Isoniazida
Isoniazid: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones para dispensar farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: isoniazida
Código ATX: J04AC01
Ingrediente activo: isoniazida (isoniazida)
Fabricante: AS-Pharm, Tatkhimfarmpreparaty, Bryntsalov-A, PharmSintez, Biochemist, Biosintez, Veropharm, Rozpharm, Akrikhin, Moskhimfarmpreparaty ellos. N. A. Semashko y otros, Rusia
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-18
La isoniazida es un fármaco contra la tuberculosis.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- Comprimidos (100, 200 o 300 mg - 10 uds. En blíster, en paquete de cartón 2, 5 o 10 paquetes, 50 o 100 uds. En latas de vidrio oscuro, en paquete de cartón 1 lata; 100 y 300 cada uno mg - 20 unidades en un blister, en un paquete de cartón 5 paquetes, 25 unidades en un blister, en un paquete de cartón 2 o 4 paquetes; 150 mg cada uno - 10 unidades en un blister, en una caja de cartón 5 o 10 paquetes; 100 y 150 mg - 100, 500 o 1000 uds. En latas de polímero; 200 mg - 100, 500 o 1000 uds. En latas de polímero o polipropileno; 300 mg - 100 uds. En latas polipropileno o polietileno, en un paquete de cartón 1 lata, 100, 500 o 1000 piezas en bolsas de polietileno, en latas de polímero 1 bolsa);
- Solución inyectable al 10% (5 ml en ampollas - en un paquete de 5, 10 o en una caja de 10 ampollas; en una tira de blíster que envasa 5 ampollas, en un paquete de cartón 2 paquetes).
El principio activo es isoniazida:
- 1 tableta - 100, 150, 200 o 300 mg;
- 1 ml de solución - 100 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La isoniazida es un medicamento contra la tuberculosis y tiene un efecto bacteriostático. Pertenece a los profármacos, ya que bajo la acción de la catalasa-peroxidasa micobacteriana, la isoniazida se metaboliza para formar un metabolito activo. Este último se une a la enoil (proteína de transferencia de acilo) reductasa de la ácido graso sintasa I, interrumpiendo así la transformación de los ácidos grasos delta2-insaturados en ácido micólico. El ácido micólico es un ácido graso de cadena ramificada que interactúa con arabinogalactano (un polisacárido) para formar componentes de la pared celular de Mycobacterium tuberculosis.
La isoniazida también es un inhibidor de la catalasa-peroxidasa micobacteriana, que ayuda a reducir las propiedades protectoras del microorganismo en relación con el peróxido de hidrógeno y las especies reactivas de oxígeno. La isoniazida demuestra actividad contra ciertas cepas de Mycobacterium kansasii (para las infecciones provocadas por este patógeno, se recomienda determinar la sensibilidad individual al fármaco).
Farmacocinética
Después de la administración oral de una dosis única de Isoniazida 300 mg, la concentración máxima del principio activo se alcanza en 1-2 horas y es de 3-7 μg / ml. La sustancia se une a las proteínas de manera insignificante (alrededor del 10%). El volumen de distribución varía de 0,57 a 0,76 l / kg. La isoniazida se distribuye bien por todo el cuerpo y se encuentra en todos los tejidos y líquidos, incluida la ascitis, la pleural y el cerebroespinal. En altas concentraciones, la sustancia se acumula en el esputo, la saliva, el tejido pulmonar, los músculos, el hígado y los riñones, y también penetra en la barrera placentaria y en la leche materna.
La isoniazida se metaboliza en el hígado por acetilación para formar metabolitos inactivos. En el hígado, la isoniazida es acetilada por la N-acetiltransferasa. El producto final del proceso es N-acetilisoniazida, que luego se convierte en monoacetilhidrazina y ácido isonicotínico. La monoacetilhidrazina se caracteriza por un efecto hepatotóxico debido a la formación de un metabolito intermedio activo con la participación del sistema citocromo P 450 por N-hidroxilación.
La tasa de acetilación está determinada por factores genéticos. En pacientes cuyo proceso de acetilación es lento, hay poca N-acetiltransferasa en el cuerpo.
La isoniazida es un inductor de la isoenzima CYP2E1. Para los acetiladores rápidos, la vida media es de aproximadamente 0,5 a 1,6 horas, para los lentos, este parámetro aumenta a 2-5 horas. En pacientes con insuficiencia renal, la vida media a menudo se prolonga a 6,7 horas. Este indicador es para niños de 1 año, 5-15 años es de 2,3 a 4,9 horas, y en recién nacidos alcanza las 7,8 a 19,8 horas, lo que se debe a la imperfección del proceso de acetilación en esta categoría de pacientes. Aunque el valor de la vida media varía significativamente debido a la intensidad individual de los procesos de acetilación, su valor promedio es de 3 horas para la administración oral de 600 mg y de 5,1 horas para la administración oral de 900 mg. Con la administración repetida, la vida media se reduce a 2 a 3 horas.
La isoniazida se excreta principalmente en la orina: 75 a 95% del fármaco se excreta en un día, principalmente en forma de metabolitos inactivos: ácido isonicotínico y N-acetilisoniazida. Al mismo tiempo, la concentración de N-acetilisoniazida en acetiladores rápidos es del 93% de la dosis tomada, mientras que en los lentos no supera el 63%. En pequeñas cantidades, la isoniazida se excreta en las heces. Durante la hemodiálisis, la sustancia se elimina de la sangre (hasta el 73% del fármaco durante una sesión de cinco horas).
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la isoniazida está indicada para la prevención y el tratamiento de todas las formas activas de tuberculosis, incluida la meningitis tuberculosa (como parte de un tratamiento combinado).
Para la prevención de la tuberculosis, el medicamento se prescribe a niños menores de 4 años con una reacción cutánea positiva a la tuberculina (más de 10 mm), a personas en contacto cercano con un paciente con tuberculosis, a pacientes con una reacción a la tuberculina de más de 5 mm y cuando se indica tuberculosis no progresiva de los datos de rayos X.
Contraindicaciones
El uso del medicamento está contraindicado en pacientes con las siguientes patologías:
- Historia de poliomielitis, epilepsia y convulsiones;
- Función renal y / o hepática alterada;
- Aterosclerosis.
Instrucciones para el uso de isoniazida: método y dosis
Las tabletas de isoniazida se toman por vía oral.
La solución se administra por vía intramuscular (i / m), intracavernosa y por inhalación.
El médico establece la dosis de isoniazida y el período de tratamiento individualmente según las indicaciones clínicas, teniendo en cuenta la edad, la naturaleza y la forma de la enfermedad.
Dosis recomendada para pacientes adolescentes y adultos:
- Comprimidos: 300 mg 1 vez al día oa razón de 15 mg por 1 kg de peso del paciente al día 2-3 veces a la semana (según el régimen de tratamiento);
- Solución: a razón de 5 mg por 1 kg de peso corporal 1 vez al día o 15 mg por 1 kg (también 1 vez al día) 2-3 veces a la semana.
La dosis recomendada para el uso de la solución y tabletas de isoniazida en niños es de 10-20 mg por 1 kg de peso corporal 1 vez al día o 20-40 mg por 1 kg de acuerdo con el régimen de terapia 2-3 veces a la semana;
La dosis diaria para la administración intracavernosa es de 10-15 mg por 1 kg de peso corporal, para inhalación: 5-10 mg por 1 kg por día en 1-2 dosis.
Para los adultos, la dosis diaria máxima para cada forma de dosificación es de 300 mg.
Efectos secundarios
El uso de isoniazida puede provocar efectos secundarios:
- Del lado del sistema cardiovascular: dolor en la región del corazón;
- Del sistema digestivo: hepatitis medicinal, náuseas, vómitos;
- Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza; raramente: alteraciones del sueño, euforia, psicosis, neuritis periférica;
- Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea;
- Del sistema endocrino: muy raramente - menorragia en mujeres, ginecomastia en hombres.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de isoniazida aparecen entre 0,5 y 3 horas después de la administración. Estos incluyen: mareos, alteraciones visuales, alucinaciones visuales, habla borrosa, náuseas y vómitos. En la sobredosis aguda, se observan convulsiones intratables graves, acetonuria, acidosis metabólica grave, hiperglucemia, depresión del SNC, paso rápido de un estado de estupor a coma y síndrome de dificultad respiratoria.
En caso de sobredosis grave de isoniazida (tomando dosis de 80-150 mg / kg), el tratamiento insuficiente conduce a un estado de neurotoxicación, que con mayor frecuencia resulta en un desenlace letal. Con un tratamiento adecuado, el pronóstico sigue siendo favorable.
Si el medicamento se tomó en una dosis de más de 80 mg / kg y no hay síntomas amenazantes, es necesario inyectar piridoxina por vía intravenosa en la misma dosis. Si se desconoce la dosis de isoniazida que se toma, se administran por vía intravenosa 5000 mg de piridoxina a adultos durante 30-60 minutos, y el antídoto se administra a niños a razón de 80 mg / kg.
En caso de síntomas clínicos, se debe tener cuidado para evitar la aspiración del contenido gástrico, mantener la actividad del sistema cardiovascular y una ventilación pulmonar adecuada. Si se conoce la dosis del medicamento que se toma, se inyecta la misma cantidad de piridoxina por vía intravenosa durante 3-5 minutos. Si se desconoce la cantidad del medicamento que se toma, a los adultos se les inyecta piridoxina por vía intravenosa en una cantidad de 5000 mg, para los niños, en una cantidad de 80 mg / kg. Si la convulsión continúa, se vuelve a administrar la dosis de piridoxina. En casos aislados, se requiere una dosis de antídoto de más de 10,000 mg.
En caso de sobredosis de isoniazida, se desconoce la dosis máxima segura de piridoxina. Si la piridoxina no da un efecto terapéutico, se prescribe diazepam.
En un estado de sobredosis, se debe controlar el nivel de urea, glucosa, electrolitos y la presión parcial de gases en sangre. Al diagnosticar la acidosis metabólica, el bicarbonato de sodio puede provocar un aumento de la hipercapnia (es necesario un control constante de la afección). Si la acidosis y las convulsiones no se controlan con bicarbonato de sodio, diazepam y piridoxina, es necesaria la diálisis.
instrucciones especiales
La isoniazida no debe prescribirse a dosis superiores a 10 mg por 1 kg de peso del paciente en formas graves de hipertensión arterial y / o insuficiencia cardiopulmonar, aterosclerosis generalizada, enfermedad coronaria, enfermedades del sistema nervioso, psoriasis, asma bronquial, mixedema, eccema en fase aguda.
Al prescribir una dosis del fármaco, se debe tener en cuenta el grado de influencia de los factores genéticos sobre la acetilación de la isoniazida en el hígado; para ello, es necesario determinar la tasa de inactivación por su contenido en orina y sangre. Para pacientes con una alta tasa de inactivación, es aconsejable prescribir dosis más altas del fármaco.
Para prevenir el rápido desarrollo de la resistencia al bacilo de Koch, el uso de isoniazida se combina con otros medicamentos contra la tuberculosis.
Después de la inyección del medicamento, el paciente debe permanecer en cama durante 1-1.5 horas.
Para reducir los efectos secundarios, la isoniazida se prescribe en combinación con ácido glutámico (por vía oral), piridoxina (por vía oral o intramuscular), tiamina (por vía intramuscular).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los conductores y operadores que trabajan con mecanismos complejos deben tener en cuenta la probabilidad de efectos secundarios del sistema nervioso central que pueden afectar la velocidad de reacción y la concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, la isoniazida está contraindicada en una dosis de más de 10 mg / kg por día. Cuando se usa el medicamento en una dosis diaria de menos de 10 mg / kg de peso corporal, debe tenerse en cuenta que la sustancia penetra la barrera placentaria y puede provocar el desarrollo de hemorragias (debido a hipovitaminosis K), hipospadias y mielomeningocele, así como un retraso en el desarrollo psicomotor del feto. La isoniazida pasa a la leche materna, por lo tanto, debido al riesgo de desarrollar neuritis periférica y hepatitis en un niño, se debe suspender la lactancia o se debe suspender el medicamento.
Interacciones con la drogas
Cuando se combina con paracetamol, rifampicina, aumenta la probabilidad de desarrollar efectos hepatotóxicos, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática.
La isoniazida, cuando se toma simultáneamente, suprime el metabolismo de la fenitoína y la carbamazepina, lo que contribuye a un aumento en el nivel de su concentración en el plasma sanguíneo y a los efectos tóxicos.
Análogos
Los análogos de Isoniazid son: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar: tabletas - en un lugar seco y oscuro, solución - en un lugar oscuro a una temperatura de 1-10 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos - 6 años, solución - 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre isoniazida
Las revisiones de isoniazida indican que después del inicio del curso de la terapia en los primeros días de tratamiento, los pacientes a menudo se quejaban de problemas de coordinación, pesadillas, insomnio, dolores de cabeza intensos y fatiga rápida. Sin embargo, cuando el medicamento se combinó con vitamina B 6, los efectos secundarios se volvieron menos pronunciados. Muy a menudo, el agente causante de la tuberculosis ha mostrado resistencia a este fármaco. Sin embargo, los expertos hablan positivamente sobre la isoniazida, considerándola un fármaco bastante eficaz contra la tuberculosis.
Precio de isoniazida en farmacias
El precio de la isoniazida en forma de tabletas es en promedio de 42 a 83 rublos (el paquete incluye 100 piezas). La solución inyectable al 10% se puede comprar por aproximadamente 25-48 rublos (el paquete incluye 10 ampollas).
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
