Lyukrin Depot: Instrucciones De Uso, Precio De Los Medicamentos, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Depósito de Lukrin

Depósito de Lyukrin: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. Uso en ancianos
12. 12. Interacciones farmacológicas
13. 13. Análogos
14. 14. Términos y condiciones de almacenamiento
15. 15. Condiciones de dispensación en farmacias
16. 16. Reseñas
17. 17. Precio en farmacias

Nombre latino: depósito de Lucrin

Código ATX: L02AE02

Ingrediente activo: leuprorelin (Leuprorelin)

Fabricante: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japón)

Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08

Precios en farmacias: desde 6799 rublos.

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Lukrin depot es un fármaco antineoplásico, análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación de Lukrin Depot:

• Liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular (i / m) y subcutánea (s / c) de acción prolongada: polvo blanco con disolvente transparente incoloro incluido. En la suspensión terminada de color blanco, al asentarse, se forma un precipitado blanco que, cuando se agita, se resuspende fácilmente [en un blister 1 juego para administración monodosis, incluidos los componentes necesarios para una inyección intravenosa o subcutánea: 1 frasco de vidrio transparente con un volumen de 9 ml, conteniendo 44,1 mg de liofilizado, 1 ampolla de vidrio transparente conteniendo 2 ml de solvente, 2 blísteres conteniendo 1 aguja estéril, 1 jeringa de propileno desechable estéril vacía, 1 servilleta empapada en alcohol isopropílico al 70% en papel laminado con polietileno. En maletín de plástico con primer sistema de control de apertura, 1 juego para administración monodosis,incluidos los componentes necesarios para una inyección i / vo s / c: 1 jeringa de doble cámara (consta de un reposamanos, un cartucho de vidrio con tapones de goma y un complejo frontal en el que se coloca una aguja cerrada con un capuchón de plástico), cuya primera cámara está llena de 44, 1 o 130 mg de liofilizado, y el segundo 1 ml de disolvente, 1 pistón de plástico, 1 o 2 toallitas empapadas en alcohol isopropílico al 70% en papel laminado con polietileno];1 o 2 toallitas impregnadas con alcohol isopropílico al 70% en papel laminado de polietileno];1 o 2 toallitas impregnadas con alcohol isopropílico al 70% en papel laminado de polietileno];
• Liofilizado para la preparación de una suspensión para administración subcutánea de acción prolongada: polvo blanco con disolvente transparente incoloro incluido. La suspensión terminada es blanca; cuando está en reposo se forma en ella un precipitado blanco que, al agitarse, se resuspende fácilmente [en un estuche de plástico con un primer sistema de control de apertura 1 juego para administración monodosis, incluidos los componentes necesarios para una inyección subcutánea: 1 jeringa de doble cámara (consta de un reposamanos, un cartucho de vidrio con tapones de goma y un complejo frontal en el que se fija una aguja cerrada con un capuchón de plástico), la primera cámara se llena con 352,9 mg de liofilizado y la segunda con 1 ml de disolvente, 1 pistón de plástico, 1 o 2 empapados 70 % toallitas con alcohol isopropílico en papel laminado de polietileno].

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Lucrin Depot.

Composición de 44,1 mg de liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular (i / m) y subcutánea (s / c) de acción prolongada:

• sustancia activa: acetato de leuprorelina - 3,75 mg;
• componentes auxiliares: manitol - 6,6 mg; copolímero de ácido láctico y glicólico - 33,1 mg; gelatina - 0,65 mg.

Composición de 1 ml de disolvente: polisorbato 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelosa de sodio - 5 mg; agua para inyección - hasta 1 ml.

Composición de 130 mg de liofilizado para preparación de suspensión para administración intramuscular (i / m) y subcutánea (s / c) de acción prolongada:

• sustancia activa: acetato de leuprorelina - 11,25 mg;
• componentes auxiliares: manitol - 19,45 mg; polímero de ácido láctico - 99,3 mg.

Composición de 1 ml de disolvente: polisorbato 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelosa de sodio - 5 mg; agua para inyección - hasta 1 ml; ácido acético - hasta pH 5 a 7.

Composición de 352,9 mg de liofilizado para preparación de suspensión para administración subcutánea de acción prolongada:

• sustancia activa: acetato de leuprorelina - 30 mg;
• componentes auxiliares: manitol - 52,9 mg; polímero de ácido láctico - 270 mg.

Composición de 1 ml de disolvente: ácido acético - de 0 a 0,05 mg; polisorbato-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelosa de sodio - 5 mg; agua para inyección - hasta 1 ml.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

La leiprorelina es un agonista de GnRH que, cuando se usa durante un tiempo prolongado en dosis terapéuticas, inhibe eficazmente la secreción de gonadotropinas. El uso de la sustancia en humanos sirve como un aumento inicial en la concentración de hormona estimulante del folículo y luteinizante, lo que conduce a un aumento transitorio en las concentraciones de hormonas sexuales: estradiol y estrona en mujeres, dihidrotestosterona y testosterona en hombres.

Sin embargo, el uso prolongado de leuprorelina conduce a una disminución de las concentraciones de hormonas sexuales, luteinizantes y estimulantes del folículo. Los niveles de testosterona en los hombres caen a niveles prepúberes o de castración. En las mujeres que se encuentran en un estado antes de la menopausia, la concentración de estrógeno disminuye al nivel posmenopáusico. Dichos cambios hormonales aparecen dentro de un mes desde el inicio del uso de Lucrin Depot en las dosis recomendadas.

La supresión de la esteroidogénesis en los testículos y los ovarios es un proceso reversible que se detiene una vez finalizada la terapia.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de leuprorelina con la administración subcutánea e intramuscular es comparable. Cuando el fármaco se administra a una dosis de 7,5 mg, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 90%.

En pacientes con cáncer de próstata después de una única inyección intramuscular y subcutánea de Lucrin Depot en dosis de 3,75 / 7,5 mg, su concentración plasmática al final del primer mes promedió 0,7 / 1 ng por ml, respectivamente.

En 11 pacientes con cáncer de mama premenopáusico, se determinó una concentración sérica de 3,75 mg de leuprorelina durante 12 meses. En promedio, la concentración de la sustancia excedió 0,1 ng por 1 ml después de 4 semanas y después de la administración repetida (a las 8 y 12 semanas) permaneció estable.

No hubo acumulación de la droga. El volumen medio de distribución de equilibrio de la sustancia es de 27 litros. La unión a proteínas plasmáticas varía del 43 al 49%. El aclaramiento sistémico es de 7,6 litros por hora y la vida media es de aproximadamente 3 horas.

Dado que la leuprorelina es un péptido, está sujeta principalmente a la degradación metabólica por la peptidasa a péptidos inactivos más cortos: metabolito I - pentapéptido; metabolitos II y III - tripéptidos; El metabolito IV es un dipéptido.

La concentración máxima del metabolito principal M1 se alcanza en un período de 2 a 6 horas y corresponde al 6% de la concentración máxima de leuprorelina. Después de 7 días después de la inyección, la concentración promedio de M1 en plasma es el 20% de la concentración promedio de la sustancia.

Después de la inyección de Lukrin Depot en una dosis de 3,75 mg, su contenido en orina, como el contenido de M1, fue menos del 5% de la dosis utilizada 27 días después de la administración del fármaco.

No se ha estudiado la farmacocinética de Lucrin Depot en pacientes con insuficiencia hepática / renal.

Indicaciones para el uso

Lukrin depot en forma de liofilizado para preparar una suspensión para administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada se usa en casos tales como:

• cáncer de próstata progresivo, incluidos los casos en los que la orquiectomía o el uso de estrógenos no están indicados o no son aplicables en este paciente (para terapia paliativa);
• endometriosis (como terapia principal o además del tratamiento quirúrgico por un período no superior a seis meses). En combinación con terapia de reemplazo hormonal para el tratamiento de la enfermedad y sus recaídas;
• fibromas del útero (por un período de hasta seis meses como preparación preoperatoria para la extirpación de fibromas / histerectomía o para terapia sintomática y mejora de la condición de pacientes durante la menopausia que rechazan la cirugía);
• pubertad prematura de origen central en niños (Lukrin depot a una dosis de 3,75 mg);
• cáncer de mama en el período perimenopáusico (en combinación con terapia hormonal).

El liofilizado para la preparación de una suspensión para administración subcutánea de acción prolongada se prescribe a pacientes con cáncer de próstata que requieren una disminución de los niveles de testosterona a niveles de castración.

Contraindicaciones

Absoluto:

• castración quirúrgica;
• cáncer de próstata hormono-independiente;
• embarazo y lactancia;
• edad menor de 18 años (para el medicamento en una dosis de 3.75 mg, la excepción son los niños con un diagnóstico de pubertad prematura de origen central);
• intolerancia individual a los componentes del medicamento Lukrin Depot y medicamentos similares de origen proteico.

Además, para un liofilizado para preparar una suspensión para administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada, las contraindicaciones son el sangrado vaginal de origen desconocido y la edad mayor de 65 años en mujeres.

Relativo (Lukrin depot se prescribe bajo supervisión médica): metástasis en la columna, obstrucción del tracto urinario, hematuria.

Depósito de Lyukrin, instrucciones de uso: método y dosificación

Liofilizado para preparación de suspensión para administración i / my s / c de acción prolongada 3,75 mg

La suspensión preparada a partir del liofilizado de Lukrin Depot se administra i / mo s / c.

Las inyecciones se realizan una vez al mes. Es importante cambiar periódicamente el lugar de la inyección. Inmediatamente antes de su uso, el liofilizado (3,75 mg) se mezcla con el disolvente suministrado (1 ml).

Una dosis única para pacientes con cáncer de próstata o de mama es de 3,75 mg. La duración de la terapia la determina el médico de forma individual.

La dosis de Lukrin Depot para los fibromas uterinos y la endometriosis es de 3,75 mg. La primera inyección para pacientes en edad reproductiva se administra el tercer día de la menstruación. La duración del tratamiento no debe exceder los seis meses.

La dosis inicial para niños con pubertad prematura es de 0,3 mg por 1 kg de peso corporal (la dosis mínima es de 7,5 mg). El medicamento se administra una vez cada 28 días.

La dosis total del fármaco / número de jeringas o viales para inyectar Lucrin Depot a una dosis de 3,75 mg, según el peso del niño, son respectivamente:

• menos de 25 kg: 7,5 mg / 2 piezas;
• de 25 a 37,5 kg: 11,25 mg / 3 piezas;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 piezas

En los casos en que la dosis total requerida implique la introducción de dos o más inyecciones, se realizan simultáneamente.

En ausencia de una supresión completa de la progresión de la pubertad prematura, la dosis del fármaco se incrementa en 3,75 mg cada 28 días.

Se debe considerar la suspensión del tratamiento a los 11 años en las niñas y a los 12 años en los niños.

Liofilizado para preparación de suspensión para administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada 11 mg

La suspensión preparada a partir del liofilizado de Lukrin depot se administra inmediatamente después de la dilución i / mo s / c a una dosis de 11 mg una vez cada 3 meses.

El medicamento se usa solo bajo supervisión médica.

Liofilizado para preparación de suspensión para administración subcutánea de acción prolongada 30 mg

La suspensión preparada a partir del depósito de Lukrin liofilizado se inyecta s / c a una dosis de 30 mg una vez cada seis meses inmediatamente después de la dilución.

El medicamento se usa solo bajo supervisión médica. Es importante cambiar el lugar de la inyección periódicamente.

Instrucciones de preparación de la suspensión

Cuando se usa Lukrin Depot en una dosis de 3,75 mg en viales, primero se extrae el disolvente de la ampolla en la jeringa con la aguja y luego se añade al fármaco (se desecha el disolvente restante). Se agita bien el frasco hasta que se forme una suspensión lechosa homogénea. Inmediatamente después de la dilución, todo el contenido del vial se extrae en una jeringa (máximo - 2 ml) y se realiza una inyección subcutánea o intramuscular.

A pesar de que la suspensión de Lukrin Depo permanece estable durante 24 horas después de la preparación, debe usarse inmediatamente después de la dilución. Deben eliminarse los residuos del fármaco.

Cuando se usa el medicamento en una dosis de 3.75, 11 o 30 mg en jeringas de dos cámaras, primero se enrosca el émbolo blanco en el tubo del extremo hasta que el tapón comience a girar. La jeringa se mantiene en posición vertical. Lentamente, presionando el émbolo, comience a inyectar el solvente hasta que el primer tapón esté en el medio de la jeringa en la línea azul. La jeringa se mantiene en posición vertical.

Luego, balanceando suavemente, la preparación se mezcla completamente con el solvente hasta que se forma una suspensión (suspensión) homogénea de color lechoso. Continuando sosteniendo la jeringa en posición vertical, se retira el capuchón de la aguja hacia arriba con la otra mano, sin desenroscarlo, y se empuja el pistón hacia adelante (debido a esto, se elimina el aire de la jeringa). Dado que la suspensión se asienta muy rápidamente, inmediatamente después de su formación, se inyecta todo el contenido del fármaco a una dosis de 3,75 u 11 mg i / m o s / c, a una dosis de 30 mg s / c.

Efectos secundarios

• sistema cardiovascular: alteración de la circulación periférica, aumento / disminución de la presión arterial, palpitaciones, edema, trombosis, tromboembolismo arterial y venoso (incluida la embolia pulmonar), ictus, flebitis, infarto de miocardio, ataques isquémicos transitorios, hipotensión ortostática, cambios en la vasodilatación en el electrocardiograma, insuficiencia cardíaca crónica, arritmia, taquicardia, bradicardia, angina de pecho, muerte súbita cardíaca;
• sistema digestivo: alteración del gusto, flatulencia, náuseas, diarrea / estreñimiento, vómitos, sed, sequedad de boca o hiposalivación, disminución / falta de apetito, gastritis, disfagia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hemorragia gastrointestinal, daño hepático severo;
• sistema endocrino: sensibilidad mamaria, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, apoplejía pituitaria, glándula tiroides agrandada, galactorrea, ginecomastia, efectos de tipo andrógeno (cambio de voz, aumento del crecimiento del cabello, seborrea, acné, virilización);
• órganos hematopoyéticos: aumento del tiempo de protrombina y tromboplastina parcial activada, neutropenia, leucopenia, aumento del recuento de leucocitos, trombocitopenia, anemia;
• sistema musculoesquelético: osteoporosis, cambios en la densidad ósea en el contexto de la densitometría ósea en mujeres debido a una disminución de los niveles de estrógenos, aumento del tono muscular, mialgia, artralgia, dolor óseo;
• sistema nervioso central y periférico: alucinaciones, mareos, alteraciones del sueño (aumento de la somnolencia, insomnio), dolor de cabeza, deterioro de la memoria, depresión, aumento de la irritabilidad, desmayos, confusión, hiperestesia, parestesias, pensamientos e intentos de suicidio, debilidad muscular, convulsiones, neuropatía periférica, trastornos neuromusculares, cambios de personalidad, labilidad emocional, letargo;
• sistema respiratorio: faringitis, hemorragias nasales, dificultad respiratoria, dificultad para respirar, tos, enfermedad pulmonar intersticial, infiltrados o formaciones fibrosas en los pulmones, derrame pleural;
• piel y sus apéndices: reacciones de fotosensibilidad, cambios en las uñas, eccema, piel seca, dermatitis, decoloración de la piel, alopecia, urticaria, hiperpigmentación, equimosis, prurito / erupción (incluyendo maculopapular); en las mujeres: hirsutismo, hipertricosis, acné;
• órganos de los sentidos: tinnitus, problemas de audición y visión, conjuntivitis;
• aparato genitourinario: disfunción eréctil, disminución de la libido, dolor en los testículos o próstata, atrofia testicular, edema del pene, flujo vaginal, vaginitis, sequedad de la mucosa vaginal, sangrado vaginal, dismenorrea, irregularidades en el ciclo menstrual, poliuria, hematuria, disuria;
• parámetros de laboratorio: un aumento en la concentración de antígeno prostático específico, ácido úrico, nitrógeno ureico en sangre, bilirrubina en la sangre, el número de reticulocitos, la aparición de proteínas en la orina, un aumento en la actividad de la aspartato aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, hiperuricemia, hipopotasemia, hiperglucemia (hiperglucemia), colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad y colesterol total), hipoproteinemia, hipercreatininemia, hipercalcemia;
• reacciones locales: absceso, hiperemia, induración tisular, irritación, hinchazón y dolor en el lugar de la inyección;
• otros: aumento de la sudoración, enrojecimiento de la piel de la cara y la parte superior del tórax, síndrome similar a la gripe, cambios en el olor corporal, aumento / disminución del peso corporal, edema periférico, aumento de la fatiga, astenia, reacciones alérgicas (incluido shock anafiláctico), retraso del crecimiento en niños, adhesión de infecciones secundarias, compresión de la médula espinal y / o retención urinaria aguda en hombres en los primeros 14 días de terapia, agrandamiento de los ganglios linfáticos en los primeros 7 días del uso de Lucrin Depot, aparición de enfermedades tumorales secundarias (cáncer de mama, cáncer de cuello uterino, piel).

Eventos adversos asociados con el efecto farmacológico de la leuprorelina sobre la esteroidogénesis:

• neoplasias benignas / malignas / no especificadas, incluidos pólipos y quistes: progresión del cáncer de próstata;
• metabolismo: aumento / disminución del peso corporal;
• sistema nervioso: mayor labilidad emocional, debilidad muscular, dolor de cabeza;
• sistema vascular: hipotensión ortostática, disminución de la presión arterial, sofocos, vasodilatación;
• piel y tejido subcutáneo: trastornos de las uñas / cabello, eccema, hirsutismo, sudor frío, trastornos de la pigmentación, hipotricosis, sudores nocturnos, crecimiento anormal del vello, urticaria, erupción cutánea, olor anormal de la piel, hiperhidrosis, piel seca, seborrea, acné;
• aparato reproductor y glándula mamaria: aumento / pérdida / disminución de la libido, dolor testicular, disfunción eréctil, atrofia testicular, edema de pene, dolor de próstata, menorragia, vaginitis, dispareunia, síntomas de la menopausia, metrorragia, galactorrea, dolor / congestión en senos, agrandamiento de los senos, flujo vaginal, sensibilidad / atrofia de los senos, irregularidades menstruales, sangrado vaginal, ginecomastia;
• otros: aumento de la concentración de antígeno prostático específico, disminución de la densidad ósea, irritabilidad, sensación de calor, sequedad de las mucosas.

Con la exposición prolongada a leuprorelina (de 6 a 12 meses), se observó el desarrollo de osteoporosis, diabetes mellitus, un aumento en la concentración de triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad y colesterol total, y tolerancia alterada a la glucosa.

Efectos secundarios de Lucrin Depot, que se observaron en estudios clínicos y observaciones posteriores a la comercialización:

• invasiones e infecciones: influenza, sepsis, candidiasis, infección viral, furúnculos, pielonefritis, bronquitis, infección de la vejiga y del tracto urinario;
• tumores benignos / malignos / no especificados (incluidos pólipos y quistes): pseudolinfoma;
• sistema sanguíneo y linfático: eosinofilia, anemia;
• sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad;
• metabolismo: pérdida / aumento excesivo de peso, hipercolesterolemia, deshidratación, hipoglucemia, hiperglucemia, aumento del apetito, anorexia;
• sistema nervioso: neuropatía periférica, convulsiones parciales simples, temblor, ataxia, hipertonicidad, migraña, desmayos, somnolencia, parestesia, dolor de cabeza, mareos, apatía, hostilidad, euforia, confusión, delirio, ansiedad, depresión, insomnio, disminución del deseo sexual, nerviosismo, trastornos de la personalidad, cambios de humor;
• órganos sensoriales: mareo vestibular, discapacidad visual (incluida ambliopía), dolor ocular, ojos secos, disminución de la agudeza visual
• sistema cardiovascular: hematoma, colapso vascular, aneurisma, tromboflebitis, aumento de la presión arterial, linfedema, vasodilatación, sofocos, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, taquicardia, angina de pecho;
• sistema respiratorio: enfermedad pulmonar obstructiva crónica, broncoespasmo, asma, tos, enfisema, hemoptisis, dificultad para respirar, hemorragias nasales;
• sistema digestivo: dolor abdominal, sequedad de boca, encías sangrantes, náuseas, estreñimiento, vómitos, diarrea, distensión abdominal, flatulencia, hemorragia gastrointestinal, dispepsia, gastritis, daño hepatocelular, colestasis hepática, dolor a la palpación del hígado, disfunción hígado;
• piel y grasa subcutánea: picazón, trastornos del crecimiento del cabello, hirsutismo, hiperhidrosis, reacciones de fotosensibilidad, seborrea, acné, piel seca, erupción maculopapular, equimosis, alopecia;
• sistema musculoesquelético: espasmos musculares, dolor en extremidades y huesos, debilidad muscular, rigidez de cuello, artritis, dolor de espalda, artralgia, mialgia;
• sistema genitourinario: dolor en la próstata, edema del pene, dolor pélvico, secreción de los genitales, vaginitis, galactorrea, congestión / atrofia / agrandamiento de las glándulas mamarias, dolor en las glándulas mamarias, disfunción eréctil, ginecomastia, trastornos urinarios, retención / incontinencia urinaria, nocturia, hematuria, polaquiuria, disuria;
• otros: alteraciones de la marcha, afección similar a la gripe, malestar, sed, escalofríos, hipersensibilidad / edema / dolor / induración / reacción en el lugar de la inyección, fatiga, astenia, membranas mucosas secas, edema de las extremidades inferiores y la cara, edema gravitacional y periférico, dolor de pecho;
• parámetros de laboratorio: aumento de la concentración de bilirrubina, testosterona y triglicéridos en sangre, lipoproteínas de baja densidad y antígeno prostático específico, soplos cardíacos, aumento de la tromboplastina parcial activada y tiempo de protrombina, disminución de la concentración de potasio en sangre, anomalías en el electrocardiograma, aumento de la actividad de la gamma-lactasapeptamida, aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa, fosfatasa alcalina en sangre, disminución del recuento de plaquetas, pruebas de función hepática anormales, aumento de la velocidad de sedimentación de eritrocitos.

Dado que el medicamento tiene varias indicaciones de uso, no todos los efectos secundarios enumerados pueden atribuirse a todos los pacientes. Para la mayoría de los eventos adversos, no se ha establecido una relación causal con la recepción de Lukrin depot.

En los estudios posteriores a la comercialización, se observaron los siguientes efectos secundarios (se desconoce la frecuencia de su desarrollo):

• invasiones e infecciones: neumonía, faringitis;
• tumores, benignos / malignos / no especificados (incluidos quistes y pólipos): cáncer de piel;
• sistema inmunológico: reacciones anafilácticas;
• sistema endocrino: apoplejía hipofisaria, bocio;
• metabolismo: hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus;
• sistema nervioso: trastornos del sueño, aumento de la libido, cambios de humor, neuromiopatía, parálisis, convulsiones, ataque isquémico transitorio, pérdida del conocimiento, incluidos desmayos, trastornos cerebrovasculares, hiperestesia periférica, neuropatía, disgeusia, deterioro de la memoria, incluida la amnesia, letargo, intentos de suicidio;
• órganos de los sentidos: discapacidad auditiva, zumbido en los oídos, ojos secos, disminución de la agudeza visual;
• sistema cardiovascular: varices, disminución de la presión arterial, trombosis, flebitis, infarto de miocardio, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, muerte súbita cardíaca;
• sistema respiratorio: enfermedad pulmonar intersticial, embolia pulmonar, congestión sinusal, infiltración pulmonar, derrame pleural, hemoptisis, fibrosis pulmonar, frotamiento pleural;
• sistema digestivo: ictericia, insuficiencia hepática grave, disfunción hepática, pólipos rectales, úlcera duodenal, úlcera péptica, disfagia, hemorragia gastrointestinal;
• piel y grasa subcutánea: trastornos del crecimiento del cabello, erupciones cutáneas, trastornos de la pigmentación, dermatitis, urticaria;
• sistema musculoesquelético: tenosinovitis, espondilitis anquilosante, artropatía, hinchazón de los huesos;
• sistema genitourinario: dolor en la glándula prostática, edema del pene, dolor en los testículos, atrofia testicular, metrorragia, irregularidades menstruales, sangrado vaginal, sensibilidad en los senos, obstrucción del tracto urinario, espasmo de la vejiga, necesidad persistente de orinar;
• otros: inflamación, induración o reacción en el lugar de la inyección; fibrosis intrapélvica, inflamación, nódulo, hematoma, absceso aséptico, fiebre, fractura espinal;
• desviaciones de los parámetros de laboratorio: un aumento en la concentración de calcio, triglicéridos, bilirrubina, nitrógeno ureico, creatinina, lipoproteínas de baja densidad en la sangre; soplo en la región del corazón, signos de isquemia miocárdica en un electrocardiograma, disminución o aumento en el número de leucocitos, disminución en la concentración de potasio en la sangre, desviación de la norma en las pruebas de función hepática, aumento en la tromboplastina parcial activada y tiempo de protrombina, disminución en el número de plaquetas.

En el contexto del uso de Lucrin Depot en hombres, se revelaron casos graves de tromboembolismo arterial y venoso, que incluyen ataque isquémico transitorio, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, embolia pulmonar y trombosis venosa profunda. A pesar de que en algunos casos se observó una relación temporal, en la mayoría de los episodios hubo medicación o factores de riesgo concomitantes. No se sabe si existe una conexión entre estos eventos y el uso de agonistas de GnRH.

El uso de leuprorelina en pacientes se ha asociado con cambios en la densidad ósea. En un estudio clínico en mujeres con endometriosis que recibieron terapia con Lukrin Depot a una dosis de 3,75 mg durante 6 meses, se midió la densidad ósea mediante el método de absorciometría de rayos X. En el curso del estudio, se encontró una disminución en el nivel de densidad en un promedio de 3.9% en comparación con los indicadores antes del inicio de la terapia. La densidad ósea media del tejido después de 6 a 12 meses después de la interrupción del tratamiento se restauró a la inicial (± 2%).

Las inyecciones de Lukrin Depot a una dosis de 3,75 mg durante 3 meses con miomas uterinos se asociaron con una disminución de la densidad mineral de los huesos esponjosos de la columna en un 2,7% en comparación con los valores iniciales, según lo establecido por radiografía cuantitativa. Seis meses después del cese de la terapia, hubo una tendencia a la recuperación.

Sobredosis

No hay datos sobre una sobredosis de Lucrin Depot en humanos.

El uso del fármaco en una dosis de hasta 20 mg por día durante 2 años en pacientes con cáncer de próstata no provocó el desarrollo de efectos indeseables diferentes de los que se produjeron cuando se utilizó el fármaco en una dosis de hasta 1 mg por día.

Se recomienda utilizar terapia sintomática en caso de sobredosis.

instrucciones especiales

El uso de Lukrin Depot debe realizarse solo bajo supervisión médica.

En los estudios posteriores a la comercialización del fármaco, se han registrado casos de convulsiones. Su aparición se observó en niños, mujeres, pacientes con trastornos cerebrovasculares, epilepsia, convulsiones, anomalías del desarrollo o tumores del sistema nervioso central, en el contexto del uso combinado de fármacos que pueden provocar convulsiones (por ejemplo, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o bupropión). También se han producido convulsiones en pacientes sin estas afecciones.

Durante 1 semana de tratamiento, en la mayoría de los episodios, las concentraciones de testosterona aumentan en comparación con el valor inicial. Al final de las 2 semanas, el contenido de la hormona disminuye hasta el valor inicial o por debajo. La concentración poscastración se alcanza en 2-4 semanas y se mantiene durante el período de uso regular de leuprorelina.

En el contexto de las primeras semanas de las inyecciones de Lucrin Depot, puede haber signos transitorios de deterioro de la condición del paciente o pueden aparecer síntomas y manifestaciones adicionales de la patología subyacente. En un pequeño número de casos, aumenta el dolor óseo, que se alivia con la terapia sintomática.

Si la condición de los pacientes con hematuria, obstrucción del tracto urinario o metástasis en la columna empeora durante las primeras semanas de uso de Lucrin Depot, pueden aparecer problemas neurológicos: agravamiento de los síntomas urológicos, parestesia, debilidad temporal de las extremidades inferiores. El uso de leuprorelina, así como de otros análogos de GnRH, se ha asociado con obstrucción del tracto urinario y compresión de la médula espinal, lo que podría complicarse con parálisis con o sin desenlace fatal. En este sentido, en presencia de metástasis en la columna vertebral y obstrucción grave del tracto urinario durante las primeras semanas de tratamiento, se debe vigilar de cerca.

El uso de análogos de GnRH en hombres condujo al desarrollo de hiperglucemia y una mayor probabilidad de diabetes mellitus. La hiperpotasemia puede indicar tanto el desarrollo de diabetes mellitus como el deterioro del control glucémico en pacientes que padecen la enfermedad. Es importante controlar los niveles de glucosa en sangre y / o hemoglobina glicosilada, así como para tratar la hiperglucemia o la diabetes mellitus.

Ha habido informes de un mayor riesgo de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio y muerte súbita en hombres que usan análogos de GnRH, lo que indica que este riesgo es bajo. Al prescribir Lucrin Depot para el tratamiento del cáncer de próstata, debe evaluarse teniendo en cuenta los factores de riesgo para el desarrollo de patologías cardiovasculares. Es importante vigilar los signos e indicadores que indiquen la aparición de patologías cardiovasculares en pacientes que reciben análogos de GnRH.

Se ha observado un intervalo QT prolongado con el tratamiento prolongado para la privación de andrógenos. Si es necesario el uso combinado de fármacos antiarrítmicos de clase IA (por ejemplo, procainamida, quinidina) o de clase III (sotalol, amiodarona), con insuficiencia cardíaca crónica, niveles anormales de electrolitos o síndrome de QT largo congénito, la decisión de utilizar Lukrin Depot debe ser tomada por un médico. después de evaluar los posibles beneficios del tratamiento de privación de andrógenos con los riesgos percibidos.

Por lo general, al comienzo del uso de Lukrin Depot, se observa un aumento transitorio en la concentración de hormonas sexuales, que está asociado con las manifestaciones fisiológicas de su acción. Cierta agravación de las manifestaciones al comienzo del tratamiento pasa lo suficientemente rápido con la continuación del curso con dosis del medicamento adecuadamente seleccionadas. Hay informes sobre el desarrollo de sangrado vaginal severo, que requiere terapia quirúrgica o conservadora.

Durante el período de uso de leuprorelina y hasta que se restablezca la menstruación, se deben usar métodos anticonceptivos no hormonales. La fertilidad suprimida o la capacidad de fertilizar debido al tratamiento se restablece en un período de hasta 2 años después de su cancelación.

En las mujeres con densitometría ósea, una disminución de la densidad ósea debido a una disminución del contenido de estrógenos es reversible y se restablece después de suspender el fármaco.

En las mujeres que reciben Lukrin Depot, se inhiben las funciones del sistema pituitario-gonadotrópico. La función se restablece 3 meses después del final de la terapia. Debe tenerse en cuenta que los resultados de las pruebas de diagnóstico que indican la función de las gónadas o la glándula pituitaria, que se realizan durante el período de tratamiento y durante 3 meses después de su finalización, pueden estar distorsionados.

Los criterios por los cuales se determina si un medicamento se puede usar para tratar la pubertad prematura incluyen:

• diagnóstico clínico de pubertad precoz idiopática o neurogénica con inicio de características sexuales secundarias en niñas menores de 8 años y en niños menores de 9 años;
• confirmación del diagnóstico con una prueba de estimulación con GnRH. Se debe tener en cuenta que la edad ósea se adelanta 1 año a la edad biológica.

El examen inicial incluye medir el peso corporal y la altura del niño, determinar la concentración de hormonas sexuales, esteroides suprarrenales (para excluir la hiperplasia suprarrenal congénita), gonadotropina coriónica humana (para excluir la presencia de un tumor secretor de hormonas). Además, se realiza un examen de ultrasonido de las glándulas suprarrenales y los órganos pélvicos (para excluir un tumor productor de esteroides) y una tomografía computarizada de la cabeza (para excluir la presencia de un tumor intracraneal).

La dosis de leuprorelina para la preparación de suspensiones de depósito para niños debe individualizarse. Su cálculo se basa en la relación entre la cantidad de fármaco (mg) y el peso corporal (kg). Para los niños pequeños, se requieren dosis más altas del medicamento en términos de mg por 1 kg de peso corporal. Después de 1 o 2 meses desde el inicio del uso de Lucrin Depot o un cambio en su dosis cuando se usa cualquier forma de dosificación, para confirmar la supresión, se realiza un examen de control de los niños con una prueba de estimulación de GnRH, hormonas sexuales y estadificación de Tammer.

Las mediciones del avance de la edad ósea deben tomarse cada seis meses / año. El médico debe titular la dosis hasta que no haya progresión de la patología, según estudios de laboratorio y / o clínicos. En la mayoría de los niños, la primera dosis que es suficiente para mantener una supresión adecuada se puede mantener durante el curso del tratamiento. Sin embargo, no hay datos suficientes sobre el establecimiento de una dosis ajustada cuando los pacientes pasan a categorías de mayor peso después de comenzar el uso de Lucrin Depot a una edad muy temprana y con dosis bajas. Para los pacientes cuyo peso corporal ha aumentado significativamente durante la terapia, se debe realizar la confirmación de una supresión adecuada.

En niñas / niños que han alcanzado la edad de 11/12 respectivamente, se debe considerar la necesidad de abstinencia del fármaco. Una dosis seleccionada incorrectamente, así como una violación del régimen de liofilizados, pueden conducir a un control inadecuado del proceso de pubertad. Las consecuencias de un control insuficiente incluyen la reanudación de las manifestaciones puberales (crecimiento testicular, desarrollo de las glándulas mamarias, menstruación). Se desconocen las consecuencias a largo plazo del control inadecuado de la secreción de esteroides gonadales. Presumiblemente, esto puede incluir un deterioro posterior del crecimiento en la edad adulta.

Después de 1 a 2 meses desde el inicio de las inyecciones con Lucrin Depot, se debe controlar la respuesta al tratamiento. Para ello, se utiliza una prueba de estimulación de GnRH y determinación del contenido de hormonas sexuales. El hecho de que al paciente se le haya recetado una dosis inadecuada de leuprorelina estará indicado por la concentración de hormonas sexuales que superan los límites de la pubertad. Después del establecimiento de una dosis terapéutica, la concentración de hormonas sexuales y gonadotropinas disminuirá a niveles prepúberes.

Se debe advertir a los padres o tutores del niño de la necesidad de un tratamiento continuo antes de comenzar con el niño. En las niñas, puede aparecer secreción sanguinolenta o menstruación durante los dos primeros meses de administración del fármaco. En los casos en que el sangrado dure más de 2 meses, debe buscar atención médica. Es importante informar a su médico de inmediato si se produce irritación en el lugar de la inyección y si hay síntomas o manifestaciones inusuales.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Dado que pueden aparecer mareos, somnolencia y otros fenómenos indeseables en el contexto del uso de Lyukrin Depot, se recomienda a los pacientes durante el período de tratamiento que se abstengan de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Lucrin depot no se prescribe durante el embarazo / lactancia. Es importante excluir el embarazo antes de usar el medicamento.

Uso pediátrico

En pacientes menores de 18 años, Lucrin Depot no se usa. La excepción son los niños con pubertad prematura, para cuyo tratamiento se usa un liofilizado en una dosis de 3.75 mg.

Uso en ancianos

Los pacientes mayores de 65 años están contraindicados en el nombramiento de un liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada (3,75 y 11 mg).

Interacciones con la drogas

No existen datos sobre la interacción de Lucrin Depot con otros fármacos, ya que no se han realizado estudios farmacocinéticos.

Dado que la leuprorelina es de naturaleza peptídica y, bajo la influencia de la peptidasa, en lugar de las enzimas del citocromo P450, sufre una degradación primaria y aproximadamente el 46% de su dosis se une a las proteínas del plasma sanguíneo, es poco probable que haya interacciones medicamentosas.

Análogos

El análogo de Lukrin depot es Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depot, Buserin, Suprefakt depot.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a una temperatura de 15 a 25 ° C. No congelar, mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre el depósito de Lukrin

Según las revisiones, Lukrin Depot es un fármaco seguro y eficaz que se utiliza en el tratamiento de la oncología, la endometriosis, los fibromas uterinos y la pubertad prematura en los niños.

Entre las deficiencias, la mayoría de las veces indica la presencia de una amplia lista de posibles efectos secundarios derivados de las inyecciones, el alto costo del medicamento y un largo período de terapia.

Precio del depósito de Lukrin en farmacias

El precio aproximado de Lukrin depot, un liofilizado para preparar una suspensión para administración intramuscular y subcutánea con liberación prolongada (en una caja de cartón, 1 botella de 3,75 mg) es de 7050 a 8735 rublos.

Depósito de Lukrin: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Lukrin depot 3,75 mg liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada 1 pc. RUB 6799 Comprar

Lukrin depot lyof. d / suspensión. para i / my p / c int. prolongar. 3,75 mg de n1 (vial de 9 ml) RUB 7039 Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!