Filacromina: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Medicamentos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Filacromina

Filacromina: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Filacromina

Código ATX: L01XE01

Ingrediente activo: imatinib (Imatinib)

Fabricante: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusia); LLC "Nativa" (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08

Precios en farmacias: desde 2099 rublos.

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La filacromina es un agente antineoplásico.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de cápsulas: gelatinosa dura, tamaño No. 3 (dosis 50 mg) o No. 1 (dosis 100 mg), con cuerpo blanco y tapa verde oscuro; contenido - polvo (puede haber gránulos) de color blanco a amarillo parduzco (cápsulas en una dosis de 50 mg: 30 unidades en botellas de polímero, en una caja de cartón 1 botella; 10 unidades en un empaque de contorno de celda, en una caja de cartón 3 paquetes; cápsulas en dosis de 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 y 180 uds. en frascos de polímero, en caja de cartón 1 frasco; 6 y 12 uds. en blister contorneado, en caja de cartón 4, 6, 8, 16, 20 o 30 paquetes de 6 cápsulas, 2, 3, 4, 8, 10 o 15 paquetes de 12 cápsulas Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Filachromin).

Composición de 1 cápsula:

• sustancia activa: imatinib (en forma de mesilato de imatinib) - 50 o 100 mg;
• componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal, crospovidona, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
• cubierta de la cápsula: cuerpo - gelatina, dióxido de titanio; tapa: gelatina, dióxido de titanio, tinte índigo carmín, tinte amarillo de óxido de hierro.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Imatinib, el principio activo de Filachromin, es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa. Inhibe selectivamente la enzima BCR-ABL-tirosina quinasa, que se forma en la fusión a nivel celular del gen BCR (Breakpoint Cluster Region) y el protooncogén ABL (Abelson). El fármaco inhibe selectivamente la proliferación. Provoca apoptosis (muerte) de líneas celulares que expresan BCR-ABL-tirosina quinasa y células leucémicas inmaduras en pacientes con leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo y en pacientes con leucemia linfoblástica aguda.

En la leucemia mieloide crónica, imatinib suprime selectivamente las colonias positivas para BCR-ABL y tiene un efecto antitumoral cuando se administra solo.

La activación de receptores para factores de crecimiento plaquetario y c-Kit (kit2c75) FITC (receptor de tirosina quinasa c-Kit) puede ser la base de la patogénesis de la mastocitosis sistémica.

Debido a la activación de receptores para factores de crecimiento plaquetario o fragmento ABL de tirosina quinasa, es posible el desarrollo de síndromes mielodisplásicos / enfermedades mieloproliferativas y leucemia eosinofílica crónica, síndrome hipereosinofílico, dermatofibrosarcoma abultado.

Imatinib inhibe la proliferación celular y la señalización en las células debido a la desregulación de la actividad de los factores de crecimiento plaquetario de células madre, el fragmento de tirosina quinasa ABL y el receptor c-Kit.

La filacromina inhibe la proliferación, induce la apoptosis de las células tumorales del estroma gastrointestinal que expresan la tirosina quinasa con una mutación del receptor c-Kit.

Farmacocinética

• absorción: cuando se administra por vía oral, imatinib se caracteriza por una alta biodisponibilidad, alrededor del 98%. La ingesta simultánea de alimentos con un contenido graso importante, en comparación con la ingesta de la cápsula en ayunas, reduce ligeramente el grado y la velocidad de absorción. El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) varía con un factor de 40-60%;
• distribución: aproximadamente el 95% de la dosis recibida se asocia con proteínas plasmáticas (principalmente con α-glucoproteínas ácidas y albúmina, en pequeña medida con lipoproteínas);
• metabolismo: imatinib se metaboliza en el hígado para formar un derivado de piperazina N-desmetilado, el principal metabolito circulante, cuya actividad farmacológica in vitro es similar a la del imatinib;
• excreción: después de una sola dosis, la mayor parte del fármaco se excreta como metabolitos en 7 días, de los cuales el 68% se excreta por los intestinos y el 13% por los riñones. La proporción de imatinib inalterado representa aproximadamente el 25% de la dosis, incluido el 20% excretado por los intestinos y el 5% por los riñones. La vida media (T _1/2) es ~ 18 horas.

Con la administración repetida de Filachromin 1 vez al día, las características farmacocinéticas del medicamento no cambian. La concentración de equilibrio (C _ss) excede el valor inicial entre 1,5 y 2,5 veces.

Farmacocinética en casos especiales:

• género: no se encontraron diferencias en la farmacocinética de imatinib en pacientes masculinos y femeninos;
• peso corporal: con un aumento en el peso corporal del paciente, aumenta el valor de aclaramiento del medicamento, pero no es necesario ajustar la dosis;
• edad avanzada: en pacientes mayores de 65 años, el volumen de distribución (Vd) del fármaco aumenta ligeramente (~ 12%), pero no se requieren cambios en el régimen de dosificación;
• edad de los niños: en niños y adolescentes menores de 18 años, como en los adultos, el fármaco se absorbe rápidamente después de la administración oral. Se observó acumulación de imatinib con el uso repetido;
• función hepática: en pacientes con insuficiencia hepática, es posible un aumento de las concentraciones séricas del fármaco;
• función renal: en pacientes con deterioro funcional leve a moderado de los riñones [aclaramiento de creatinina (CC)> 30 ml / min], la exposición de imatinib en plasma aumenta aproximadamente 1,5-2 veces, lo que corresponde a un aumento en el contenido de α-glicoproteínas ácidas (las principales proteínas plasmáticas unión a imatinib). No se encontró relación entre la gravedad de la insuficiencia renal y la exposición al fármaco.

Indicaciones para el uso

Para adultos y niños:

• leucemia mieloide crónica (LMC) recién diagnosticada, positiva para el cromosoma Filadelfia (Ph +);
• LMC Ph-positivo en la fase crónica con la ineficacia de la terapia previa con interferón-α, así como en la fase de aceleración o crisis blástica.

Adicionalmente para adultos:

• leucemia linfoblástica aguda (ALL) recién diagnosticada, positiva para el cromosoma Filadelfia (Ph +), en combinación con quimioterapia;
• LLA Ph positiva refractaria o recurrente - como monoterapia;
• síndromes mielodisplásicos / enfermedades mieloproliferativas (MDS / MPD) asociadas con reordenamientos genéticos del receptor del factor de crecimiento plaquetario;
• dermatofibrosarcoma protuberante (WDFS) recurrente, metastásico y / o inoperable;
• síndrome hipereosinofílico (HES) y / o leucemia eosinofílica crónica (CEL) con α-tirosina quinasa FIP1L1-PDGRF anormal positiva o negativa;
• mastocitosis sistémica (SM) en ausencia de mutación c-Kit D816V o estado de mutación c-Kit desconocido;
• tumores del estroma gastrointestinal (GIST) metastásicos y / o inoperables, positivos para c-Kit (CD 117);
• GIST positivo para c-Kit (CD 117) - terapia adyuvante.

Contraindicaciones

Absoluto:

• niños menores de 2 años;
• período de embarazo y lactancia;
• aumento de la sensibilidad al componente activo o auxiliar contenido en la composición de la cápsula.

La filacromina se usa con precaución en enfermedades cardiovasculares y la presencia de riesgo de insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave, así como durante los procedimientos de hemodiálisis regulares.

Filacromina, instrucciones de uso: método y dosis

La filacromina está indicada para administración oral: las cápsulas deben tragarse enteras con abundante agua (1 vaso) con las comidas. Se deben tomar dosis diarias de hasta 600 mg a la vez, 800 mg se deben dividir en dos dosis iguales, por la mañana y por la noche.

Para los pacientes que tienen dificultad para tragar cápsulas enteras (incluidos los niños), las cápsulas pueden abrirse y diluirse el contenido con agua o jugo de manzana. La suspensión preparada de esta manera no se puede almacenar, por lo que debe prepararse justo antes de tomarla.

Regímenes de dosificación estándar de Filachromin para diferentes indicaciones:

• CML en adultos: la dosis diaria en la fase crónica es de 400 mg, en la fase de aceleración y crisis blástica - 600 mg. Si no hay efectos secundarios no asociados con leucemia y neutropenia / trombocitopenia, la dosis, si es necesario, puede aumentarse a 600 u 800 mg en pacientes con la enfermedad en la fase crónica, a 800 mg en la fase de aceleración y crisis blástica. El aumento de dosis indicado puede ser necesario en los siguientes casos: progresión de la enfermedad (independientemente del estadio), ausencia de una respuesta hematológica satisfactoria después de 3 meses de terapia, ausencia de respuesta citogenética después de 12 meses de tratamiento, pérdida de una respuesta hematológica y / o citogenética previamente alcanzada;
• LMC en niños a partir de 2 años: en una dosis diaria de fase crónica y acelerada es de 340 mg / m ² (pero no más de 600 mg) en 1 o 2 dosis divididas;
• GIST inoperable y / o metastásico: 400 mg por día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 600 u 800 mg (con respuesta insuficiente, pero sin reacciones adversas);
• terapia adyuvante GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg por día;
• HES / HEL y SM debido a FIP1L1-PDGFR α-tirosina quinasa anormal: dosis diaria inicial de 100 mg. Con una efectividad insuficiente, es posible aumentar la dosis a 400 mg por día, siempre que no haya efectos secundarios;
• CM en ausencia de mutación D816V c-Kit, CM con estado mutacional desconocido en caso de efectividad insuficiente de la terapia previa: 400 mg por día;
• TODOS con (Ph +): 600 mg por día;
• VDFS recurrente, metastásico y / o inoperable: 800 mg por día.

El tratamiento es recomendable durante todo el período de mantenimiento del efecto clínico y la ausencia de signos de progresión de la enfermedad. No se ha establecido la duración óptima de la terapia adyuvante.

Para pacientes con disfunción hepática concomitante (de cualquier gravedad), la dosis diaria recomendada de Filachromin es de 400 mg. En caso de desarrollo de efectos tóxicos, la dosis se reduce.

Los pacientes con insuficiencia renal concomitante de gravedad leve a moderada deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 400 mg. La experiencia del uso de imatinib en trastornos funcionales graves de los riñones y hemodiálisis es limitada, por lo que la dosis inicial es de 400 mg una vez al día. En caso de mala tolerancia de Filachromin, es posible una reducción de la dosis, si el efecto es insuficiente, un aumento.

Ajuste de dosis para el desarrollo de reacciones adversas no hematológicas

En caso de que se desarrolle algún efecto no hematológico grave durante el uso de Filachromin, se debe suspender la terapia. La decisión de reanudar el tratamiento la toma el médico.

Los pacientes que tienen un aumento en la concentración de bilirrubina y la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo, respectivamente, 3 y 5 veces en comparación con aquellos con hiperplasia suprarrenal congénita (CAH), el tratamiento se suspende hasta que el primer indicador alcance un valor inferior a 1,5. × VGKN, el segundo - 2,5 × VGKN. La recepción de filacromina se reanuda con una dosis diaria más baja: en adultos, la dosis diaria de 400 mg se reduce a 300 mg, 600 mg a 400 mg, 800 mg a 600 mg; en niños: la dosis de 340 mg / m ^{2 se} reduce a 260 mg / m ².

Ajustes de dosis para reacciones adversas hematológicas graves

En caso de trombocitopenia o neutropenia, según su grado de gravedad, reducir la dosis o cancelar temporalmente Filachromin.

Recomendaciones para la reducción de la dosis en función de las indicaciones y la gravedad de la neutropenia / trombocitopenia:

• SM y HES / CEL debido a α-tirosina quinasa FIP1L1-PDGFR anormal (la dosis inicial de imatinib fue de 100 mg): si el recuento absoluto de neutrófilos <1000 / μL y / o el recuento de plaquetas <50.000 / μL disminuye, la filacromina debe cancelarse hasta que se restablezca el número absoluto neutrófilos a valores ≥ 1500 / μl y plaquetas ≥ 75.000 / μl. La terapia se reanuda a la dosis que se utilizó antes de la interrupción temporal del fármaco;
• LMC en la fase crónica de niños y adultos, SM y HES / CEL, MDS / MPD, GIST maligno en adultos (en la etapa inicial de la terapia de dosis de imatinib en adultos es 400 mg, en niños - 340 mg / m ²): la reducción en el número absoluto de Neutrófilos <1000 / μL y / o recuento de plaquetas <50.000 / μL Se debe cancelar la filacromina hasta que el recuento absoluto de neutrófilos se restablezca a ≥ 1500 / μL y plaquetas ≥ 75000 / μL y se debe reanudar el tratamiento con la dosis que se utilizó hasta que se suspenda temporalmente el fármaco. En el caso de una disminución repetida de neutrófilos / plaquetas a los valores indicados, el tratamiento se detiene temporalmente, como se indicó anteriormente, y luego se reanuda en una dosis reducida: 300 mg en adultos, 260 mg / m ² en niños;
• LMC en fase acelerada y crisis blástica de adultos y niños con LLA con (Ph +) en adultos (dosis inicial de imatinib en adultos - 400 mg, en niños - 340 mg / m ²): la reducción en el recuento absoluto de neutrófilos <500 / ul, y / o recuento de plaquetas <10,000 / μL después de uno o más meses de tratamiento, se debe establecer (examen de médula ósea) si la citopenia está asociada con leucemia. Si no está asociado, la dosis actual de Filachromin se reduce a 400 mg en adultos, a 260 mg / m ² en niños. Si la citopenia persiste en 2 semanas, la dosis del fármaco se reduce a 300 mg en adultos, a 200 mg / m ²en ninos. En el caso de que la citopenia persista durante las próximas 4 semanas y no se confirme la asociación de su desarrollo con leucemia, la filacromina se cancela hasta que el número absoluto de neutrófilos alcance ≥ 1000 / μl y plaquetas ≥ 20 000 / μl. Reanudar el tratamiento con el fármaco a una dosis de 300 mg en adultos y 260 mg / m ² en niños;
• VDFS recurrente, metastásico y / o inoperable (en la etapa inicial del tratamiento, la dosis de imatinib fue de 800 mg): con una disminución en el número absoluto de neutrófilos <1000 / μl y / o el número de plaquetas <50.000 / μl, Filachromin debe cancelarse hasta que el número absoluto de neutrófilos se restablezca a ≥ 1500 / μL y plaquetas ≥ 75.000 / μL y reanude el tratamiento con 600 mg. En el caso de una disminución repetida de neutrófilos / plaquetas a los valores indicados, el tratamiento se detiene temporalmente, como se indicó anteriormente, y se reanuda con una dosis reducida de 400 mg.

Efectos secundarios

Los siguientes son los efectos secundarios registrados que ocurrieron con más frecuencia que las observaciones individuales (la frecuencia se definió de la siguiente manera: muy a menudo -> 10% de las citas, a menudo -1-10%, con poca frecuencia - 0.1-1%, rara vez - 0.01– 0,1%, muy raramente - <0,01%):

• enfermedades infecciosas: con poca frecuencia: sinusitis, nasofaringitis, procesos infecciosos en el tracto respiratorio superior, influenza, neumonía ¹, infecciones del tracto urinario, herpes zoster, herpes simple, sepsis, gastroenteritis, inflamación del tejido subcutáneo; raramente - micosis;
• en la parte de los vasos y el corazón: con poca frecuencia - hemorragias ¹, aumento o disminución de la presión arterial, taquicardia, palpitaciones, alteración de la permeabilidad capilar, trombosis / embolia, rubor ², insuficiencia cardíaca congestiva ³, edema pulmonar; raramente: extremidades frías, hematomas, síndrome de Raynaud, angina de pecho, arritmias, fibrilación auricular, pericarditis, fibrilación auricular, taponamiento cardíaco, infarto de miocardio, derrame pericárdico, paro cardíaco repentino;
• del sistema nervioso: muy a menudo - dolor ^de cabeza ²; a menudo - alteraciones del gusto, hiperestesia, parestesia, mareos; con poca frecuencia: somnolencia, migraña, deterioro de la memoria, neuropatía periférica, desmayos, temblores, síndrome de piernas inquietas (síndrome de Wittmaak-Ekbom), ciática, edema cerebral, accidente cerebrovascular hemorrágico; raramente - neuritis óptica, aumento de la presión intracraneal, convulsiones;
• de los órganos del pecho, mediastino, sistema respiratorio: a menudo - tos, dificultad para respirar, hemorragias nasales; con poca frecuencia - faringitis, dolor faríngeo / laríngeo, derrame pleural ³, neumonía intersticial, insuficiencia respiratoria aguda; raramente: hipertensión pulmonar, dolor pleural, pleuresía, fibrosis pulmonar, hemorragia pulmonar;
• por parte del tejido conjuntivo y musculoesquelético: muy a menudo - dolor musculoesquelético ⁴ (incluyendo dolor de huesos, mialgia, artralgia, espasmos musculares, convulsiones); a menudo - hinchazón en las articulaciones; con poca frecuencia - rigidez de articulaciones y músculos, ciática; raramente: miopatía, artritis, debilidad muscular, necrosis avascular de la cabeza femoral, rabdomiólisis (necrosis aguda de los músculos esqueléticos);
• del tracto gastrointestinal: muy a menudo - dolor abdominal ⁴, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, esofagitis por reflujo; a menudo: sequedad de la mucosa oral, estomatitis, ulceración de la mucosa oral, flatulencia, distensión abdominal, estreñimiento, pancreatitis, gastritis; con poca frecuencia: queilitis, eructos, disfagia, melena, pancreatitis, úlcera de estómago, hemorragia gastrointestinal ⁴, ascitis, necrosis tumoral; raramente: inflamación intestinal, colitis, diverticulitis, obstrucción intestinal (paralítica, obstructiva);
• del hígado y del tracto biliar: a menudo - un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas; con poca frecuencia - hiperbilirrubinemia, ictericia, hepatitis; raramente - insuficiencia hepática ⁵, necrosis hepática ⁵;
• del tracto urinario y los riñones: con poca frecuencia: hematuria, micción frecuente, dolor en el riñón, insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda;
• del lado del metabolismo: a menudo - anorexia; con poca frecuencia: aumento o disminución del apetito, hipopotasemia, hipercalcemia, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperuricemia, deshidratación, gota, hiperglucemia; raramente - hipomagnesemia, hiperpotasemia;
• del sistema linfático y la sangre: muy a menudo - anemia, neutropenia, trombocitopenia; a menudo - neutropenia febril, pancitopenia; con poca frecuencia: linfadenopatía, linfopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea; raramente - anemia hemolítica;
• del órgano de la audición: con poca frecuencia - tinnitus, pérdida de audición;
• por parte del órgano de la visión: a menudo - sequedad de la conjuntiva, aumento del lagrimeo, conjuntivitis, hemorragia debajo de la conjuntiva, edema de los párpados, visión borrosa; con poca frecuencia: dolor ocular, irritación ocular, blefaritis, edema macular, edema orbitario, hemorragia retiniana, edema papilar; raramente: edema de la cabeza del nervio óptico, glaucoma, cataratas, hemorragia vítrea;
• psique: a menudo - insomnio; con poca frecuencia: ansiedad, depresión, disminución de la libido; raramente - confusión;
• por parte de los sistemas endocrino y reproductivo: con poca frecuencia - dolor en el pezón, agrandamiento de los senos, ginecomastia, irregularidades menstruales, menorragia, edema escrotal, disfunción eréctil, disminución de la potencia, disfunción sexual; muy raramente - sangrado de un quiste ovárico en mujeres;
• de los tejidos subcutáneos y la piel: muy a menudo: erupción cutánea, dermatitis, edema periorbitario, eccema; a menudo: piel seca, picazón, sudores nocturnos, hinchazón facial, alopecia, eritema, hinchazón de los párpados, reacciones de fotosensibilidad; con poca frecuencia: urticaria, petequias, erupción bullosa, dermatitis exfoliativa, equimosis, hipopigmentación / hiperpigmentación de la piel, foliculitis, aumento de la sudoración, psoriasis, hematomas, hipotricosis, urticaria, púrpura, daño en las uñas, hematoma leve; raramente: erupción vesicular, liquen plano, queratosis liquenoide, decoloración de las uñas, pustulosis exantemática generalizada aguda, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis leucoclástica, eritema multiforme, dermatosis neutrofílica febril aguda (síndrome de Sweet); muy raramente - necrólisis epidérmica tóxica;
• neoplasias (benignas, malignas, no especificadas): raramente - síndrome de desintegración tumoral;
• otros: muy a menudo: aumento de la fatiga, aumento de peso, retención de líquidos en el cuerpo, edema; a menudo - temblores, escalofríos, fiebre, pérdida de peso, debilidad, anasarca; con poca frecuencia: dolor en el pecho, malestar general, aumento de la concentración de creatinina, fosfatasa alcalina, creatinfosfoquinasa y lactato deshidrogenasa en el suero sanguíneo; raramente - aumento de la actividad de la amilasa en el plasma sanguíneo; muy raramente - shock anafiláctico.

Explicación de notas:

^{1 Las} hemorragias (hematomas, hemorragias) y la neumonía ocurren con mayor frecuencia en pacientes con LMC en la fase de aceleración y crisis blástica, así como en pacientes con GIST maligno inoperable y / o metastásico.

^{2 El} dolor ^de cabeza y los sofocos son más comunes en pacientes diagnosticados con GIST maligno inoperable y / o metastásico.

³ Los efectos secundarios del corazón (incluida la insuficiencia cardíaca congestiva) y el derrame pleural en pacientes con LMC en la fase de aceleración y crisis blástica se observan con más frecuencia que en la fase crónica.

⁴ Dolor / calambres musculoesqueléticos, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal generalmente predominan en pacientes que reciben Filachromin debido a GIST maligno inoperable y / o metastásico.

⁵ Existen informes separados sobre el desarrollo de insuficiencia hepática y necrosis hepática.

El perfil de efectos secundarios de imatinib es similar en pacientes que reciben el fármaco para diferentes indicaciones.

Los efectos negativos más frecuentes de Filachromin son dolor abdominal transitorio, diarrea, náuseas leves, vómitos, mialgias, calambres musculares, fatiga, erupciones cutáneas, edema periférico (principalmente en las extremidades inferiores y región periorbitaria). Todos estos síntomas se alivian fácilmente.

En pacientes con GIST y LMC en estadio avanzado, es difícil evaluar los efectos secundarios de imatinib, ya que pueden desarrollar múltiples trastornos concomitantes, manifestados por diversos síntomas.

Se sabe que en adultos y niños con LMC con una ingesta diaria prolongada de imatinib, el fármaco generalmente se tolera bien. En una determinada etapa de la terapia, la mayoría experimenta algún tipo de reacciones indeseables, que suelen ser de naturaleza leve o moderada.

El sangrado intratumoral es típico solo en el grupo de pacientes con GIST maligno y la mielosupresión es menos común en ellos. El perfil de aparición de efectos secundarios es similar cuando se toma Filachromin tanto en una dosis diaria de 400 mg como de 800 mg.

Los fenómenos combinados como el rápido aumento de peso, la ascitis, el derrame pleural y el edema pulmonar (a veces con edema periférico) pueden calificar como retención de líquidos. Para eliminarlos, suele ser suficiente la suspensión temporal de imatinib y el uso de diuréticos. Sin embargo, en algunos casos, tales fenómenos pueden alcanzar un grado grave e incluso potencialmente mortal.

Sobredosis

Sobredosis en adultos

Un paciente con LMC en la fase de crisis blástica mientras tomaba imatinib en una dosis diaria de 1200-1600 mg durante 1-10 días tuvo los siguientes síntomas: disminución del apetito, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, aumento de la fatiga, dolor de cabeza, calambres musculares, hinchazón. articulaciones, edema, eritema, erupción cutánea, pancitopenia, trombocitopenia.

Tomar filacromina en una dosis diaria de 1800 a 3200 mg (la dosis más alta fue de 3200 mg por día durante 6 días) provocó dolor gastrointestinal, mialgia, debilidad, aumento de las concentraciones de creatina fosfoquinasa y bilirrubina en la sangre.

Hay un caso conocido en el que un paciente tomó una dosis única de 6400 mg. Tenía edema facial, dolor abdominal, náuseas, vómitos, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y disminución del número de neutrófilos.

Una sola dosis de 8.000-10.000 mg de imatinib provocó dolor gastrointestinal y vómitos.

Sobredosis en niños y adolescentes

Una dosis única de 400 mg de imatinib provocó vómitos, diarrea y anorexia en un niño de 3 años. Otro niño de 3 años tuvo diarrea y una disminución en el recuento de glóbulos blancos después de una dosis única de 980 mg.

Tratamiento

Se desconoce el antídoto para imatinib. Se muestra la realización de la terapia sintomática. Se recomienda una cuidadosa supervisión médica de los pacientes. El resultado de una sobredosis es generalmente favorable.

instrucciones especiales

La filacromina solo puede ser recetada por un médico con experiencia en el uso de medicamentos contra el cáncer.

En caso de abrir las cápsulas, se debe tener cuidado: evitar la inhalación accidental del polvo, no permitir que entre en contacto con la piel y mucosas de los ojos. Después de abrir la cápsula, se recomienda lavarse las manos inmediatamente.

Durante el período de terapia, especialmente para pacientes con enfermedades hepáticas, se muestra un control regular de la función hepática y un análisis de sangre clínico.

Se recomienda una supervisión médica cuidadosa de los pacientes con enfermedades cardíacas, incluida la determinación regular del peso corporal, ya que imatinib puede causar una retención de líquidos grave, en algunos casos con un curso severo, hasta la muerte. En caso de un aumento rápido y repentino del peso corporal, es necesario realizar un examen, si es necesario, cancelar Filachromin y / o prescribir un diurético.

En casos raros, los pacientes con enfermedad cardíaca y síndrome hipereosinofílico desarrollan insuficiencia ventricular izquierda o shock cardiogénico al comienzo de la terapia contra el cáncer. Estas condiciones requieren la cancelación de Filacromina, generalmente se detienen con la introducción de glucocorticosteroides sistémicos (GCS) y la implementación de medidas destinadas a mantener la circulación sanguínea.

En pacientes con GIST maligno, es posible que haya sangrado del tracto gastrointestinal y del tumor. Dependiendo de la localización anatómica del tumor, se producen hemorragias tanto intraabdominales como intrahepáticas.

A los pacientes con MDS / MPZ y niveles altos de eosinófilos se les muestra un electrocardiograma y la determinación de la concentración de troponina sérica. En caso de desviaciones de la norma al comienzo del tratamiento durante 1-2 semanas, simultáneamente con imatinib, es posible la administración profiláctica de corticosteroides sistémicos (a una dosis de 1-2 mg / kg).

Menos del 3% de los pacientes con LMC muestran un aumento significativo en los niveles de bilirrubina y transaminasas (la duración de tales episodios es en promedio 1 semana). En este caso, se requiere una disminución en la dosis de Filachromin o su cancelación temporal.

Los pacientes que se han sometido a tiroidectomía y están recibiendo terapia de reemplazo con levotiroxina sódica, durante la terapia contra el cáncer, deben determinar periódicamente la concentración de hormona estimulante del tiroides, ya que existe riesgo de hipotiroidismo.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Dada la probabilidad de efectos secundarios del órgano de la visión y el sistema nervioso (por ejemplo, visión borrosa, mareos, desmayos), durante el período de tratamiento, se recomienda a todos los pacientes que observen precauciones al realizar tareas potencialmente peligrosas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Hasta la fecha, no hay datos sobre el uso clínico de imatinib durante el embarazo. Se ha establecido que el fármaco tiene un efecto tóxico sobre la función reproductora humana, sin embargo, aún se desconocen los riesgos probables para el feto. En este sentido, el uso de Filachromin está contraindicado para mujeres embarazadas, excepto en casos de necesidad vital.

Se recomienda a las mujeres en edad reproductiva que utilicen anticonceptivos fiables durante el período de la terapia y durante al menos 3 meses después de su finalización.

Imatinib y sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna en pequeñas cantidades. Si durante la lactancia se requiere un tratamiento antineoplásico, se debe suspender la lactancia.

Uso pediátrico

El medicamento Filachromin no se usa para tratar a niños menores de 2 años, ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia en este grupo de pacientes.

Con insuficiencia renal

La filacromina debe usarse con precaución para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave concomitante y pacientes sometidos a procedimientos de hemodiálisis habituales. La dosis inicial recomendada es de 400 mg, si es necesario, se ajusta más: se aumenta si el efecto es insuficiente o se reduce si la terapia se tolera mal.

Por violaciones de la función hepática

La filacromina se debe utilizar con precaución para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave concomitante. La dosis diaria recomendada es de 400 mg. Debe reducirse si se desarrollan efectos tóxicos.

Uso en ancianos

No se requiere ajuste de dosis.

Interacciones con la drogas

En el caso del uso combinado de dosis altas de fármacos quimioterapéuticos, es posible el desarrollo de hepatotoxicidad transitoria (aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, desarrollo de hiperbilirrubinemia).

Cuando se combina imatinib con regímenes de quimioterapia con efectos potencialmente hepatotóxicos, se requiere un control cuidadoso de la función hepática.

Con el uso simultáneo de medicamentos que inhiben la isoenzima CYP3A4 del citocromo P ₄₅₀ (por ejemplo, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, claritromicina), es posible un aumento en la concentración plasmática de imatinib. Tenga especial cuidado.

En el caso de la administración conjunta de medicamentos que inducen CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, rifampicina, medicamentos a base de hierba de San Juan, medicamentos antiepilépticos: carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, fosfenitoína), es posible acelerar el metabolismo y reducir su concentración.

Imatinib, debido a la inhibición de CYP3A4, aumenta el nivel de simvastatina en sangre. Se debe tener cuidado al prescribir fármacos sustrato de CYP3A4 con un rango estrecho de concentraciones terapéuticas (pimozida, ciclosporina). Imatinib es capaz de aumentar los niveles séricos de otros fármacos metabolizados por CYP3A4: dihidropiridinas, triazolo-benzodiazepinas, bloqueadores de los canales de calcio, la mayoría de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incluidas las estatinas.

En condiciones in vitro, el fármaco inhibe CYP2C19 y CYP2C9, así como la O-glucuronidación del paracetamol. Existe un caso conocido de desarrollo de insuficiencia hepática aguda con desenlace fatal en un paciente que toma paracetamol simultáneamente con imatinib. En este sentido, se requiere un cuidado especial.

In vitro, imatinib inhibe la isoenzima CYP2D6 en las mismas concentraciones que inhibe CYP3A4. Debe asumirse que los efectos de los fármacos utilizados concomitantemente, que son un sustrato de CYP2D6, pueden potenciarse.

Imatinib, utilizado a 400 mg 2 veces al día simultáneamente con metoprolol (un sustrato de la enzima CYP2D6), redujo ligeramente el metabolismo de esta última, lo que se acompañó de un aumento de su Cmax y AUC de aproximadamente un 21%. Sin embargo, la intensificación de los efectos fue de naturaleza moderada, por lo que no fue necesario ajustar la dosis.

En pacientes que reciben warfarina, imatinib puede aumentar el tiempo de protrombina. Si es necesario utilizar derivados cumarínicos, al inicio y al final de la toma de imatinib, así como al cambiar su dosis, se debe controlar el tiempo de protrombina. Alternativamente, se recomienda considerar el nombramiento de derivados de heparina de bajo peso molecular.

Análogos

Los análogos de Filachromin son Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Taywinblarisso, Tafinwinblaris

Términos y condiciones de almacenamiento

Condiciones de almacenamiento recomendadas por el fabricante: temperatura - no más de 25 ° С, lugar - protegido de la luz, fuera del alcance de los niños.

Periodo de validez del fármaco: 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Filachromin

Las revisiones de Filachromin son raras, lo que probablemente se deba a indicaciones graves para las que se prescribe. Esta droga es un análogo doméstico de la conocida droga suiza Gleevec. Los pacientes responden positivamente a este genérico: no se tolera peor que el original, la efectividad es similar y el costo es un orden de magnitud menor.

Hay informes sobre el desarrollo de efectos secundarios, que generalmente son leves y no requieren la interrupción del tratamiento.

El precio de Filachromin en farmacias

En promedio, el precio de Filachromin por un paquete de 120 cápsulas de 100 mg es de 6399 rublos.

Filacromina: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Filachromin 100 mg cápsulas 120 uds. RUB 2099 Comprar

Cápsulas de filacromina 100 mg 120 uds. 2292 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!