Sutent
Sutent: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Sutent
Código ATX: L01XE04
Principio activo: sunitinib (Sunitinib)
Fabricante: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 157.000 rublos.
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Sutent es un fármaco antineoplásico.
Forma de liberación y composición
Sutent se produce en forma de cápsulas duras gelatinosas, con la inscripción de Pfizer en la tapa (todas las inscripciones en la tapa y el cuerpo están aplicadas con tinta blanca); el contenido de las cápsulas son gránulos de color naranja a amarillo (7 uds. en blister, 28 o 30 uds. en frasco de polietileno de alta densidad; en caja de cartón 4 blísteres o 1 frasco e instrucciones de uso según Sutenta):
- dosis 50 mg: cuerpo y tapa de color marrón claro-naranja, inscripción STN 50 mg en el cuerpo;
- dosis de 25 mg: cuerpo rojo-marrón, tapa marrón-naranja, inscripción STN 25 mg en el cuerpo;
- dosis 12,5 mg: cuerpo y tapa son de color marrón rojizo, en el cuerpo la inscripción STN 12,5 mg.
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: malato de sunitinib - 66,8; 33,4 o 16,7 mg (corresponde al contenido de sunitinib - 50, 25 o 12,5 mg);
- componentes adicionales: croscarmelosa de sodio, manitol, estearato de magnesio, povidona;
- cubierta de la cápsula: dióxido de titanio, gelatina, óxido de hierro rojo; adicionalmente por 25 y 50 mg - óxido de hierro negro y amarillo;
- tinta: povidona, goma laca, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Sunitinib es un agente antitumoral, un inhibidor de las proteínas tirosina quinasas [PTK (proteína tirosina quinasa)], tirosina quinasas no receptoras ubicadas en el citoplasma de la célula, muchas de las cuales funcionan junto con receptores. Es capaz de inhibir simultáneamente los receptores de diversas PTK implicadas en los procesos de crecimiento tumoral, angiogénesis patológica y formación de metástasis. La actividad inhibidora de la sustancia se detecta frente a más de 80 quinasas. Sunitinib pertenece a potentes inhibidores de los siguientes receptores: factor de crecimiento endotelial vascular (VEGRF1, VEGRF2 y VEGRF3), factor de crecimiento plaquetario (PDGFRα y PDGRFβ), factor estimulante de colonias, tirosina quinasa 3 similar a Fms (FLT) (factor glial estimulante de RETT) factor a. Su principal metabolito tiene una actividad similar a la del sunitinib.
El ingrediente activo Sutenta inhibe las reacciones de fosforilación de muchos RTK (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) en xenoinjertos tumorales que expresan RTK diana in vivo, y en modelos experimentales de varios tumores inhibe su crecimiento o regresión y / o bloquea el desarrollo de metástasis.
Sunitinib tiene la capacidad de inhibir in vitro el crecimiento de células tumorales que expresan las RTK diana desreguladas (RET, PDGFR o KIT) e in vivo, angiogénesis dependiente de PDGRFβ y VEGRF2.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el principio activo se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (TGI) y después de 6 a 12 horas alcanza su concentración máxima (C max) en el suero sanguíneo. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.
Sunitinib y su metabolito se unen a las proteínas plasmáticas en un 95 y 90%, respectivamente, en ausencia de una clara dependencia del nivel de concentración plasmática en el rango de 100-4000 ng / ml. El volumen de distribución calculado (V d) es de 2230 litros, lo que demuestra un alto grado de penetración de la sustancia en los tejidos.
La transformación metabólica de sunitinib se lleva a cabo principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4, la enzima del citocromo P450, que da como resultado la formación del principal metabolito activo, cuya biotransformación se produce posteriormente con la ayuda de la misma isoenzima CYP3A4. Parte del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC), que es de 23 a 37%, corresponde a la proporción del metabolito activo.
Las concentraciones de equilibrio (C ss) de sunitinib y su principal metabolito activo se alcanzan 10-14 días después de la ingestión. Para el día 14, el nivel plasmático total de sunitinib y su metabolito es 62,9-101 ng / ml. En el contexto del uso diario repetido o ciclos repetidos con diferentes pautas posológicas, no se identificaron cambios significativos en la farmacocinética de sunitinib y su principal metabolito.
Sunitinib se excreta principalmente en las heces (61%, así como aproximadamente el 16% de la dosis administrada en forma de sustancia inalterada y sus metabolitos) por los riñones. Cuando se toma por vía oral, el aclaramiento total fue de 34 a 62 l / h. En voluntarios sanos después de una única administración oral de Sutent, la vida media (T 1/2) de sunitinib y su metabolito activo es de aproximadamente 40-60 y 80-110 horas, respectivamente. En el contexto del uso diario repetido de Sutent, se observa una acumulación de 3 a 4 veces del principio activo y una acumulación de 7 a 10 veces del metabolito principal.
No se encontró ningún efecto clínicamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de sunitinib y su metabolito activo debido a la edad, el peso, la raza, el sexo del paciente o el aclaramiento de creatinina.
Según los datos disponibles, se determinó que en las mujeres el aclaramiento aparente de sunitinib puede ser un 30% menor que en los hombres, pero esta diferencia no tiene importancia clínica y no requiere ajuste de la dosis inicial de Sutent.
Según los análisis farmacocinéticos de la población, no es necesario ajustar la dosis inicial de Sutent en función del peso corporal o del índice de calidad de vida del Eastern Allied Oncology Group (ECOG).
Indicaciones para el uso
- carcinoma de células renales avanzado y / o metastásico, en el caso de una terapia con citocinas ineficaz;
- carcinoma de células renales avanzado y / o metastásico en pacientes que no han recibido previamente un tratamiento específico;
- tumores del estroma gastrointestinal, en caso de tratamiento ineficaz con imatinib debido a resistencia / intolerancia;
- tumores pancreáticos neuroendocrinos altamente diferenciados irresecables o metastásicos con progresión de la lesión.
Contraindicaciones
Absoluto:
- infancia;
- embarazo y período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (requiere el uso de cápsulas Sutent con extrema precaución):
- antecedentes de prolongación del intervalo QT;
- tomando medicamentos antiarrítmicos o la presencia de una enfermedad cardíaca correspondiente, bradicardia (se recomienda el control de ECG antes y durante el tratamiento);
- insuficiencia renal y / o hepática;
- desequilibrio electrolítico;
- una combinación con potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 capaces de aumentar la concentración plasmática de sunitinib en sangre.
Sutent, instrucciones de uso: método y dosificación
Las cápsulas de Sutent se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
Régimen de dosificación recomendado del medicamento:
- carcinoma de células renales avanzado y / o metastásico en pacientes que no han recibido previamente un tratamiento específico, o en ausencia de un efecto por el uso de citocinas; tumores del estroma gastrointestinal si es imposible lograr el efecto del tratamiento con imatinib como resultado de resistencia / intolerancia: durante 4 semanas en una dosis diaria de 50 mg, con una nueva interrupción del uso durante 2 semanas (régimen de tratamiento 4/2); un ciclo de tratamiento en total es de 6 semanas;
- Tumores neuroendocrinos de páncreas altamente diferenciados irresecables o metastásicos en adultos con progresión de la lesión: diariamente, en modo continuo, a una dosis diaria de 37,5 mg.
Si omite tomar un agente antineoplásico, no debe reponer la dosis omitida. Al día siguiente, se recomienda utilizar Sutent en la dosis habitual.
Teniendo en cuenta la tolerancia y la seguridad individuales, la dosis de Sutent se puede reducir o aumentar en 12,5 mg. Cuando se tratan tumores de células renales y gastrointestinales, la dosis del fármaco por día no debe ser superior a 75 mg ni inferior a 25 mg. En pacientes con tumores neuroendocrinos de páncreas irresecables o metastásicos, la dosis máxima diaria no debe exceder los 50 mg.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más graves e importantes asociados con la terapia con Sutent incluyen hipertensión arterial (0,4%), neutropenia febril (0,4%), hemorragia tumoral (0,9%), trombocitopenia (1%), embolia pulmonar (1%).
A continuación se muestran los eventos adversos asociados con la terapia con sunitinib y observados en estudios clínicos en más del 5% de los pacientes con tumores sólidos (frecuencia: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10,000 a <1/1000; extremadamente raro - ≤1 / 10,000):
- sistema cardiovascular: muy a menudo - aumento de la presión arterial; a menudo - tromboembolismo venoso (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar), fracción de eyección ventricular izquierda (FEVI) disminuida; con poca frecuencia: insuficiencia cardíaca, función ventricular izquierda deteriorada, insuficiencia cardíaca congestiva (ICC); raramente - fibrilación auricular tipo pirueta y aleteo auricular, alargamiento del intervalo QT;
- sistema digestivo: muy a menudo - boca seca, flatulencia, neuralgia de la lengua (glosodinia), anorexia, dolor abdominal, estreñimiento, mucositis, estomatitis, dispepsia, náuseas, diarrea, vómitos, alteración del gusto; a menudo - reflujo gastroesofágico, dolor en la boca; con poca frecuencia - pancreatitis; raramente - perforación gastrointestinal;
- piel y apéndices de la piel: muy a menudo - piel seca, decoloración del cabello / color de la piel, ampollas, eritema, erupción (papular, macular, eritematosa, psoriasis, pitiriasis, generalizada), síndrome palmoplantar (eritrodisestesia); a menudo: descamación de la piel, alopecia, prurito, dermatitis exfoliativa;
- sistema respiratorio: muy a menudo - hemorragias nasales; a menudo - dolor laríngeo-faríngeo, dificultad para respirar;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - insomnio / somnolencia, mareos, depresión, parestesia;
- sistema hematopoyético: muy a menudo - trombocitopenia, neutropenia, anemia; a menudo - leucopenia;
- sistema urinario: a menudo - decoloración de la orina (cromaturia);
- sistema endocrino: a menudo - un aumento en el nivel de la hormona estimulante de la tiroides, hipotiroidismo;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor en las extremidades, mialgia, artralgia;
- otros: muy a menudo - aumento de la actividad de la lipasa sérica, aumento de la fatiga, astenia; a menudo - aumento de la actividad en el suero de la creatinfosfoquinasa (CPK) y amilasa, lagrimeo, escalofríos, pérdida de peso, fiebre, gripe, deshidratación, edema periorbitario, edema periférico; con poca frecuencia - síndrome similar a la gripe, sangrado de tumores; en presencia de metástasis cerebrales o síndrome de leucoencefalopatía reversible, se han notificado casos de convulsiones.
En el curso de la investigación posterior a la comercialización, se registraron casos aislados de los siguientes efectos secundarios de Sutent:
- sistema endocrino: hipertiroidismo con transición a hipotiroidismo;
- órganos hematopoyéticos: microangiopatía trombótica (con el desarrollo de esta reacción, es necesario dejar de usar Sutent temporalmente, después de la resolución de los síntomas, el medicamento puede reanudarse por decisión del médico tratante);
- sistema cardiovascular: cardiomiopatía, a veces fatal;
- sistema musculoesquelético: miopatía y / o rabdomiólisis en combinación con insuficiencia renal aguda o sin ella, con raros casos de muerte; la mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo subyacentes y / o usaban medicamentos que podían provocar tales reacciones adversas; formación de fístulas, a veces asociadas con necrosis y / o regresión tumoral, y en algunos casos mortales;
- sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema;
- sistema nervioso: trastornos de la sensibilidad gustativa, incluida la ageusia;
- órganos respiratorios: embolia pulmonar, a veces fatal;
- sistema urinario: proteinuria, síndrome nefrótico; función renal alterada o insuficiencia renal, a veces fatal;
- Infecciones e infestaciones: infecciones graves (con o sin neutropenia concomitante), algunas de las cuales han sido mortales.
Sobredosis
Se han notificado casos de sobredosis de fármacos en los que se produjeron reacciones adversas coherentes con el perfil de seguridad de Sutent.
Actualmente se desconoce el antídoto específico para sunitinib. El tratamiento para su sobredosis se prescribe sintomático, si es necesario, inducir el vómito o lavar el estómago.
instrucciones especiales
La terapia adecuada debe ser realizada por un médico con experiencia en medicamentos contra el cáncer.
Al comienzo de cada ciclo de tratamiento, se recomienda realizar un análisis de sangre detallado.
Hay informes de casos de hemorragias, a veces fatales, incluso del tracto respiratorio, tracto gastrointestinal, tracto urinario, tumores, así como hemorragia cerebral. Estas complicaciones pueden ocurrir inesperadamente y, en presencia de focos tumorales en los pulmones, manifestarse en forma de hemorragia pulmonar o hemoptisis grave o potencialmente mortal. Para la detección oportuna de los primeros síntomas de sangrado y el nombramiento de las medidas terapéuticas adecuadas, es necesario realizar periódicamente un examen médico y evaluar los parámetros sanguíneos. En el caso de la administración concomitante de anticoagulantes, es necesario controlar los indicadores de coagulación sanguínea.
No se ha estudiado la relación entre la función cardíaca y la inhibición de RTK. Cuando se prescribe Sutent a pacientes que han tenido enfermedades cardiovasculares (ICC sintomática, angina de pecho grave / inestable, infarto de miocardio, injerto de derivación coronaria / periférica, embolia pulmonar, trastornos isquémicos transitorios, complicaciones cerebrovasculares) en los últimos 12 meses antes de iniciar el tratamiento con sunitinib, Debe llevarse a cabo una evaluación cuidadosa de la relación riesgo / beneficio.
Durante la terapia, los pacientes necesitan supervisión médica para detectar posibles síntomas y signos clínicos de ICC. La FEVI debe evaluarse antes de iniciar el tratamiento y también periódicamente durante el mismo.
Si se desarrollan signos clínicos de insuficiencia cardíaca congestiva, se debe interrumpir el tratamiento con Sutent. Si estos síntomas están ausentes y la FEVI está por debajo del 50% o disminuida en más del 20% en comparación con el valor inicial (antes del tratamiento), la dosis de sunitinib debe reducirse o suspenderse.
Durante la terapia, se requiere un examen de detección de pacientes para detectar el desarrollo de hipertensión arterial. Si una forma grave de esta enfermedad no responde al tratamiento, se debe suspender el tratamiento; el curso puede reanudarse solo después de que se haya logrado un control adecuado de la presión arterial.
En pacientes con hipotiroidismo / hipertiroidismo, se recomienda un estudio de antecedentes de los parámetros de laboratorio de la glándula tiroides. Los pacientes con hipotiroidismo deben recibir tratamiento de acuerdo con la práctica médica estándar antes de comenzar el curso. Todos los pacientes que toman Sutent deben ser controlados para detectar disfunción tiroidea. En presencia de signos y / o síntomas de violaciones de su trabajo, es necesario el nombramiento de control de laboratorio.
Los pacientes con metástasis cerebrales, indicios de un historial de convulsiones y / o con síntomas de leucoencefalopatía posterior reversible (dolor de cabeza, hipertensión arterial, deterioro mental, letargo, pérdida de visión, incluida la ceguera cortical) deben ser controlados mediante métodos estándar, que incluyen h. y en el control de la presión arterial. Si estos síntomas se desarrollan durante la terapia, se recomienda suspender temporalmente el uso de Sutent. Una vez que los síntomas se hayan resuelto, el tratamiento puede reanudarse a discreción del médico tratante.
Cuando se desarrolla microangiopatía trombótica, el tratamiento con sunitinib debe suspenderse temporalmente hasta que los síntomas de esta complicación hayan desaparecido.
Antes de realizar la terapia con Sutent, se recomienda un estudio de antecedentes de la función renal y, durante el curso, el monitoreo de los indicadores de su actividad. No se ha evaluado la seguridad de sunitinib en presencia de proteinuria de moderada a grave. Los pacientes con síndrome nefrótico deben dejar de tomar el medicamento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes que conducen vehículos o trabajan con otra maquinaria compleja y potencialmente peligrosa deben ser conscientes de que pueden producirse mareos y somnolencia durante el tratamiento con sunitinib.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Sutent está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Durante todo el período de tratamiento con sunitinib, así como durante al menos tres meses después de su finalización, es necesario utilizar métodos anticonceptivos fiables.
Según los resultados de los estudios preclínicos, el tratamiento con el fármaco puede afectar negativamente la fertilidad de hombres y mujeres.
Uso pediátrico
El uso de Sutent en pediatría está contraindicado debido a la falta de datos que confirmen la seguridad y eficacia de su administración en niños.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, Sutent debe usarse con precaución. Si el nivel de creatinina sérica no aumenta más de 2 veces el límite superior normal (LSN), no es necesario ajustar la dosis de sunitinib.
Por violaciones de la función hepática
Sutent debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Si los niveles de aspartato aminotransferasa (ACT) y / o alanina aminotransferasa (ALT) aumentan menos de 2,5 veces por encima del LSN, o si estos indicadores aumentan debido a la enfermedad subyacente, menos de 5 veces, no se requiere un cambio en la dosis de sunitinib.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis de Sutent.
Interacciones con la drogas
Combinación de Sutent con inhibidores de CYP3A4: la administración simultánea de una dosis única del fármaco con ketoconazol en voluntarios sanos puede aumentar el AUC y la C max del complejo sunitinib y su metabolito activo en un 51 y 49%, respectivamente. Con el uso combinado del fármaco con otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4, como itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina o jugo de toronja, puede notarse un aumento en la concentración plasmática de sunitinib. Estas combinaciones deben evitarse o debe utilizarse un fármaco alternativo con una capacidad mínima para suprimir la isoenzima CYP3A4. Si esto no es posible, puede ser necesario reducir la dosis diaria de sunitinib en 12,5 mg, pero en este caso no debe ser inferior a 37,5 mg.
Cuando sunitinib se combina con inductores de la isoenzima CYP3A4: la administración simultánea de una dosis única del fármaco con rifampina en voluntarios sanos disminuye el AUC y la C max.en un 46 y un 23%, respectivamente. Cuando Sutent se combina con inductores de CYP3A4 como fenobarbital, fenitoína, dexametasona, rifampina, carbamazepina o hierba de San Juan, el nivel plasmático de sunitinib en sangre puede disminuir. Es necesario evitar tales combinaciones o elegir un fármaco concomitante con una capacidad mínima para estimular la actividad de la isoenzima CYP3A4. Si esto no se puede hacer, entonces puede ser necesario un aumento gradual de la dosis de sunitinib en 12,5 mg, con un control cuidadoso de la tolerancia al fármaco. En este caso, la dosis diaria no debe exceder de 87,5 mg para el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal y carcinoma de células renales metastásico, y de 62,5 mg para el tratamiento de tumores pancreáticos neuroendocrinos.
Análogos
Los análogos de Sutent son Sunitinib-native, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. ¡Mantener fuera del alcance de los niños!
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Sutent
Según muchas revisiones, Sutent es un fármaco eficaz que se utiliza en el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal y cáncer de riñón metastásico. El agente antitumoral ayuda a aumentar la duración del período sin recaídas, inhibe el crecimiento de metástasis y aumenta la esperanza de vida de los pacientes.
Sin embargo, muchos pacientes también notan el desarrollo de efectos secundarios graves durante la terapia con medicamentos. Hay revisiones que indican que no hay mejoría después de tomar el medicamento.
Precio de Sutent en farmacias
El precio de Sutent depende de la dosis del medicamento y puede ser (para un paquete que contiene 28 cápsulas):
- cápsulas 12,5 mg: 64.000 rublos;
- cápsulas de 25 mg: 120.000-250.000 rublos;
- cápsulas 50 mg: 145.000-250.000 rublos.
Sutent: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Sutent 50 mg cápsula 28 uds. 157 000 RUB Comprar |
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Cápsulas Sutent 50mg 28pcs RUB 249416 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
