Temodal
Temodal: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Temodal
Código ATX: L01AX03
Ingrediente activo: Temozolomida (Temozolomida)
Productor: Orion Pharma (Finlandia, Dinamarca), Schering-Plough Labo NV (Bélgica, Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07
Precios en farmacias: desde 5945 rublos.
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Temodal es un fármaco alquilante y antitumoral.
Forma de liberación y composición
- Cápsulas de 5 mg: opacas, con tapa verde y cuerpo blanco, tamaño No. 3, con inscripciones en tinta negra: "5 mg" y la marca del fabricante en el cuerpo, TEMODAL en la tapa;
- cápsulas 20 mg: opacas, con tapa amarilla y cuerpo blanco, tamaño No. 2, con inscripciones en tinta negra: "20 mg" y la marca del fabricante - en el cuerpo, TEMODAL - en la tapa;
- cápsulas 100 mg: opacas, con tapa rosa y cuerpo blanco, tamaño No. 1, con inscripciones en tinta negra: “100 mg” y la marca del fabricante en el cuerpo, TEMODAL en la tapa;
- cápsulas 140 mg: opacas, con tapa azul y cuerpo blanco, tamaño No. 0, con inscripciones en tinta negra: "140 mg" y la marca del fabricante - en el cuerpo, TEMODAL - en la tapa;
- cápsulas 180 mg: opacas, con tapón rojo-marrón y cuerpo blanco, tamaño No. 0, con inscripciones en tinta negra: "180 mg" y la marca del fabricante - en el cuerpo, TEMODAL - en el tapón;
- cápsulas 250 mg: opacas, con tapón blanco y cuerpo blanco, tamaño No. 0, con inscripciones en tinta negra: "250 mg" y la marca del fabricante - en el cuerpo, TEMODAL - en el tapón;
- liofilizado para preparación de solución para perfusión: blanco con un tinte rosa, sin inclusiones mecánicas (en viales de vidrio incoloro con una capacidad de 100 ml, 1 vial en una caja de cartón).
El contenido de todas las cápsulas es un polvo de color blanco a amarillo-marrón claro o rosa claro.
El envase de la cápsula es estándar y no depende de la dosis: 5 uds. o 20 uds. en viales de vidrio oscuro, en caja de cartón 1 frasco; 1 PC. en un sobre de papel de aluminio, en un cartón de 5 o 20 sobres.
Composición por 1 cápsula:
- sustancia activa: temozolomida - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg o 250 mg;
- excipientes: ácido tartárico, dióxido de silicio coloidal, lactosa, carboximetil almidón de sodio, ácido esteárico;
- cuerpo y tapa de la cápsula: lauril sulfato de sodio, gelatina, colorante amarillo de óxido de hierro (para Temodal 5 mg, 20 mg y 180 mg), índigo carmín (para Temodal 5 mg y 140 mg), colorante rojo de óxido de hierro (para Temodal 100 mg y 180 mg)), dióxido de titanio;
- tinta: tinte negro (etanol, propilenglicol, butanol, amoníaco acuoso, hidróxido de potasio, goma laca, tinte de óxido de hierro negro, isopropanol, agua purificada).
Composición para 1 frasco con liofilizado para preparación de solución para perfusión:
- sustancia activa: temozolomida - 100 mg;
- excipientes: manitol, polisorbato 80, citrato de sodio dihidrato, ácido clorhídrico concentrado, treonina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Temodal es un fármaco alquilante de imidazotetrazina con efecto antitumoral. Cuando ingresa a la circulación sistémica (sujeto a los valores de pH en las normas fisiológicas), se convierte rápidamente en un compuesto activo: MTIK (monometiltriazenoimidazolcarboxamida). El efecto citotóxico de MTIK se debe a la alquilación de guanina en la posición O 6, así como a la alquilación adicional en la posición N 7. Se supone que el daño citotóxico resultante implica un mecanismo de reducción aberrante del residuo de metilo.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente. Atraviesa la barrera hematoencefálica y se encuentra en el líquido cefalorraquídeo. La concentración plasmática máxima de Temodal se alcanza entre 0,5 y 1,5 horas después de tomar el medicamento. La vida media es de aproximadamente 1,8 horas. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante (alrededor del 12-16% de Temodal se une a proteínas plasmáticas). La vida media, el volumen de distribución y el aclaramiento no dependen de la dosis del fármaco.
La principal vía de excreción de Temodal es a través de los riñones con orina. Con las heces, aproximadamente el 0,8% del fármaco se excreta en 7 días (esto indica la absorción completa de Temodal). 24 horas después de la ingestión, aproximadamente el 5-10% de la dosis tomada se determina en la orina sin cambios, el resto se excreta en forma de metabolitos.
Cuando el medicamento se toma simultáneamente con alimentos, la concentración plasmática máxima disminuye en un 33% y el indicador AUC disminuye en un 9%.
El aclaramiento plasmático de Temodal no depende de la edad del paciente, el consumo de tabaco o la función renal. En pacientes con disfunción hepática moderada y leve, los parámetros farmacocinéticos no difieren de los de pacientes con función hepática normal.
El indicador AUC en niños es ligeramente más alto que en adultos, y la dosis máxima tolerada de Temodal es la misma para pacientes adultos y niños y es de 1000 mg / m 2 por ciclo de terapia.
Indicaciones para el uso
- glioblastoma multiforme detectado por primera vez (tratamiento combinado con radioterapia y monoterapia adyuvante adicional);
- glioma maligno que ocurre durante la progresión o recaída de la enfermedad después de la terapia estándar (glioblastoma multiforme, astrocitoma anaplásico);
- Melanoma maligno generalizado con metástasis (Temodal es un fármaco de primera línea).
Contraindicaciones
- mielosupresión severa;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de la enzima lactasa o intolerancia a la galactosa (para cápsulas);
- el embarazo;
- período de lactancia;
- niños menores de 3 años (con recurrencia o progresión de glioma maligno);
- edad hasta 18 años (con melanoma maligno o glioblastoma multiforme, detectado por primera vez);
- aumento de la sensibilidad individual a cualquiera de los componentes del fármaco y / o dacarbazina.
Temodal se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia renal y / o hepática grave, así como a personas mayores de 70 años.
Instrucciones de uso de Temodal: método y dosificación
Las cápsulas están destinadas a la administración oral con el estómago vacío. No deben masticarse ni abrirse, sino que deben tragarse enteros con un vaso de agua. Una dosis única de Temodal debe contener el mínimo número posible de cápsulas.
Para preparar una solución para perfusión, se añaden 41 ml de agua para inyección a un vial con un liofilizado. La concentración del principio activo en la solución reconstituida es de 2,5 mg / ml. La solución preparada para perfusión se puede utilizar en 14 horas (incluido el tiempo necesario para la administración del fármaco).
La solución de temodal está destinada a la administración intravenosa, la duración de la infusión es de 90 minutos. Puede utilizarse una solución isotónica de cloruro de sodio como disolvente secundario. La temozolomida no debe mezclarse con una solución de dextrosa.
En caso de glioblastoma multiforme, detectado por primera vez, el tratamiento primario con el medicamento se lleva a cabo en combinación con radioterapia. Temodal se prescribe a una dosis de 75 mg / m2 de superficie corporal. El medicamento se toma diariamente durante 42 días. No se recomienda reducir la dosis; sin embargo, el tratamiento puede ser intermitente, dependiendo de la tolerabilidad de la temozolomida. El tratamiento se puede reanudar durante todo el ciclo, hasta 49 días. Para reanudar la terapia, se deben cumplir las siguientes condiciones: el número absoluto de neutrófilos no es inferior a 1500 / μl, el número de plaquetas no es inferior a 100.000 / μl, el criterio general de toxicidad no es superior al primer grado.
Durante el período de tratamiento farmacológico, es necesario donar sangre para análisis cada semana para contar la cantidad de células. En función de los resultados obtenidos, el médico reduce la dosis de Temodal o la cancela.
Un mes después del final de la terapia combinada, al paciente se le prescribe un tratamiento adyuvante, que incluye seis ciclos adicionales:
- ciclo 1 (duración 5 días): 150 mg / m 2 por día, luego una pausa durante 23 días;
- ciclo 2 (duración 5 días): 200 mg / m 2 por día (solo es posible aumentar la dosis a 200 mg / m 2 si el número absoluto de neutrófilos es al menos 1500 / μl, el número de plaquetas es al menos 100.000 / μl, y el criterio general de toxicidad no es superior al segundo grado); luego un descanso de 23 días;
- ciclos 3 a 6 (cada duración es de 5 días): 150 mg / m 2 por día (si no se aumentó la dosis en el ciclo 2) o 200 mg / m 2 por día (si se aumentó la dosis en el ciclo 2); después de cada ciclo, una pausa de 23 días.
Durante el tratamiento adyuvante, también se requiere un control periódico del recuento de células sanguíneas. Teniendo en cuenta la toxicidad del medicamento, la dosis se ajusta o cancela temporalmente con temozolomida.
En caso de glioma maligno (recurrente o progresivo) y melanoma maligno diseminado metastásico en pacientes que no han recibido quimioterapia, Temodal se prescribe a una dosis de 200 mg / m 2. El medicamento se toma una vez al día durante 5 días, seguido de un descanso de 23 días, es decir, la duración de un curso es de 28 días.
Los pacientes que se han sometido previamente a quimioterapia reciben Temodal a una dosis inicial de 150 mg / m 2 por día. En el ciclo 2, es posible aumentar la dosis a 200 mg / m 2 (si en el primer día del ciclo 2 el número absoluto de neutrófilos es al menos 1500 / μl, y el número de plaquetas es al menos 100.000 / μl).
El tratamiento se acompaña de un hemograma completo el día 22, seguido de recuentos de células sanguíneas semanales. Si es necesario, se ajusta la dosis del medicamento. Posibles dosis de temozolomida: el mínimo recomendado es 100 mg / m 2, la dosis terapéutica estándar es 150 mg / m 2 o 200 mg / m 2.
La duración del tratamiento farmacológico es de hasta 2 años (máximo). Cuando la enfermedad progresa, es necesario cancelar la temozolomida.
Efectos secundarios
Posibles efectos adversos en el tratamiento del glioblastoma multiforme diagnosticado por primera vez (en adultos):
- sistema cardiovascular: palpitaciones, edema (incluso periférico), embolia pulmonar, hemorragias, hipertensión arterial, trombosis venosa profunda, hemorragia cerebral;
- sistema respiratorio: congestión nasal, infecciones del tracto respiratorio superior, tos, sinusitis, bronquitis, neumonía, dificultad para respirar;
- tracto gastrointestinal: estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, dispepsia, gastroenteritis, incontinencia fecal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, náuseas, sequedad de boca, vómitos, alteraciones del gusto, estomatitis, enfermedades dentales, decoloración de la lengua, disfagia, anorexia, hemorroides;
- sistema hematopoyético: neutropenia, anemia, leucopenia, trombocitopenia;
- sistema endocrino: hipercortisolismo;
- órganos sensoriales: ojos secos, dolor ocular, visión borrosa, visión borrosa, diplopía, disminución de la agudeza visual, limitación de los campos visuales, dolor y zumbidos en los oídos, discapacidad auditiva (hasta sordera), hiperacusia;
- sistema nervioso: insomnio o somnolencia, trastornos del comportamiento, dolor de cabeza, amnesia, mareos, depresión, trastornos neurológicos, convulsiones, alteración de la concentración, deterioro de la memoria, conciencia disminuida y confusa, apatía, sed, alucinaciones olfativas, ansiedad, temblores, debilidad muscular en la mitad cuerpo, trastornos del equilibrio, trastornos del habla, parestesias, hipersensibilidad, alucinaciones, neuropatía, alteración de la percepción, labilidad emocional, trastornos extrapiramidales, trastornos de la marcha, estado epiléptico;
- sistema musculoesquelético: dolor de espalda, dolor muscular y articular, miopatía, dolor musculoesquelético, debilidad muscular;
- piel y tejido subcutáneo: alopecia, dermatitis, prurito, petequias, aumento de la sudoración, eritema, erupción cutánea, edema facial, exfoliación, piel seca, alteraciones de la pigmentación, fotosensibilidad, dolor en la glándula mamaria;
- aparato reproductor: vaginitis, menorragia, amenorrea, sangrado vaginal, impotencia;
- sistema urinario: disuria, micción frecuente, incontinencia urinaria;
- pruebas de laboratorio: mielosupresión;
- metabolismo: hiperglucemia, hipopotasemia, aumento o disminución del peso corporal;
- resistencia a enfermedades infecciosas: virus del herpes simple, síntomas gripales, candidiasis oral, faringitis, herpes, infección de heridas;
- reacciones generales: fiebre, sofocos, síndrome de dolor, reacciones alérgicas, escalofríos, fatiga, daño por radiación, astenia, deterioro.
Posibles efectos secundarios en el tratamiento del glioma maligno (progresivo o recurrente) y melanoma maligno:
- tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, alteración del gusto, anorexia, diarrea o estreñimiento, trastornos dispépticos, dolor abdominal;
- sistema hematopoyético: anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, linfopenia, pancitopenia;
- sistema nervioso: dolor de cabeza, parestesia, somnolencia, mareos, astenia;
- piel y tejido subcutáneo: erupción, exantema, eritrodermia, prurito, alopecia, petequias, urticaria, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica;
- reacciones generales: fiebre, malestar general, dificultad para respirar, escalofríos, aumento de la fatiga, infecciones oportunistas, pérdida de peso, reacciones alérgicas; muy raramente: pancitopenia prolongada, procesos malignos secundarios, síndrome mielodisplásico, infertilidad irreversible.
Sobredosis
Cuando el fármaco se usa en dosis de 500, 750, 1000 y 1250 mg / m 2 (estas son las dosis totales que reciben los pacientes en un ciclo de 5 días), la toxicidad limitante de la dosis es la toxicidad hematológica. Se nota al tomar cualquier dosis, pero es especialmente pronunciado cuando se usa Temodal en dosis altas.
Existe información sobre un caso de sobredosis (cuando se toma el medicamento a una dosis de 2000 mg por día durante 5 días), que causó el desarrollo de pirexia, pancitopenia, insuficiencia orgánica múltiple y muerte. Cuando se tomó Temodal durante más de 5 días (hasta 64 días), también se observó supresión de la hematopoyesis, a veces complicada por infección, y en algunos casos severa y prolongada, con un desenlace fatal.
Se desconoce el antídoto para Temodal. Se recomienda realizar un seguimiento regular de los parámetros hematológicos y, si es necesario, prescribir un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Al tratar el glioblastoma multiforme, detectado por primera vez, se recomienda realizar una terapia antiemética (preferiblemente antes de comenzar el tratamiento combinado y fuertemente, durante el tratamiento adyuvante). Se pueden tomar antieméticos antes y después de tomar Temodal.
En pacientes que reciben tratamiento combinado con radioterapia, se recomienda realizar un tratamiento profiláctico contra el patógeno Pneumocystis carinii, que causa neumonía.
Evite el contacto del liofilizado o el contenido de la cápsula sobre las mucosas y la piel, de lo contrario es necesario enjuagar con abundante agua las áreas que han recibido el medicamento.
Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otros trabajos potencialmente peligrosos, ya que algunos efectos secundarios (mareos, fatiga, somnolencia, etc.) pueden afectar negativamente la velocidad de las reacciones psicomotoras y la concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Las mujeres y los hombres en edad reproductiva que tomen Temodal y durante al menos 6 meses después del final del tratamiento deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.
En el contexto del tratamiento con el medicamento, es posible el desarrollo de infertilidad irreversible, por lo tanto, los pacientes masculinos antes de prescribir Temodal deben discutir la posibilidad de criopreservación del semen con un médico.
Uso pediátrico
El fármaco está contraindicado en niños menores de 3 años para el tratamiento del glioma progresivo o recurrente y en niños y adolescentes menores de 18 años con melanoma maligno o glioblastoma multiforme recién diagnosticado.
Con insuficiencia renal
Temodal se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia renal grave.
Por violaciones de la función hepática
Temodal se prescribe con precaución a pacientes con disfunción hepática grave.
Uso en ancianos
De acuerdo con las instrucciones, Temodal se prescribe con precaución a pacientes de 70 años o más.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo con ácido valproico, se produce una disminución leve pero clínicamente significativa en el aclaramiento de temozolomida.
La fenitoína, el fenobarbital, la dexametasona, la carbamazepina, la proclorperazina, los bloqueadores del receptor de histamina H 2 y el ondansetrón no alteran el aclaramiento de la temozolomida.
Cuando se usa junto con otros medicamentos que deprimen la médula ósea, aumenta el riesgo de desarrollar mielosupresión.
Análogos
Los análogos de Temodal son: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura de + 2 … + 30 ° C (cápsulas) o + 2 … + 8 ° C (liofilizado para preparación de solución para perfusión). Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Temodal
Las reseñas de Temodal se encuentran a menudo en foros y portales médicos. Los pacientes describen el fármaco como un fármaco caro pero muy eficaz que rara vez causa efectos secundarios. Una excepción son las náuseas y el dolor de cabeza, que se observan en casi uno de cada tres pacientes que toman temozolomida.
Precio de Temodal en farmacias
El costo del medicamento es bastante alto y varía mucho según la forma de liberación y la dosis. Precios medios de Temodal hoy:
- cápsulas de 100 mg (5 piezas en una bolsita o botella de vidrio) - 6460-6536 rublos;
- cápsulas 140 mg (5 piezas en una bolsita o botella de vidrio) - 12 942-12 999 rublos;
- cápsulas 180 mg (5 piezas en un sobre o frasco de vidrio) - 16 860-20 500 rublos;
- cápsulas 250 mg (5 piezas en una bolsita o botella de vidrio) - 46,000 rublos;
- liofilizado para la preparación de una solución para perfusión 100 mg - 9,000 rublos.
Temodal: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Temodal 100 mg cápsulas 5 uds. 5945 RUB Comprar |
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Temodal 100 mg cápsulas 5 uds. RUB 6148 Comprar |
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Temodal 100 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. 11359 RUB Comprar |
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Temodal 140 mg cápsulas 5 uds. RUB 11,999 Comprar |
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Temodal 140 mg cápsulas 5 uds. 12500 RUB Comprar |
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Temodal 180 mg cápsula 5 uds. RUB 15949 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
