Sildenafil-SZ
Sildenafil-SZ: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Sildenafil-SZ
Código ATX: G04BE03
Principio activo: sildenafil (Sildenafil)
Fabricante: Severnaya Zvezda, JSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 122 rublos.
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Sildenafil-SZ es un remedio para el tratamiento sintomático de la disfunción eréctil.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: redondas, biconvexas, azules, en un descanso, casi blancas o blancas (1, 2, 4 u 8 piezas. En paquetes de contorno celular, en una caja de cartón 1 paquete; 7 o 10 uds. En paquetes de contorno celular, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 20 uds. En latas / botellas de polímero, en una caja de cartón 1 lata / botella; cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Sildenafil-SZ).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: sildenafil (en forma de citrato) - 25, 50 o 100 mg;
- componentes auxiliares: povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio), lactosa monohidrato (azúcar de la leche), celulosa microcristalina, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica (primelosa);
- cubierta de película: Opadray II, incluido talco, macrogol (polietilenglicol 3350), alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro (II) negro (E172), óxido de hierro (II) amarillo (E172), laca de aluminio a base de azul brillante.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Sildenafil-SZ, sildenafil, es un potente inhibidor selectivo de la PDE5 específica de cGMP (fosfodiesterasa específica de monofosfato de cicloguanosina tipo 5).
El mecanismo fisiológico de la erección bajo la acción del sildenafil se debe a la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual, que a su vez provoca un aumento de los niveles de GMPc, relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y un aumento del flujo sanguíneo.
El fármaco no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado, pero mejora el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la PDE5, que es responsable de la degradación de cGMP.
La actividad de sildenafil in vitro contra la PDE5 es significativamente mayor que su actividad contra otras isoenzimas fosfodiesterasas conocidas: PDE6 - 10 veces, PDE1 - más de 80 veces, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - más de 700 veces, PDE3 - 4000 hora. Esto último es de particular importancia, ya que la PDE3 es una de las enzimas clave involucradas en la regulación de la contractilidad del miocardio.
Un requisito previo para el desarrollo del efecto del sildenafil es la estimulación sexual.
Eficiencia
Se realizaron 21 estudios aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo de hasta 6 meses de duración, en los que participaron 3000 pacientes de 19 a 87 años con disfunción eréctil de diversas etiologías (psicógenas, orgánicas y mixtas). La eficacia de la droga fue determinada por la capacidad de lograr y mantener una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria. El efecto del fármaco se evaluó globalmente: según los resultados de las encuestas a los pacientes, los datos de los diarios de erección, utilizando el índice internacional de función eréctil (un cuestionario validado sobre el estado de la función sexual).
La eficacia de la terapia se registró en todos los grupos de estudio y se confirmó en estudios a largo plazo que duraron 1 año. En comparación con el grupo de placebo (25%), la mejora en las erecciones en pacientes que recibieron sildenafil a una dosis de 25 mg fue del 62%, a una dosis de 50 mg - 74%, a una dosis de 100 mg - 82%.
Según el análisis del índice internacional de función eréctil, además de mejorar la erección, los pacientes que tomaban sildenafil notaron un aumento en la calidad del orgasmo, el placer de las relaciones sexuales y la satisfacción general.
Entre los participantes que informaron una mejora en la función eréctil con el fármaco, según los datos agrupados, hubo 83% de pacientes con lesiones de la médula espinal, 59% de pacientes con diabetes mellitus y 43% de pacientes sometidos a prostatectomía radical (en el grupo de placebo, estos indicadores fueron respectivamente 12, 16 y quince%).
Exámenes cardiológicos
Cuando se usa sildenafil en dosis de hasta 100 mg, no se observaron cambios clínicamente significativos en el electrocardiograma en voluntarios sanos. Después de tomar el fármaco, la disminución máxima de la presión sistólica en decúbito supino fue de 8,3 mm Hg. Art., Presión diastólica - 5.3 mm Hg. Arte. Se observó una disminución más pronunciada pero transitoria de la presión arterial (PA) en pacientes que tomaron nitratos simultáneamente.
El efecto hemodinámico del fármaco cuando se toma en una dosis única de 100 mg se evaluó en 14 pacientes con cardiopatía isquémica grave (más del 70% de los pacientes tenían estenosis de al menos una arteria coronaria). En el estudio, se observó una disminución de la presión arterial en reposo: sistólica - en un 7%, diastólica - en un 6%. La presión sistólica pulmonar se redujo en un 9%. No hubo cambios en el gasto cardíaco, alteraciones del flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas. Hubo un aumento (aproximadamente 13%) en el flujo coronario inducido por adenosina en arterias coronarias intactas y estenóticas.
Los hombres (n = 144) que recibieron fármacos antianginosos (excluidos los nitratos) con disfunción eréctil y angina de pecho estable, que participaron en un estudio doble ciego controlado con placebo, realizaron ejercicios físicos hasta que remitió la gravedad de los síntomas de la angina. En pacientes que tomaron 100 mg de sildenafil, la duración del ejercicio fue significativamente más larga (de 0,9 a 38,9 segundos, en promedio 19,9 segundos) que en los participantes que recibieron placebo.
El efecto de cambiar la dosis de sildenafil (hasta 100 mg) se estudió en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en hombres (n = 568) con disfunción eréctil e hipertensión que recibieron más de dos fármacos antihipertensivos. La mejora en la erección en el grupo de sildenafil fue del 71%, en el grupo de placebo - 18%. La incidencia de reacciones adversas fue comparable a la de representantes de otros grupos y pacientes que tomaban más de tres fármacos antihipertensivos.
Investigación sobre discapacidad visual
Una hora después de tomar 100 mg de sildenafil, algunos hombres que usaron la prueba Farnsworth-Munsell 100 revelaron trastornos leves y transitorios en la capacidad de distinguir tonos de color (verde / azul) y, después de otra hora, se restableció la función visual. El deterioro de la visión del color se debe presumiblemente a la inhibición de la PDE6, que participa en el proceso de transmisión de la luz en la retina.
El sildenafil no tuvo ningún efecto sobre la agudeza visual, la percepción del contraste, el diámetro de la pupila, la presión intraocular y el electrorretinograma.
Se realizó un estudio cruzado controlado con placebo de pacientes con degeneración macular temprana establecida (n = 9) que recibieron 100 mg de sildenafil. La droga fue bien tolerada. La visión se evaluó mediante pruebas visuales especiales: percepción del color, agudeza visual, modelado de la transmisión del color, rejilla de Amsler, fotoestrés, perímetro de Humphrey. No se identificaron cambios clínicamente significativos.
Farmacocinética
En el rango de dosis recomendado, la farmacocinética de sildenafil es lineal.
El fármaco se absorbe rápidamente después de la administración oral. La concentración máxima promedio (C max) en plasma de sildenafil libre después de una dosis única de 100 mg es de aproximadamente 18 ng / ml (38 nM). En el caso de tomar la píldora con el estómago vacío, la C max se alcanza en unos 60 minutos (30-180 minutos). Cuando se toman alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye, como resultado de lo cual, en promedio, la C max disminuye en un 29%, el tiempo para alcanzar la C max aumenta en 60 minutos, pero el grado de absorción no cambia significativamente [AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) disminuye en un 11%].
La biodisponibilidad absoluta es de 25 a 63% (promedio de 40%). In vitro, el sildenafil a una concentración de ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibe la actividad de la PDE5 en un 50%.
El volumen de distribución de sildenafil en estado estacionario es de 105 litros en promedio. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en un 96%, este indicador no depende de la concentración total del fármaco. 90 minutos después de tomar la píldora, menos del 0,000 2% de la dosis recibida se encontró en el semen (promedio 188 ng).
El sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de las isoenzimas del citocromo CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta secundaria). El metabolito N-desmetil, el principal metabolito activo circulante, sufre una biotransformación adicional. Su selectividad para PDE es comparable a la del propio sildenafil, y su actividad in vitro para PDE5 es aproximadamente el 50% de la del sildenafil.
La concentración plasmática del metabolito principal en voluntarios sanos fue ~ 40% del nivel de sildenafil. Vida media (T ½) ~ 4 horas.
El aclaramiento total de sildenafil es de 41 l / h, la T ½ final es de 3-5 horas El fármaco se excreta principalmente en forma de metabolitos: 80% a través de los intestinos, 13% a través de los riñones.
Farmacocinética en casos especiales:
- edad avanzada (más de 65 años): el aclaramiento del fármaco disminuye, la concentración de sildenafil libre en plasma aumenta en aproximadamente un 40%. La incidencia de efectos secundarios no depende de la edad;
- insuficiencia renal: con insuficiencia renal leve [aclaramiento de creatinina (CC) 50-80 ml / min] y moderada (CC 30-49 ml / min) de la función renal, los parámetros farmacocinéticos del fármaco no cambian después de tomar una dosis de 50 mg. En caso de insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), el aclaramiento de sildenafil disminuye, como resultado de lo cual C max (88%) y AUC (100%) aumentan en 2 veces en comparación con pacientes del mismo grupo de edad con función renal normal;
- cirrosis del hígado (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh): el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que provoca un aumento de la C max (47%) y el AUC (84%) en comparación con pacientes con función hepática normal. No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en los trastornos funcionales hepáticos graves (clase C según la clasificación de Child-Pugh).
Indicaciones para el uso
Sildenafil-SZ se utiliza para la disfunción eréctil caracterizada por la incapacidad de lograr y / o mantener una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria. La droga es efectiva solo para la estimulación sexual.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 18 años;
- hembra;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso continuo o intermitente de donantes de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos en cualquier forma;
- uso concomitante de ritonavir;
- el uso combinado de otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil;
- hipersensibilidad a cualquier componente de Sildenafil-SZ.
Relativo (las tabletas de Sildenafil-SZ se usan con precaución, después de comparar los beneficios y los riesgos):
- deformidad anatómica del pene (enfermedad de Peyronie, fibrosis cavernosa, angulación);
- enfermedades con riesgo de desarrollar priapismo, como trombocitemia, anemia de células falciformes, leucemia o mieloma múltiple;
- angina inestable;
- insuficiencia cardiaca;
- hipertensión arterial (PA> 170/100 mm Hg) o hipotensión (PA <90/50 mm Hg);
- arritmias severas;
- un accidente cerebrovascular o infarto de miocardio en los últimos 6 meses;
- antecedentes de neuropatía isquémica no arteritis anterior del nervio óptico;
- retinitis pigmentosa hereditaria;
- úlcera péptica del estómago y duodeno en la fase aguda;
- sangrado activo.
Sildenafil-SZ, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Sildenafil-SZ deben tomarse por vía oral, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual.
En la mayoría de los casos, lo óptimo es 50 mg. Dependiendo de la gravedad del efecto y la tolerabilidad de la terapia, la dosis se puede reducir a 25 mg o aumentar a 100 mg. La dosis máxima es de 100 mg, la frecuencia de uso máxima permitida es 1 vez por día.
Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (CC 30-80 ml / min) no necesitan ajustar la dosis del fármaco. En insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), la dosis recomendada es de 25 mg.
Los pacientes con cirrosis hepática pueden tomar Sildenafil-SZ 25 mg.
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar el régimen de dosificación.
Con el uso combinado de inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (itraconazol, eritromicina, ketoconazol, saquinavir), la dosis inicial debe ser de 25 mg.
La administración simultánea del fármaco con ritonavir requiere que se reduzca una dosis única de sildenafil a 25 mg y que el intervalo entre dosis de Sildenafil-SZ se aumente a 48 horas.
Los pacientes que reciben alfabloqueantes pueden tomar sildenafil solo después de la estabilización hemodinámica. También se recomienda reducir la dosis inicial de Sildenafil-SZ.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios registrados en los estudios clínicos y posteriores a la comercialización (según la frecuencia de aparición, se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 10%, a menudo - de ≥ 1% a <10%, con poca frecuencia - de ≥ 0,1% a <1%, raramente - de ≥ 0,01% a <0,1%, muy raramente - <0,01%, frecuencia desconocida - según los datos disponibles, no se puede determinar la frecuencia):
- genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia: edema de los genitales, eyaculación alterada, hematospermia, anorgasmia, daño a los tejidos del pene, agrandamiento de las glándulas mamarias; raramente: sangrado del pene, erección prolongada, priapismo;
- sistema cardiovascular: a menudo - sofocos; con poca frecuencia: palpitaciones, aumento de la frecuencia cardíaca, cardiomiopatía, disminución o aumento de la presión arterial, taquicardia, angina de pecho inestable, bloqueo auriculoventricular, cambios en el electrocardiograma, trombosis cerebral, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, paro cardíaco; raramente: fibrilación auricular, arritmia ventricular *, muerte cardíaca súbita *;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones alérgicas, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea);
- metabolismo y nutrición: con poca frecuencia: edema, sed, edema periférico, gota, hipernatremia, hipoglucemia, hiperuricemia, diabetes mellitus no compensada, hiperglucemia;
- sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal; con poca frecuencia: rinitis, aumento del volumen de esputo, sinusitis, laringitis, faringitis, aumento de la tos, bronquitis, disnea, epistaxis, asma; raramente - hinchazón o sequedad de la mucosa nasal, sensación de opresión en la garganta;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia: migraña, somnolencia, insomnio, sueños inusuales, vértigo, hiperestesia, parestesia, ataxia, neuralgia, temblor, hipertonicidad, aumento de reflejos, síntomas de depresión, neuropatía; raramente - desmayos, ataque isquémico transitorio, accidente cerebrovascular, convulsiones *, convulsiones repetidas *;
- sistema urinario: con poca frecuencia - incontinencia urinaria, nicturia, hematuria, cistitis;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia: dolor de huesos / extremidades, sinovitis, artrosis, artritis, mialgia, tenosinovitis, rotura de tendones, miastenia grave
- sistema digestivo: a menudo - trastornos dispépticos, náuseas; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, dolor abdominal, vómitos, estomatitis, gingivitis, glositis, gastritis, colitis, gastroenteritis, disfagia, esofagitis, enfermedad por reflujo gastroesofágico, sangrado rectal, pruebas de función hepática anormales; raramente - hipoestesia de la mucosa oral;
- sistema hematopoyético: con poca frecuencia: una disminución en la cantidad de leucocitos y la concentración de hemoglobina;
- órgano auditivo: con poca frecuencia - dolor / ruido / zumbido en los oídos, pérdida o pérdida repentina de la audición;
- órgano de la visión: a menudo - cianopsia, visión borrosa, visión borrosa; con poca frecuencia: enrojecimiento de los ojos / inyecciones en la esclerótica, dolor ocular, cambio en el brillo de la percepción de la luz, alteración del aparato lagrimal, fotopsia, fotofobia, cromatopsia, conjuntivitis, midriasis, hemorragia en el tejido ocular, cataratas; raramente: sensación de sequedad en los ojos, aumento de la fatiga ocular, malestar en los ojos, irritación de la membrana mucosa de los ojos, hiperemia de la conjuntiva, edema de los párpados y tejidos adyacentes, visión de objetos en color amarillo (xantopía) o rojo (eritropsia), presencia de círculos del arco iris en el campo de visión alrededor de la fuente de luz; frecuencia desconocida: disminución de la agudeza visual o pérdida temporal de la visión, edema retiniano, defecto del campo visual, oclusión de la vena retiniana, enfermedad vascular retiniana, aumento de la presión intraocular,neuropatía isquémica anterior no arteritis del nervio óptico, desprendimiento del humor vítreo, tracción vítrea, diplopía *;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: picazón en la piel, erupciones cutáneas, ulceración de la piel, dermatitis exfoliativa, aumento de la sudoración, urticaria, dermatitis de contacto, herpes simple; frecuencia desconocida - necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- otros: con poca frecuencia: escalofríos, sensación de calor, dolor en el área del pecho, caídas accidentales, lesiones accidentales, reacciones de fotosensibilidad, edema facial, fatiga, astenia, dolor de diversas localizaciones, shock; raramente - irritabilidad.
* Efectos secundarios identificados en la investigación posterior a la comercialización.
Sobredosis
Dosis únicas notificadas de Sildenafil-SZ en dosis de hasta 800 mg. Los síntomas de sobredosis fueron comparables a los efectos secundarios, pero se desarrollaron con mayor frecuencia.
El tratamiento es sintomático. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Antes de tomar Sildenafil-SZ, se recomienda a los hombres que se sometan a un examen para que el médico pueda determinar la causa de la disfunción eréctil y prescribir el tratamiento adecuado.
No se recomienda el uso simultáneo de otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, ya que no se ha estudiado la eficacia y seguridad de tales combinaciones.
Sildenafil-SZ no debe ser tomado por hombres para quienes la actividad sexual es indeseable.
La actividad sexual presenta un cierto riesgo en caso de enfermedad cardíaca, por lo tanto, se recomienda realizar un examen del sistema cardiovascular antes de tomar Sildenafil-SZ.
La actividad sexual es indeseable para pacientes con hipertensión arterial, hipotensión arterial, angina de pecho inestable, insuficiencia cardíaca, arritmias potencialmente mortales, así como con infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en los últimos 6 meses. En los estudios clínicos, no hubo diferencias significativas en la incidencia de infarto de miocardio (1,1 por 100 personas por año) y la frecuencia de mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular (0,3 por 100 personas por año) en personas que recibieron placebo y pacientes. tomando Sildenafil-SZ.
Hipotensión arterial
El sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico, que provoca una disminución temporal de la presión arterial. Sin embargo, en la mayoría de los casos, no es clínicamente significativo y no causa ninguna complicación. No obstante, en pacientes con enfermedades concomitantes, se recomienda evaluar cuidadosamente el riesgo de posibles manifestaciones indeseables del efecto vasodilatador de Sildenafil-SZ, especialmente durante la actividad sexual.
Los pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) y los pacientes con el raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por una desregulación grave de la presión arterial por parte del sistema nervioso autónomo, son propensos a una mayor susceptibilidad a los vasodilatadores.
La ingesta de sildenafil durante la terapia con alfabloqueantes en pacientes especialmente sensibles está cargada de desarrollo de hipotensión sintomática. Por lo tanto, se requiere un cuidado especial. Para evitar el riesgo de hipotensión postural, se recomienda comenzar a tomar Sildenafil-SZ solo después de que los parámetros hemodinámicos se hayan estabilizado. También vale la pena considerar reducir la dosis inicial. El médico debe informar a los pacientes sobre las medidas necesarias en caso de signos de desarrollar hipotensión postural.
Complicaciones cardiovasculares
Los estudios posteriores a la comercialización han informado el desarrollo de complicaciones cardiovasculares graves, que incluyen arritmia ventricular, angina de pecho inestable, hipertensión e hipotensión arterial, accidente cerebrovascular hemorrágico, infarto de miocardio, muerte súbita cardíaca. Estas complicaciones se asociaron temporalmente con el uso de sildenafil. La mayoría de los pacientes tenían factores de riesgo asociados.
Muchos de estos trastornos se notaron poco después de la actividad sexual, algunos de ellos después de tomar el medicamento sin tener relaciones sexuales posteriores.
No es posible establecer una conexión directa entre las complicaciones cardiovasculares y estos u otros factores.
Sangrado
En estudios in vitro, se encontró que el sildenafil aumenta el efecto antiplaquetario en las plaquetas humanas del nitroprusiato de sodio usado concomitantemente o de un donante de óxido nítrico.
No hay datos que confirmen la seguridad del uso del medicamento en presencia de afecciones acompañadas de riesgo de hemorragia, así como en la exacerbación de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal. Por esta razón, Sildenafil-SZ debe usarse con extrema precaución en esta categoría de pacientes.
La frecuencia de hemorragias nasales en pacientes con hipertensión pulmonar debido a enfermedades difusas del tejido conjuntivo es mayor (grupo de sildenafil - 12,9%, placebo - 0%) que en pacientes con hipertensión pulmonar primaria (grupo de sildenafil - 3%, placebo - 2,4%). %). La incidencia de hemorragias nasales es mayor con el uso concomitante de antagonistas de la vitamina K (8,8% frente al 1,7% en pacientes que no toman antagonistas de la vitamina K).
Discapacidad visual
Hay casos de desarrollo de una enfermedad tan rara como la neuropatía isquémica anterior no arteritis del nervio óptico (NPINZN), que provoca una disminución e incluso pérdida de la visión.
La mayoría de los pacientes presentaba factores de riesgo: disminución de la relación entre los diámetros de la excavación y la cabeza del nervio óptico, hiperlipidemia, hipertensión arterial, enfermedad coronaria, diabetes mellitus, tabaquismo, edad mayor de 50 años.
La asociación de la aparición aguda de NPINZN con el uso de inhibidores de la PDE5 se evaluó en un estudio observacional. Según los resultados obtenidos, el riesgo de desarrollar esta enfermedad aumenta aproximadamente 2 veces después de tomar un inhibidor de la PDE5 y dura hasta 5 vidas medias del fármaco. Algunas publicaciones literarias indican la siguiente incidencia anual de NPINZN: 2,5-11,8 casos por 100.000 hombres de 50 años o más.
En caso de pérdida repentina de la visión, se recomienda a los pacientes que dejen de tomar el medicamento y consulten a un médico de inmediato.
Los hombres que ya tienen antecedentes de NPINZN deben analizar cuidadosamente todos los riesgos posibles con su médico antes de tomar Sildenafil-SZ. Se permite tomar el medicamento solo si el beneficio esperado supera los riesgos.
La discapacidad auditiva
Algunos estudios clínicos y posteriores a la comercialización han informado casos de deterioro repentino y pérdida de audición después de tomar inhibidores de la PDE5. La mayoría de los pacientes tienen factores de riesgo. Al mismo tiempo, no se ha establecido una conexión directa con la toma del medicamento.
En caso de discapacidad auditiva, debe dejar de tomar Sildenafil-SZ y consultar a un médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Sildenafil-SZ no afecta negativamente las funciones cognitivas, mentales y motoras humanas. Sin embargo, el fármaco es capaz de reducir la presión arterial, provocando visión borrosa, desarrollo de cromatopsia y otros efectos secundarios, que deben ser tenidos en cuenta por los conductores de vehículos y las personas empleadas en industrias potencialmente peligrosas. El grado de restricciones se determina individualmente según la tolerancia del fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Sildenafil-SZ según la indicación registrada no está destinado a ser utilizado en mujeres.
Uso pediátrico
Sildenafil-SZ de acuerdo con la indicación registrada no está destinado a su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (CC 30–80 ml / min) no necesitan ajustar la dosis de Sildenafil-SZ.
En insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), la dosis recomendada es de 25 mg.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con cirrosis hepática deben tomar Sildenafil-SZ 25 mg.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Efecto de sildenafil sobre otros medicamentos
Sildenafil potencia el efecto antihipertensivo de los nitratos, donantes de óxido nítrico, tanto con el uso prolongado como cuando se toma para indicaciones agudas. El uso de estas combinaciones está contraindicado.
En el contexto de la terapia con el alfabloqueante doxazosina (a una dosis de 4 u 8 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la ingesta de sildenafil provocó una disminución adicional de la presión arterial sistólica / diastólica en posición supina: al tomar una dosis de 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dosis 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dosis 100 mg - 8/4 mm Hg. Arte.; en posición de pie - 6/6, 11/4 y 4/5 mm Hg, respectivamente. Arte. Hay informes raros del desarrollo de hipotensión postural sintomática, manifestada por mareos. En algunos pacientes, la combinación de sildenafil con alfabloqueantes puede causar hipotensión sintomática.
En pacientes con hipertensión arterial que recibieron amlodipino, no hubo signos de interacciones medicamentosas. La reducción adicional promedio de la presión arterial sistólica / diastólica en la posición supina es de 8/7 mm Hg. Arte.
No hubo interacciones medicamentosas significativas ni cambios en los parámetros farmacocinéticos con el uso simultáneo de sildenafil y los siguientes medicamentos: tolbutamida (250 mg), warfarina (40 mg), inhibidores de la proteasa del VIH (saquinavir, ritonavir), ácido acetilsalicílico (150 mg).
En voluntarios sanos, el sildenafil (a una dosis de 50 mg) no mejoró el efecto del etanol en su concentración sanguínea máxima de ~ 0.08% (80 mg / dL).
Sildenafilo es un inhibidor débil de las isoenzimas 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 y 1A2 del citocromo P 450 (concentración inhibidora del 50%> 150 μmol). Cuando el fármaco se toma en las dosis recomendadas, su concentración máxima es de aproximadamente 1 μmol, por lo que es poco probable que se produzca un efecto sobre el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.
El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de sildenafil
El sildenafil se metaboliza principalmente por el citocromo CYP3A4 y CYP2C9, por lo que los inhibidores de estas isoenzimas (ketoconazol, eritromicina, cimetidina) pueden reducir su aclaramiento y los inductores pueden aumentarlo.
Saquinavir (un inhibidor de la proteasa del VIH y la isoenzima del citocromo CYP3A4), obtenido a 1200 mg / día, cuando se usa simultáneamente con sildenafil a una dosis de 100 mg, aumenta la C max de este último en un 140%, AUC - en un 210%.
Los inhibidores más fuertes de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol) pueden causar cambios más fuertes en la farmacocinética del sildenafil.
Ritonavir (un fuerte inhibidor del citocromo P 450 e inhibidor de la proteasa del VIH), tomado 500 mg 2 veces / día, cuando se usa simultáneamente con sildenafil en una dosis de 100 mg, causa un aumento en la C max de este último en un 300%, AUC - en un 1000%.
Cuando se usa sildenafil en las dosis recomendadas en pacientes que toman inhibidores potentes de la isoenzima del citocromo CYP3A4, la C max de sildenafil no supera los 200 nM y el fármaco se tolera bien.
La azitromicina, aplicada a 500 mg / día durante 3 días, no tiene un efecto significativo sobre la C max, el tiempo para alcanzar la C max, el AUC, la tasa de eliminación y la T ½ tanto del sildenafil como de su principal metabolito.
Una sola dosis de un antiácido (hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio) no altera la biodisponibilidad del sildenafil.
Los siguientes fármacos no tienen ningún efecto sobre la farmacocinética de sildenafilo: antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina), tiazidas y diuréticos similares a tiazidas, inhibidores del citocromo CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos, inhibidores séricos selectivos del citocromo CYP9) e inhibidores de la recaptación del citocromo CYP9.
Análogos
Los análogos de Sildenafil-SZ son: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C fuera del alcance de los niños, protegido de la luz.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Sildenafil-SZ
Las revisiones de Sildenafil-SZ son contradictorias. Muchos hombres notan su efectividad en la disfunción eréctil, buena tolerancia y costo asequible.
Sin embargo, hay muchas revisiones sobre la falta de efecto al tomar Sildenafil-SZ según la indicación, así como el desarrollo de reacciones secundarias, que incluyen aumento de la presión arterial, sensación de calor, aumento del ritmo cardíaco, sequedad de boca, acidez, congestión nasal, dolor de cabeza, mareos, dolor ojos
El precio de Sildenafil-SZ en farmacias
El precio aproximado de Sildenafil-SZ por paquete de 4 comprimidos recubiertos con película es: dosis de 25 mg - 85-115 rublos, dosis de 50 mg - 166-289 rublos, dosis de 100 mg - 267-395 rublos.
Sildenafil-SZ: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Sildenafil-SZ 25 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 122 RUB Comprar |
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Sildenafil-SZ 50 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 156 r Comprar |
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Sildenafil-SZ 100 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 247 r Comprar |
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Sildenafil-sz grand para administración oral paquete de 50 mg. 0,6 g # 4 265 RUB Comprar |
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Sildenafil-sz grand para administración oral paquete de 100 mg. 1.2g # 4 299 r Comprar |
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Sildenafil-SZ 50 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 304 RUB Comprar |
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Sildenafil-SZ 25 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 310 RUB Comprar |
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Tabletas de Sildenafil-SZ p.o. 50mg 14 Pzs. RUB 314 Comprar |
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Sildenafil-SZ 50 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. RUB 314 Comprar |
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Sildenafil-SZ 100 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 355 RUB Comprar |
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Tabletas de Sildenafil-SZ p.o. 100mg 14 Pzs. 391 r Comprar |
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Sildenafil-SZ 100 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 391 r Comprar |
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Sildenafil-SZ 50 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. RUB 512 Comprar |
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Sildenafil-SZ 100 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 621 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
