circulante del cuerpo, se necesitan 1,5 meses sin terapia, para volver a la cantidad normal de linfocitos, de 1 a 2 meses.
En el contexto del uso de Abagio, la probabilidad de toxicidad embriofetal en los hombres se considera baja.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso de Abagio, los pacientes cuyas actividades estén relacionadas con la conducción de vehículos y otros tipos de trabajos potencialmente peligrosos deben tener en cuenta la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso en forma de mareos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Abaggio está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
La teriflunomida tiene toxicidad para la reproducción, por lo tanto, el uso de Abaggio debe iniciarse solo después de excluir el embarazo.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante todo el período de tratamiento. Se les debe informar sobre los posibles riesgos para el feto en caso de concepción durante el período de tratamiento. Si su período se retrasa mientras toma teriflunomida, debe consultar inmediatamente a un médico.
Después de la interrupción del tratamiento, la concepción se puede planificar solo cuando la concentración plasmática de teriflunomida alcance 0,02 mg / lo menos. Por lo general, después de la abolición de Abaggio, esto requiere al menos 8 meses, pero dadas las desviaciones individuales en la depuración del fármaco, puede ser necesario controlar las concentraciones plasmáticas de teriflunomida durante dos años.
Para una disminución más rápida de la concentración plasmática de teriflunomida, se puede recomendar a las mujeres el procedimiento de eliminación acelerada de Abagio, que consiste en tomar colestiramina a una dosis de 8 g (con mala tolerancia - 4 g) 3 veces al día durante 11 días. Alternativamente, es posible prescribir carbón activado en una dosis de 50 g 2 veces al día.
Al prescribir el medicamento durante la lactancia, la decisión de dejar de amamantar debe tomarse teniendo en cuenta el grado de necesidad del medicamento para la madre.
El impacto de Abagio en la fertilidad masculina y femenina es poco probable.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de Abagio en niños y adolescentes, por lo tanto, el nombramiento del medicamento para menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El uso de Abagio está contraindicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave, que requiere hemodiálisis.
En insuficiencia renal leve, moderada o grave (sin hemodiálisis), no se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Abagio está contraindicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh).
En caso de insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis.
Uso en ancianos
Con precaución, es necesario prescribir comprimidos de Abagio a pacientes de 65 años o más debido a la información limitada sobre la seguridad y eficacia del medicamento para esta categoría de pacientes.
Interacciones con la drogas
- rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan y otros inductores del citocromo P 450 y proteínas transportadoras: deben prescribirse con precaución debido a que provocan una reducción clínicamente significativa del efecto de la teriflunomida;
- colestiramina, carbón activado: contribuye a una disminución rápida y significativa de la concentración plasmática de teriflunomida;
- repaglinida, pioglitazona, paclitaxel, rosiglitazona: se recomienda prescribir con precaución los fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2C8 (ya que la teriflunomida actúa como inhibidor de la isoenzima CYP2C8 in vivo);
- anticonceptivos para administración oral: etinilestradiol y levonorgestrel en combinación con teriflunomida aumentan la C max media, esto no afecta negativamente a su eficacia. Al elegir anticonceptivos orales, se debe considerar su interacción con teriflunomida;
- cafeína, duloxetina, alosetrón, tizanidina, teofilina: estos y otros fármacos metabolizados por la isoenzima CYP1A2 pueden disminuir su eficacia;
- Warfarina: la farmacocinética de la S-warfarina no se ve afectada, pero hay una disminución del 25% en el cociente internacional normalizado máximo (MHO) en comparación con la monoterapia con warfarina. MHO debe ser monitoreado de cerca;
- cefaclor, bencilpenicilina, indometacina, ciprofloxacina, furosemida, cimetidina, ketoprofeno, metotrexato, zidovudina [sustratos del transportador portador de aniones orgánicos 3 (POA3)]: se recomienda precaución ya que la teriflunomida es un inhibidor de POA3;
- rosuvastatina: hay un aumento significativo en los valores de C max y AUC de rosuvastatina, por lo que su dosis debe reducirse en un 50% si es necesario en combinación con teriflunomida;
- metotrexato, sulfasalazina, daunorrubicina, topotecán, doxorrubicina, simvastatina, atorvastatina, pravastatina, nateglinida, repaglinida, rifampicina: deben prescribirse con precaución, acompañando el tratamiento con un seguimiento cuidadoso de los signos y síntomas de sus efectos aumentados en el organismo. Si es necesario, se indica una disminución en la dosis de estos fondos.
Análogos
Los análogos de Abagio son: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a 2-30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Abagio
Las críticas sobre Abagio son en su mayoría positivas. Los pacientes informan que mientras tomaban el medicamento durante 14 meses, no se observaron recaídas.
Precio de Abaggio en farmacias
El precio de Abagio por un paquete que contiene 28 tabletas puede oscilar entre 51,748 rublos.
Abagio: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Abagio 14 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 53.500 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
