Erexesil: Instrucciones Para El Uso De Tabletas, Revisiones, Precio, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Erexesil

Erexesil: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Uso en la infancia
10. 10. En caso de insuficiencia renal
11. 11. Por violaciones de la función hepática
12. 12. Interacciones farmacológicas
13. 13. Análogos
14. 14. Términos y condiciones de almacenamiento
15. 15. Condiciones de dispensación en farmacias
16. 16. Reseñas
17. 17. Precio en farmacias

El nombre latino: Erexesil

Código ATX: G04BE03

Principio activo: sildenafil (Sildenafil)

Fabricante: West Pharma Produce de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugal)

Descripción y foto actualizada: 30.11.2018

Erexesil es un medicamento diseñado para tratar la disfunción eréctil.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: azul, ovalado; a una dosis de 25 mg en una cara grabada "-", a una dosis de 50 mg - sin grabado, a una dosis de 100 mg - grabado "+" (en una caja de cartón 1 blíster que contiene 1 o 4 comprimidos, o 2 blísteres que contienen 4 comprimidos, e instrucciones para el uso de Ereksezil).

Composición de 1 comprimido (25/50/100 mg):

• sustancia activa: sildenafil - 25, 50 o 100 mg (citrato de sildenafil - 35.12; 70.24 o 140.48 mg);
• componentes auxiliares: estearato de magnesio - 2,25 / 4,5 / 9 mg; hidrogenofosfato de calcio - 22,5 / 45/90 mg; celulosa microcristalina - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; croscarmelosa de sodio - 9/18/36 mg;
• cubierta de la película: Opadry II 85F20464 azul (macrogol 3350-0.606 / 1.212 / 2.424 mg; alcohol polivinílico - 1.2 / 2.4 / 4.8 mg; talco - 0.444 / 0.888 / 1.776 mg; dióxido de titanio - 0.54 / 1,08 / 2,16 mg; barniz de aluminio índigo carmín - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El principio activo de Erexesil, sildenafil, es un potente inhibidor selectivo de cGMP (monofosfato de cicloguanosina), relacionado con la PDE5 (fosfodiesterasa específica de tipo 5).

Erexesil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. La implementación del mecanismo fisiológico de la erección está asociada con la liberación de NO (óxido nítrico), que ocurre durante la estimulación sexual en el cuerpo cavernoso. Esto provoca un aumento en el nivel de cGMP, una mayor relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y, como resultado, un aumento del flujo sanguíneo.

El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado, pero en el contexto de su uso, el efecto del NO se potencia al inhibir la PDE5, que es responsable de la degradación de cGMP.

La sustancia es selectiva con respecto a la PDE5, cuya actividad es superior a la de otras isoenzimas fosfodiesterasas conocidas: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - más de 700 veces; PDE1 - más de 80 veces; PDE6 - 10 veces.

El sildenafil es 4000 veces más selectivo para PDE5 que para PDE3. Esto es extremadamente importante, ya que la PDE3 es una de las enzimas clave en la regulación de la contractilidad del miocardio.

La estimulación sexual es un requisito previo para la acción eficaz de Erexezil.

La terapia con sildenafil en una dosis de hasta 100 mg en voluntarios sanos no produjo cambios clínicamente significativos en el electrocardiograma (ECG). Después de tomar la dosis indicada, la disminución máxima de la presión sistólica y diastólica en decúbito supino es de 8,3 y 5,3 mm Hg. Arte. respectivamente. Se observó el desarrollo de un efecto más pronunciado, pero también transitorio, sobre la presión arterial (presión arterial) en pacientes que tomaron nitratos.

Al realizar estudios del efecto hemodinámico, se encontró que luego de tomar una dosis única de 100 mg de sildenafil en 14 pacientes con enfermedad coronaria severa, la presión sistólica y diastólica en reposo disminuyó en un 7 y 6%, respectivamente, y la presión sistólica pulmonar en un 9%. Sildenafil no afecta el gasto cardíaco, el proceso de flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas no altera y también conduce a un aumento (en aproximadamente un 13%) del flujo coronario inducido por adenosina en las arterias coronarias estenóticas e intactas.

En algunos pacientes, 60 minutos después de tomar 100 mg de sildenafil utilizando la prueba de Farnsworth-Munsell de 100 tonos, se detectó un trastorno transitorio y leve asociado con la capacidad de distinguir tonos de color (verde y azul). Estos cambios estuvieron ausentes 2 horas después de la aplicación de sildenafil. Se supone que esta violación está asociada con la inhibición de PDE6, que está involucrada en el proceso de transmisión de luz en la retina. La sustancia no afecta la percepción del contraste, la agudeza visual, el electrorretinograma, el diámetro de la pupila o la presión intraocular.

En un estudio cruzado (crossover) controlado con placebo en pacientes con degeneración macular temprana demostrada (n = 9), el sildenafilo fue bien tolerado a una dosis de 100 mg una vez. No se identificaron cambios clínicamente significativos en la visión, evaluados mediante pruebas visuales especiales (incluida la agudeza visual, la rejilla de Amsler, el modelado de la transmisión del color, la percepción del color, el fotoestrés y el perímetro de Humphrey).

El perfil de seguridad / eficacia de sildenafilo se ha evaluado en más de 20 estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de hasta 6 meses de duración en pacientes de 19 a 87 años con disfunción eréctil de diversas etiologías (orgánica, psicógena, mixta). La eficacia se evaluó a nivel mundial mediante una encuesta de parejas, un índice internacional de función eréctil (un cuestionario validado de función sexual) y un diario de erecciones.

La eficacia del sildenafil, que se define como la capacidad para lograr y mantener una erección suficiente para tener relaciones sexuales satisfactorias, se ha documentado en todos los estudios y se ha confirmado en estudios realizados durante 12 meses. Al analizar el índice internacional de función eréctil, se encontró que en el contexto del uso de sildenafil, también se observó un aumento en la calidad del orgasmo, el logro de la satisfacción del coito y la satisfacción general.

Según la información generalizada, entre los pacientes que informaron una mejor erección: pacientes con diabetes mellitus - 59%; pacientes que se sometieron a prostatectomía radical - 43%; pacientes con lesiones de la médula espinal: 83% (los datos son significativamente más altos que en el grupo de placebo: 15, 15 y 12%, respectivamente).

Farmacocinética

El sildenafil se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta promedia el 40% (25 a 63%). A una concentración de aproximadamente 1,7 ng / ml (3,5 nM), el sildenafil inhibe la actividad de la PDE5 humana en un 50%. La C _max (concentración máxima) promedio de la sustancia libre en el plasma sanguíneo de los hombres después de tomar 100 mg de sildenafil como dosis única es de aproximadamente 18 ng / ml (38 nM). C _max cuando se aplica en ayunas generalmente se logra en 60 minutos (rango: 30-120 minutos) La ingesta de alimentos grasos conduce a una ralentización de la tasa de absorción, una disminución de la C _{max en} un promedio del 29%, mientras que la T _max(tiempo para alcanzar la concentración máxima) aumenta en 60 minutos. Sin embargo, el grado de absorción no cambia significativamente [el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) disminuye en un 11%].

La farmacocinética de la sustancia cuando se usa en el rango de dosis recomendado es lineal. V _d (volumen de distribución) de sildenafil en equilibrio es ~ 105 litros. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas a un nivel de aproximadamente el 96% y no depende de la concentración total del fármaco. 90 minutos después de tomar Erexesil, menos del 0,000 2% de la dosis de sildenafil (~ 188 ng) se encuentra en el semen.

El metabolismo del sildenafil ocurre principalmente en el hígado, las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 están involucradas en el proceso (las vías principal y secundaria, respectivamente). La formación del principal metabolito activo circulante se debe a la N-desmetilación del sildenafil y al metabolismo posterior. El metabolito en términos de selectividad para PDE es comparable al sildenafil, y su acción para PDE5 es aproximadamente el 50% de la actividad de la sustancia original. La concentración plasmática del metabolito en la sangre de voluntarios sanos es aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil.

El aclaramiento total de sildenafil es de 41 l / h. La T _1/2 (vida media) final de la sustancia es de 3 a 5 horas, el metabolito N-desmetil es de aproximadamente 4 horas. La excreción de sildenafil se lleva a cabo principalmente en forma de metabolitos (tanto con administración oral como intravenosa) a través del intestino (aproximadamente el 80% de la dosis) y por los riñones (aproximadamente el 13% de la dosis).

En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafil se reduce y la concentración plasmática de sustancias libres en la sangre es aproximadamente un 40% más alta que en pacientes jóvenes (18 a 45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la incidencia de reacciones adversas.

En insuficiencia renal grave [en pacientes con CC (aclaramiento de creatinina) <30 ml / min], el aclaramiento de sildenafilo disminuye, lo que conduce a un aumento significativo de los valores de AUC y C _max (aproximadamente 100 y 88%, respectivamente), en comparación con indicadores similares en pacientes que mismo grupo de edad sin disfunción renal.

El aclaramiento de sildenafil en pacientes con cirrosis hepática (según la clasificación de Child-Pugh de las clases de gravedad A y B) disminuye, lo que provoca un aumento en los valores de AUC y C _max (en aproximadamente un 84 y 47%, respectivamente), en comparación con indicadores similares en pacientes del mismo grupo de edad. sin disfunción hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de Erexesil en pacientes con insuficiencia hepática grave (según la clasificación de Child-Pugh de clase de gravedad C).

Indicaciones para el uso

Erexesil se prescribe para el tratamiento de la disfunción eréctil, que se caracteriza por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Erexesil es eficaz solo para la estimulación sexual.

Contraindicaciones

Absoluto:

• enfermedades / afecciones que requieren la ingesta constante o intermitente de donantes de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos en cualquier forma;
• terapia de combinación con otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil (no se ha estudiado el perfil de seguridad);
• terapia de combinación con ritonavir;
• niños / adolescencia hasta los 18 años;
• hembra;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (los comprimidos de Erexesil se utilizan bajo supervisión médica):

• deformidad anatómica del pene (fibrosis cavernosa, angulación, enfermedad de Peyronie);
• hipertensión arterial (presión arterial por encima de 170/110 mm Hg);
• hipotensión arterial (presión arterial por debajo de 90/50 mm Hg. Art.);
• mayor tendencia a sangrar;
• insuficiencia cardiaca;
• un accidente cerebrovascular, infarto de miocardio o arritmias potencialmente mortales en los últimos seis meses;
• angina inestable;
• retinitis pigmentosa hereditaria;
• historial agobiante de episodios de neuropatía isquémica no arteritis anterior del nervio óptico;
• enfermedades que predisponen a la aparición de priapismo (anemia de células falciformes, mieloma, leucemia, trombocitopenia);
• exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal.

Erexesil, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de Erexesil se toman por vía oral.

La dosis única recomendada es de 50 mg, tomada aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Dada la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis se puede cambiar a un lado más bajo (25 mg) o más alto (máximo - 100 mg).

El medicamento no debe tomarse más de una vez al día.

Para pacientes con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min) y daño hepático (incluida cirrosis), se prescribe Erexesil a una dosis de 25 mg.

Recomendaciones de uso combinado con determinados medicamentos:

• ritonavir: la dosis única máxima de Erexesil es de 25 mg, la frecuencia de administración es una vez cada 48 horas;
• inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, saquinavir, itraconazol): la dosis inicial de Erexesil es de 25 mg;
• α-bloqueadores: para reducir la probabilidad de hipotensión postural, se recomienda usar el fármaco solo después de lograr la estabilización de la hemodinámica; También debe considerarse la viabilidad de reducir la dosis inicial de sildenafilo.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios en la mayoría de los casos son transitorios, leves o moderados. Durante la investigación, se encontró que la frecuencia de algunas violaciones aumenta con el aumento de la dosis.

Posibles reacciones secundarias de Erexesil, dependiendo de la frecuencia de su desarrollo [> 10% - muy a menudo; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro]:

• sistema cardiovascular: muy a menudo - vasodilatación; a menudo - latidos cardíacos rápidos (taquicardia);
• sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos;
• sistema digestivo: a menudo - dispepsia;
• sistema respiratorio: a menudo - rinitis;
• órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual (cambio en la sensibilidad a la luz, visión borrosa), cromatopsia (transitoria y leve, se refiere principalmente a la percepción de tonos de color).

Cuando se usa Erexesil en exceso de las dosis recomendadas, las reacciones adversas fueron similares a las indicadas anteriormente, pero generalmente ocurrieron con más frecuencia:

• sistema reproductivo: priapismo / erección prolongada;
• sistema digestivo: vómitos;
• sistema nervioso: convulsiones;
• sistema cardiovascular: epistaxis, disminución de la presión arterial, taquicardia, desmayos;
• órgano de la visión: dolor ocular, inyección vascular escleral / enrojecimiento ocular;
• sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea).

Sobredosis

Con una dosis única de 800 mg de Erexesil, las reacciones adversas fueron comparables a las del uso del fármaco en dosis más bajas, pero se desarrollaron con más frecuencia.

Los principales síntomas: mayor gravedad de los efectos indeseables.

Terapia: sintomática, la hemodiálisis no acelera el aclaramiento de sildenafil, ya que la sustancia se une activamente a las proteínas plasmáticas y no se excreta por los riñones.

instrucciones especiales

Para diagnosticar la disfunción eréctil, identificar las posibles causas de su aparición y seleccionar la terapia adecuada, se requiere recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo del paciente.

En presencia de enfermedad cardíaca, la actividad sexual es un cierto riesgo, por lo tanto, antes de comenzar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, el paciente debe ser enviado a un examen para identificar patologías del sistema cardiovascular. La actividad sexual en pacientes con las siguientes enfermedades / afecciones se considera indeseable:

• hipertensión arterial (presión arterial por encima de 170/110 mm Hg);
• hipotensión arterial (presión arterial por debajo de 90/50 mm Hg. Art.);
• insuficiencia cardiaca;
• angina inestable;
• un accidente cerebrovascular, infarto de miocardio o arritmias potencialmente mortales en los últimos seis meses.

El sildenafilo tiene un efecto vasodilatador sistémico que provoca una disminución transitoria de la presión arterial. Este efecto no es clínicamente significativo y no tiene consecuencias en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de prescribir Erexesil, el médico debe sopesar cuidadosamente los beneficios de la terapia con el riesgo de posibles manifestaciones indeseables de un efecto vasodilatador en pacientes con enfermedades relevantes, especialmente en el contexto de la actividad sexual.

En pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica), así como con el raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por violaciones graves de la regulación de la presión arterial por parte del sistema nervioso autónomo, existe una mayor sensibilidad a los vasodilatadores.

Existe evidencia de casos raros de neuropatía isquémica anterior del nervio óptico de etiología no arterial, que es la causa del deterioro / pérdida de la visión durante el uso de sildenafil (así como otros inhibidores de la PDE5). La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo, que incluían profundización (excavación) de la cabeza del nervio óptico, diabetes mellitus, edad mayor de 50 años, hipertensión, enfermedad coronaria, tabaquismo e hiperlipidemia. No se ha identificado una relación causal entre el uso de Erexesil y la aparición de neuropatía isquémica anterior del nervio óptico de génesis no arterial. Si esta condición ya se ha observado en el paciente, se le debe informar sobre el riesgo existente.

La terapia combinada de Erexesil y bloqueadores α en algunos pacientes sensibles puede conducir al desarrollo de hipotensión sintomática, por lo tanto, el sildenafilo se debe prescribir con precaución a los pacientes que toman bloqueadores α. Para reducir la probabilidad de este trastorno, la terapia con Erexesil se inicia solo después de que se haya logrado la estabilización hemodinámica. También es necesario considerar la viabilidad de reducir la dosis inicial del medicamento. El paciente debe ser consciente de las acciones que están indicadas cuando aparecen síntomas de hipotensión postural.

En algunos estudios clínicos y poscomercialización en los que se utilizó Erexesil, así como otros inhibidores de la PDE5, se ha informado pérdida súbita de audición. Sin embargo, en la mayoría de los casos, los pacientes tenían factores de riesgo para el desarrollo de esta patología, no se encontró correlación entre el uso de Erexesil y la hipoacusia súbita. En caso de pérdida o pérdida repentina de la audición, se debe suspender el tratamiento y consultar a un médico de inmediato.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el tratamiento con Erexesil, los pacientes deben tener en cuenta la probabilidad de una disminución de la presión arterial, el desarrollo de cromatopsia, visión borrosa y otras reacciones adversas. Es muy importante considerar cuidadosamente el efecto individual del medicamento en la velocidad de reacción y la capacidad de concentración, especialmente al comienzo del tratamiento y en los casos de cambio de régimen de dosificación.

Uso pediátrico

Erexesil no se prescribe para pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

Para pacientes con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), Erexesil se prescribe a una dosis de 25 mg.

Por violaciones de la función hepática

Para pacientes con daño hepático (incluida cirrosis), Erexesil se prescribe en una dosis de 25 mg.

Interacciones con la drogas

El metabolismo de sildenafil ocurre principalmente bajo la acción de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9, por lo tanto, en el contexto del uso combinado con inhibidores de estas isoenzimas, es posible una disminución en el aclaramiento de sildenafil y, en consecuencia, con inductores su aumento. Se observa una disminución en el aclaramiento de una sustancia cuando se combina con inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, cimetidina).

Posibles interacciones:

• cimetidina (800 mg, cuando se usan 50 mg de sildenafil): la concentración plasmática de sildenafil aumenta en un 56%;
• eritromicina (500 mg por día durante un ciclo de 5 días, cuando se usan 100 mg de sildenafil una vez): en el contexto de alcanzar C _ss (concentración de equilibrio) de eritromicina en la sangre, se produce un aumento del AUC de sildenafil en un 182%;
• saquinavir (1200 mg por día, cuando se usan 100 mg de sildenafil una vez): la C _{max de} sildenafil, en el contexto de alcanzar la C _{ss de} saquinavir en la sangre, aumenta en un 140% y el AUC aumenta en un 210%; sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir;
• ketoconazol e itraconazol (inhibidores más fuertes de la isoenzima del citocromo CYP3A4): pueden producir cambios más fuertes en la farmacocinética de sildenafil;
• ritonavir (1000 mg por día, con el uso de 100 mg de sildenafil una vez): en el contexto de alcanzar la C _{ss de} ritonavir en la sangre, hay un aumento en la C _max y AUC de sildenafil 4 y 11 veces, respectivamente. La concentración plasmática de sildenafil en sangre después de 24 horas es de aproximadamente 200 ng / ml (después de una dosis única de sildenafil solo - 5 ng / ml).

Si, en el contexto del uso combinado con inhibidores fuertes de la isoenzima del citocromo CYP3A4, no se viola el régimen de dosificación de sildenafil, entonces el valor de C _max de la sustancia libre no excede los 200 nM y Erexesil se tolera bien.

Sildenafil es uno de los inhibidores débiles de citocromo P ₄₅₀ isoenzimas - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 y 2E1 (concentración inhibidora de IC ₅₀ > 150! Mol). Si se observa la pauta posológica recomendada, la _{Cmáx de} sildenafil es de aproximadamente 1 μmol, por lo que es poco probable que el efecto de la sustancia sobre el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.

Sildenafil en el contexto del uso de nitratos (terapia a largo plazo o prescripción para indicaciones agudas) mejora su efecto hipotensor. El tratamiento combinado con donantes de óxido nítrico o nitratos está contraindicado.

Con el uso simultáneo de 25, 50 o 100 mg de sildenafil con el α-bloqueador doxazosina (4 u 8 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución adicional promedio de la presión sistólica y diastólica en decúbito supino y de pie es de 7/7., 9/5/8/4 y 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Arte. respectivamente. Hay informes de casos raros de hipotensión postural sintomática en estos pacientes, que se manifiesta como mareos (sin desmayos). En algunos pacientes sensibles que reciben bloqueadores α, la terapia combinada con sildenafil puede provocar hipotensión sintomática.

Análogos

Los análogos de Erexesil son Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 4 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Erexesil

En numerosas revisiones de Erexesil en sitios y foros especializados, los pacientes lo caracterizan como un fármaco eficaz. Al mismo tiempo, algunos hombres señalan el desarrollo de efectos secundarios, especialmente en el contexto de trastornos del sistema cardiovascular.

Precio de Erexesil en farmacias

Precio aproximado de Erexesil, comprimidos recubiertos con película:

• dosis 50 mg: 1 ud. en el paquete - 620 rublos., 4 uds. - 721 rublos;
• dosis 100 mg: 1 ud. en el paquete - 355 rublos., 4 uds. - 889 rublos.

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!