Meloflex Rompharm
Meloflex Rompharm: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Meloflex rompharm
Código ATX: M01AC06
Principio activo: Meloxicam (Meloxicam)
Productor: SC ROMPHARM Company SRL (Rumania)
Descripción y actualización de la foto: 19.10.2018
Precios en farmacias: desde 179 rublos.
Comprar
Meloflex Rompharm es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación es una solución de color amarillo transparente con un tinte verdoso para administración intramuscular (1,5 ml en ampollas de vidrio incoloras con un anillo de rotura de 2 ml, empaquetadas en una caja de cartón de 3 o 5 uds.).
Composición de la preparación:
- sustancia activa: meloxicam, 1 ml - 10 mg;
- componentes adicionales: poloxámero 188, solución de hidróxido de sodio 1 M, glicina, glicofurfural, meglumina, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El meloxicam es una sustancia del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, que pertenece a los derivados del ácido enólico y, además de ser antiinflamatorio en todos los modelos estándar de inflamación, también tiene efectos antipiréticos y analgésicos.
El mecanismo de acción de Meloflex Rompharm se debe a la capacidad del meloxicam para inhibir la síntesis de mediadores inflamatorios conocidos: las prostaglandinas. En estudios in vivo, se encontró que en el sitio de la inflamación, el meloxicam inhibe la síntesis de prostaglandinas más que en los riñones o la mucosa gástrica, lo que se asocia con una inhibición más selectiva de la isoenzima COX-2 (ciclooxigenasa-2) que la COX-1. Se cree que el efecto terapéutico de los AINE inhibe la COX-2, mientras que la supresión de la COX-1 persistente a menudo conduce al desarrollo de eventos adversos en los riñones y el estómago.
En estudios clínicos sobre la aparición de efectos secundarios del sistema digestivo, se observó que las reacciones al tomar meloxicam en dosis de 7,5 y 15 mg ocurren con menos frecuencia que cuando se usan otros AINE que se usaron en pruebas comparativas. Esta diferencia se debe principalmente a la ausencia de reacciones adversas como dolor en la región abdominal, náuseas, dispepsia y vómitos durante el tratamiento con meloxicam. Las úlceras, la perforación del tracto gastrointestinal superior y las hemorragias asociadas con meloxicam son raras y su frecuencia depende de la dosis del fármaco.
La selectividad del fármaco en relación con la isoenzima COX-2 se confirmó mediante varios sistemas de prueba in vitro y ex vivo.
En estudios ex vivo, se encontró que a las dosis recomendadas, meloxicam no afecta la agregación plaquetaria (adhesión) y el tiempo de sangrado.
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular (i / m), el fármaco se absorbe por completo. Con este método de administración, su biodisponibilidad relativa es de casi el 100% en comparación con la administración oral, por lo tanto, cuando un paciente se transfiere de una forma inyectable de meloxicam a un ajuste de dosis oral, no se requiere ajuste de dosis. La concentración plasmática máxima después de la inyección intramuscular de una ampolla (15 mg) se alcanza en unos 60 a 90 minutos y es de 1,6 a 1,8 μg / ml.
El fármaco se caracteriza por una alta unión (99%) a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina.
El meloxicam penetra en el líquido sinovial, donde su concentración es aproximadamente la mitad de la del plasma. El volumen de distribución es de unos 11 litros. Las diferencias individuales pueden oscilar entre el 7 y el 20%.
El principio activo de Meloflex Rompharm se metaboliza casi por completo en el hígado, como resultado de lo cual se forman 4 metabolitos farmacológicamente inactivos. El principal, el 5-carboxmeloxicam, constituye el 60% de la dosis, está formado por la oxidación del metabolito intermedio 5'-hidroximetilmeloxicam, que también se libera, pero en menor medida, no más del 9% de la dosis.
Según estudios in vitro, la isoenzima CYP2C9 juega un papel importante en la conversión metabólica descrita. La isoenzima CYP3A4 también es importante. En la formación de dos metabolitos más (su liberación es del 4% y el 16% de la dosis) interviene la peroxidasa, cuya actividad varía individualmente.
El período T1 / 2 (vida media) es de 13 a 25 horas. El fármaco se excreta principalmente en forma de metabolitos a través de los intestinos y los riñones por igual. En forma inalterada, menos del 5% de la dosis diaria administrada se excreta en las heces. El fármaco se encuentra inalterado en la orina, pero solo en pequeñas cantidades.
El aclaramiento plasmático de meloxicam después de una sola inyección es de 7 a 12 ml / minuto. En dosis de 7,5 a 15 mg, el fármaco demuestra una farmacocinética lineal, tanto cuando se administra por vía intramuscular como cuando se toma por vía oral.
La insuficiencia renal hepática, leve y moderada no afecta significativamente la farmacocinética de meloxicam. En pacientes con insuficiencia renal moderada, la tasa de eliminación de meloxicam es significativamente mayor. En pacientes con insuficiencia renal terminal, el meloxicam se une menos a las proteínas plasmáticas, un aumento del volumen de distribución en este caso puede conducir a un aumento de la concentración de meloxicam libre y, por tanto, la dosis de Meloflex Rompharm no debe exceder los 7,5 mg.
En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los pacientes jóvenes. Durante el estado de equilibrio de la farmacocinética, el aclaramiento plasmático medio en los ancianos es ligeramente más bajo que en los jóvenes. Las mujeres mayores tienen un área más alta bajo la curva concentración-tiempo y una vida media de eliminación más prolongada en comparación con las pacientes más jóvenes de ambos sexos.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Meloflex Rompharm se usa para el tratamiento sintomático a corto plazo y la terapia inicial de las siguientes enfermedades:
- osteoartritis (enfermedades degenerativas de las articulaciones y artrosis);
- artritis reumatoide;
- espondiloartritis anquilosante;
- otras enfermedades degenerativas e inflamatorias del sistema musculoesquelético acompañadas de dolor, como artropatías y dorsopatías (por ejemplo, dolor en la zona lumbar, ciática, periartritis del hombro).
Contraindicaciones
Absoluto (condiciones / enfermedades para las que el medicamento está estrictamente prohibido):
-
enfermedad hepática activa;
insuficiencia hepática grave;
- insuficiencia renal grave (si no se realiza hemodiálisis: aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, así como hiperpotasemia confirmada);
- insuficiencia cardíaca severa;
- hemorragia gastrointestinal activa, diagnóstico establecido de enfermedades del sistema de coagulación sanguínea, hemorragia cerebrovascular reciente;
- enfermedades intestinales inflamatorias agudas tales como enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa;
- recientemente transferido o en una etapa de exacerbación lesiones erosivas y ulcerativas del estómago y duodeno;
- terapia del dolor perioperatorio durante el injerto de derivación de la arteria coronaria;
- edad hasta 18 años;
- el período de embarazo y lactancia;
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la mucosa nasal y senos paranasales con intolerancia al ácido acetilsalicílico u otros AINE (incluidos los antecedentes);
- hipersensibilidad al meloxicam, a cualquier componente auxiliar del fármaco u otros AINE.
Relativo (afecciones / enfermedades que requieren una evaluación de riesgos y beneficios antes de prescribir meloxicam):
- insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina 30-60 ml / min);
- enfermedad arterial periférica;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- enfermedades cerebrovasculares;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- isquemia cardíaca;
- antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal (presencia de infección por Helicobacter pylori);
- diabetes;
- consumo frecuente de alcohol;
- de fumar;
- edad avanzada;
- uso prolongado de AINE;
- uso simultáneo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, glucocorticosteroides, anticoagulantes orales, agentes antiplaquetarios.
Instrucciones de uso de Meloflex Rompharm: método y posología
La solución se inyecta profundamente por vía intramuscular.
Posología del fármaco según las indicaciones:
- artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / día, si es necesario, la dosis se reduce a 7,5 mg;
- artrosis con síndrome de dolor: 7,5 mg / día.
Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal grave en hemodiálisis y a los pacientes con un mayor riesgo de efectos secundarios (antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal o factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares) que inicien la terapia con una dosis diaria de 7,5 mg.
Dado que los tipos y la frecuencia de los efectos secundarios del medicamento dependen de la dosis utilizada y la duración del tratamiento, es necesario prescribir Meloflex Rompharm en la dosis mínima efectiva durante el curso más corto posible.
Meloxicam no debe usarse concomitantemente con otros AINE.
No exceda la dosis diaria de meloxicam 15 mg, incluso si se usa en diferentes formas de dosificación en combinación.
El uso intramuscular del medicamento está indicado solo durante los primeros días de tratamiento, se continúa la terapia con el uso de formas de dosificación oral de meloxicam.
No mezcle el medicamento con otros medicamentos en la misma jeringa.
¡No administrar por vía intravenosa!
Efectos secundarios
Distribución de los efectos adversos por frecuencia de aparición: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - de ≥ 1/100 a <1/10, con poca frecuencia - de ≥ 1/1000 a <1/100, raramente - de ≥ 1/10000 a < 1/1000, muy raramente - <1/10000, desconocido - según los datos conocidos, no es posible establecer la frecuencia aproximada del desarrollo de reacciones.
Reacciones adversas que pueden ocurrir en pacientes sometidos a terapia con meloxicam:
- por parte del sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - anemia; raramente: cambios en el número de células sanguíneas (incluido un cambio en la fórmula de los leucocitos), trombocitopenia, leucopenia;
- del sistema nervioso y la psique: a menudo - dolor de cabeza; raramente - cambios de humor *; con poca frecuencia - somnolencia, mareos; desconocido - desorientación *, confusión *;
- del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato *; desconocido - reacciones anafilactoides *, shock anafiláctico *;
- por parte del corazón y los vasos sanguíneos: con poca frecuencia: una sensación de sangre en la cara, aumento de la presión arterial; raramente - palpitaciones;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - trastornos dispépticos, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea; con poca frecuencia: estomatitis, distensión abdominal, estreñimiento, sangrado gastrointestinal latente o manifiesto, eructos *, gastritis *; raramente - esofagitis, colitis, úlceras gastroduodenales; muy raramente - perforación del tracto gastrointestinal;
- del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia: cambios transitorios en los indicadores de la función hepática (por ejemplo, aumento de la actividad de la bilirrubina o las enzimas hepáticas); muy raramente - hepatitis *;
- del sistema respiratorio: raramente - asma bronquial en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y otros AINE;
- por parte de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia - trastornos de la micción (incluida la retención aguda de orina) *, cambios en los indicadores de la función renal (aumento de la concentración de creatinina y / o urea en el suero sanguíneo); muy raramente - insuficiencia renal aguda *;
- por parte de la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: erupción cutánea, prurito, angioedema *; raramente: urticaria, síndrome de Stevens-Johnson *, necrólisis epidérmica tóxica *; muy raramente - eritema multiforme *, dermatitis ampollosa *; desconocido - fotosensibilidad;
- por parte de los órganos de la vista y el oído: con poca frecuencia - vértigo; raramente - tinnitus, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa) *, conjuntivitis *;
- por parte de los genitales y las glándulas mamarias: con poca frecuencia - ovulación tardía *; desconocido - infertilidad en mujeres *;
- reacciones locales: a menudo - dolor e hinchazón en el lugar de la inyección; con poca frecuencia - edema.
* Los efectos secundarios se informaron en un estudio posterior a la comercialización, su relación con el uso de meloxicam no se ha establecido, pero se considera posible.
La ulceración, perforación y hemorragia gastrointestinal pueden ser fatales.
Al igual que con el uso de otros AINE, no se excluye el riesgo de desarrollar síndrome nefrótico, glomerulonefritis, nefritis intersticial y necrosis medular renal.
Los pacientes en los que se ha demostrado que utilizan simultáneamente fármacos que deprimen la médula ósea (por ejemplo, metotrexato) pueden desarrollar citopenia.
Sobredosis
Los datos conocidos sobre casos de sobredosis son insuficientes para evaluar las posibles reacciones adversas. Se supone que si se excede significativamente la dosis recomendada, aparecerán síntomas característicos de una sobredosis grave de AINE: alteración de la conciencia, somnolencia, cambios en la presión arterial, asistolia, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, insuficiencia renal aguda, hemorragia gastrointestinal, paro respiratorio.
Se desconoce el antídoto del meloxicam. La alcalinización de la orina, la diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces, ya que el meloxicam se asocia significativamente con las proteínas plasmáticas. La terapia de sobredosis es sintomática. Se sabe que la colestiramina ayuda a acelerar la eliminación del fármaco.
instrucciones especiales
Los pacientes con enfermedades del sistema digestivo deben estar bajo supervisión especial durante el período de terapia. El medicamento debe suspenderse inmediatamente en caso de lesiones ulcerativas o sangrado del tracto gastrointestinal.
Al inhibir la síntesis de COX / prostaglandinas, el meloxicam puede afectar la fertilidad, por lo tanto, no se recomienda recetar el medicamento a mujeres que estén planeando un embarazo o que tengan dificultades para concebir.
Meloflex Rompharm puede provocar reacciones graves como necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson. En este sentido, los pacientes deben prestar especial atención a la aparición en ellos de cualquier fenómeno de la piel y membranas mucosas y al desarrollo de reacciones de hipersensibilidad, especialmente en los casos en que tales reacciones hayan ocurrido durante el tratamiento anterior. Cuando aparece una erupción en la piel, los primeros signos de cambios en las membranas mucosas o cualquier otro síntoma de hipersensibilidad, que generalmente se observa en el primer mes de terapia, es necesario considerar la viabilidad de suspender el medicamento.
Se conocen casos de desarrollo de trombosis cardiovascular grave, ataque de angina, infarto de miocardio. Estas complicaciones pueden ser fatales. El riesgo aumenta en pacientes con predisposición a enfermedades similares y antecedentes de estas enfermedades, así como con el uso prolongado de Meloflex Rompharm.
Como otros AINE, el meloxicam inhibe la síntesis de prostaglandinas involucradas en el mantenimiento de la perfusión renal en los riñones. La administración del fármaco a pacientes con volumen sanguíneo circulante reducido o flujo sanguíneo renal reducido está plagada de descompensación de la insuficiencia renal latente. Después de suspender el tratamiento, la función renal generalmente se restablece a su nivel original. El riesgo de desarrollar esta reacción es más susceptible en pacientes de edad avanzada con insuficiencia cardíaca crónica, deshidratación, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, cirrosis hepática, así como en pacientes que han sufrido intervenciones quirúrgicas extensas que conducen a hipovolemia y en pacientes que reciben concomitantemente diuréticos, antagonistas de los receptores. inhibidores de la angiotensina II o de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). Estos pacientes al comienzo del uso de Meloflex Rompharm necesitan un control cuidadoso de la función renal y la producción de orina.
En el caso del uso concomitante de diuréticos, su efecto natriurético puede disminuir, así como la retención de agua, potasio y sodio, por lo que pueden aumentar los signos de hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca en pacientes predispuestos. Por esta razón, los pacientes deben examinar la función renal antes de comenzar el tratamiento y durante la terapia, mantener una hidratación adecuada y controlar la afección. Si el meloxicam se usa en combinación con otros medicamentos, también es necesario controlar la función renal durante el tratamiento.
En caso de cambios significativos en los parámetros de la función hepática (incluida la actividad de las transaminasas hepáticas), se debe suspender el medicamento y se deben monitorear los cambios de laboratorio identificados.
En personas demacradas y debilitadas, los efectos secundarios suelen ser menos tolerados, por lo que los pacientes deben ser monitoreados de cerca.
El meloxicam puede enmascarar los síntomas de una enfermedad infecciosa subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El efecto del meloxicam sobre la velocidad de reacción y la capacidad de concentración no se ha estudiado en estudios clínicos especiales. En el período posterior a la comercialización, se encontró que el medicamento puede causar reacciones indeseables del sistema nervioso central, por ejemplo, mareos, somnolencia y discapacidad visual, por lo que se recomienda a los pacientes que tengan cuidado al conducir un automóvil y realizar actividades potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Meloflex Rompharm está contraindicado durante el embarazo, ya que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el curso del embarazo y el desarrollo fetal. Por la misma razón, este AINE no debe ser utilizado por mujeres que planean un embarazo.
Los AINE penetran en la leche materna, por lo que el meloxicam está contraindicado durante la lactancia. Si la prescripción del medicamento está justificada, el médico insiste en suspender la lactancia.
El meloxicam puede provocar un retraso en la ovulación y, por lo tanto, las mujeres que tienen problemas con la concepción y se someten a los exámenes adecuados al respecto deben cancelar la terapia con medicamentos.
Uso pediátrico
Para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años, el medicamento no se usa.
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal leve y moderada (aclaramiento de creatinina superior a 30 ml / min), no es necesario ajustar la dosis.
El fármaco está contraindicado en la enfermedad renal progresiva y en la insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) en pacientes que no se someten a diálisis.
Por violaciones de la función hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con cirrosis hepática compensada.
El fármaco está contraindicado en enfermedades hepáticas activas e insuficiencia hepática grave.
Uso en ancianos
Con el tratamiento a largo plazo de la espondilitis anquilosante y la artritis reumatoide, la dosis diaria para pacientes de edad avanzada no debe exceder los 7,5 mg.
Interacciones con la drogas
- anticoagulantes orales, inhibidores de la recaptación de serotonina, fármacos antiplaquetarios: aumenta el riesgo de hemorragia (se requiere un control cuidadoso del sistema de coagulación sanguínea);
- pemetrexed: el riesgo de desarrollar mielosupresión y efectos secundarios del tracto gastrointestinal (los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 45-79 ml / min deben suspender el meloxicam 5 días antes de prescribir pemetrexed y reanudar la toma no antes de 2 días después de su cancelación y durante tratamiento, realice un control cuidadoso de la afección; para personas con un aclaramiento de creatinina de más de 45 ml / min, no se recomienda el uso de meloxicam simultáneamente con pemetrexed);
- metotrexato: su secreción por los riñones disminuye y la concentración en el plasma sanguíneo aumenta (es necesario controlar cuidadosamente la función renal y el recuento sanguíneo; con esta combinación, no se recomienda usar metotrexato en una dosis de más de 15 mg por semana); su toxicidad hematológica puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia renal;
- ciclosporina: aumenta su nefrotoxicidad;
- Inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II: aumenta la disminución de la filtración glomerular, como resultado de lo cual puede desarrollarse insuficiencia renal aguda, especialmente en personas con insuficiencia renal;
- anticonceptivos intrauterinos: su efectividad puede disminuir (sin embargo, esta información no se ha establecido de manera confiable);
- fármacos antihipertensivos (diuréticos, inhibidores de la ECA, betabloqueantes): su eficacia disminuye; tomar diuréticos para la deshidratación contribuye al desarrollo de insuficiencia renal aguda;
- colestiramina: acelera la eliminación de meloxicam;
- otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluidos salicilatos y glucocorticosteroides: aumenta la probabilidad de ulceración en el tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragias (esta combinación no se recomienda);
- preparaciones de litio: su nivel en el plasma sanguíneo aumenta (se muestra un control cuidadoso de la concentración plasmática de litio);
- agentes antidiabéticos orales (preparaciones de sulfonilurea, nateglinida): es posible un aumento mutuo en la concentración de medicamentos en la sangre, el desarrollo de hipoglucemia (es necesario controlar constantemente el nivel de azúcar).
La probabilidad de reacciones de interacción farmacocinética debe tenerse en cuenta con el uso simultáneo de medicamentos con Meloflex Rompharm que se metabolizan con la participación de las enzimas CYP3A4 y / o CYP2C9 o tienen una capacidad conocida para inhibirlas (por ejemplo, probenecid o derivados de sulfonilurea).
No hubo interacción farmacocinética significativa de meloxicam con antiácidos, digoxina, furosemida, cimetidina.
Análogos
Los análogos de Meloflex Rompharm son: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de almacenamiento: protegido de la luz, temperatura no superior a 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Meloflex Rompharm
Las revisiones sobre Meloflex Rompharm confirman la alta eficacia del medicamento cuando se usa de acuerdo con las indicaciones.
Precio de Meloflex Rompharm en farmacias
El precio de Meloflex Rompharm es de 200 a 325 rublos por un paquete de 3 ampollas, de 270 a 375 rublos por un paquete que contiene 5 ampollas.
Meloflex Rompharm: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Meloflex Rompharm 10 mg / ml solución para administración intramuscular 1,5 ml 3 uds. 179 r Comprar |
|
Meloflex Rompharm 10 mg / ml solución para inyección intramuscular 1,5 ml 5 uds. 289 r Comprar |
|
Meloflex rompharm solución para inyección intramuscular 10 mg / ml 1,5 ml 3 uds. 367 r Comprar |
|
Meloflex rompharm solución para inyección intramuscular 10 mg / ml 1,5 ml 5 uds. 446 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
