Endoxan
Endoxan: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Endoxan
Código ATX: L01AA01
Principio activo: ciclofosfamida (ciclofosfamida)
Productor: Almirall Prodespharma (España), Baxter Oncology, GmbH (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
Precios en farmacias: desde 152 rublos.
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Endoxan es un fármaco antineoplásico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de endoxano:
- comprimidos recubiertos de azúcar: blancos, redondos, biconvexos, con núcleo blanco (10 unidades en blísteres, en caja de cartón 5 blísteres)
- Polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (iv): masa cristalina blanca (200 mg, 500 mg o 1000 mg cada uno en un vial de vidrio incoloro con una capacidad de 20 ml, 50 ml o 75 ml, respectivamente, en una caja de cartón 1 frasco).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: ciclofosfamida - 50 mg;
- componentes auxiliares: carmelosa de sodio, almidón de maíz (almidón de maíz), monohidrogenofosfato de calcio (hidrogenofosfato de calcio), lactosa, carbonato de calcio, gelatina, glicerol, sacarosa, estearato de magnesio, dióxido de silicio (dióxido de silicio), polisorbato, macrogol, dioxididona, titanio talco.
El contenido del ingrediente activo, ciclofosfamida monohidrato, en 1 botella es de 213,8 mg, 534,5 mg o 1069 mg, lo que equivale al contenido de 200 mg, 500 mg o 1000 mg de ciclofosfamida.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Endoxan es un fármaco antineoplásico con el ingrediente activo ciclofosfamida, que es un compuesto citostático alquilante, cuyas características químicas son cercanas a los análogos de nitrógeno del gas mostaza.
El mecanismo de acción del fármaco se debe a la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de ADN (ácido desoxirribonucleico) y ARN (ácido ribonucleico) y la inhibición de la síntesis de proteínas.
Farmacocinética
Después de tomar Endoxan en el interior, la ciclofosfamida se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. El contenido de la sustancia activa en la sangre en el contexto de la administración parenteral y oral es el mismo.
El metabolismo de la ciclofosfamida se produce principalmente en el hígado. Como resultado de la exposición al sistema de oxidasa microsomal, se forman metabolitos alquilantes activos: 4-OH ciclofosfamida y aldofosfamida. Algunos de ellos se transportan al interior de las células y, bajo la influencia de las fosfatasas, se transforman en metabolitos que tienen un efecto citotóxico. La otra parte se convierte en metabolitos inactivos.
Después de la administración intravenosa, la C max (concentración máxima) de los metabolitos se alcanza en el plasma en 2-3 horas.
Unión a proteínas plasmáticas de ciclofosfamida en forma inalterada (12-14%, algunos metabolitos) hasta 60%.
La barrera hematoencefálica supera una cantidad limitada del fármaco.
T 1/2 (vida media) en adultos - 7 horas, en niños - 4 horas.
Se excreta a través de los riñones principalmente en forma de metabolitos. Sin cambios a través de los riñones e intestinos se excreta del 5% al 25% de la dosis tomada.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Endoxan está indicado como monoterapia para las siguientes enfermedades:
- cáncer de ovarios;
- linfogranulomatosis;
- leucemia linfoblástica aguda y linfocítica crónica;
- linfomas no Hodgkin;
- cáncer de mama;
- mieloma múltiple;
- retinoblastoma;
- neuroblastoma;
- micosis fúngica.
En combinación con otros agentes antineoplásicos, Endoxan se usa para tratar cáncer de pulmón, sarcoma de tejidos blandos, tumores de células germinales, cáncer de vejiga, cáncer de próstata, cáncer de cuello uterino, reticulosarcoma, tumor de Wilms, sarcoma de Ewing.
Como terapia inmunosupresora, Endoxan se prescribe para el trasplante de órganos (con el fin de suprimir la reacción de rechazo) y la progresión de enfermedades autoinmunes como artritis psoriásica, artritis reumatoide, anemia hemolítica autoinmune, colagenosis y síndrome nefrótico.
Contraindicaciones
- infecciones activas;
- disfunción grave de la médula ósea;
- cistitis;
- retraso en la micción;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Con precaución, es necesario prescribir Endoxan a pacientes con enfermedad cardíaca severa, gota (en la historia), con disfunción hepática y / o renal severa, nefrourolitiasis, adrenalectomía, supresión de la médula ósea, después de radiación o quimioterapia, con infiltración de médula ósea con células tumorales.
Instrucciones de uso de Endoxan: método y dosis
Pastillas
Los comprimidos de Endoxan se toman por vía oral 0,5 horas antes o 2 horas después de las comidas.
El médico determina la forma de dosificación, el régimen y la dosis del medicamento individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas del paciente.
Dosis recomendada para monoterapia: 1-3 mg por 1 kg de peso del paciente por día. La duración del curso es de 14 a 21 días.
Al prescribir comprimidos en combinación con otros agentes antineoplásicos, se puede reducir la dosis de Endoxan.
Polvo para preparación de solución para administración intravenosa
La solución en polvo preparada está destinada a la administración intravenosa.
Para preparar la solución, el contenido del frasco debe disolverse en una solución de cloruro de sodio al 0,9% o agua para inyección a una concentración de 20 mg por 1 ml.
El médico prescribe el régimen de dosificación de Endoxan individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas y dependiendo del régimen de quimioterapia elegido.
La dosis recomendada para adultos y niños depende de la frecuencia de los procedimientos:
- diario: a razón de 50-100 mg por 1 m 2 de superficie corporal. La duración del curso es de 14 a 21 días;
- 2-3 veces en 7 días: 100-200 mg por 1 m 2 de superficie corporal dentro de 21-28 días;
- 1 vez en 14 días: 600-750 mg por 1 m 2;
- 1 vez en 21-28 días: 1500-2000 mg por 1 m 2, la dosis total del curso es de 6000 a 14000 mg.
En caso de administración intravenosa del fármaco en combinación con otros agentes antineoplásicos, se debe considerar una posible disminución de la dosis de Endoxan y / o fármacos de terapia concomitante.
Efectos secundarios
- del sistema hematopoyético: neutropenia, leucopenia; raramente - anemia, trombocitopenia;
- del sistema digestivo: náuseas, anorexia, vómitos; raramente: estomatitis, malestar abdominal, dolor en la región abdominal, diarrea, estreñimiento, aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, el nivel de fosfatasa alcalina y la concentración de bilirrubina en el suero sanguíneo; en algunos casos: ictericia, colitis hemorrágica; muy raramente (en pacientes con anemia aplásica con monoterapia con ciclofosfamida en dosis altas) - endoflebitis obliterante de las venas hepáticas; con una combinación de altas dosis de ciclofosfamida con busulfán y en el contexto de la irradiación total durante el trasplante alogénico de médula ósea, el 15-50% de los pacientes pueden desarrollar endoflebitis obliterante de las venas hepáticas;
- del sistema urinario: cistitis, uretritis hemorrágica, necrosis de los túbulos renales; raramente: trastornos funcionales graves, incluidos los fatales, hiperuricemia, aumento de la concentración de ácido úrico, nefropatía; en algunos casos, fibrosis de la vejiga de diversos grados de prevalencia (en combinación con o sin cistitis); la presencia de células epiteliales atípicas de la vejiga en la orina;
- por parte del sistema cardiovascular: cardiotoxicidad (en el contexto de la administración intravenosa de dosis de 120-270 mg por 1 kg de peso del paciente durante varios días, más a menudo con terapia intensiva combinada antitumoral o farmacológica asociada con el trasplante de órganos), insuficiencia cardíaca congestiva debido a miocarditis hemorrágica, incluso mortales;
- reacciones dermatológicas: a menudo - alopecia; raramente: erupción cutánea, pigmentación de la piel, cambios en la estructura de las uñas;
- infecciones: en formas graves de inmunosupresión: el desarrollo de patologías infecciosas graves;
- por parte del sistema respiratorio: con la introducción de altas dosis de Endoxan durante mucho tiempo - fibrosis pulmonar intersticial;
- por parte del aparato reproductor: alteración de la espermatogénesis, alteración de la ovogénesis, esterilidad (en algunos casos irreversible); a menudo: amenorrea, oligospermia, azoospermia, atrofia testicular;
- reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria; raramente - reacciones anafilácticas;
- efecto carcinogénico: el desarrollo de neoplasias malignas secundarias, a menudo en forma de un tumor de la vejiga urinaria (en pacientes que previamente habían sufrido cistitis hemorrágica), patologías linfoproliferativas y mieloproliferativas;
- reacciones locales: con administración parenteral - dolor, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección;
- otros: enrojecimiento de la cara, enrojecimiento de la cara, sudoración excesiva, dolor de cabeza; posiblemente - síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética, sensibilidad cruzada con otros agentes alquilantes, ralentización del proceso de curación de heridas.
Sobredosis
Síntomas: aumento de los efectos secundarios.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Recetar terapia de apoyo, incluidas medidas destinadas a tratar infecciones, cardiotoxicidad o manifestaciones de mielosupresión.
instrucciones especiales
El uso de Endoxan debe ir acompañado de análisis de sangre y orina periódicos. Los índices del contenido de neutrófilos y plaquetas, que permiten evaluar el grado de mielosupresión, requieren una atención especial. Si el recuento de leucocitos es 2500 / μl y el recuento de plaquetas es 100.000 / μl, se debe interrumpir el tratamiento. El contenido de glóbulos rojos en la orina puede indicar el desarrollo de cistitis hemorrágica. En caso de confirmación visual o de laboratorio de los síntomas de la cistitis, se debe interrumpir el tratamiento.
La disminución en el número de leucocitos y plaquetas es más pronunciada, generalmente después de 7-14 días de tratamiento. Con la leucopenia, los recuentos sanguíneos comienzan a recuperarse entre 7 y 10 días después de suspender el uso de Endoxan.
Los casos de endoflebitis obliterante de la vena hepática pueden ocurrir 7 días o más después del trasplante de médula ósea. Los síntomas característicos del desarrollo de este síndrome incluyen un aumento del peso corporal del paciente, ascitis, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia y encefalopatía hepática.
Con la alopecia, el cabello comienza a crecer nuevamente después de suspender la terapia o ya durante un tratamiento prolongado. La textura y el color del cabello pueden cambiar.
La gravedad de los efectos secundarios del sistema urinario depende de la dosis y la duración del uso de Endoxan. Para la prevención de la cistitis, se recomienda utilizar hidratación y Mesna. En formas graves de cistitis hemorrágica, Endoxan debe cancelarse.
El desarrollo de tumores secundarios a menudo ocurre cuando los procesos inmunes se deterioran durante el uso del medicamento para el tratamiento de neoplasias no malignas y tumores malignos mieloproliferativos primarios. El desarrollo de un tumor secundario se puede observar varios años después de la interrupción de la ciclofosfamida.
Al prescribir Endoxan, se debe realizar una evaluación cuidadosa de la proporción del efecto terapéutico esperado y el grado de riesgo de inducción de un tumor maligno por el uso del medicamento.
Si se produce una enfermedad infecciosa mientras se usa Endoxan, se debe interrumpir el tratamiento o se debe considerar la conveniencia de continuar el tratamiento con una dosis más baja del medicamento.
El consumo de alcohol durante la terapia contra el cáncer está contraindicado.
Endoxan debe prescribirse después de la cirugía con anestesia general durante los primeros 10 días solo con la participación de un anestesiólogo.
Después de la adrenalectomía, es necesario ajustar la dosis de los fármacos de terapia de sustitución y ciclofosfamida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Endoxan está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
El efecto citotóxico de la ciclofosfamida puede causar esterilidad en hombres y mujeres, en algunos casos es irreversible y conduce a una infertilidad absoluta.
En el contexto del uso de Endoxan en mujeres, la amenorrea a menudo se desarrolla, es de naturaleza transitoria y unos meses después de la cancelación de la terapia, el ciclo menstrual generalmente se restablece. En las niñas, la menstruación es normal, el desarrollo de las características sexuales secundarias en el período prepuberal no se altera y la capacidad de concebir permanece.
El uso de Endoxan en hombres no afecta el deseo sexual ni la potencia. Cuando se trata a los niños en el período prepuberal, las características sexuales secundarias se desarrollan normalmente. Endoxan puede causar el desarrollo de oligospermia o azoospermia causada por un aumento en el nivel de gonadotropinas con secreción normal de testosterona, varios grados de atrofia testicular. La azoospermia inducida por fármacos puede ser reversible; en algunos casos, el restablecimiento de la función alterada puede tardar varios años después de suspender el tratamiento contra el cáncer.
Durante el período de uso de Endoxan, debe evitarse la concepción utilizando métodos anticonceptivos fiables.
Con insuficiencia renal
El uso de la droga está contraindicado para cistitis, retención urinaria.
Endoxan se prescribe con precaución para enfermedades renales graves, incluida la nefrourolitiasis.
Por violaciones de la función hepática
Endoxan debe usarse con precaución en enfermedades hepáticas graves.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Endoxan:
- inductores de enzimas de oxidación microsomal: la inducción del metabolismo de la ciclofosfamida en el hígado provoca un aumento de su actividad y la formación de metabolitos alquilantes activos;
- suxametonio, cocaína: una supresión significativa y prolongada de la actividad de la colinesterasa por parte de la ciclofosfamida contribuye a un aumento del efecto del suxametonio y un aumento del riesgo del efecto tóxico de la cocaína;
- alopurinol: es posible un aumento del efecto tóxico del alopurinol, incluso en la médula ósea;
- colchicina, probenecid, alopurinol, sulfinpirazona: aumentan el riesgo de nefropatía debido a un aumento de los niveles de ácido úrico; se recomienda considerar la viabilidad de ajustar las dosis de antigotosos uricosúricos;
- anticoagulantes: pueden disminuir la actividad de los anticoagulantes;
- pomelo, incluido el zumo de pomelo: puede interferir con la acción de la ciclofosfamida, por lo tanto, durante el período de tratamiento, la toronja debe excluirse de la dieta;
- doxorrubicina, daunorrubicina: se potencia su acción cardiotóxica;
- glucocorticosteroides, ciclosporina, azatioprina, clorambucilo, mercaptopurina: los inmunosupresores aumentan el riesgo de tumores secundarios e infecciones;
- lovastatina: puede aumentar el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda y necrosis aguda del músculo esquelético en el trasplante de corazón;
- radioterapia, medicamentos que reducen el nivel de leucocitos y plaquetas en la sangre: un efecto aditivo sobre la supresión de la función de la médula ósea;
- Citarabina: el uso de altas dosis de citarabina en preparación para el trasplante de médula ósea aumenta el riesgo de miocardiopatía mortal.
Análogos
Los análogos de endoxano son: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamide, Cyclophosphamide, Cytoxan, Leukeran.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Endoxan
Las revisiones sobre Endoxan no permiten determinar el grado de eficacia terapéutica del medicamento. Básicamente, en ellos, los pacientes indican un efecto secundario de la droga. Cuando se administra por vía intravenosa, los pacientes sienten un torrente de sangre en la cara, aumento de la sudoración, dolor de cabeza. El fármaco causa trastornos graves del sistema hematopoyético, sistema hepatobiliar, que requieren terapia concomitante.
Precio de Endoxan en farmacias
El precio de Endoxan por un paquete que contiene 1 botella en una dosis de 200 mg puede ser de 178 rublos, 500 mg, de 484 rublos, 1000 mg, de 539 rublos. El costo de las tabletas (50 piezas en un paquete) es de 867 rublos.
Endoxan: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Endoxan 200 mg polvo para solución para administración intravenosa 1 ud. 152 RUB Comprar |
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Endoxan 500 mg polvo para solución para administración intravenosa 1 ud. 449 r Comprar |
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Endoxan 1000 mg polvo para solución para administración intravenosa 1 ud. RUB 517 Comprar |
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Endoxan 50 mg comprimidos recubiertos de azúcar 50 uds. 779 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
