Samelix
Samelix: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Samelix
Código ATX: A16AA02
Ingrediente activo: ademetionina (Ademetionina)
Productor: CJSC Kanonfarma Production (Rusia); Firma "FERMENT" LLC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-12-17
Precios en farmacias: desde 781 rublos.
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Samelix es un agente hepatoprotector que también tiene efecto antidepresivo.
Forma de liberación y composición
Samelix está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- comprimidos recubiertos con película solubles entéricamente: biconvexos, ovalados, blancos o casi blancos (10 uds. en blísteres, en caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres junto con instrucciones para uso médico);
- liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa e intramuscular: una masa porosa de color blanco o blanco con un tinte amarillento (760 mg cada uno en viales de vidrio incoloros, sellados con tapones de goma y enrollados en cápsulas de aluminio; en una caja de cartón 5 viales con liofilizado, 5 viales con disolvente e instrucciones sobre el uso de Samelix).
Composición de una tableta entérica recubierta con película:
- sustancia activa: ademetionina (en forma de ademetionina 1,4-butanodisulfonato) - 400 mg;
- componentes auxiliares del núcleo del comprimido: dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio;
- cubierta de película: Opadrai transparente (polietilenglicol, hipromelosa), blanco Acryl-IZ (talco, bicarbonato de sodio, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, lauril sulfato de sodio, copolímero 1 ÷ 1 de ácido metacrílico y acrilato de etilo); citrato de trietilo.
Un vial con liofilizado contiene 760 mg de ademetionina 1,4-butanodisulfonato (que corresponde a 400 mg de ademetionina).
El solvente es un líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento con un olor característico. El disolvente contiene: L-lisina monohidrato, agua para inyección y solución de hidróxido de sodio 1 M (hasta que se alcance un pH de 9,8 a 10,3).
Cuando se agregan 5 ml de solvente al liofilizado, el contenido del vial debe disolverse en no más de 1 minuto (sujeto a agitación). La solución reconstituida es transparente, ligeramente amarillenta o incolora.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La ademetionina es un agente hepatoprotector. También tiene propiedades antidepresivas. Tiene un efecto colerético y colecinético (mejora la excreción de bilis). Tiene actividad antioxidante, regeneradora, desintoxicante, neuroprotectora y anti-fibrosante. Repone la falta de S-adenosil-L-metionina en el cuerpo y estimula su producción. La ademetionina se encuentra en todos los entornos y tejidos del cuerpo, pero sus concentraciones más altas se encuentran en el cerebro y el hígado.
La ademetionina juega un papel importante en los procesos metabólicos del cuerpo, en particular, participa en reacciones bioquímicas (transaminación, transmetilación y transulfatación). En las reacciones de transsulfatación, es un precursor de la taurina, la cisteína y el glutatión (que proporciona el mecanismo redox de la desintoxicación celular), así como la coenzima A (por lo que se incluye en las reacciones bioquímicas del ciclo de Krebs y repone las reservas de energía de la célula). En la transmetilación, dona un grupo metilo para la posterior síntesis de ácidos nucleicos, neurotransmisores, fosfolípidos de las membranas celulares, hormonas, proteínas, etc. La ademetionina aumenta la concentración de taurina y cisteína en el plasma sanguíneo, aumenta la cantidad de glutamina en el hígado; reduce la concentración sérica de metionina, normalizando el metabolismo hepático. Tras la descarboxilación, la ademetionina participa en las reacciones de aminopropilación, ya que es un precursor de las poliaminas que forman parte de la estructura del ribosoma (espermina, espermidina y putrescina).
Samelix normaliza la síntesis de fosfatidilcolina en las células del hígado, lo que aumenta la polarización y la fluidez de las membranas. Gracias a ello, se mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares y se acelera su paso a la vía biliar. Es especialmente eficaz para la colestasis intralobulillar. La ademetionina reduce la toxicidad de los ácidos biliares en las células hepáticas, ya que realiza su sulfatación y conjugación. Debido a la conjugación con taurina, aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y se acelera su excreción de los hepatocitos y, debido a la sulfatación, es posible la excreción de ácidos biliares por los riñones. Además, los ácidos biliares sulfatados brindan protección adicional a las membranas celulares de los hepatocitos del efecto tóxico de los ácidos no sulfatados, que se encuentran en altas concentraciones en los hepatocitos de pacientes con colestasis intrahepática.
En enfermedades hepáticas difusas (hepatitis, cirrosis) con síndrome de colestasis intrahepática, Samelix reduce la gravedad de la picazón, así como el grado de cambios en los parámetros bioquímicos (actividad de aminotransferasa y fosfatasa alcalina, nivel directo de bilirrubina). Los efectos hepatoprotectores y coleréticos persisten hasta 3 meses después de la interrupción del tratamiento.
El fármaco también exhibe sus propiedades terapéuticas en enfermedades hepáticas causadas por diversos agentes hepatotóxicos. Cuando se prescribe Samelix a pacientes con adicción a los opioides, que se acompaña de daño hepático, hay una regresión de los síntomas de abstinencia clínica, los procesos de oxidación microsomal y el estado funcional general del hígado mejoran. El efecto antidepresivo aparece gradualmente: los primeros cambios se notan al final de la primera semana de terapia y se estabilizan en dos semanas.
El fármaco es eficaz en la depresión neurótica y endógena que se repite regularmente y que no se puede tratar con amitriptilina. Samelix es capaz de interrumpir las recaídas de la depresión.
Finalmente, la ademetionina aumenta la síntesis de proteoglicanos, lo que conduce a la restauración parcial del tejido del cartílago.
Farmacocinética
Los comprimidos de Samelix están recubiertos con un recubrimiento entérico especial. Debido a esto, la liberación del principio activo se produce solo en el duodeno. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad de la ademetionina es del 5% (cuando el medicamento se toma con el estómago vacío, este indicador aumenta). Las concentraciones plasmáticas máximas dependen de la dosis y son de 0,5 a 1 mg / l 3 a 5 horas después de tomar Samelix a una dosis de 400 a 1000 mg una vez. La concentración plasmática máxima del fármaco disminuye al valor inicial en 24 horas.
Con la administración parenteral, la biodisponibilidad del principio activo es del 96% y la concentración plasmática máxima se observa después de 45 minutos.
Aproximadamente el 5% de la ademetionina se une a las proteínas plasmáticas. La droga atraviesa la barrera hematoencefálica. Su concentración en el líquido cefalorraquídeo aumenta significativamente.
El metabolismo ocurre en el hígado. La droga entra en el llamado ciclo de ademetionina. En la primera etapa, la S-adenosil homocisteína se forma a partir de ademetionina bajo la acción de metilasas dependientes de ademetionina, que se hidroliza a adenosina y homocisteína usando S-adenosil homocisteína hidrolasa. La homocisteína se convierte en metionina, que eventualmente se puede convertir nuevamente en ademetionina.
La droga se excreta por los riñones. La vida media es de 1,5 horas.
Al realizar estudios con la participación de voluntarios sanos que tomaron (metil 14 C) S-adenosil-L-metionina marcada oralmente, después de 48 horas, se encontró 15-17% de radiactividad en la orina, y después de 72 horas el isótopo en la cantidad de 23-28% de la fue identificado en las heces. En base a esto, se concluyó que se deposita aproximadamente un 60% de ademetionina.
Indicaciones para el uso
Samelix se usa en pacientes con colestasis intrahepática en condiciones cirróticas y precirróticas, que son consecuencia de enfermedades / afecciones como:
- hepatitis crónica;
- degeneración grasa del hígado;
- cirrosis del higado;
- colecistitis crónica no calculosa (acalculosa);
- encefalopatía, incluida encefalopatía asociada con insuficiencia hepática (p. ej., alcohólica);
- inflamación de los conductos biliares;
- Daño hepático tóxico de diversos orígenes, incluido el viral, alcohólico y medicinal (derivado de tomar medicamentos antivirales y antituberculosos, anticonceptivos orales, antibióticos, antidepresivos tricíclicos, medicamentos contra el cáncer).
Además, Samelix está indicado para la colestasis intrahepática en mujeres embarazadas y también se prescribe para pacientes con síntomas de depresión.
Contraindicaciones
Absoluto:
- trastornos genéticos que causan hiperhomocisteinemia y / o homocistinuria y / o afectan el ciclo de la metionina (por ejemplo, metabolismo de cianocobalamina alterado, deficiencia de la enzima cistationina beta sintasa);
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- aumento de la sensibilidad individual a los componentes principales o auxiliares de la droga.
Relativo (Samelix se usa con precaución):
- insuficiencia renal;
- trastorno bipolar;
- coadministración con preparaciones a base de hierbas, antidepresivos tricíclicos (clomipramina), fármacos que contienen triptófano e ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina);
- primer trimestre del embarazo;
- período de lactancia;
- edad avanzada.
Samelix, instrucciones de uso: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película solubles entéricamente
Los comprimidos de Samelix se toman por vía oral, no con las comidas (preferiblemente por la mañana). La tableta no debe masticarse, sino que debe tragarse entera con agua.
Está prohibido tomar el medicamento si se viola la integridad de las ampollas y las tabletas han adquirido un color diferente al blanco o blanco con un ligero tinte amarillento.
La dosis inicial recomendada es de 10-25 mg / kg de peso corporal por día. Con colestasis intrahepática, se prescriben 800 a 1600 mg por día. Se usa una dosis similar para los síntomas de depresión.
La duración del curso del tratamiento la determina el médico. Al comienzo del tratamiento, es posible utilizar la forma parenteral de ademetionina. En el futuro, el paciente se transfiere al medicamento en forma de tabletas.
Liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa e intramuscular
La solución preparada a partir del liofilizado de Samelix se administra por vía intravenosa o intramuscular.
La solución se prepara inmediatamente antes de usar utilizando el disolvente suministrado. El liofilizado no debe mezclarse con soluciones que contengan iones de calcio y soluciones alcalinas. Si el color del polvo cambia, por ejemplo, debido al calor o debido a una grieta en el vial, no se recomienda utilizar la preparación. El resto de la solución no utilizada debe desecharse.
Cuando se administra por vía intravenosa, la solución se administra muy lentamente.
La dosis inicial recomendada de Samelix es de 5 a 12 mg / kg de peso corporal por día. Con colestasis intrahepática, se prescriben 400-800 mg (1-2 botellas). El curso del tratamiento es de 2 semanas.
En pacientes con síntomas de depresión, el fármaco también se usa en dosis de 400 a 800 mg (1 a 2 frascos) por día, pero durante 15 a 20 días.
Si se requiere terapia de apoyo, el paciente se transfiere a Samelix en forma de tabletas a una dosis de 800 a 1600 mg por día durante 2 a 4 semanas.
La eficacia de Samelix en pacientes de edad avanzada no difiere de la de los más jóvenes. Pero, dada la mayor probabilidad de disfunción del corazón, los riñones o el hígado, así como la presencia de otras enfermedades concomitantes o la coadministración con otros medicamentos, la dosis de ademetionina para pacientes de edad avanzada se selecciona con precaución, comenzando desde el límite inferior de las dosis recomendadas.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más comunes informadas en los estudios son náuseas, dolor de cabeza y diarrea.
Otros efectos secundarios establecidos durante los ensayos clínicos y observados con el uso poscomercialización de Samelix:
- tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, heces blandas, dolor abdominal; con poca frecuencia: vómitos, sequedad de boca, trastornos dispépticos y gastrointestinales, dolor gastrointestinal, flatulencia, hemorragia gastrointestinal; raramente - esofagitis, hinchazón;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: disminución de la presión arterial, enrojecimiento de la piel;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - edema laríngeo;
- sistema nervioso y psique: a menudo - insomnio, dolor de cabeza, ansiedad; con poca frecuencia - mareos, confusión, agitación, parestesia;
- sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - espasmos musculares, artralgia;
- piel y grasa subcutánea: a menudo - picazón en la piel; con poca frecuencia: urticaria, erupción cutánea, eritema, aumento de la sudoración, edema de Quincke;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones anafilácticas o anafilactoides (incluyendo broncoespasmo, dificultad para respirar, cambios en la presión arterial, malestar en el pecho, bradicardia o taquicardia, enrojecimiento de la piel, dolor de espalda);
- enfermedades parasitarias e infecciosas: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario;
- otras reacciones: con poca frecuencia - escalofríos, fiebre, edema, astenia; raramente - malestar.
Sobredosis
Es muy poco probable que se produzca una sobredosis. Si surge tal situación, se recomienda establecer la observación del paciente. El tratamiento es sintomático.
instrucciones especiales
Samelix tiene propiedades tónicas, por lo que no debe tomarse antes de acostarse.
En pacientes con cirrosis hepática en el contexto de hiperazotemia durante el tratamiento, es necesario determinar sistemáticamente el contenido de nitrógeno en la sangre. Con la terapia prolongada, se requiere controlar el nivel de creatinina y urea en el suero sanguíneo.
Samelix se usa con precaución en pacientes con trastornos bipolares, ya que en pacientes que tomaron ademetionina se han registrado casos aislados de transición de depresión a manía o hipomanía.
Las personas con depresión tienen un mayor riesgo de comportamiento / pensamientos suicidas y suicidio, por lo tanto, durante el período de tratamiento con el medicamento, dichos pacientes necesitan un control constante. Es necesario evaluar regularmente la efectividad del tratamiento y también informar al médico si los síntomas de la depresión no disminuyen o empeoran.
La ansiedad puede aparecer o empeorar repentinamente en pacientes que toman ademetionina. Por lo general, en tales casos, no se requirió la suspensión de Samelix, pero a veces la ansiedad desapareció solo después de que se redujo la dosis o se interrumpió completamente la terapia.
Durante el tratamiento, es necesario controlar el contenido de vitaminas en la sangre, especialmente en pacientes que están en riesgo (vegetarianos, mujeres embarazadas, pacientes con anemia o enfermedad hepática, dietas, etc.). Esto se debe a la probabilidad de una disminución del nivel de ademetionina con una deficiencia de ácido fólico y vitamina B 12. Si se identifica una deficiencia, se recomienda comenzar a tomar ácido fólico y vitamina B 12 antes de iniciar la terapia con Samelix o simultáneamente con ella.
Debe tenerse en cuenta que tomar ademetionina puede distorsionar el resultado de una prueba inmunológica para la determinación de homocisteína (se sobreestimará el nivel de homocisteína en la sangre). Se recomienda utilizar otros métodos de análisis (no inmunológicos).
Un vial con liofilizado contiene 6,61 mg de sodio. Esta cantidad de sodio equivale a 16,8 mg de sal de mesa (0,3% de la ingesta diaria máxima recomendada de sodio para un adulto).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Uno de los efectos secundarios de Samelix es el mareo, por lo tanto, hasta que se determine la reacción individual al medicamento, no se recomienda conducir un automóvil y realizar otros trabajos que requieran una alta concentración de atención y una reacción rápida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los estudios clínicos han demostrado que la ademetionina es segura en el tercer trimestre del embarazo.
La eficacia y seguridad de Samelix en el primer y segundo trimestre, así como durante la lactancia, no se ha estudiado, por lo que su uso durante estos períodos solo es posible después de una evaluación cuidadosa de los beneficios esperados para la madre y el riesgo potencial para el feto o el bebé.
Uso pediátrico
Samelix no se usa en la práctica pediátrica (en niños y adolescentes menores de 18 años), ya que la experiencia de uso médico en este grupo de edad es limitada.
Con insuficiencia renal
Samelix se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
La farmacocinética de la ademetionina en personas con enfermedades hepáticas crónicas y en voluntarios sanos no difiere, por lo tanto, no existen restricciones sobre el uso de Samelix en pacientes con insuficiencia hepática.
Interacciones con la drogas
Samelix se usa con precaución junto con clomipramina, ISRS, medicamentos y hierbas que contienen triptófano, ya que puede ocurrir el síndrome de exceso de serotonina. No se han informado otras interacciones medicamentosas.
Análogos
Los análogos de Samelix son Ademetionine, Ademetionine-Vial, Antraliv, Bicyclol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livodexa, ácido ursodesoxicólico, Ursofalk, Phosphogliv, Essentiale, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar en su embalaje original a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Samelix
Según las revisiones, Samelix es un hepatoprotector eficaz y protege el hígado de los efectos tóxicos de varios fármacos, agentes virales y alcohol. Actúa lo suficientemente rápido. Las primeras mejoras se notaron después de una semana de tomar las píldoras. El efecto es acumulativo y persiste durante varios meses después de suspender el tratamiento. Samelix es más barato que algunos productos similares.
Precio Samelix en farmacias
El precio de Samelix en forma de tabletas entéricas recubiertas con película, 400 mg (en paquetes de 20) es de 1070 a 1250 rublos.
El medicamento en forma de liofilizado de 400 mg (en paquetes de 5 botellas) se puede comprar por 990-1000 rublos.
Samelix: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Samelix 400 mg comprimidos con cubierta entérica 20 uds. RUB 781 Comprar |
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Pastillas de Samelix p.p. solución entérica. 400mg 20 uds. 1317 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
