Circadin
Circadin: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Circadine
Código ATX: N05CH01
Principio activo: melatonina (melatonina)
Fabricante: SwissCo Services (Suiza)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 696 rublos.
Comprar
Circadin es una pastilla para dormir.
Forma de liberación y composición
Circadin se produce en forma de comprimidos de liberación prolongada: biconvexos redondos, casi blancos o blancos (21 uds. En un blister, 1 blister en una caja de cartón).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: melatonina - 2 mg;
- componentes adicionales: hidrogenofosfato de calcio dihidratado, copolímero de metacrilato de metilo cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo y acrilato de etilo, dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La melatonina es un análogo sintético de la hormona producida por la glándula pineal, que tiene una estructura química similar a la serotonina. La secreción de melatonina en condiciones fisiológicas aumenta después de un corto período de tiempo después del inicio del período oscuro del día, alcanza un máximo aproximadamente a las 2-4 am y disminuye durante la segunda mitad de la noche. Se asume que la sustancia participa en la regulación de los ritmos circadianos y la percepción del ciclo día-noche. La melatonina tiene un fuerte efecto hipnótico y le permite conciliar el sueño rápidamente.
Se cree que el efecto de esta sustancia sobre los receptores MT1, MT2 y MTZ conduce a un aumento del efecto hipnótico, ya que estos receptores (principalmente MT1 y MT2) controlan los ritmos circadianos y el sueño. Dado que los niveles de melatonina endógena disminuyen con la edad, Circadin puede mejorar significativamente la calidad del sueño en el contexto del insomnio primario, especialmente en los mayores de 55 años.
Circadin en una dosis diaria de 2 mg, tomada en las horas de la noche, ayuda a aumentar la duración y mejorar la calidad del sueño. Al mismo tiempo, los pacientes notan un aumento de la actividad durante la vigilia en ausencia de un deterioro de las reacciones psicomotoras a lo largo del día.
Farmacocinética
Después de la administración oral en adultos, el principio activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal); en pacientes de edad avanzada, la absorción puede disminuir en un 50%. La biodisponibilidad de la melatonina es del 15%. Cuando se usa el fármaco en el rango de dosis de 2 a 8 mg, los parámetros cinéticos conservan la naturaleza lineal de la dinámica. Se observa un efecto pronunciado del primer paso a través del hígado, el valor del metabolismo primario según los datos de la investigación es del 85%.
El período para alcanzar la concentración máxima (T max) cuando se usa el producto después de las comidas es de 3 horas. La ingesta de alimentos afecta la absorción y la concentración máxima (C max) de melatonina en plasma cuando se usa en una dosis de 2 mg. En el contexto de la ingesta concomitante de alimentos, la absorción de la sustancia disminuye, lo que provoca una T max tardía (3 horas frente a 0,75 horas) y una C max inferior (1020 pg / ml frente a 1176 pg / ml).
En el curso de estudios in vitro, se encontró que la melatonina se une a las proteínas plasmáticas en un 60%, principalmente con la glicoproteína ácida alfa1, la albúmina y las lipoproteínas de alta densidad. En el contexto del tratamiento a largo plazo, no se observó su acumulación.
Con base en los datos de estudios experimentales, se puede asumir que el metabolismo de la melatonina se lleva a cabo con la participación de las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2 y, probablemente, también CYP2C19 del sistema del citocromo P450. El principal metabolito de la sustancia es la 6-sulfatoximelatonina, que está inactiva. El metabolismo presistémico ocurre en el hígado, la eliminación del metabolito se completa aproximadamente 12 horas después de la administración oral.
La vida media (T ½) de una sustancia puede ser de 3,5 a 4 horas. La excreción se lleva a cabo por los riñones, mientras que el 89% de la dosis recibida se excreta en forma de sulfato y conjugados de glucurónido 6-hidroximelatonina y 2% - sin cambios.
En las mujeres, la C max de la melatonina se observó de 3 a 4 veces más alta que en los hombres. También hubo una variabilidad de cinco veces en C max entre diferentes personas del mismo sexo. Sin embargo, no se encontraron otras diferencias en los parámetros clínicamente significativos de la farmacodinamia en mujeres y hombres, a excepción de las diferencias en la Cmáx de una sustancia en el plasma sanguíneo.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Circadin se recomienda para el tratamiento a corto plazo del insomnio primario, caracterizado por una mala calidad del sueño en pacientes mayores de 55 años (como fármaco en monoterapia).
Contraindicaciones
- Enfermedades autoinmunes;
- disfunción del hígado;
- deficiencia congénita de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia congénita a galactosa;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de Circadine.
Instrucciones de uso de Circadine: método y dosis
Circadin se toma por vía oral.
La dosis recomendada es de 1 comprimido (2 mg) una vez al día por la noche, después de las comidas, 1-2 horas antes de acostarse. Para apoyar la liberación sostenida de melatonina, la tableta debe tragarse entera. No mastique ni triture las tabletas para facilitar la deglución.
La duración de la terapia no es más de 13 semanas.
Efectos secundarios
- sistema inmunológico: con una frecuencia desconocida - reacciones de hipersensibilidad (incluido edema de la lengua, edema de la mucosa oral, edema de Quincke);
- sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, leucopenia;
- enfermedades parasitarias e infecciosas: raramente - herpes zoster;
- metabolismo: raramente - hiponatremia, hipopotasemia, hipertrigliceridemia;
- sistema nervioso: con poca frecuencia - mareos, letargo, dolor de cabeza, migraña, somnolencia, hiperactividad psicomotora; raras veces: mala calidad del sueño, concentración alterada, deterioro de la memoria, confusión soñadora (oneiroide), parestesia, síndrome de piernas inquietas, desmayos;
- psique: con poca frecuencia - ansiedad, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sueños inusuales, insomnio, pesadillas; raras veces: despertar temprano por la mañana, cambios de humor, llanto, mal humor, síntomas de estrés, agitación, agresión, aumento de la libido, depresión, desorientación;
- sistema digestivo: con poca frecuencia: boca seca, estomatitis ulcerosa, dolor abdominal (incluso en la parte superior del abdomen), náuseas, dispepsia, hiperbilirrubinemia; raras veces: hinchazón, mal aliento, hipersecreción salival, glositis ulcerosa, ampollas en la mucosa oral, malestar abdominal, soplos intestinales anormales, indigestión, vómitos, alteraciones / trastornos gastrointestinales, gastritis, enfermedad por reflujo gastroesofágico;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - sofocos, palpitaciones, angina de esfuerzo;
- trastornos del laberinto y del órgano de la audición: vértigo, vértigo posicional;
- órgano de la visión: raramente - aumento del lagrimeo, visión borrosa, disminución de la agudeza visual;
- sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - dolor en la extremidad; raramente - dolor de cuello, espasmo muscular, calambres nocturnos, artritis;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: sudoración nocturna, piel seca, erupción cutánea, picazón (incluso generalizada), dermatitis; raramente: eritema, lesiones en las uñas, dermatitis de las manos, eczema, picazón / erupción generalizada, psoriasis;
- sistema reproductivo: con poca frecuencia - síntomas de la menopausia; raramente - prostatitis, priapismo; con una frecuencia desconocida - galactorrea;
- trastornos generales: con poca frecuencia - dolor de pecho, astenia; raramente - sed, dolor, fatiga;
- sistema urinario: con poca frecuencia - proteinuria, glucosuria; raramente - hematuria, poliuria, nicturia;
- datos de laboratorio e instrumentales: con poca frecuencia: un aumento en el peso corporal, una desviación de la norma de los parámetros de laboratorio de la función hepática; raramente: desviación de la norma en el nivel de electrolitos en la sangre, desviaciones de la norma de estas pruebas de laboratorio, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis de Circadine. Durante los ensayos clínicos que duraron más de 12 meses, el medicamento se tomó en una dosis de 5 mg por día; no se observaron cambios significativos en la naturaleza de los efectos adversos registrados.
La literatura contiene información sobre el uso de melatonina en dosis diarias de hasta 300 mg sin el desarrollo de trastornos clínicamente significativos. Se supone que en caso de sobredosis del fármaco, puede producirse somnolencia. Después de la administración oral, la eliminación del principio activo del organismo probablemente puede continuar durante 12 horas. No se requiere terapia especial.
instrucciones especiales
En el contexto de tomar Circadine, se puede desarrollar somnolencia, como resultado de lo cual el medicamento debe usarse con precaución en los casos en que la aparición de este efecto secundario pueda representar una amenaza para la seguridad del paciente.
No se han proporcionado los resultados de los estudios clínicos sobre el uso de Circadine en pacientes con enfermedades autoinmunes, por lo que no se recomienda prescribir el fármaco a pacientes de este grupo de riesgo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso del producto, debido al riesgo de somnolencia, se requiere abstenerse de conducir y realizar otros tipos de trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según estudios preclínicos, no se han establecido los efectos adversos de la melatonina sobre el embarazo, el parto, el desarrollo fetal o el desarrollo posnatal. Sin embargo, debido a la falta de datos clínicos sobre los efectos de Circadine en el embarazo, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas y mujeres que planean quedarse embarazadas.
Dado que la melatonina endógena se encuentra en la leche materna, se supone que la melatonina exógena también puede pasar a la leche materna. En estudios con animales, se ha establecido la transferencia de melatonina a través de la placenta o la leche materna de la madre al feto. Como resultado, no se recomienda utilizar Circadin durante la lactancia.
Uso pediátrico
Circadine está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de información que confirme la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de esta categoría de edad.
Con insuficiencia renal
Con un curso prolongado de terapia, no se reveló la acumulación del medicamento, lo que se asocia con su corta vida media del cuerpo. Pero dado que no se ha estudiado el efecto de la función renal alterada (de cualquier gravedad) sobre la farmacocinética del fármaco, se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que tomen Circadin con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Debido al hecho de que el metabolismo de la droga se lleva a cabo principalmente en el hígado, la presencia de sus enfermedades conduce a un aumento en el nivel de melatonina endógena. En pacientes con cirrosis hepática, se encontró un aumento significativo en la concentración plasmática de melatonina durante el día, así como, en comparación con el grupo control, una disminución significativa en la excreción de 6-sulfatoximelatonina.
Circadine está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Se encontró que el proceso de biotransformación de una sustancia se ralentiza con la edad, como resultado, en las personas mayores, la C max y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de la melatonina son más altas que en los pacientes adultos:
- pacientes de 18 a 45 años: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- pacientes de 55 a 69 años: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Interacciones con la drogas
Interacción farmacocinética de la melatonina con otros principios activos:
- fluvoxamina: la concentración de melatonina aumenta (C max aumenta en 12, AUC - en 17 veces) debido a la supresión de su metabolismo por las isoenzimas CYP2C19 y CYP1A2 del citocromo P450 (CYP) (se recomienda evitar el uso combinado de estos fondos);
- cimetidina (un inhibidor de CYP2D), 5- y 8-metoxipsoraleno, estrógenos (incluida la terapia de reemplazo hormonal y anticonceptivos): un aumento en el nivel de melatonina en el plasma sanguíneo como resultado de la inhibición de su metabolismo (con estas combinaciones, se debe tener cuidado);
- quinolonas (inhibidores de CYP1A2): mayor exposición a la melatonina;
- rifampicina, carbamazepina (inductores de CYP1A2): la concentración plasmática de melatonina en sangre disminuye.
Fumar puede provocar una disminución de la concentración de melatonina (mediante la estimulación de CYP1A2).
Actualmente, existen muchos datos publicados relacionados con el efecto sobre la producción de melatonina endógena de las siguientes sustancias: agonistas / antagonistas de receptores opioides y adrenérgicos, inhibidores de prostaglandinas, antidepresivos, benzodiazepinas, triptófano y etanol. No se han realizado estudios de la interacción de estas sustancias sobre la cinética y dinámica de Circadine.
Interacción farmacodinámica de la melatonina con otras sustancias:
- hipnóticos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos (zolpidem, zaleplon, zopiclone): se potencia el efecto sedante de estas sustancias; cuando se utiliza en combinación con zolpidem, puede producirse un trastorno progresivo de la memoria, la atención y la coordinación (en comparación con la monoterapia con esta sustancia);
- etanol: el efecto de Circadine se debilita; durante el período de tratamiento, debe abstenerse de beber alcohol;
- imipramina, tioridazina (fármacos que afectan al sistema nervioso central): no se encontró interacción farmacocinética clínicamente significativa, sin embargo, en el contexto de esta combinación, se observó un agravamiento de la sensación de "nubosidad en la cabeza" en comparación con la acción de la tioridazina sola, así como dificultad para realizar algunas tareas y un aumento de sensación de calma en comparación con la monoterapia con imipramina;
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroides: no se recomienda esta combinación.
Análogos
Los análogos de Circadine son: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Circadine
Hay relativamente pocas reseñas sobre Circadine, y en su mayoría son positivas. Los pacientes que toman el fármaco (en su mayoría personas de edad avanzada con insomnio primario) lo describen como un hipnótico eficaz con un efecto leve. El medicamento, según las revisiones, causa somnolencia que aumenta gradualmente, acelera el sueño, mejora la calidad del sueño, reduce la cantidad de despertares por la noche y al día siguiente de tomarlo ayuda a mejorar el estado de ánimo y aumentar la actividad, sin llevar a la aparición de letargo.
Casi todos los pacientes atribuyen su alto costo a las desventajas de Circadine; no hay informes de la aparición de reacciones indeseables.
Precio de Circadin en farmacias
En las farmacias, el precio de Circadin por un paquete que contiene 21 tabletas puede variar de 710 a 800 rublos.
Circadin: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Circadin comprimidos de acción prolongada 2 mg 21 uds. 696 r Comprar |
|
Circadin 2 mg comprimidos de liberación prolongada 21 uds. 696 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
