Losartan-Richter
Losartan-Richter: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas Lozartane-Richter
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Losartan-Richter
Código ATX: C09CA01
Principio activo: losartan (Losartan)
Fabricante: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08
Losartan-Richter es un fármaco antihipertensivo, antagonista del receptor de angiotensina II.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: casi blancas o blancas, biconvexas; dosis de 50 mg - redondo, en un lado hay un grabado "50", en el otro hay una línea divisoria; dosis 100 mg - ovalada, en un lado grabado "100", el otro lado es liso (10 uds. en blísteres, en caja de cartón 1 o 3 blísteres e instrucciones de uso de Losartan-Richter).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: losartán potásico - 50 mg o 100 mg;
- componentes auxiliares: almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- cubierta de película: Opadray 33G28523 blanco [lactosa monohidrato, triacetina, macrogol, hipromelosa, dióxido de titanio - CI 77891 (E171)].
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Losartan-Richter es un fármaco antihipertensivo, cuyo principio activo es el losartán, que es un antagonista específico de los receptores de angiotensina II (tipo AT 1).
La angiotensina II es una hormona, su unión selectiva a los receptores AT 1 de los tejidos del músculo liso de los vasos sanguíneos, las glándulas suprarrenales, los riñones y el corazón provoca importantes procesos biológicos, que incluyen vasoconstricción, liberación de aldosterona y proliferación de las células del músculo liso. La acción de losartán y su metabolito farmacológicamente activo tiene como objetivo bloquear todos los efectos fisiológicamente importantes de la angiotensina II, independientemente de su síntesis.
Losartan-Richter ayuda a reducir la resistencia vascular periférica total (OPSS), la presión arterial (PA), la presión en la circulación pulmonar, la concentración sanguínea de aldosterona y norepinefrina, poscarga. Además, losartán tiene un efecto diurético, previene la aparición de hipertrofia miocárdica, en pacientes con ICC (insuficiencia cardíaca crónica) - aumenta la tolerancia al ejercicio.
Losartán no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), no tiene efectos indeseables asociados con la bradicinina (incluido el angioedema), ya que no inhibe la quinasa II, la enzima que degrada la bradicinina.
El efecto hipotensor máximo de Losartan-Richter después de una única administración oral se logra después de 6 horas y disminuye gradualmente durante las siguientes 24 horas. Se desarrolla un efecto estable después de 21 a 42 días de administración regular del fármaco.
El uso del fármaco para la proteinuria (más de 2 g / día) en pacientes con hipertensión arterial sin diabetes mellitus contribuye a una disminución significativa en el nivel de proteína en la orina, la excreción de inmunoglobulinas G y albúmina.
En dosis terapéuticas, losartán no afecta los reflejos autonómicos, el nivel de concentración sérica de colesterol total, colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (HDL), triglicéridos y glucosa en sangre en ayunas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, losartán se absorbe activamente, la biodisponibilidad sistémica es de hasta un 33%. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 a 1,5 horas. El tiempo para alcanzar la C max para el metabolito activo de losartán varía de 3 a 4 horas. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.
La unión de losartán a las proteínas del plasma sanguíneo (principalmente albúmina) es del 92%, su metabolito activo es del 99%. El volumen de distribución (V d) es de 34 litros. Losartán prácticamente no supera la barrera hematoencefálica.
Aproximadamente el 14% de la dosis tomada se metaboliza por carboxilación durante el primer paso por el hígado, con la participación del citocromo P450 isoenzima CYP2C9. Esto produce un metabolito cuya actividad es de 10 a 40 veces mayor que la del losartán. En algunos pacientes (su población es de aproximadamente el 1%), se forma una cantidad mínima de un metabolito activo.
El aclaramiento plasmático de losartán es de 600 ml / min, el metabolito activo es de 50 ml / min. El aclaramiento renal de losartán es de 74 ml / min, el metabolito activo es de 26 ml / min.
Cuando se toma por vía oral en dosis de hasta 200 mg, losartán y su metabolito activo se caracterizan por una farmacocinética lineal.
La vida media final (T 1/2) de losartán es de aproximadamente 2 horas, el metabolito activo es de 6 a 9 horas. En el contexto de tomar una dosis diaria de 100 mg, no se observa una acumulación significativa de losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo.
El 35% de la dosis del fármaco se excreta a través de los riñones, de los cuales el 4% permanece inalterado y el 6% se encuentra en forma de metabolito activo. El resto se excreta con las heces a través de los intestinos.
En pacientes con cirrosis hepática de gravedad leve a moderada de génesis alcohólica, la concentración de losartán aumenta 5 veces y el metabolito activo, 1,7 veces.
En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) superior a 10 ml / min, el nivel de losartán en el plasma sanguíneo no difiere del de los pacientes sanos. Durante la hemodiálisis, el valor AUC (área bajo la curva farmacocinética de concentración-tiempo) aumenta aproximadamente 2 veces.
Los parámetros farmacocinéticos en la vejez o en diferentes sexos no cambian significativamente. En hombres y mujeres, el nivel de concentraciones plasmáticas del metabolito activo no difiere.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- hipertensión arterial en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda: para reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y muerte;
- insuficiencia cardíaca crónica: en ausencia de un efecto terapéutico por el uso de inhibidores de la ECA;
- diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria, para reducir el riesgo de desarrollar proteinuria e hipercreatininemia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa, galactosemia;
- período de embarazo;
- lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Losartan-Richter debe usarse con precaución en caso de hipotensión arterial, alteración del equilibrio hidroelectrolítico, reducción del BCC (volumen sanguíneo circulante), insuficiencia renal (incluida la estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de una arteria renal aislada) e insuficiencia hepática.
Losartan-Richter, instrucciones de uso: método y dosificación
Los comprimidos de Lozartan-Richter se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
La frecuencia de administración depende de la dosis del medicamento, la dosis de Losartan-Richter 50 mg por día generalmente se toma de una sola vez, la dosis diaria de 100 mg se toma de una vez o se divide en 2 dosis.
Dosis diaria recomendada:
- hipertensión arterial: dosis inicial y de mantenimiento - 50 mg. Si, después de 21 a 42 días de usar las tabletas, no hay un efecto antihipertensivo máximo, entonces la dosis inicial del fármaco puede aumentarse a 100 mg. Con la administración simultánea de grandes dosis de diuréticos, se recomienda iniciar la terapia con Losartan-Richter con 25 mg (1/2 comprimido de 50 mg). Los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal (incluidos los pacientes en hemodiálisis) no requieren ajuste de dosis. En caso de insuficiencia hepática, el medicamento debe tomarse en dosis más bajas;
- Insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial es de 12,5 mg (1/4 comprimido de 50 mg). Para una dosis única, la dosis de mantenimiento habitual es de 50 mg al día. Para lograrlo, se requiere un aumento gradual de la dosis inicial en 12,5 mg con un intervalo de 7 días de acuerdo con el siguiente esquema: durante los primeros 7 días, el paciente debe tomar 12,5 mg al día, los segundos 7 días - 25 mg, a partir del día 15. el día 28 - 50 mg cada uno. Se muestra el nombramiento de Losartan-Richter como parte de una terapia compleja con glucósidos cardíacos y diuréticos;
- Insuficiencia cardíaca crónica (en ausencia de una respuesta clínica al tratamiento con inhibidores de la ECA): la dosis inicial es de 50 mg. Si es necesario, la dosis de Losartan-Richter se puede aumentar a 100 mg o el tratamiento se puede complementar con el nombramiento de dosis bajas de hidroclorotiazida;
- Reducción del riesgo de desarrollar proteinuria e hipercreatininemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria: la dosis inicial es de 50 mg. Durante el tratamiento, se puede aumentar a 100 mg, teniendo en cuenta la presión arterial del paciente.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - palpitaciones, taquicardia; a veces - arritmias, hipotensión ortostática dependiente de la dosis, epistaxis, bradicardia, angina de pecho, vasculitis;
- del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas; a veces - boca seca, disminución del apetito, dolor de muelas, flatulencia, vómitos, estreñimiento, gastritis, disfunción hepática, hepatitis;
- por parte del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor en la espalda y / o en las extremidades inferiores, espasmos musculares, calambres, mialgia, dolor en el pecho; a veces - dolor en el hombro y / o articulación de la rodilla, artralgia, artritis, fibromialgia;
- del sistema nervioso y trastornos mentales: a menudo - insomnio, mareos, dolor de cabeza; a veces: trastornos del sueño, somnolencia, ansiedad, trastornos de la memoria, ataxia, parestesia, hiperestesia, neuropatía periférica, temblor, síncope, migraña, depresión
- de los sentidos: a veces - una violación del gusto, zumbidos en los oídos, conjuntivitis, discapacidad visual;
- del sistema respiratorio: a menudo - tos, congestión nasal, faringitis, sinusitis, hinchazón de la mucosa nasal, disnea, infecciones del tracto respiratorio superior, bronquitis;
- reacciones dermatológicas: a veces - piel seca, eritema, aumento de la sudoración, fotosensibilidad, alopecia;
- reacciones alérgicas: a veces - erupción, picor, urticaria, angioedema (incluyendo hinchazón de la cara, labios, faringe y / o lengua y laringe con obstrucción de las vías respiratorias);
- por parte del sistema hematopoyético: con poca frecuencia - eosinofilia, anemia, trombocitopenia, púrpura de Shenlein - Henoch;
- del sistema urinario: a veces - función renal alterada, ganas de orinar, infecciones del tracto urinario;
- parámetros de laboratorio: a menudo - hiperpotasemia (un aumento en el nivel de potasio en el plasma sanguíneo más de 5,5 mmol / l); con poca frecuencia: un aumento en la concentración sérica de urea, nitrógeno residual o creatinina; muy raramente - hiperbilirrubinemia, un aumento moderado en la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST)
- síntomas generales: a menudo - aumento de la fatiga, astenia, dolor de pecho, edema periférico;
- otros: a veces - disminución de la potencia, disminución de la libido, gota.
Sobredosis
Síntomas de sobredosis de Losartan-Richter: descenso pronunciado de la tensión arterial, taquicardia, desarrollo de bradicardia.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática, diuresis forzada. El uso de hemodiálisis es ineficaz para eliminar losartán o su metabolito activo del cuerpo.
instrucciones especiales
Los efectos secundarios de Losartan-Richter suelen ser transitorios y no requieren la suspensión del fármaco.
Se recomienda que el tratamiento con el medicamento comience después de la restauración del equilibrio de agua y electrolitos y que se acompañe de un control regular del nivel de potasio en el suero sanguíneo. Con un BCC reducido (incluidos los pacientes que toman altas dosis de diuréticos), el tratamiento debe iniciarse con una dosis baja de Losartan-Richter.
Se debe tener en cuenta el efecto de Losartan-Richter sobre el RAAS (sistema renina-aldosterona-angiotensina), que en pacientes con ICC grave o antecedentes de disfunción renal puede empeorar el estado funcional de los riñones, en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un solo riñón - aumentar la concentración de residuos residuales nitrógeno o creatinina en el plasma sanguíneo.
Con insuficiencia renal grave o en pacientes después de un trasplante de riñón mientras toman Losartan-Richter, aumenta el riesgo de anemia. El tratamiento de estos pacientes requiere una atención especial.
El contenido de lactosa en tabletas con una dosis de 50 mg es de 1.05 mg, con una dosis de 100 mg - 2.1 mg.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay información sobre el efecto de Losartan-Richter sobre la capacidad del paciente para conducir vehículos u otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Losartan-Richter está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
En caso de concepción durante la terapia, el medicamento debe suspenderse inmediatamente.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad de Losartan-Richter en niños, por lo que su uso está contraindicado en menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se recomienda tener cuidado al prescribir Losartan-Richter a pacientes con insuficiencia renal (incluida la estenosis bilateral de la arteria renal, la estenosis de una arteria de un solo riñón).
No se requiere ajuste de dosis (incluso para pacientes en hemodiálisis).
Por violaciones de la función hepática
Utilice Losartan-Richter con insuficiencia hepática con precaución. Para la hipertensión arterial, se recomienda usar dosis más bajas del medicamento.
Uso en ancianos
El uso de Losartan-Richter en pacientes de edad avanzada requiere un control concomitante de los niveles séricos de potasio; no se requiere ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
- diuréticos, betabloqueantes, simpaticolíticos: tomar otros medicamentos antihipertensivos contribuye a la mejora mutua del efecto;
- hidroclorotiazida, digoxina, fenobarbital, ketoconazol, eritromicina, warfarina, cimetidina: no se han establecido interacciones farmacocinéticas en el contexto de la terapia concomitante con cada uno de estos agentes;
- rifampicina, fluconazol: reducen el nivel del metabolito activo de losartán en el plasma sanguíneo, pero se desconocen las consecuencias clínicas de esta interacción;
- espironolactona, amilorida, triamtereno y otros diuréticos ahorradores de potasio, potasio y preparaciones de sales que contienen potasio: la combinación con estos agentes conduce a un mayor riesgo de hiperpotasemia;
- ácido acetilsalicílico (en una dosis diaria de más de 3 g), inhibidores selectivos de la COX-2 (ciclooxigenasa-2) y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE): debe tenerse en cuenta que la ingesta de AINE puede reducir la eficacia de losartán, causar disfunción renal reversible, incluida la insuficiencia renal aguda insuficiencia y un aumento en el nivel de potasio en el plasma sanguíneo (más a menudo con función renal reducida);
- preparaciones de litio: se requiere una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos si es necesario prescribir conjuntamente sales de litio debido al mayor riesgo de un aumento de su contenido en el plasma sanguíneo. Con la terapia conjunta, se recomienda controlar cuidadosamente la concentración de litio en el plasma sanguíneo.
Análogos
Los análogos de Losartan-Richter son Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarelan …
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Lozartan-Richter
Algunas revisiones de Losartan-Richter describen el uso efectivo del fármaco en pacientes de edad avanzada para una disminución sistémica de la presión arterial, como sustituto de una combinación de fármacos diuréticos y antihipertensivos. Al mismo tiempo, se recomienda comenzar a tomar con la mínima dosis terapéutica, que puede proporcionar un resultado completamente satisfactorio. También se recomienda tener en cuenta que, en comparación con los análogos con el mismo ingrediente activo, la composición auxiliar de Losartan-Richter no contiene povidona, que está destinada a suavizar el efecto del principio activo, lo que mejora el efecto de este medicamento en dosis iguales con medicamentos similares.
El precio de Lozartan-Richter en farmacias
Para un paquete que contiene 30 tabletas, el precio de Losartan-Richter 50 mg puede ser de 161 rublos, 100 mg, de 216 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
