Sirdalud
Sirdalud: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Sirdalud
Código ATX: М03ВХ02
Principio activo: tizanidina (tizanidina)
Productor: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turquía)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 188 rublos.
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Sirdalud es un fármaco relajante muscular central.
Forma de liberación y composición
Sirdalud está disponible en forma de tabletas: blancas o blanquecinas, planas, redondas, con bordes biselados, ranuradas (tabletas de 2 mg) o líneas cruzadas (tabletas de 4 mg) en una cara y el código OZ (tabletas de 2 mg) o RL (tabletas 4 mg) por el otro (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón tres blísteres).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: tizanidina (en forma de clorhidrato de tizanidina) - 2 mg o 4 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, ácido esteárico, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La tizanidina es un relajante muscular de acción central. Actúa en determinadas zonas de la médula espinal estimulando los receptores alfa 2 presinápticos, lo que conduce a la inhibición de los aminoácidos excitadores que activan los receptores de N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Esto provoca la inhibición de la transmisión polisináptica de la excitación a nivel de neuronas intermedias localizadas en la médula espinal. Dado que el tono muscular excesivo es provocado precisamente por este mecanismo, cuando se suprime, se observa una disminución del tono muscular. Además de las propiedades relajantes musculares, la tizanidina también se caracteriza por un efecto analgésico central moderado.
La eficacia de Sirdalud se ha demostrado tanto para los espasmos crónicos de la génesis cerebral y espinal como para los espasmos musculares, acompañados de dolor agudo. El medicamento reduce el riesgo de desarrollar convulsiones clónicas y reduce la espasticidad, lo que conduce a una disminución de la resistencia a los movimientos pasivos y a un aumento en el rango de movimientos activos. El efecto relajante muscular, medido mediante la prueba del "péndulo" y la escala de Ashworth, y los efectos secundarios (disminución de la presión arterial y frecuencia cardíaca) están determinados por el contenido de tizanidina en el plasma sanguíneo.
Farmacocinética
La tizanidina se absorbe casi por completo y con la suficiente rapidez. Su nivel plasmático máximo se registra aproximadamente 1 hora después de tomar Sirdalud. La sustancia se metaboliza en gran medida durante el "primer paso" a través del hígado, por lo que la biodisponibilidad alcanza un promedio de alrededor del 34%. La concentración máxima de tizanidina es de 12,3 y 15,6 ng / ml después de dosis únicas y múltiples del fármaco a una dosis de 4 mg, respectivamente.
Tras alcanzar el equilibrio con la administración intravenosa, el volumen medio de distribución es de 2,6 l / kg. La tizanidina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 30%.
La mayor parte de la tizanidina (alrededor del 95%) se metaboliza rápidamente en el hígado. Los procesos metabólicos in vitro en los que participa este compuesto se llevan a cabo utilizando la isoenzima CYP1A2 del sistema del citocromo P 450. Los metabolitos no difieren en actividad farmacológica.
La vida media del componente activo de Sirdalud de la circulación sistémica en promedio varía de 2 a 4 horas. Aproximadamente el 70% de la dosis administrada se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4,5% de la tizanidina se excreta sin cambios.
Al tomar 4 mg de Sirdalud en forma de tabletas simultáneamente con la ingesta de alimentos, no se observan cambios en la farmacocinética de tizanidina. Incluso teniendo en cuenta el aumento de la concentración máxima de la sustancia en la sangre en un tercio cuando se toma después de las comidas, este efecto no tiene importancia clínica. En este caso, el grado y la velocidad de absorción [según los datos del área bajo la curva farmacocinética "concentración-tiempo" (AUC)] no cambian.
Para la tizanidina, cuando se toma en dosis de 1 a 20 mg, la farmacocinética lineal es característica.
En pacientes con disfunción renal (CC menor o igual a 25 ml / min), el nivel máximo de tizanidina en plasma sanguíneo es 2 veces mayor que en voluntarios sanos. La vida media terminal en estos pacientes es de aproximadamente 14 horas, lo que aumenta aproximadamente 6 veces la biodisponibilidad sistémica de la tizanidina, que se mide mediante el AUC.
Prácticamente no se han realizado estudios farmacocinéticos de tizanidina en pacientes con disfunciones hepáticas. Dado que la tizanidina se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de la isoenzima CYP1A2 del sistema del citocromo, las disfunciones hepáticas pueden provocar un aumento de la exposición sistémica al fármaco.
No existe información confiable sobre la farmacocinética del fármaco en pacientes mayores de 65 años. Las características farmacocinéticas de la tizanidina son independientes del género y no se ha estudiado el efecto sobre ellas de la raza y la etnia.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Sirdalud se usa para los espasmos musculares dolorosos causados por enfermedades funcionales y estáticas de la columna (síndromes lumbares y cervicales) o después de una cirugía (por ejemplo, una cirugía para la osteoartritis de la articulación de la cadera o una hernia intervertebral).
El fármaco también se utiliza para la espasticidad del músculo esquelético en enfermedades de naturaleza neurológica, por ejemplo, en mielopatía crónica, esclerosis múltiple, enfermedades degenerativas de la médula espinal, parálisis cerebral (en pacientes mayores de 18 años) y las consecuencias de accidentes cerebrovasculares.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática severa;
- niños y adolescentes hasta 18 años (debido a la experiencia limitada de uso en esta categoría de edad);
- uso concomitante con ciprofloxacina o fluvoxamina;
- hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.
Relativo (Sirdalud se usa con precaución):
- disfunción hepática moderadamente grave;
- insuficiencia renal;
- edad avanzada mayor de 65 años.
Instrucciones de uso de Sirdalud: método y dosis
Los comprimidos de Sirdalud se toman por vía oral. El régimen de dosificación se selecciona individualmente, teniendo en cuenta las características de un paciente en particular.
La dosis inicial es de 2 mg tres veces al día, con esta dosis se minimiza el riesgo de reacciones secundarias no deseadas.
Los comprimidos de diferentes dosis (2 mg y 4 mg) se pueden dividir en dos partes iguales.
Dosis recomendadas de Sirdalud:
- espasmo muscular doloroso: 2 mg o 4 mg tres veces al día. Si es necesario, es posible una dosis adicional de una tableta (2 mg o 4 mg), preferiblemente al acostarse, ya que el medicamento puede causar somnolencia;
- espasticidad de los músculos esqueléticos debido a enfermedades neurológicas: la dosis inicial no es más de 6 mg por día en tres dosis divididas, luego la dosis se aumenta gradualmente en 2 a 4 mg cada 3 a 7 días. El efecto terapéutico óptimo se observó con una dosis diaria de 12-24 mg en 3-4 dosis a intervalos regulares. La dosis máxima es de 36 mg por día.
A los pacientes mayores de 65 años y a las personas con deterioro moderado de la función hepática se les prescribe Sirdalud con precaución, iniciando el tratamiento con una dosis mínima, que se incrementa gradualmente hasta alcanzar una dosis óptima en términos de eficacia y tolerancia.
En insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 25 ml / min) al comienzo de la terapia, la dosis del medicamento es de 2 mg una vez al día. Luego se incrementa gradualmente, dada la tolerancia y efectividad de Sirdalud. Si es necesario obtener un efecto más pronunciado, primero aumente la dosis tomada una vez y luego aumente la frecuencia de uso.
La retirada del fármaco se lleva a cabo de forma gradual, especialmente en pacientes que han recibido Sirdalud en dosis elevadas durante mucho tiempo. De lo contrario, existe la posibilidad de desarrollar un aumento de rebote en la presión arterial y taquicardia.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: muy a menudo - trastornos gastrointestinales, sensación de sequedad en la boca; a menudo - náuseas;
- sistema cardiovascular: a menudo: una disminución de la presión arterial (en algunos casos, pronunciada, hasta la pérdida del conocimiento y el colapso); con poca frecuencia - bradicardia;
- sistema nervioso y psique: muy a menudo - mareos, somnolencia; a menudo - trastornos del sueño, insomnio;
- sistema musculoesquelético: muy a menudo - miastenia gravis;
- indicadores de laboratorio: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- otras reacciones: muy a menudo - aumento de la fatiga.
Cuando se usa Sirdalud en pequeñas dosis (con espasmos musculares dolorosos), los efectos secundarios enumerados se expresan moderadamente y desaparecen por sí solos. Tomar dosis más altas del fármaco recomendado para la espasticidad conduce a un aumento en la aparición y gravedad de las reacciones adversas; sin embargo, son raros los casos verdaderamente graves que requieren la suspensión del fármaco.
En la práctica clínica, se observaron efectos secundarios indeseables de los siguientes sistemas y órganos (no se ha establecido la frecuencia de su aparición):
- hígado y vías biliares: insuficiencia hepática, hepatitis;
- sistema nervioso, psique y órganos sensoriales: vértigo, confusión, visión borrosa, alucinaciones;
- otras reacciones: síndrome de abstinencia, astenia.
Sobredosis
Actualmente, se conocen varios casos de sobredosis de drogas, incluido un caso en el que la dosis tomada de Sirdalud fue de 400 mg. En todas las situaciones descritas anteriormente, se observó una recuperación completa, cuyo proceso se desarrolló sin ninguna peculiaridad. Los síntomas de sobredosis incluyen somnolencia, mareos, ansiedad, alargamiento del intervalo QT, disminución de la presión arterial, náuseas, vómitos, depresión del centro respiratorio, coma.
Para la eliminación completa de Sirdalud del organismo, se recomienda la ingesta múltiple de carbón activado. Presumiblemente, la diuresis forzada también promueve la eliminación acelerada de tizanidina. En el futuro, es posible que se requiera una terapia sintomática.
instrucciones especiales
La disfunción hepática se observó con mayor frecuencia en pacientes que recibieron Sirdalud en una dosis de más de 12 mg por día. En estos pacientes, así como en pacientes con signos clínicos de insuficiencia hepática (náuseas, fatiga, anorexia), se recomienda controlar la función hepática y realizar las pruebas adecuadas una vez al mes durante los primeros 4 meses de tratamiento. Si los niveles de alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa exceden constantemente el límite superior de la norma en 3 o más veces, se debe suspender el medicamento.
No se recomienda Sirdalud en pacientes con deficiencia grave de lactasa, intolerancia hereditaria a galactosa o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa, ya que los comprimidos contienen lactosa.
Con el desarrollo de somnolencia durante el tratamiento con el medicamento, los pacientes deben abstenerse de realizar trabajos asociados con una alta concentración de atención y una reacción psicomotora rápida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios controlados del uso de Sirdalud en pacientes embarazadas, por lo tanto, no debe asignarse a dicha categoría de pacientes (excepto en los casos en que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos). Los experimentos con animales no revelaron signos claros de teratogenicidad del fármaco. Cuando se administró a animales en dosis diarias de 10 y 30 mg / kg, se observó un aumento en el período gestacional. Se han notificado casos de muerte fetal prenatal y posnatal, así como retraso en el desarrollo fetal. Cuando las hembras tomaron las dosis anteriores, mostraron síntomas pronunciados de sedación y relajación muscular. Teniendo en cuenta el área de superficie corporal, las dosis anteriores excedieron la dosis máxima permitida para los seres humanos (0,72 mg / kg por día) en aproximadamente 2,2 y 6,7 veces.
Los estudios en animales muestran que pequeñas concentraciones de tizanidina se excretan en la leche de las hembras lactantes. No se recomienda utilizar Sirdalud durante la lactancia, ya que no existe información sobre la penetración de este compuesto en la leche materna en humanos.
Antes de iniciar el tratamiento con Sirdalud, las pacientes en edad reproductiva deben recibir información sobre el resultado de una prueba de embarazo.
Cuando se administró Sirdalud en dosis diarias de 10 y 30 mg / kg a hombres y mujeres, hombres y mujeres, respectivamente, no hubo efectos adversos sobre la fertilidad. En los hombres que recibieron el fármaco en dosis superiores a 30 mg / kg por día y en las hembras en dosis superiores a 10 mg / kg por día, se observó una disminución de la fertilidad. Teniendo en cuenta la superficie corporal, estas dosis excedieron la dosis máxima permitida para los seres humanos (igual a 0,72 mg / kg por día) en 2,2 y 6,7 veces. Al tomar tales dosis, las mujeres embarazadas observaron síntomas clínicos especiales, expresados en ataxia, pérdida de peso y signos pronunciados de sedación.
Interacciones con la drogas
No se recomienda el uso concomitante de Sirdalud con cimetidina, rofecoxib, ticlopidina, fármacos antiarrítmicos (propafenona, mexiletina, amiodarona), anticonceptivos orales y algunas fluoroquinolonas (pefloxacina, enoxacina, norfloxacina), ya que estas combinaciones pueden conducir a un aumento de la plasmidina., alargamiento del intervalo QT c.
Sirdalud se prescribe con precaución simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (azitromicina, amitriptilina, cisaprida).
Cuando se usa junto con medicamentos antihipertensivos, es posible una disminución pronunciada de la presión arterial y bradicardia; con rifampicina: una disminución en la concentración de tizanidina en plasma en un 50%, lo que conduce a una disminución en el efecto terapéutico de Sirdalud.
En pacientes que fuman (que fuman más de 10 cigarrillos por día), la biodisponibilidad sistémica de la tizanidina se reduce en casi un 30%, por lo tanto, con un tratamiento prolongado, puede ser necesario un aumento en la dosis del fármaco.
El etanol puede aumentar el riesgo de efectos secundarios del medicamento. Sirdalud, a su vez, puede mejorar el efecto supresor del alcohol sobre el sistema nervioso central.
Los antihistamínicos, hipnóticos y sedantes pueden aumentar el efecto sedante de la tizanidina. Otros agonistas de los receptores α 2 -adrenérgicos, cuando se usan simultáneamente con el fármaco Sirdalud, potencian potencialmente el efecto hipotensor.
Análogos
Tizalud y Midokalm son análogos de Sirdalud.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Sirdalud
Según las revisiones, Sirdalud se usa en pacientes de varias categorías de edad. De media, valoran los resultados de su tratamiento en 3,9 puntos sobre 5. Muchos pacientes notan la aparición de efectos secundarios desagradables, entre los que predominan la fatiga y la somnolencia. También se ha informado de un efecto significativo del fármaco en el hígado.
Los médicos prescriben Sirdalud como un medio de terapia sintomática para reducir los espasmos del músculo esquelético. En caso de manifestaciones graves de efectos secundarios o la ausencia de un resultado significativo después de 3 días de tratamiento, debe consultar a un especialista que ajustará el régimen de terapia.
Precio de Sirdalud en farmacias
El precio aproximado de Sirdalud con una dosis de 2 mg es 216-237 rublos, y con una dosis de 4 mg - 318-350 rublos (para un paquete que contiene 30 tabletas).
Sirdalud: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Sirdalud 2 mg comprimidos 30 uds. 188 r Comprar |
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Tabletas de Sirdalud 2 mg 30 uds. 198 RUB Comprar |
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Sirdalud 4 mg comprimidos 30 uds. 271 r Comprar |
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Sirdalud 4 mg comprimidos 30 uds. 271 r Comprar |
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Gorras sirdalud mr. con mod. lanzamiento 6 mg de n30 453 r Comprar |
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Sirdalud MP 6 mg cápsulas de liberación modificada 30 uds. 453 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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