Maxigra
Maxigra: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Uso en la infancia
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Maxigra
Código ATX: G04BE03
Principio activo: sildenafil (sildenafil)
Productor: Polfarma S. A., Polonia Planta farmacéutica (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-26
Precios en farmacias: desde 226 rublos.
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Maxigra es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la disfunción eréctil.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Maxigra son comprimidos recubiertos con película: azules, redondos, biconvexos (1 blíster en una caja de cartón que contiene 1 o 4 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: sildenafil - 25, 50 o 100 mg (en forma de citrato de sildenafil - 35.12; 70.24 o 140.48 mg);
- componentes auxiliares (25/50/100 mg): lauril sulfato de sodio - 1/2/4 mg; dióxido de silicio coloidal - 1/2/4 mg; estearato de magnesio - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; almidón de maíz - 5/10/20 mg; crospovidona - 3/6/12 mg; povidona - 3/6/12 mg;
- cáscara: talco - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; dióxido de titanio - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromelosa - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; índigo carmín (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Maxigra es uno de los medicamentos que se utilizan para tratar la disfunción eréctil.
Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). Al aumentar el flujo sanguíneo al pene durante la estimulación sexual, ayuda a restaurar la función eréctil deteriorada. El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos aislados, pero al inhibir la PDE5, mejora activamente el efecto relajante del óxido nítrico (NO). Como resultado del uso del fármaco en el cuerpo cavernoso, aumenta el flujo sanguíneo y se relaja el tejido muscular liso. En relación con la PDE5, la actividad del sildenafil es de 10 a 10.000 veces mayor que la actividad en relación con otras isoenzimas de la PDE (1-11).
La acción farmacológica de la droga se observa solo en presencia de estimulación sexual.
Según estudios clínicos, el tiempo promedio para lograr una erección suficiente para las relaciones sexuales (resistencia - 60%) está en el rango de 12 a 37 minutos (promedio - 25 minutos).
En algunos pacientes, 60 minutos después de tomar 100 mg de Maxigra usando la prueba Farnsworth-Munsell 100, se registró una violación leve y transitoria de la capacidad de distinguir colores (azul / verde), después de 120 minutos estos cambios estaban ausentes. Sildenafil no afecta la percepción del contraste, la agudeza visual, el electrorretinograma, el diámetro de la pupila o la presión intraocular.
Farmacocinética
El sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta media es del 41% (del 25 al 63%). Después de una dosis única de 100 mg de Maxigra en el interior con el estómago vacío, la Cmax (concentración máxima de la sustancia) es de 18 ng / ml, el tiempo medio para alcanzarla es de 60 minutos (de 30 a 120 minutos).
La Cmax se reduce en un 20-40% cuando se toma Maxigra en combinación con alimentos grasos, el tiempo para alcanzar la Cmax es de 90-180 minutos.
El Vd (volumen de distribución) de sildenafil en equilibrio es de aproximadamente 105 litros. La unión a las proteínas plasmáticas de la sustancia y su principal metabolito N-desmetil circulante es aproximadamente del 96% (no depende de la concentración total de sildenafil).
En voluntarios sanos, después de una dosis única de 100 mg de Maxigra, después de 90 minutos, se determinó menos del 0,000 2% de la dosis administrada en el semen.
El metabolismo se produce principalmente en el hígado. El proceso involucra isoenzimas microsomales CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante está formado por N-desmetilación. El metabolito en términos de selectividad de acción sobre la PDE es comparable al sildenafil, su actividad en relación con la PDE5 es aproximadamente el 50% de la actividad de la sustancia, la concentración plasmática es aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetil se metaboliza más, T 1/2 (vida media) es de aproximadamente 4 horas.
El aclaramiento total de sildenafil es de 41 l / h, la T 1/2 final es de 3 a 5 horas. Después de la administración oral, la sustancia se excreta en forma de metabolitos, principalmente a través de los intestinos (aproximadamente el 80% de la dosis), por los riñones, en menor medida (aproximadamente el 13% de la dosis).
El aclaramiento de sildenafil en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) está reducido, la concentración plasmática del principio activo libre es aproximadamente un 40% más alta que en pacientes jóvenes (18-45 años).
No se producen cambios en los parámetros farmacocinéticos de sildenafil después de una dosis oral única de 50 mg en insuficiencia renal de gravedad leve y moderada (con aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml / min). Con un aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min (insuficiencia renal grave), el aclaramiento de sildenafilo disminuye, lo que conduce a un aumento significativo del AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) y Cmax (en un 100 y 88%, respectivamente) en comparación con los de sin función renal alterada.
En pacientes con cirrosis hepática leve / moderada (en la escala de Child-Pugh - clases A y B), el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que conduce a un aumento del AUC y Cmax (84 y 47%, respectivamente) en comparación con los indicadores en ausencia de función hepática alterada. No se han estudiado los procesos farmacocinéticos del sildenafilo en la disfunción hepática grave.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Maxigra se prescribe para el tratamiento de la disfunción eréctil orgánica, psicógena y mixta, que se caracterizan por una incapacidad para lograr / mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria.
La droga es efectiva solo para la estimulación sexual.
Contraindicaciones
Absoluto:
- uso combinado con donantes de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a cualquier componente de la droga.
Relativo (Maxigra se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedades que predisponen a la aparición de priapismo, que incluyen anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia, trombocitopenia;
- deformidad anatómica del pene (incluso con la enfermedad de Peyronie, angulación o fibrosis cavernosa);
- úlcera péptica del estómago y duodeno en la etapa aguda;
- enfermedades acompañadas de sangrado;
- algunos trastornos del sistema cardiovascular, que incluyen insuficiencia cardíaca, angina de pecho inestable, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, arritmias graves que amenazan la vida, hipertensión arterial o hipotensión con presión arterial (presión arterial) superior a 170/100 o inferior a 90/50 mm en los últimos 6 meses rt. Arte.;
- retinitis pigmentosa hereditaria.
Instrucciones de uso de Maxigra: método y dosis
Las tabletas de Maxigra se toman por vía oral, preferiblemente con el estómago vacío, ya que el inicio de acción del medicamento cuando se toma simultáneamente con alimentos grasos puede retrasarse.
El tiempo recomendado para tomar el medicamento es aproximadamente 60 minutos antes de la actividad sexual planificada.
La dosis única promedio es de 50 mg una vez al día. Dependiendo de la eficacia / tolerabilidad, la dosis se puede reducir a 25 mg o duplicar (máximo).
La dosis inicial para el aclaramiento de creatinina <30 ml / min y / o función hepática alterada es de 25 mg. Si es necesario, se puede aumentar a 50 o 100 mg.
Se prescribe Maxigra a una dosis reducida de 25 mg en caso de uso combinado con inhibidores de CYP3A4 (excepto para ritonavir, no se recomienda la combinación con este medicamento).
Para reducir la probabilidad de desarrollar hipotensión ortostática en pacientes que usan alfabloqueantes, Maxigra debe tomarse después de la estabilización hemodinámica a una dosis inicial de 25 mg.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales - muy raras; con frecuencia desconocida - infracciones registradas durante el período de vigilancia posterior a la comercialización):
- órganos de los sentidos: a menudo - un cambio en la percepción del color, discapacidad visual; a veces - zumbido en los oídos, trastornos de lagrimeo, enfermedades conjuntivales, otros trastornos oculares; raramente - sordera; con una frecuencia desconocida: oclusión de los vasos retinianos, neuropatía isquémica anterior del nervio óptico de etiología no inflamatoria, defecto del campo visual;
- piel / tejido subcutáneo: a veces - erupción cutánea;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; a veces - hiperestesia, somnolencia; raramente - desmayos, trastornos agudos de la circulación cerebral; con una frecuencia desconocida: convulsiones, ataque isquémico transitorio, convulsiones repetidas;
- sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal; raramente - hemorragias nasales;
- sistema cardiovascular: a menudo - enrojecimiento de la cara; a veces - taquicardia, palpitaciones; raramente: fibrilación auricular, hipotensión / hipertensión arterial, infarto de miocardio; con una frecuencia desconocida: angina de pecho inestable, arritmia ventricular, muerte cardíaca súbita;
- sistema reproductivo: con una frecuencia desconocida - erección prolongada, priapismo;
- sistema digestivo: a menudo - trastornos dispépticos; a veces - náuseas, vómitos, xerostomía;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad;
- sistema musculoesquelético: a veces - mialgia;
- otros: raramente - fatiga, dolor de pecho.
Sobredosis
Al realizar estudios, se encontró que como resultado de una sola dosis de Maxigra a una dosis de 800 mg, las reacciones adversas son comparables a las de tomar dosis más bajas del medicamento, pero su gravedad y frecuencia aumentan.
El uso de Maxigra en una dosis de 200 mg no conduce a un aumento de la eficacia, mientras que la frecuencia de fenómenos indeseables se manifiesta en forma de dolor de cabeza, rubor, mareos, dispepsia, congestión nasal y discapacidad visual.
En caso de sobredosis, se prescribe una terapia sintomática. Sildenafilo no se excreta durante la hemodiálisis.
instrucciones especiales
Para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las posibles causas de su aparición, antes del nombramiento de Maxigra, se debe recopilar un historial médico y se debe realizar un examen físico del paciente.
Dado que la actividad sexual es un cierto riesgo en la enfermedad cardíaca, es necesario examinar el estado del sistema cardiovascular del paciente antes de iniciar la terapia.
Como resultado de la acción del sildenafil, que tiene las propiedades de un vasodilatador, se observa una disminución transitoria de la presión arterial durante su uso. En caso de ciertas enfermedades concomitantes, especialmente en combinación con la actividad sexual, antes de usar Maxigra, es necesario evaluar el riesgo de eventos adversos de acción vasodilatadora. Se observa una mayor susceptibilidad con la obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, con estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), así como en pacientes con el raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por alteraciones graves en la regulación de la presión arterial por parte del sistema nervioso autónomo.
En casos raros, con el uso combinado de sildenafil y otros inhibidores de la PDE5, se observó el desarrollo de deficiencias visuales y neuropatía isquémica anterior del nervio óptico de etiología no inflamatoria. En caso de una discapacidad visual repentina, debe dejar de tomar Maxigra y buscar el consejo de un especialista.
Se requiere precaución en el uso combinado de Maxigra con alfabloqueantes, ya que en algunos pacientes sensibles en este caso, es posible el desarrollo de hipotensión clínicamente pronunciada. La aparición de este efecto es más probable dentro de las cuatro horas posteriores a la administración del medicamento. Para reducir la probabilidad de este trastorno, Maxigra en este grupo de pacientes debe prescribirse después de la estabilización hemodinámica. Es necesario considerar la viabilidad de prescribir el medicamento a una dosis inicial de 25 mg.
La prescripción de Maxigra a pacientes para quienes la actividad sexual es indeseable no debería serlo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la probabilidad de desarrollar ciertas reacciones adversas, en particular mareos y discapacidad visual, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos.
Uso pediátrico
A los pacientes menores de 18 años no se les prescriben tabletas de Maxigra.
Con insuficiencia renal
Cuando el aclaramiento de creatinina es <30 ml / min, la dosis inicial de Maxigra no debe exceder los 25 mg.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg.
Interacciones con la drogas
El metabolismo de sildenafil se produce principalmente en el hígado bajo la influencia de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 (vías principales y secundarias), por lo que los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir su aclaramiento.
Con el uso simultáneo con inhibidores de CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol, cimetidina), se observa una disminución en el aclaramiento de sildenafil.
Inhibidores de CYP2C9 (warfarina, tolbutamida, fenitoína), inhibidores de CYP2D (antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, tiazidas y diuréticos tiazídicos, similares al ácido diurético y diuretasa. barbitúricos, rifampicina) no tienen ningún efecto sobre los procesos farmacocinéticos del sildenafil.
Efecto de Maxigra sobre otras drogas:
- nitratos: aumento del efecto hipotensor; el uso combinado con donantes de óxido nítrico o cualquier forma de nitrato está contraindicado;
- alfabloqueantes: desarrollo de hipotensión sintomática en pacientes sensibles seleccionados.
Análogos
Los análogos de Maxigra son Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez (dependiendo de la dosis): 25 mg - 3 años; 50 y 100 mg - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Maxigre
Según las revisiones, Maxigra es un medicamento seguro y eficaz que se usa para tratar la disfunción eréctil. En algunos casos, apuntan a su alto costo en comparación con los análogos, así como a un efecto terapéutico insuficiente. Rara vez se informa el desarrollo de reacciones adversas.
Precio de Maxigra en farmacias
El precio aproximado de Maxigra es:
- 50 mg (en un paquete de 1 o 4 piezas): 297-317 o 592-601 rublos;
- 100 mg (en un paquete de 1 o 4 piezas): 336-359 o 763-774 rublos.
Maxigra: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Maxigra 50 mg comprimidos recubiertos con película 1 ud. 226 r Comprar |
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Maxigra 100 mg comprimidos recubiertos con película 1 ud. 377 r Comprar |
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Pastillas Maxigra p.o. 50 mg 1 ud. RUB 380 Comprar |
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Pastillas Maxigra p.o. 100 mg 1 ud. 381 r Comprar |
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Maxigra 50 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 579 r Comprar |
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Pastillas Maxigra p.o. 50mg 4 Uds. RUB 619 Comprar |
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Pastillas Maxigra p.o. 100 mg 4 uds. 768 RUB Comprar |
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Maxigra 100 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 768 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
