Sirdalud MR
Sirdalud MR: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Sirdalud MR
Código ATX: M03BX02
Ingrediente activo: tizanidine (Tizanidine)
Responsable de la fabricación: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (España); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turquía)
Descripción y actualización de fotos: 2019-12-30
Precios en farmacias: desde 453 rublos.
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Sirdalud MR es un relajante muscular de acción central.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de cápsulas con liberación modificada: gelatinoso, tamaño 2, duro, opaco, tapa y cuerpo blancos, se aplica una inscripción gris: en la tapa - Sirdalud, en el cuerpo - 6 mg; el contenido de las cápsulas son gránulos redondos de color casi blanco o blanco (10 cápsulas en blísteres, en una caja de cartón 1, 2 o 3 blísteres e instrucciones de uso de Sirdalud MR).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de tizanidina - 6.864 mg, que en términos de base de tizanidina es de 6 mg;
- componentes auxiliares: gelatina, etilcelulosa, goma laca, esferas de azúcar, dióxido de titanio, talco;
- composición de la tinta: goma laca, dióxido de titanio (E171), tinte de hierro óxido negro (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Sirdalud MR es un relajante muscular de acción central. El principal punto de aplicación de su principio activo, la tizanidina, son las neuronas de la médula espinal. El mecanismo de acción del fármaco se debe a la capacidad de la tizanidina para estimular los receptores alfa2-adrenérgicos presinápticos, lo que conduce a la supresión de la liberación de aminoácidos que excitan y estimulan los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Como resultado, hay una supresión de la transmisión polisináptica de la excitación a nivel de neuronas intermedias de la médula espinal y una disminución del tono muscular. Junto con las propiedades relajantes musculares, la tizanidina tiene un efecto analgésico central moderadamente pronunciado.
En la espasticidad crónica de la génesis espinal y cerebral, el efecto terapéutico de Sirdalud MR proporciona una disminución de la espasticidad y las convulsiones clónicas, una disminución de la resistencia a los movimientos pasivos y un aumento en el rango de movimientos activos.
El efecto relajante muscular de Sirdalud MR en la selección de una dosis individual se mide utilizando la prueba de "péndulo" de Wartenberg y la escala de Ashworth. El estrecho rango terapéutico de tizanidina y la alta variabilidad de sus concentraciones plasmáticas afectan la probabilidad o frecuencia de efectos secundarios como una disminución de la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) y una disminución de la presión arterial (presión arterial).
Farmacocinética
Después de tomar Sirdalud MR en el interior, se produce una absorción casi completa de tizanidina. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo después de una dosis única de 12 mg se alcanza en 8.5 horas y promedia 6.6 ng / ml. Esto corresponde aproximadamente a la mitad de la C max después de tomar una dosis similar de tizanidina en forma de tableta (4 mg 3 veces al día). El AUC de la exposición diaria total (área bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo") permanece sin cambios.
La ingesta simultánea de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de tizanidina.
La liberación prolongada de tizanidina de una cápsula de liberación modificada da como resultado un perfil farmacocinético moderado y mantiene una concentración plasmática terapéutica estable de tizanidina durante 24 horas.
Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
La tizanidina se metaboliza en gran medida (más del 95%) y rápidamente en el hígado con la participación de la isoenzima CYP1A2 del sistema del citocromo P 450 con la formación de metabolitos inactivos.
Se excreta principalmente a través de los riñones: sin cambios, alrededor del 4,5%, en forma de metabolitos, alrededor del 70%.
En el rango de dosis de 1 mg a 20 mg, la tizanidina se caracteriza por una farmacocinética lineal.
En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 25 ml / min, la concentración media máxima de tizanidina en plasma aumenta 2 veces en comparación con pacientes sanos. Un aumento en la vida media a 14 horas provoca un aumento en la biodisponibilidad sistémica de tizanidina en aproximadamente 6 veces.
Los resultados de estudios específicos de Sirdaluda MR en pacientes con insuficiencia hepática están ausentes. Pero en relación con la biotransformación intensiva de tizanidina en el hígado, se debe suponer que las patologías hepáticas funcionales pueden aumentar el efecto sistémico de la tizanidina.
En hombres y mujeres, las propiedades farmacocinéticas de Sirdalud MR son las mismas.
Los datos sobre la farmacocinética del fármaco en pacientes mayores de 65 años son limitados.
Indicaciones para el uso
El uso de Sirdalud MR está indicado en el tratamiento de enfermedades neurológicas acompañadas de espasticidad del músculo esquelético, que incluyen:
- patologías degenerativas de la médula espinal;
- esclerosis múltiple;
- mielopatía crónica;
- las consecuencias de los accidentes cerebrovasculares;
- las consecuencias de la parálisis cerebral en pacientes mayores de 18 años.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática severa;
- deficiencia de sacarosa o isomaltosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa;
- terapia concomitante con fluvoxamina, ciprofloxacina y otros fármacos que son potentes inhibidores de la isoenzima CYP1A2;
- amamantamiento;
- edad menor de 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se recomienda prescribir Sirdalud MR con precaución en caso de insuficiencia renal, disfunción hepática moderada, síndrome de alargamiento congénito del intervalo QT, uso concomitante de anticonceptivos orales o tizanidina, el paciente es mayor de 65 años.
Durante el embarazo, solo se permite tomar cápsulas en casos especiales cuando, según el médico, el efecto clínico esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Sirdalud MR, instrucciones de uso: método y posología
Las cápsulas de Sirdalud MR se toman por vía oral.
El médico selecciona el régimen de dosificación individualmente, teniendo en cuenta el estrecho rango terapéutico inherente a la tizanidina y la variabilidad significativa de sus concentraciones en el plasma sanguíneo.
Dosis recomendada: dosis inicial - 6 mg (1 pieza) 1 vez al día. Luego, según sea necesario, la dosis se aumenta gradualmente en 6 mg cada 3-7 días. Con base en la práctica clínica, se ha establecido que en la mayoría de los casos la dosis de mantenimiento óptima es de 12 mg 1 vez al día. El rango de dosis diaria es de 6 mg a 24 mg, por lo tanto, si es necesario, es posible utilizar Sirdalud MR a una dosis de 24 mg una vez al día.
En pacientes mayores de 65 años o con disfunción hepática moderada, se usa el régimen de dosificación habitual, solo se requiere precaución al aumentar la dosis para no cruzar el límite de la relación de tolerancia óptima y efectividad de la terapia.
El uso de Sirdalud MR en caso de insuficiencia renal (CC menor de 25 ml / min) está indicado solo en pacientes con una dosis óptima de tizanidina previamente titulada cuando se tratan con otras formas de dosificación. La dosis inicial debe aumentarse a intervalos prolongados, teniendo en cuenta la tolerancia y la eficacia de la terapia.
Si es necesario lograr un efecto más pronunciado, primero se recomienda aumentar la dosis diaria y luego la frecuencia de administración.
El tratamiento debe interrumpirse reduciendo lentamente la dosis de Sirdaluda MR. Se debe tener especial cuidado en pacientes que han tomado altas dosis de tizanidina durante un tratamiento prolongado. La abstinencia rápida se asocia con un alto riesgo de desarrollar taquicardia y aumento de la presión arterial, hasta un accidente cerebrovascular agudo.
Efectos secundarios
- del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas;
- del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareos; frecuencia no establecida - vértigo;
- trastornos mentales: a menudo - insomnio, trastorno del sueño; frecuencia no establecida - confusión, alucinaciones;
- del corazón: con poca frecuencia - bradicardia;
- por parte de los vasos: a menudo - disminución de la presión arterial (incluida una disminución pronunciada de la presión arterial, hasta pérdida del conocimiento y colapso);
- del sistema digestivo: muy a menudo - boca seca, trastornos gastrointestinales; a menudo - náuseas;
- del hígado y del tracto biliar: no se ha establecido la frecuencia: insuficiencia hepática, hepatitis;
- del sistema musculoesquelético: muy a menudo - debilidad muscular;
- desde el lado del órgano de la visión: la frecuencia no está establecida - visión borrosa;
- trastornos generales: muy a menudo - aumento de la fatiga; frecuencia no establecida - síndrome de abstinencia, astenia;
- indicadores de laboratorio: a menudo - un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas;
- otros: en el contexto de tomar dosis bajas para aliviar los espasmos musculares dolorosos, es posible que se produzcan reacciones moderadas y transitorias como sequedad de boca, náuseas, somnolencia, mareos, aumento de la fatiga, disminución de la presión arterial, trastornos gastrointestinales, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; mientras toma dosis más altas de Sirdaluda MR, utilizado para tratar la espasticidad, alteraciones del sueño, insomnio, bradicardia, debilidad muscular, son posibles las alucinaciones, así como reacciones adversas similares a las que ocurren al tomar dosis bajas, solo que su frecuencia y gravedad son expresado, en casos raros pueden requerir la interrupción del tratamiento.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, descenso de la tensión arterial, insuficiencia respiratoria, prolongación del intervalo QTc, mareos, ansiedad, miosis, coma.
Tratamiento: se muestra la ingesta múltiple de carbón activado y la diuresis forzada para eliminar rápidamente la sustancia activa del cuerpo. Vigilancia cuidadosa del estado del paciente y terapia sintomática, si es necesario.
instrucciones especiales
Si aparecen efectos secundarios, debe consultar a un médico.
Debe tenerse en cuenta, dado que Sirdalud MR tiene un efecto sedante, pueden ocurrir alucinaciones en el contexto de su uso.
El tratamiento debe ir acompañado de un control regular de la función hepática en pacientes que toman tizanidina en una dosis diaria de 12 mg o más, o si, durante el tratamiento, el paciente presenta signos clínicos de un trastorno hepático funcional como fatiga, náuseas, anorexia. Durante los primeros 4 meses en esta categoría de pacientes, se recomienda realizar pruebas funcionales hepáticas una vez al mes. Si hay un exceso persistente del límite superior del nivel normal de ALT (alanina aminotransferasa) y AST (aspartato aminotransferasa) en el suero sanguíneo en 3 veces o más, entonces se debe tomar la decisión de dejar de tomar Sirdalud MR.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con Sirdalud MR cápsulas, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos o mecanismos complejos, y en caso de somnolencia, es necesario abstenerse de estas y otras actividades que requieren una concentración significativa de atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de cápsulas de Sirdaluda MP durante la lactancia está contraindicado.
Durante el embarazo, la tizanidina se debe prescribir con precaución; en casos especiales, se permite tomar cápsulas si el efecto clínico esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Uso pediátrico
El uso de Sirdaluda MR está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se recomienda utilizar Sirdalud MR con precaución en caso de insuficiencia renal.
Para pacientes con CC menor de 25 ml / min, la administración del fármaco está indicada solo si la dosis óptima se titula durante el tratamiento con otras formas de dosificación de tizanidina. La dosis inicial debe aumentarse a intervalos más prolongados, dada la tolerabilidad y eficacia del tratamiento.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Sirdalud MR está contraindicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave.
El medicamento debe recetarse con precaución si la función hepática está moderadamente afectada.
Uso en ancianos
Se recomienda con precaución prescribir Sirdalud MR a pacientes mayores de 65 años, utilizando la pauta posológica general de tratamiento. Al elegir la dosis de mantenimiento óptima, es necesario controlar cuidadosamente la tolerancia y la eficacia de la terapia en los pacientes.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Sirdalud MR:
- fluvoxamina, ciprofloxacina y otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2: una combinación con fármacos que inhiben la isoenzima CYP1A2 puede provocar un aumento del nivel de tizanidina en el plasma sanguíneo y estar acompañada de síntomas de sobredosis, incluida la prolongación del intervalo QTc. El AUC de tizanidina cuando se combina con fluvoxamina aumenta 33 veces y con ciprofloxacina, 10 veces. Esto puede provocar una disminución prolongada y clínicamente significativa de la presión arterial, mareos, somnolencia, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras y, en algunos casos, pérdida del conocimiento y colapso. Por tanto, la terapia concomitante con fluvoxamina o ciprofloxacino está contraindicada;
- antiarrítmicos (propafenona, amiodarona, mexiletina), rofecoxib, cimetidina, anticonceptivos orales, ticlopidina y fluoroquinolonas como enoxacina, norfloxacina o pefloxacina: no se recomienda combinar la administración de estos fármacos con Sirdalud MR;
- inductores de la isoenzima CYP1A2: una combinación con medicamentos que inducen la isoenzima CYP1A2 puede causar una disminución en la concentración de tizanidina en plasma y conducir a una disminución en el efecto terapéutico del medicamento;
- amitriptilina, cisaprida, azitromicina: tome con precaución los medicamentos enumerados y otros que prolongan el intervalo QT;
- Fármacos antihipertensivos: en el contexto del tratamiento concomitante con diuréticos y otros fármacos antihipertensivos, puede producirse una disminución de la presión arterial (incluida la pérdida del conocimiento, hasta el colapso) y bradicardia. Después de usar Sirdaluda MR junto con medicamentos antihipertensivos, en caso de una suspensión brusca de tizanidina, existe riesgo de taquicardia, aumento de la presión arterial, accidente cerebrovascular agudo;
- rifampicina: debe tenerse en cuenta que el uso combinado a largo plazo de rifampicina y tizanidina conduce a una disminución del nivel de tizanidina en el plasma sanguíneo en un 50% y una disminución de su efecto terapéutico. En los casos en los que esta combinación esté clínicamente justificada, se recomienda aumentarla al seleccionar la dosis de tizanidina;
- benzodiazepinas, baclofeno y otros hipnóticos, sedantes, bloqueadores de los receptores de histamina H1: la combinación con estos agentes puede aumentar el efecto sedante de Sirdalud MR;
- alfa2-adrenomiméticos: la clonidina y otros agonistas alfa2-adrenérgicos mejoran el efecto hipotensor de Sirdalud MR;
- nicotina: al fumar, se debe tener en cuenta que fumar más de 10 cigarrillos al día reduce la biodisponibilidad del medicamento en aproximadamente un 30%, por lo que puede ser necesario tomar dosis más altas (en comparación con las dosis terapéuticas promedio) con un tratamiento prolongado en pacientes fumadores;
- etanol: se recomienda evitar el uso de medicamentos que contengan alcohol o etanol. Esto se debe a un aumento en el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central y un mayor riesgo de desarrollar eventos adversos (incluida la disminución de la presión arterial, letargo).
Análogos
Los análogos de Sirdalud MR son Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Sirdalud MR
Los pacientes en las revisiones de Sirdaluda MR indican la eficacia del fármaco, su efecto gradual leve y a largo plazo. Se observa la ausencia de reacciones adversas, como somnolencia, debilidad o disminución de la presión arterial. Se presta especial atención a la necesidad de seleccionar el régimen de dosificación individual óptimo.
En algunos casos, los pacientes se quejan de que dosis altas de tizanidina seleccionadas por error con acción prolongada tienen un efecto negativo en su estado general y rendimiento, provocando debilidad en las extremidades, mareos y somnolencia.
Precio de Sirdalud MR en farmacias
El precio de Sirdalud MP 6 mg, cápsulas de liberación modificada, por paquete que contiene 30 piezas, puede oscilar entre 533 rublos.
Sirdalud MR: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Gorras sirdalud mr. con mod. lanzamiento 6 mg de n30 453 r Comprar |
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Sirdalud MP 6 mg cápsulas de liberación modificada 30 uds. 453 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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