Moxonidina
Moxonidina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Moxonidina
Código ATX: C02AC05
Ingrediente activo: Moxonidine (Moxonidine)
Productor: Atoll, LLC (Rusia), Farmzashchita, NPC (Rusia), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
Precios en farmacias: desde 83 rublos.
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La moxonidina es un fármaco antihipertensivo de acción central.
Forma de liberación y composición
Comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de color rosa a rosa pálido; 2 capas son visibles en la sección transversal: una cubierta de película y un núcleo de color casi blanco (7, 10 y 14 piezas en blísteres, en una caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 paquetes; 10, 20, 30, 40, 50, 60 y 100 uds. en latas de polietileno tereftalato o polímero, en una caja de cartón 1 lata).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: moxonidina - 0,2 o 0,4 mg;
- excipientes (núcleo): estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, povidona-K25, lactosa monohidrato (azúcar de la leche);
- excipientes (cáscara): dióxido de titanio, macrogol-4000, hipromelosa, tinte de hierro óxido rojo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Moxonidina, el principio activo del fármaco, un agonista selectivo de los receptores de imidazolina, que reduce la actividad simpática, interactúa selectivamente con los receptores de imidazolina I 1, que se encuentran en el tallo cerebral.
La disminución de la presión arterial diastólica y sistólica con el uso de moxonidina (única o prolongada) se debe a su capacidad para reducir el efecto presor del sistema simpático sobre los vasos periféricos y reducir la resistencia vascular periférica, sin afectar significativamente el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca.
El efecto antihipertensivo máximo se alcanza entre 2,5 y 7 horas después de la administración oral del fármaco.
La moxonidina tiene una alta afinidad por los receptores de imidazolina I 1. Se une a los receptores alfa 2 -adrenérgicos centrales solo ligeramente, lo que explica el efecto sedante y la sequedad de la mucosa oral.
El medicamento estimula la liberación de la hormona del crecimiento y reduce la resistencia de los tejidos a la insulina.
Farmacocinética
La absorción de moxonidina es del 90%. La concentración plasmática máxima después de tomar 0,2 mg del fármaco se alcanza después de 30-180 minutos y es de 1,4-3 ng / ml.
La biodisponibilidad de la sustancia es del 88%. La ingesta de alimentos no afecta su farmacocinética.
El volumen de distribución es de 1,8 ± 0,4 l / kg. Se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 10%.
Penetra la barrera hematoencefálica.
Se metaboliza para formar metabolitos, principalmente derivados de guanidina y 4,5-dihidromoxonidina. La actividad farmacodinámica de este último es de aproximadamente el 10% en comparación con la moxonidina.
La vida media (T 1/2) de la moxonidina es de 2,5 horas, los metabolitos son de 5 horas.
La T 1/2 final promedio de la moxonidina en el plasma sanguíneo es de 2.2 a 2.3 horas, la T 1/2 final renal promedio es de 2.6 a 2.8 horas.
La moxonidina se excreta principalmente por los riñones: dentro de un día después de la administración - más del 90%, de los cuales 50-75% - sin cambios, 13% - en forma de derivado deshidrogenado. En una pequeña cantidad (no más del 1%) se excreta a través de los intestinos.
Con el uso prolongado, la moxonidina no se acumula.
Se observan cambios en los parámetros farmacocinéticos en pacientes de diferentes edades, lo que presumiblemente está asociado con una mayor biodisponibilidad de moxonidina y / o una actividad metabólica reducida. Sin embargo, estos cambios no tienen importancia clínica.
La excreción de moxonidina está altamente correlacionada con el aclaramiento de creatinina (CC).
En insuficiencia renal moderada (CC 30-60 ml / minuto), las concentraciones plasmáticas de equilibrio y la T 1/2 final son aproximadamente 2 y 1,5 veces mayores, respectivamente, y en la insuficiencia renal grave (CC 90 ml / minuto).
Con el uso prolongado, la moxonidina no se acumula en el cuerpo de pacientes con insuficiencia renal moderada.
En la insuficiencia renal terminal (CC <10 ml / min) en pacientes en hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas de equilibrio y la T 1/2 final son 6 y 4 veces mayores, respectivamente, que en pacientes con función nocturna normal.
La moxonidina se excreta en pequeñas cantidades durante la hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
El medicamento se usa para la hipertensión arterial.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min, creatinina plasmática mayor de 160 μmol / l);
- alteraciones del ritmo cardíaco hemodinámicamente significativas;
- insuficiencia cardíaca crónica grave de clase funcional III-IV de acuerdo con la clasificación de la NYHA;
- bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / minuto);
- bradiarritmia grave, que incluye síndrome del seno enfermo, bloqueo auriculoventricular de grado II y III;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad menor de 18 y mayor de 75;
- uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Debido a la falta de experiencia en el uso de moxonidina, no se recomienda prescribir para las siguientes enfermedades: enfermedad de Parkinson, depresión, glaucoma, epilepsia, enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente.
El medicamento debe usarse con precaución en los siguientes casos:
- antecedentes de angioedema;
- enfermedad cardíaca isquémica grave;
- bradicardia;
- angina inestable;
- enfermedad grave de las arterias coronarias;
- insuficiencia cardíaca crónica clase funcional I - II según la clasificación de la NYHA;
- bloqueo auriculoventricular I grado;
- insuficiencia renal crónica (CC 30-60 ml / min);
- edad avanzada (de 60 a 75 años).
Instrucciones de uso de Moxonidina: método y dosis
La moxonidina se toma por vía oral con una cantidad suficiente de líquido. La hora de las comidas no importa.
La dosis inicial suele ser de 0,2 mg por la mañana. Si el efecto terapéutico después de 3 semanas no es lo suficientemente pronunciado, puede aumentar la dosis diaria a 0,4 mg en 1 o 2 dosis. Si el efecto terapéutico después de 3 semanas no es satisfactorio, puede aumentar la dosis diaria a 0,6 mg en 2 dosis divididas, por la mañana y por la noche.
La dosis máxima permitida: única - 0,4 mg, diaria - 0,6 mg.
A los pacientes con insuficiencia renal (CC 30-60 ml / minuto) se les prescribe 0,2 mg al comienzo de la terapia. Si el efecto es insuficiente, puede aumentar la dosis a 0,4 mg por día (solo si el medicamento se tolera bien).
Efectos secundarios
- del sistema digestivo: muy a menudo (≥ 1/10) - sequedad de la mucosa oral; a menudo (≥ 1/100 a <1/10) - diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia; con poca frecuencia (≥ 1/1000 a <1/100) - anorexia;
- por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia - una sensación de ardor en los ojos, ojos secos;
- por parte del órgano de la audición: con poca frecuencia - tinnitus;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - vasodilatación; con poca frecuencia: circulación periférica alterada, disminución marcada de la presión arterial (incluida hipotensión ortostática);
- del sistema genitourinario: con poca frecuencia - disminución de la libido y / o impotencia;
- del sistema endocrino: con poca frecuencia - ginecomastia;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia - dolor de cuello;
- del sistema nervioso central: a menudo - alteración del sueño, somnolencia, dolor de cabeza, vértigo, aumento de la fatiga; con poca frecuencia - parestesia, desmayos;
- trastornos mentales: a menudo - funciones cognitivas deterioradas, insomnio; con poca frecuencia - ansiedad, nerviosismo;
- reacciones alérgicas: a menudo - picazón, erupción cutánea; con poca frecuencia - angioedema;
- otros: a menudo - astenia; con poca frecuencia: dolor en las glándulas parótidas, debilidad en las piernas, edema periférico.
Sobredosis
Síntomas: sequedad de la mucosa oral, fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, aumento de la astenia, sedación, mareos, disminución marcada de la presión arterial, bradicardia; raramente - dolor en la parte superior del abdomen, vómitos. También, presumiblemente, son posibles hiperglucemia, taquicardia, hipertensión arterial paradójica.
No existe un antídoto específico para la moxonidina. El tratamiento de sobredosis tiene como objetivo eliminar los síntomas que han surgido. Si ha pasado un poco de tiempo desde la ingesta, para reducir la absorción del fármaco, se recomienda enjuagar el estómago, tomar carbón activado y un laxante. Con bradicardia, está indicada la introducción de atropina, con una disminución pronunciada de la presión arterial: la restauración del volumen de sangre circulante mediante la introducción de líquido y dopamina. Los antagonistas de los receptores α-adrenérgicos ayudan a eliminar o reducir los efectos antihipertensivos paradójicos.
instrucciones especiales
La presión arterial, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma deben controlarse regularmente durante el tratamiento.
La moxonidina debe suspenderse gradualmente, reduciendo la dosis en 2 semanas.
Con el uso concomitante de betabloqueantes, si es necesario cancelar ambos medicamentos, primero se deben cancelar los betabloqueantes y, después de unos días, la moxonidina.
Durante el período de terapia, debe abstenerse de beber alcohol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al riesgo de somnolencia y mareos al usar el medicamento, se recomienda abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran velocidad de reacción y mayor atención, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay experiencia en el uso de moxonidina durante el embarazo, por lo que el medicamento solo se puede usar en casos excepcionales cuando el beneficio esperado supera los riesgos potenciales.
La moxonidina se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se prescribe durante la lactancia o se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
No se han realizado estudios farmacocinéticos sobre el uso del fármaco en pacientes menores de 18 años, por lo que no se utiliza en pediatría.
Con insuficiencia renal
Según las instrucciones, Moxonidine está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min, creatinina plasmática más de 160 μmol / L).
Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis del medicamento debe seleccionarse individualmente.
Uso en ancianos
La moxonidina se debe utilizar con precaución al tratar a pacientes de edad avanzada. Las recomendaciones posológicas son similares a las de los pacientes adultos con función renal normal. El tratamiento debe iniciarse con una dosis mínima, el aumento posterior debe realizarse bajo estrecha supervisión médica.
El medicamento está contraindicado en personas mayores, mayores de 75 años.
Interacciones con la drogas
- antidepresivos tricíclicos: es posible una disminución del efecto hipotensor de la moxonidina;
- fármacos antihipertensivos: el efecto antihipertensivo se potencia mutuamente;
- ansiolíticos, barbitúricos, etanol: se potencia su efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
- betabloqueantes: aumento de la bradicardia, efectos dromo e inotrópicos negativos de la moxonidina;
- derivados de las benzodiazepinas: es posible potenciar su efecto sedante;
- tolazolina: el efecto antihipertensivo de la moxonidina disminuye (el grado de reducción depende de la dosis de tolazolina);
- lorazepam: deterioro cognitivo moderadamente mejorado en pacientes.
No existe interacción farmacocinética de moxonidina con hidroclorotiazida, digoxina y glibenclamida.
Análogos
Los análogos de moxonidina son: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de almacenamiento: inaccesible para los niños, protegido de la luz, temperatura - hasta 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Moxonidina
Según las revisiones, la moxonidina es un agente antihipertensivo eficaz que reduce la presión arterial alta tanto con una sola dosis como con un uso prolongado.
Precio de la moxonidina en farmacias
Precios medios de la moxonidina, según dosis y envase:
- comprimidos 0,2 mg, 14 uds. en el paquete - 100 rublos;
- comprimidos 0,2 mg, 20 uds. en el paquete - 141 rublos;
- comprimidos 0,2 mg, 28 uds. en el paquete - 183 rublos;
- comprimidos 0,4 mg, 14 uds. en el paquete - 161 rublos;
- comprimidos 0,4 mg, 28 uds. en el paquete - 225 rublos;
- comprimidos 0,4 mg, 30 uds. en el paquete - 234 rublos.
Moxonidina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Moxonidina 0,2 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 83 rbl. Comprar |
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Moxonidine 200 mcg comprimidos recubiertos con película 14 uds. RUB 99 Comprar |
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Moxonidin Canon 0,2 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. RUB 103 Comprar |
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Moxonidin Canon 0,2 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 108 RUB Comprar |
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Reseñas Moxonidine Canon 108 RUB Comprar |
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Tabletas de moxonidina p.o. 200μg 14 uds. 117 RUB Comprar |
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Moxonidina Canon comprimidos p.o. 0,2 mg 28 uds. 117 RUB Comprar |
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Moxonidina 0,4 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 117 RUB Comprar |
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Moxonidine 200 mcg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 124 RUB Comprar |
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Ficha de moxonidina. p / o 200mkg No. 20 135 RUB Comprar |
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Moxonidina Canon comprimidos p.o. 0,4 mg 14 uds. 139 RUB Comprar |
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Moxonidine Canon 0,4 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 139 RUB Comprar |
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Moxonidine 200 mcg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 160 Comprar |
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Moxonidin Canon 0,4 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 171 r Comprar |
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Tabletas de moxonidina p.o. 0,4 mg 14 uds. 172 r Comprar |
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Moxonidine 400 mcg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 178 r Comprar |
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Moxonidina Canon comprimidos p.o. 0,4 mg 28 uds. RUB 180 Comprar |
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Moxonidin Avexima comprimidos p.p. 0,2 mg 30 piezas 183 r Comprar |
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Moxonidine 400 mcg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 199 RUB Comprar |
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Moxonidin Canon comprimidos p.p. 0,2 mg 60 piezas 200 rublos Comprar |
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Moxonidine Canon 0,2 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 200 rublos Comprar |
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Tabletas de moxonidina p.o. 400μg 30 uds. 241 RUB Comprar |
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Moxonidin Avexima comprimidos p.p. 0,4 mg 30 piezas 268 r Comprar |
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Tabletas de moxonidina p.p.400 mcg 28 uds. 300 rublos Comprar |
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Moxonidin Avexima comprimidos p.p. 0,2 mg 60 piezas 303 RUB Comprar |
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Moxonidin Canon 0,4 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 313 r Comprar |
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Moxonidin Canon comprimidos p.p. 0,4 mg 60 piezas 316 rublos Comprar |
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Moxonidine Avexima comprimidos p.p. 0,4 mg 60 piezas 409 r Comprar |
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Moxonidine 400 mcg comprimidos 90 uds. 549 r Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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