Toviaz
Toviaz: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Toviaz
Código ATX: G04BD11
Principio activo: fesoterodina (Fesoterodina)
Productor: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Precios en farmacias: desde 689 rublos.
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Toviasis: antagonista M-anticolinérgico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: tabletas de acción prolongada, recubiertas con película: ovaladas, biconvexas; en una dosis de 4 mg - azul claro, grabado con "FS" en un lado; a una dosis de 8 mg - azul, con grabado "FT" en un lado; el corte muestra un núcleo blanco (7 piezas en un blíster, en una caja de cartón 2, 3 u 8 blísteres e instrucciones de uso de Toviaz).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: fumarato de fesoterodina - 4 u 8 mg;
- componentes auxiliares: cellactosa-100, dibegenato de glicerilo o tribegenato de glicerilo, hipromelosa (metocel K4M), hipromelosa (metocel K100), talco, xilitol;
- recubrimiento de película: dosis 4 mg - Opadray azul claro II 85G20426 (dióxido de titanio, alcohol polivinílico, talco, macrogol-3350, lecitina de soja, barniz de aluminio índigo carmín); dosis 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (dióxido de titanio, lecitina de soja, macrogol-3350, alcohol polivinílico, talco, barniz de aluminio índigo carmín).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La fesoterodina es un antagonista competitivo del receptor muscarínico específico. Una vez en el organismo, se hidroliza rápida e intensamente mediante esterasas plasmáticas sanguíneas inespecíficas a 5-hidroximetil derivado, que es el principal metabolito farmacológicamente activo que determina la actividad de la fesoterodina.
El medicamento reduce la cantidad de orina y los episodios de incontinencia de urgencia, y también aumenta el volumen promedio durante la micción.
La activación de los receptores m-colinérgicos parasimpáticos posganglionares de los músculos lisos de la vejiga hace que el detrusor se contraiga. La fesoterodina inhibe estos receptores en la vejiga. Se supone que es este mecanismo de acción el que provoca el desarrollo de los correspondientes efectos farmacológicos.
En dosis terapéuticas, la fesoterodina aumenta el volumen de la vejiga en el momento de la primera contracción del detrusor y también ayuda a aumentar la capacidad de la vejiga. Estos efectos son proporcionales a la dosis de Toviaz.
La toviasis no afecta el intervalo QT en el electrocardiograma.
Farmacocinética
Dado que la fesoterodina experimenta una hidrólisis rápida e intensa por esterasas inespecíficas, no se detecta en el plasma sanguíneo.
La biodisponibilidad del metabolito activo es del 52%. Después de tomar Toviaz en el interior (único o múltiple) en el rango de dosis de 4-28 mg, las concentraciones plasmáticas del derivado 5-hidroximetílico aumentan en proporción a la dosis. La concentración plasmática máxima (C max) se alcanza después de aproximadamente 5 horas. Las concentraciones terapéuticas se alcanzan después de la primera dosis del fármaco. La fesoterodina no se acumula en el cuerpo con dosis repetidas.
La conexión con las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y glicoproteína ácida alfa 1) del metabolito activo es aproximadamente del 50%.
Después de la hidrólisis de fesoterodina, el metabolito activo se metaboliza adicionalmente en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 a metabolitos carboxi-N-desisopropilados, N-desisopropilados y carboxilados, que no tienen actividad antimuscarínica significativa.
Los valores medios de C max y AUC (áreas bajo la curva de concentración-tiempo) del metabolito activo son aproximadamente 1,7 y 2,1 veces superiores en pacientes que son metabolizadores lentos de la isoenzima CYP2D6, en comparación con los metabolizadores rápidos.
El fármaco se excreta principalmente (alrededor del 70%) a través de los riñones: metabolito activo - 16%, metabolito carboxi-N-desisopropilado - 18%, metabolito carboxilado - 34%, metabolito N-desisopropilado - 1%. Aproximadamente el 7% se excreta a través de los intestinos.
La vida media final (T ½) del metabolito activo es de aproximadamente 7 horas.
Farmacocinética de Toviaz en casos especiales:
- vejez y sexo: no se han identificado cambios en los parámetros farmacocinéticos en función de la edad y el sexo del paciente, por lo que no es necesario ajustar la dosis;
- edad de los niños: no se ha estudiado el efecto de la droga en los niños;
- función hepática: en caso de violaciones de gravedad moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh), la C max aumenta 1,4 veces, el AUC aumenta 2,1 veces. No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en insuficiencia hepática grave;
- función renal: en caso de insuficiencia leve y moderada [aclaramiento de creatinina (CC) 30-80 ml / min] 1,5 veces aumenta la Cmax, 1,8 veces - AUC, con insuficiencia grave (CC <30 ml / min) los mismos indicadores aumentan 2 y 2,3 veces, respectivamente.
Indicaciones para el uso
La toviasis está indicada para el tratamiento sintomático del síndrome de vejiga hiperactiva, que se manifiesta por micción frecuente y / o urgencia de orinar, y / o incontinencia urinaria de urgencia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- condiciones acompañadas de retención urinaria;
- Miastenia gravis;
- insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh);
- megacolon tóxico;
- colitis ulcerosa;
- enfermedades del tracto gastrointestinal, acompañadas de una evacuación retrasada del contenido del estómago;
- intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- glaucoma de ángulo cerrado no controlado;
- edad hasta 18 años;
- lactancia (o debe interrumpirse la lactancia);
- embarazo (no hay datos sobre seguridad y eficacia; en casos excepcionales, el médico puede decidir el nombramiento de Toviaz durante la gestación, pero solo cuando sea absolutamente necesario, cuando los beneficios para la madre superen significativamente los posibles riesgos para el feto);
- administración simultánea de potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 o fesoterodina en pacientes con insuficiencia renal / hepática de moderada a grave;
- hipersensibilidad a la soja, el maní, cualquier componente de la droga.
Relativo (las tabletas de Toviaz deben usarse con precaución):
- disfunción del hígado / riñón;
- disminución de la motilidad gastrointestinal (p. ej., con estreñimiento severo);
- reflujo gastroesofágico;
- enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal (por ejemplo, estenosis pilórica);
- enfermedades obstructivas del sistema urinario que causan retención urinaria (por ejemplo, hiperplasia prostática benigna);
- glaucoma de ángulo cerrado controlado;
- neuropatía;
- patologías del corazón, como arritmias, isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca crónica;
- afecciones acompañadas de un riesgo de prolongación del intervalo QT, por ejemplo, hipopotasemia, bradicardia, uso combinado de fármacos que pueden prolongar el intervalo QT;
- Tomar medicamentos que pueden causar o intensificar las manifestaciones de esofagitis (por ejemplo, bifosfonatos orales);
- uso simultáneo de potentes inhibidores de la isoenzima CYP2D6;
- uso conjunto de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 de actividad media y alta en pacientes con insuficiencia renal / hepática.
Toviaz, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Toviaz deben tomarse por vía oral, tragarse enteros y lavarse con una cantidad suficiente de líquido. La hora de las comidas no importa.
La dosis inicial recomendada es de 4 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 8 mg (dosis máxima diaria).
El efecto terapéutico completo se desarrolla entre la segunda y la octava semana de tratamiento, por lo tanto, se recomienda evaluar la efectividad de la terapia después de 8 semanas de administración regular del medicamento.
Corrección del régimen de dosificación
Con el uso combinado de potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4, la dosis diaria de Toviaz para pacientes con función renal y hepática normales no debe exceder los 4 mg una vez al día. Cuando se prescriben inhibidores moderados de esta isoenzima, la respuesta a la terapia y la tolerancia al fármaco se evalúan individualmente.
Dosis diarias recomendadas de Toviaz para pacientes con insuficiencia renal:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, con el uso simultáneo de inhibidores moderados de CYP3A4 - 4 mg, inhibidores fuertes de CYP3A4 - se debe evitar el nombramiento de Toviaz;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, con el uso simultáneo de inhibidores moderados de CYP3A4 - 4 mg, inhibidores fuertes de CYP3A4 - el nombramiento de Toviaz está contraindicado;
- CC <30 ml / min: 4 mg, con el uso simultáneo de inhibidores moderados de CYP3A4 - se debe evitar el nombramiento de Toviaz, inhibidores fuertes de CYP3A4 - el uso de Toviaz está contraindicado.
Dosis diarias recomendadas de Toviaz para pacientes con insuficiencia hepática:
- clase A según la clasificación de Child-Pugh: 4-8 * mg, con el uso simultáneo de inhibidores moderados de CYP3A4 - 4 mg, inhibidores fuertes de CYP3A4 - se debe evitar el nombramiento de Toviaz;
- clase B según la clasificación de Child-Pugh: 4 mg, con el uso simultáneo de inhibidores moderados de CYP3A4 - se debe evitar el nombramiento de Toviaz, inhibidores fuertes de CYP3A4 - el uso de Toviaz está contraindicado;
- Clase C de Child-Pugh: la toviasis está contraindicada.
* Se debe tener precaución al aumentar la dosis a 8 mg.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios descritos a continuación se clasifican según la frecuencia de aparición de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - de ≥ 1/100 a <1/10, con poca frecuencia - de ≥ 1/1000 a <1/100, raramente - de ≥ 1 / 10,000 a <1/1000:
- del tracto gastrointestinal: muy a menudo - sequedad de la mucosa oral; a menudo: flatulencia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, dispepsia; con poca frecuencia - malestar abdominal, reflujo gastroesofágico;
- del sistema urinario: a menudo - disuria; con poca frecuencia: dificultad para orinar, retención urinaria (incluidos trastornos urinarios, sensación de vaciado incompleto de la vejiga);
- por parte del órgano de la audición y el equilibrio: con poca frecuencia - vértigo;
- por parte del órgano de la visión: a menudo - ojos secos; con poca frecuencia - visión borrosa;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, insomnio, mareos; con poca frecuencia: somnolencia, fatiga, alteración del gusto; raramente - confusión;
- por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - palpitaciones, taquicardia;
- del sistema respiratorio: a menudo - garganta seca; con poca frecuencia: sequedad de las membranas mucosas de la cavidad nasal, tos, dolor en la laringe y la faringe;
- por parte de la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: picazón, piel seca, erupciones cutáneas; raramente - urticaria, angioedema;
- otros: con poca frecuencia: infecciones del tracto urinario, aumento de la actividad de la gamma-glutamil transpeptidasa (GGTP) y la alanina aminotransferasa (ALT) (se registró un aumento en la actividad de las enzimas en el hígado mientras se tomaba fesoterodina en los ensayos clínicos con la misma frecuencia que en el grupo placebo).
Sobredosis
Con una sobredosis de fesoterodina, al igual que otros anticolinérgicos M, pueden desarrollarse efectos anticolinérgicos graves. En estudios clínicos, se ha confirmado la seguridad del fármaco cuando se utiliza en dosis diarias de hasta 28 mg.
En caso de tomar una dosis excesiva de Toviaz, se recomienda lavar el estómago, tomar carbón activado, realizar terapia sintomática, corregir el intervalo QT y monitorear el electrocardiograma.
Para efectos anticolinérgicos centrales graves (p. Ej., Agitación intensa o alucinaciones), está indicada la fisostigmina. Con agitación y convulsiones pronunciadas, se prescriben benzodiazepinas, para la taquicardia, betabloqueantes y para la midriasis, gotas para los ojos que contienen pilocarpina. En caso de desarrollo de insuficiencia respiratoria, se lleva a cabo ventilación artificial de los pulmones, con retención urinaria: cateterismo de la vejiga.
instrucciones especiales
Antes del nombramiento de Toviaz, se debe realizar un examen para excluir las causas orgánicas de los síntomas. También es necesario evaluar otras posibles causas de micción frecuente (por ejemplo, enfermedad renal o terapia para la insuficiencia cardíaca). Si se detectan infecciones del tracto urinario, se realiza la terapia con antibióticos adecuada.
Se informó sobre el desarrollo de angioedema durante el uso de fesoterodina, incluso inmediatamente después de tomar la primera dosis. En este caso, Toviaz se cancela y se realiza el tratamiento adecuado.
Aún no se ha establecido la eficacia y seguridad de la toviasis en la hiperactividad neurógena del detrusor.
Durante el tratamiento, es necesario controlar el estado de los pacientes para detectar el desarrollo de efectos anticolinérgicos del sistema nervioso central, especialmente en la etapa inicial de la terapia y durante el período de aumento de la dosis. Cuando aparecen tales efectos, se requiere una reducción en la dosis de Toviaz o su cancelación completa.
Los pacientes con un estrechamiento clínicamente significativo de la salida de la vejiga tienen un mayor riesgo de retención urinaria.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la probabilidad de efectos secundarios que pueden reducir la tasa de reacciones y afectar la concentración (por ejemplo, mareos, somnolencia, disminución de la claridad de la percepción visual), se recomienda observar precauciones durante el período de toma de Toviaz.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados sobre el uso de fesoterodina en mujeres embarazadas y lactantes. La toviasis está contraindicada durante el embarazo, excepto en casos de necesidad urgente, cuando la paciente necesita desesperadamente la terapia con fesoterodina y los beneficios esperados del tratamiento definitivamente superan los riesgos potenciales.
No hay información sobre la excreción de fesoterodina en la leche materna, por lo que debe dejar de tomar Toviaz o dejar de amamantar.
Uso pediátrico
Toviaz está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se debe tener precaución al tratar a pacientes con insuficiencia renal con el fármaco.
Por violaciones de la función hepática
La insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh) es una contraindicación para el nombramiento de toviasis, ya que no se ha estudiado la farmacocinética de fesoterodina en esta categoría de pacientes.
Se debe tener precaución en caso de insuficiencia hepática leve a moderada (grados A y B de Child-Pugh).
Uso en ancianos
No se han identificado cambios en los parámetros farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada, por lo tanto, no se requiere la corrección del régimen de dosificación de Toviaz.
Interacciones con la drogas
El uso combinado de otros anticolinérgicos M (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, amantadina, algunos neurolépticos) se asocia con un aumento del efecto terapéutico y un mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas, en particular, sequedad de la mucosa oral, estreñimiento, retención urinaria, somnolencia. Al usarlos simultáneamente, se requiere un cuidado especial.
La fesoterodina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan la motilidad del tracto gastrointestinal, incluida la metoclopramida.
A concentraciones terapéuticas, el metabolito activo de fesoterodina no inhibe la actividad de las isoenzimas CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 y 2B6. No induce la actividad de las isoenzimas CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 y 2C19. Por lo tanto, se espera que el efecto de Toviaz sobre el aclaramiento de los fármacos metabolizados con la participación de las enzimas enumeradas sea insignificante.
C max y AUC aumentaron los inhibidores potentes de fesoterodina isoenzima CYP3A4, como ritonavir (y todos los regímenes antirretrovirales basados en inhibidores de proteasa ritonavir amplificados), claritromicina, ketoconazol, nelfinavir, itraconazol, indinavir, telitromicina, saquinavir, nefazodona, atazanavir. Con su uso simultáneo, la dosis máxima diaria de Toviaz no debe exceder los 4 mg.
No se han realizado estudios sobre el efecto de los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 moderadamente activos como verapamilo, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, fluconazol, eritromicina y zumo de pomelo sobre la farmacocinética de fesoterodina. Sin embargo, se espera que con su uso simultáneo también haya un aumento en el metabolito activo de fesoterodina, aunque en menor grado que cuando se usan inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4.
La C max y el AUC de fesoterodina reducen potentes inductores de la isoenzima CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, preparaciones de hierba de San Juan. No se recomienda su cita simultánea.
Los inhibidores potentes de la isoenzima CYP2D6 pueden aumentar la exposición y el riesgo de efectos secundarios de la fesoterodina. Con su uso simultáneo, puede ser necesario reducir la dosis diaria de Toviaz a 4 mg.
Fesoterodina no altera las concentraciones plasmáticas de los componentes de los anticonceptivos orales combinados que contienen levonorgestrel y etinilestradiol, ni interfiere con la supresión de la ovulación causada por ellos.
Análogos
Los análogos de Toviaz son: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Toviaz
No hay revisiones de Toviaz en sitios y foros médicos especializados, por lo que hoy en día no hay forma de evaluar el grado de efectividad y seguridad del medicamento desde el punto de vista del consumidor.
El precio de Toviaz en farmacias
El precio de Toviaz depende de la dosis del medicamento, la región de venta y la red de farmacias. El costo aproximado de un paquete (28 piezas) de tabletas de liberación prolongada en una dosis de 4 mg es de 648 a 770 rublos, en una dosis de 8 mg a 948 a 1190 rublos.
Toviaz: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Toviaz 4 mg comprimidos de liberación prolongada 28 uds. 689 r Comprar |
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Toviaz 8 mg comprimidos de liberación prolongada 28 uds. 896 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
