Linezolid: Instrucciones De Uso, Precio, Análogos, Tabletas, Revisiones

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Linezolid

Linezolid: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Linezolid

Código ATX: J01XX08

Principio activo: linezolid (Linezolid)

Fabricante: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Limitado. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India), bioquímico, OJSC (Rusia), East-Pharm, CJSC (Rusia), PharmConcept, LLC (Rusia), Alium PFK, LLC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08

Precios en farmacias: desde 3979 rublos.

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Linezolid es un fármaco antibacteriano, oxazolidinona.

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación de linezolid:

• comprimidos recubiertos con película: biconvexos, de marrón oscuro a marrón claro, redondos (dosis 200, 300 y 400 mg) u ovalados (dosis 600 mg); el color de las tabletas en la sección transversal es blanco o blanco con un tinte amarillento (en una caja de cartón, paquetes de contorno de 1, 2 o 3 celdas que contienen 10 tabletas cada uno);
• solución para perfusión: de incolora a amarilla con un tinte pardusco, transparente (en una caja de cartón 1 frasco de vidrio que contiene 100, 200 o 300 ml de solución)

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Linezolid.

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnesio - 2.69 / 4.04 / 5.38 / 8.08 mg; carboximetil almidón de sodio - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; almidón de maíz - 19.21 / 28.81 / 38.42 / 57.63 mg; celulosa microcristalina: 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• cubierta de película: talco - 0.017 / 0.026 / 0.035 / 0.053 mg; dióxido de titanio: 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilenglicol 6000 (macrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; tinte de hierro óxido amarillo - 0.302 / 0.453 / 0.604 / 0.906 mg; óxido de tinte de hierro rojo - 0.131 / 0.197 / 0.263 / 0.395 mg.

Composición de 1 ml de solución:

• sustancia activa: linezolid - 2 mg;
• componentes auxiliares: citrato de sodio dihidrato - 1,9 mg; ácido cítrico - 0,83 mg; dextrosa monohidrato - 55,26 mg; agua para inyección - hasta 1 ml; Solución de ácido clorhídrico 1 M o solución de hidróxido de sodio 1 M, hasta pH 4 a 5.

La osmolaridad teórica de la solución es 314,9 mOsm por litro.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Linezolid es un antibiótico sintético que pertenece a una nueva clase de fármacos antimicrobianos que son activos in vitro contra bacterias aerobias grampositivas, algunos microorganismos anaerobios y bacterias gramnegativas.

El fármaco inhibe selectivamente la síntesis de proteínas en bacterias. Al unirse a los ribosomas bacterianos, previene la formación de un complejo de iniciación funcional 70S, que es un componente importante del proceso de traducción durante la síntesis de proteínas.

Linezolid es activo contra los siguientes microorganismos:

• aerobios grampositivos (in vitro e in vivo): enterococcus fetium (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), Staphylococcus aureus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), estreptococos del grupo B, neumococos (incluidas las cepas multirresistentes), estreptococos piógenos;
• aerobios grampositivos (in vitro): enterococo fecal (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), enterococo fecal (cepas sensibles a la vancomicina), estafilococo epidérmico (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), virus del estafilococo hemolítico, estreptococo virusidans;
• aerobios gramnegativos (in vitro): pasteurella multicide.

Los microorganismos resistentes a linezolid incluyen: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Dado que el mecanismo de acción de linezolid difiere del inherente a otras clases de agentes antimicrobianos (por ejemplo, cloranfenicol, tetraciclinas, estreptograminas, rifamicinas, quinolonas, lincosamidas, glucopéptidos, antagonistas del ácido fólico, β-lactámicos, aminoglucósidos), no existe superposición entre estos fármacos. Linezolid es activo contra microorganismos patógenos sensibles y resistentes a estos fármacos.

En relación con linezolid, la resistencia se desarrolla lentamente a través de una mutación de múltiples pasos del ácido ribonucleico ribosómico 23S y ocurre con una frecuencia de menos de 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmacocinética

• absorción: después de la administración oral, linezolid se absorbe rápida e intensamente en el tracto gastrointestinal. Su concentración máxima en plasma sanguíneo (C _max) es de 21,2 mg por 1 litro, y el período de tiempo medio hasta la concentración máxima en sangre (TC _max) es de 2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 100%. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre su absorción. En el segundo día de tomar el medicamento, se alcanza su concentración de equilibrio en la sangre. Después de la administración intravenosa de linezolid 2 veces al día, 600 mg de su C _max y la concentración mínima promedio (C _min) en el plasma sanguíneo en equilibrio son 15,1 y 3,68 mg por litro, respectivamente. En el segundo día de la administración del fármaco, se alcanza su concentración de equilibrio en la sangre;
• Distribución: al alcanzar una concentración de equilibrio, el volumen de distribución de linezolid en un adulto sano varía en promedio de 40 a 50 litros, que es aproximadamente igual al contenido total de agua en el cuerpo. Independientemente de la concentración plasmática de una sustancia, su unión a las proteínas del plasma sanguíneo es del 31%;
• metabolismo: se encontró que las isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ no participan en el metabolismo del fármaco in vitro. No potencia ni inhibe la actividad de isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ clínicamente importantes como 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 y 2C19. En el proceso de oxidación metabólica, se forman dos metabolitos inactivos: ácido aminoetoxiacético e hidroxietilglicina. El primer metabolito se forma en cantidades más pequeñas y el segundo es el principal metabolito en los seres humanos y se forma como resultado de un proceso no enzimático. También se describen otros metabolitos inactivos;
• Eliminación: casi el 65% del aclaramiento de linezolid es un aclaramiento renal. Con un aumento en la dosis del medicamento, se observa un ligero grado de no linealidad de aclaramiento. Esto puede deberse a una disminución del aclaramiento renal y extrarrenal con una dosis alta de linezolid. Al mismo tiempo, las diferencias en el aclaramiento son pequeñas y no afectan la vida media aparente. Con función renal normal e insuficiencia renal de gravedad leve / moderada, el fármaco se excreta por los riñones: sin cambios - 30-35%, en forma de ácido aminoetoxiacético - 10%, en forma de hidroxietilglicina - 40%. Linezolid se excreta a través del intestino: en forma de ácido aminoetoxiacético - 3%, en forma de hidroxietilglicina - 6%, sin cambios - prácticamente no se excreta. En promedio, su vida media varía entre 5 y 7 horas.

En los casos de una dosis única de 600 mg de linezolid en el contexto de insuficiencia renal grave [aclaramiento de creatinina (CC) <30 ml por minuto), la concentración de dos metabolitos de la sustancia aumentó en 7-8 veces. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) del fármaco original no aumentó.

Durante la hemodiálisis, los principales metabolitos se excretaron en una cierta cantidad, sin embargo, después de tomar 600 mg del fármaco y el procedimiento de diálisis, su concentración se mantuvo significativamente más alta en comparación con la del fondo de función renal normal, insuficiencia renal leve / moderada.

Hay datos limitados sobre la farmacocinética de linezolid y sus dos metabolitos principales en la insuficiencia hepática leve / moderada (clases A y B de Child-Pugh). Se sabe que no cambia.

No se ha estudiado la farmacocinética en la insuficiencia hepática grave (según la clasificación Child-Pugh clase C). Debido al hecho de que el linezolid se metaboliza de forma no enzimática, no se esperan alteraciones significativas en su metabolismo en este caso.

La farmacocinética de linezolid a una dosis de 600 mg en adolescentes de 12 a 17 años no difirió de la cinética en adultos. En base a esto, al usar la misma dosis en adolescentes cada 12 horas y en adultos, la concentración del fármaco será la misma.

El uso diario de 10 mg de linezolid por 1 kg de peso corporal en niños menores de 12 años cada 8 horas puede lograr la misma concentración que en los adultos cuando se usan 600 mg del medicamento 2 veces al día.

No hay cambios significativos en la farmacocinética del fármaco en pacientes de edad avanzada de 65 años o más.

El volumen de distribución de la sustancia en mujeres es ligeramente menor que en hombres. Cuando se calculan sobre el peso corporal, también tienen una distancia al suelo media reducida del 20%. Las concentraciones plasmáticas del fármaco son más bajas en hombres que en mujeres, lo que puede deberse en parte a diferencias de peso. Dado que la vida media de eliminación no difiere significativamente según el sexo, no hay razón para esperar un aumento en la concentración de linezolid en la sangre de las mujeres por encima del nivel tolerado y, por lo tanto, no necesitan ajustar el régimen de dosificación.

Indicaciones para el uso

Linezolid en forma de comprimidos y solución para perfusión se prescribe para el tratamiento de patologías infecciosas e inflamatorias en los casos en que se sabe o se sospecha que sus patógenos (microorganismos grampositivos aeróbicos y anaeróbicos, incluidas las infecciones acompañadas de bacteriemia) son sensibles al linezolid, a saber:

• neumonía adquirida en la comunidad causada por Staphylococcus aureus (solo cepas sensibles a meticilina) o neumococo (incluidas cepas multirresistentes), incluidos los casos acompañados de bacteriemia;
• neumonía hospitalaria causada por neumococo, incluidas las cepas multirresistentes, o Staphylococcus aureus, incluidas las cepas resistentes y sensibles a la meticilina;
• infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, incluidas aquellas con síndrome del pie diabético, no acompañadas de osteomielitis, causadas por estreptococos del grupo B, estreptococos piógenos o Staphylococcus aureus, incluidas cepas resistentes y sensibles a meticilina;
• Infecciones causadas por enterococcus fetium resistente a la vancomicina, incluidos los casos acompañados de bacteriemia.

Los comprimidos de linezolid también se utilizan para las infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos causadas por Streptococcus pyogenic o Staphylococcus aureus (solo cepas sensibles a la meticilina).

Contraindicaciones

Absoluto:

• sin control cuidadoso de la presión arterial y control de pacientes con estado agudo de confusión, trastorno esquizoafectivo, trastorno bipolar, síndrome carcinoide, tirotoxicosis, feocromocitoma, hipertensión no controlada, así como en terapia combinada, buspirona, meperidina, agonistas de los receptores 5-HT ₁ (triptanos), antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la recaptación de serotonina, dopaminomiméticos (por ejemplo, dopamina), agonistas adrenérgicos (por ejemplo, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina);
• terapia combinada con medicamentos que inhiben la monoamino oxidasa A o B (por ejemplo, isocarboxazida, fenelzina) y dentro de los 14 días posteriores a su retirada;
• período de lactancia;
• niños menores de 3 años (para tabletas);
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Familiar (Linezolid se prescribe bajo supervisión médica):

• insuficiencia hepática
• insuficiencia renal;
• infecciones sistémicas potencialmente mortales (asociadas con catéteres venosos en unidades de cuidados intensivos);
• el embarazo.

Linezolid, instrucciones de uso: método y dosis

Comprimidos recubiertos con película

Los comprimidos de linezolid se toman por vía oral durante o después de las comidas. En los casos en que al comienzo del tratamiento el paciente recibió el medicamento por vía intravenosa, en el futuro se puede transferir a cualquier forma oral del medicamento. La selección de dosis no se lleva a cabo, ya que la biodisponibilidad de linezolid cuando se toma por vía oral es casi del 100%.

La duración del curso de la terapia la determina el médico según el agente causante de la patología, la gravedad y la localización de la infección, así como el efecto clínico de Linezolid.

Régimen de dosificación recomendado:

• neumonía adquirida en la comunidad causada por cepas de Staphylococcus aureus o neumococo sensibles a la meticilina (incluidas las cepas multirresistentes), incluidos los casos acompañados de bacteriemia: niños de 3 a 11 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del curso varía de 10 a 14 días;
• neumonía hospitalaria causada por neumococo, incluidas las cepas multirresistentes, o Staphylococcus aureus, incluidas las cepas resistentes a la meticilina y sensibles a la meticilina: niños de 3 a 11 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del curso varía de 10 a 14 días;
• Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, incluidas aquellas con síndrome del pie diabético, no acompañadas de osteomielitis, cuyos agentes causales son estreptococos del grupo B, estreptococos piógenos o Staphylococcus aureus, incluidas cepas resistentes a meticilina y sensibles a meticilina: niños de 3 a 11 años 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del curso varía de 10 a 14 días;
• infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos causadas por cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina o estreptococo piógeno: niños de 3 a 5 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños de 5 a 11 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 12 horas; niños mayores de 12 años y adultos: 600 mg cada 12 horas La duración de la terapia es de 10 a 14 días;
• infecciones causadas por enterococcus fetium resistente a la vancomicina, incluidos los casos acompañados de bacteriemia: niños de 3 a 11 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del tratamiento varía de 14 a 28 días.

No se requiere corrección del régimen de dosificación para insuficiencia hepática / renal y en pacientes de edad avanzada.

Dado que el 30% de linezolid se elimina durante la hemodiálisis dentro de las 3 horas, los pacientes que necesiten el medicamento deben tomarlo después del procedimiento.

Solución para infusión

La solución de linezolid se administra por vía intravenosa durante un período de 30 a 120 minutos. Dependiendo del agente causante de la enfermedad, la ubicación y la gravedad de la infección, la eficacia clínica del medicamento, el médico establece el régimen de dosificación y la duración de la terapia.

Está prohibida la conexión en serie de bolsas de infusión, así como la adición de otros medicamentos a la solución de linezolid. Si es necesario usar una solución para perfusión con otros medicamentos, se prescriben por separado de acuerdo con las dosis y vías de administración recomendadas.

El fármaco es farmacéuticamente incompatible con ceftriaxona, cotrimoxazol (trimetoprim + sulfametoxazol), lactobionato de eritromicina, fenitoína, diazepam, clorpromazina y anfotericina B.

Las soluciones para perfusión compatibles con Linezolid incluyen: solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9%, solución inyectable de Ringer-Locke, solución inyectable de dextrosa al 5%.

Los pacientes que recibieron el fármaco por vía intravenosa al comienzo del tratamiento pueden cambiar a cualquiera de sus formas orales. En este caso, no es necesario seleccionar la dosis, ya que la biodisponibilidad de linezolid cuando se toma por vía oral es casi del 100%.

Régimen de dosificación recomendado para linezolid:

• neumonía adquirida en la comunidad causada por cepas de Staphylococcus aureus o neumococos sensibles a la meticilina (incluidas las cepas multirresistentes), incluidos los casos acompañados de bacteriemia: recién nacidos y niños menores de 12 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del tratamiento es de 10 a 14 días;
• neumonía hospitalaria causada por neumococo, incluidas las cepas multirresistentes, o Staphylococcus aureus, incluidas las cepas resistentes y sensibles a la meticilina: recién nacidos y niños menores de 12 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del tratamiento es de 10 a 14 días;
• Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, incluidas aquellas con síndrome del pie diabético, no acompañadas de osteomielitis, cuyos agentes causantes son estreptococos del grupo B, estreptococos piógenos o Staphylococcus aureus, incluidas cepas resistentes y sensibles a meticilina: recién nacidos y niños de 12 años. 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del tratamiento es de 10 a 14 días;
• infecciones causadas por enterococcus fetium resistente a la vancomicina, incluidos los casos acompañados de bacteriemia: recién nacidos y niños menores de 12 años: 10 mg por 1 kg de peso corporal cada 8 horas; niños mayores de 12 años y adultos - 600 mg cada 12 horas La duración del tratamiento es de 14 a 28 días.

La dosis máxima diaria para niños y adultos no debe exceder los 1200 mg.

El aclaramiento sistémico de linezolid en lactantes prematuros antes de los 7 días de vida (duración de la gestación <34 semanas) es menor y los valores de AUC son mayores que en la mayoría de lactantes y niños nacidos a término. Hacia el séptimo día de vida, el aclaramiento del fármaco y sus valores de AUC en los bebés prematuros se acercan a los de los bebés a término y los niños.

No se lleva a cabo la corrección del régimen de dosificación para insuficiencia hepática / renal y en pacientes de edad avanzada.

Linezolid se administra a pacientes en hemodiálisis una vez finalizado el procedimiento.

Efectos secundarios

Por lo general, los eventos adversos asociados con la toma de linezolid son de leves a moderados. Los síntomas más comunes son náuseas, diarrea y dolor de cabeza.

Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales, - muy raras; si es imposible de determinar la frecuencia de las reacciones adversas (se desconoce la frecuencia):

• patologías infecciosas y parasitarias: a menudo - infecciones por hongos, candidiasis, incluidas candidiasis oral y candidiasis vaginal; con poca frecuencia - vaginitis; raramente - colitis causada por el uso de agentes antibacterianos, incluida la colitis pseudomembranosa;
• sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia; con poca frecuencia - eosinofilia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia; raramente - pancitopenia; frecuencia desconocida - anemia sideroblástica, mielosupresión;
• sistema inmunológico: frecuencia desconocida - anafilaxia;
• metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - hiponatremia; frecuencia desconocida - acidosis láctica;
• psique: a menudo - insomnio;
• sistema nervioso: a menudo - mareos, alteración del gusto (sabor metálico en la boca), dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia, hipoestesia, convulsiones; frecuencia desconocida - neuropatía periférica, síndrome serotoninérgico;
• órgano de la visión: con poca frecuencia - visión borrosa; raramente - la aparición de defectos del campo visual; frecuencia desconocida - cambio en la visión del color / agudeza visual, pérdida de visión, neuritis óptica, neuropatía óptica;
• órganos de la audición y trastornos laberínticos: con poca frecuencia - zumbido en los oídos;
• corazón: con poca frecuencia - ataque isquémico transitorio, taquicardia (arritmia);
• vasos: a menudo - aumento de la presión arterial; con poca frecuencia - tromboflebitis, flebitis;
• tracto gastrointestinal: a menudo - dispepsia, estreñimiento, dolor localizado / difuso en el abdomen, náuseas, diarrea, vómitos; con poca frecuencia: decoloración de la membrana mucosa de la lengua y otros trastornos de la lengua, estomatitis, heces blandas, glositis, boca seca, distensión abdominal, gastritis, pancreatitis; raramente - decoloración superficial del esmalte dental;
• hígado y tracto biliar: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, incluida la fosfatasa alcalina, aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa, cambios en los resultados de las pruebas de función hepática; con poca frecuencia - un aumento en la concentración de bilirrubina total;
• piel y tejidos subcutáneos: a menudo - erupción, picazón; con poca frecuencia - aumento de la sudoración, dermatitis, urticaria; frecuencia desconocida: alopecia, angioedema, lesiones cutáneas ampollosas (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
• riñones y tracto urinario: a menudo - un aumento en la concentración de urea en la sangre; con poca frecuencia - poliuria, un aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, insuficiencia renal;
• genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - trastornos de la vagina y la vulva;
• trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - dolor localizado, fiebre; con poca frecuencia: sed, debilidad, escalofríos, dolor en el lugar de la inyección;
• estudios de laboratorio e instrumentales: a menudo - un aumento / disminución de potasio o bicarbonatos, una disminución de calcio, albúmina, sodio o proteína total, un aumento en la concentración de glucosa sin estar en ayunas, un aumento en la actividad de amilasa, creatincinasa, lipasa o lactato deshidrogenasa, un aumento / disminución en el número de leucocitos o plaquetas, una disminución del hematocrito, recuento de hemoglobina o eritrocitos, aumento del recuento de eosinófilos / neutrófilos; con poca frecuencia: una disminución en la cantidad de neutrófilos, un aumento en la cantidad de reticulocitos, un aumento / disminución de los cloruros en sangre, una disminución en la concentración de glucosa sin ayunar, un aumento en el sodio o calcio en el plasma sanguíneo

Los efectos secundarios observados con el uso de linezolid en forma de hipertensión arterial, ataque isquémico transitorio y dolor localizado en la región abdominal rara vez se consideraron graves.

En el curso de estudios clínicos controlados del uso del fármaco durante un máximo de 28 días, se encontró anemia en solo el 2% de los sujetos. En otro estudio entre pacientes con infecciones potencialmente mortales, se desarrolló anemia en el 2,5% de los pacientes con el fármaco durante menos de 28 días (en 33 de 1326 sujetos) y con linezolid durante más de 28 días, en el 12,3% (en 53 de 430 participantes).

La proporción de casos de anemia que requirieron transfusión de sangre fue del 9% en el grupo de voluntarios que utilizaron el fármaco durante un período no superior a 28 días (en 3 de 33 pacientes) y del 15% en los pacientes que recibieron linezolid durante más de 28 días (en 8 de 53 pacientes).

Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis de linezolid.

Se recomienda la terapia sintomática, incluido el mantenimiento de la tasa de filtración glomerular. Casi el 30% de la dosis de la forma oral del fármaco se excreta en 3 horas durante la hemodiálisis.

No hay datos que confirmen la aceleración de la excreción del fármaco durante la hemoperfusión o la diálisis peritoneal.

instrucciones especiales

Un estudio abierto entre pacientes críticamente enfermos con infecciones asociadas al catéter intravascular mostró que con linezolid, las muertes fueron más frecuentes (78 de 363 personas, 21,5%) que con oxacilina / dicloxacilina / vancomicina (58 de 363 personas, 16%) …

El principal factor que influyó en la muerte fue el patógeno grampositivo en la etapa inicial. La tasa de muerte fue similar entre los pacientes con infecciones causadas solo por organismos grampositivos, pero fue significativamente mayor en los pacientes que recibieron linezolid, cuando se detectaron otros organismos o si no se pudieron detectar en la etapa inicial.

Durante el período de terapia y dentro de 1 semana después del final del uso del agente antibacteriano, se observó el mayor desequilibrio. En muchos casos, se encontró que los pacientes tratados con linezolid tenían microorganismos gramnegativos durante el estudio y la muerte se debió a infecciones polimicrobianas o una infección causada por microorganismos gramnegativos. En este sentido, con infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos, el nombramiento de Linezolid en el contexto de una coinfección sospechada o conocida con microorganismos gramnegativos solo se permite en ausencia de opciones de terapia alternativa. En tales pacientes, se deben usar medicamentos adicionales que afecten la microflora gramnegativa.

En algunos casos, el uso de linezolid puede contribuir al desarrollo de mielosupresión reversible (con pancitopenia, trombocitopenia, anemia y leucopenia), dependiendo de la duración del tratamiento. La probabilidad de desarrollar esta afección también aumenta en pacientes ancianos. La trombocitopenia fue más común en la insuficiencia renal, tanto si se utilizó hemodiálisis como si no. En este sentido, durante el período de terapia, se deben controlar los recuentos sanguíneos en pacientes que reciben el medicamento durante más de 14 días, pacientes con insuficiencia renal grave, antecedentes de mielosupresión o alto riesgo de hemorragia, así como cuando se toman medicamentos que disminuyen el recuento de hemoglobina / plaquetas y / o sus propiedades funcionales. En tales casos, se permite el nombramiento de Linezolid,sólo si es posible una monitorización estrecha de la hemoglobina, el recuento de plaquetas / leucocitos.

Si se produce mielosupresión grave durante la terapia con medicamentos, se debe suspender su uso, a menos que se considere absolutamente necesario continuar con el tratamiento. En tales pacientes, se debe realizar una monitorización intensiva de los parámetros sanguíneos y una terapia adecuada. También se recomienda realizar un análisis de sangre semanal (incluida la determinación del nivel de hemoglobina, el número de plaquetas y leucocitos con el cálculo de la fórmula de leucocitos) en pacientes que usan el medicamento, independientemente de los indicadores del análisis de sangre inicial.

Con mayor frecuencia, se observó anemia grave cuando se excedió el curso de tratamiento recomendado con linezolid, cuya duración máxima es de 28 días. Estos pacientes con mayor frecuencia necesitaban una transfusión de sangre.

En el período posterior al registro, se registraron casos de anemia sideroblástica. En la mayoría de los casos, la duración del tratamiento fue de más de 28 días. Después de la interrupción de linezolid en la mayoría de los pacientes, los síntomas fueron total o parcialmente reversibles con / sin tratamiento específico para la anemia.

Se debe tener en cuenta el riesgo existente de desarrollar colitis pseudomembranosa de diversa gravedad cuando se utilizan antibióticos, incluido linezolid. Se ha notificado diarrea asociada a Clostridium difficile con casi todos los antibióticos, incluido el linezolid. La gravedad de la diarrea puede variar de leve a grave. Los agentes antibacterianos interrumpen la microflora normal de los intestinos, lo que conduce a un crecimiento excesivo de estas bacterias. Estos, a su vez, producen las toxinas A y B, que causan diarrea asociada a Clostridium difficile. La cantidad excesiva de toxinas producidas por cepas de estas bacterias puede aumentar la mortalidad entre los pacientes, ya que tales infecciones pueden ser resistentes al tratamiento antimicrobiano y también puede ser necesaria una colectomía. No se recomienda el uso de fármacos que inhiban la peristalsis intestinal. Se debe considerar la probabilidad de diarrea asociada a Clostridium difficile en todos los pacientes con diarrea después del uso de antibióticos. Los pacientes que han experimentado diarrea asociada a Clostridium difficile después de la administración de antibióticos deben ser monitoreados de cerca durante 2 meses.

El deterioro de la función visual, que se manifiesta en forma de defectos del campo visual, visión borrosa, cambios en la percepción del color o la agudeza visual, es la base para un llamamiento urgente a un oftalmólogo en busca de asesoramiento. En todos los pacientes que reciben linezolid durante más de 28 días, y en todos los pacientes con nuevas manifestaciones emergentes de discapacidad visual, independientemente de la duración del tratamiento, se debe controlar la función visual.

Cuando aparecen neuropatía del nervio óptico y neuropatía periférica, se evalúa la relación entre el riesgo potencial y el posible beneficio de continuar el tratamiento con el fármaco. La probabilidad de neuropatía aumenta con el uso actual o reciente de agentes antimicobacterianos para el tratamiento de la tuberculosis.

Hay informes sobre el desarrollo de acidosis láctica durante el uso de linezolid. Se debe establecer una supervisión médica cuidadosa para los pacientes en los que el uso del medicamento causa acidosis inexplicable, dolor abdominal, náuseas o vómitos repetidos, así como una disminución en la concentración de aniones bicarbonato.

El fármaco inhibe la síntesis de proteínas mitocondriales. Como resultado de esta inhibición, pueden ocurrir fenómenos indeseables en forma de neuropatía (del nervio óptico o periférico), anemia y acidosis láctica. Estos efectos son más comunes cuando linezolid se usa durante más de 28 días.

Se han notificado convulsiones en pacientes que reciben linezolid. En la mayoría de los casos, estos pacientes tenían factores de riesgo para el desarrollo de convulsiones o indicaciones de las mismas en la anamnesis. Es importante tener un historial detallado de episodios convulsivos previos.

En los casos en los que se deba utilizar linezolid en combinación con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, es importante vigilar constantemente a los pacientes para detectar signos y síntomas del síndrome serotoninérgico en forma de alteración de la coordinación de movimientos, hiperreflexia, hiperpirexia y deterioro de la función cognitiva. La aparición de estos síntomas es una indicación de la cancelación de uno o ambos medicamentos tomados. La interrupción de la terapia serotoninérgica puede provocar síntomas de abstinencia.

Se han notificado casos de cambios superficiales reversibles en la tinción del esmalte dental durante el período de uso de linezolid. Estos cambios de tinción se eliminaron mediante una limpieza dental profesional.

Hay informes del desarrollo de hipoglucemia sintomática en el contexto de la diabetes mellitus en pacientes a los que se les recetó el fármaco en combinación con fármacos hipoglucemiantes o insulina. A pesar de que no se ha establecido una relación causal entre la toma de linezolid y la aparición de hipoglucemia, es importante advertir a los pacientes con diabetes mellitus sobre la probabilidad de patología. Si durante el período de terapia se observan manifestaciones de hipoglucemia, se deben ajustar las dosis de agentes hipoglucemiantes o insulina, o se debe cancelar linezolid.

Se debe advertir a los pacientes que eviten comer grandes cantidades de alimentos que contengan tiramina (por ejemplo, carne ahumada, vino tinto, algunas bebidas alcohólicas, queso añejo).

No se ha realizado el estudio del efecto del efecto de linezolid sobre la microflora normal del cuerpo humano en el marco de ensayos clínicos.

En algunos casos, el uso de agentes antibacterianos conduce a un mayor crecimiento de microorganismos que son resistentes a ellos. Los estudios clínicos han encontrado que aproximadamente el 3% de los pacientes que recibieron linezolid en las dosis recomendadas desarrollaron candidiasis asociada a antibióticos. Si se desarrolla una superinfección en el contexto del uso del medicamento, se deben tomar las medidas médicas adecuadas.

No se ha establecido la eficacia y seguridad del tratamiento con linezolid durante más de 28 días.

Entre los participantes en los ensayos clínicos controlados, no hubo pacientes con lesiones gangrenosas, quemaduras graves, trastornos isquémicos o úlceras por presión, o con síndrome del pie diabético. En este sentido, la experiencia con el uso de la droga en el tratamiento de estas condiciones es limitada.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Los pacientes durante el período de tratamiento con linezolid deben abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No se ha establecido la seguridad del uso de linezolid durante el embarazo y, por lo tanto, el medicamento solo se puede usar en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre sea mayor que los riesgos esperados para el feto.

Dado que el medicamento pasa a la leche materna, si es necesario usarlo durante la lactancia, se detiene la lactancia.

Uso pediátrico

Los comprimidos de linezolid no se prescriben a pacientes menores de 3 años.

Con insuficiencia renal

Dado que no se ha estudiado la importancia clínica de los dos metabolitos principales de linezolid en la insuficiencia renal grave, el fármaco en tales casos puede utilizarse con precaución y solo si los beneficios potenciales del tratamiento son mayores que los posibles riesgos.

Por violaciones de la función hepática

En caso de insuficiencia hepática, el fármaco se usa con precaución y solo en los casos en los que el beneficio esperado de la terapia excede el riesgo esperado.

Interacciones con la drogas

Los estudios in vitro han establecido que las isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ no participan en el metabolismo de linezolid. El fármaco no inhibe ni induce la actividad de isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ clínicamente importantes como 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 y 2C19. Como consecuencia, no se esperan interacciones inducidas por CYP450 con linezolid.

Las características farmacocinéticas de la warfarina con el uso combinado de linezolid y (S) -warfarina (en gran parte metabolizada por la isoenzima CYP2C9) no cambian. La fenitoína y la warfarina, que son sustratos de la isoenzima CYP2C9, se pueden combinar con el fármaco sin ajustar la dosis.

Dado que linezolid es un inhibidor reversible no selectivo de la monoamino oxidasa, su uso en algunos casos puede conducir a un aumento reversible moderado de la acción presora de la fenilpropanolamina y la pseudoefedrina. Teniendo esto en cuenta, se recomienda reducir las dosis iniciales de dopaminomiméticos (por ejemplo, dopamina) y agonistas adrenérgicos (por ejemplo, dobutamina, norepinefrina, epinefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina) y luego ajustar la dosis seleccionada.

Los estudios de fase I, II y III no revelaron la aparición del síndrome serotoninérgico cuando se utilizó linezolid junto con fármacos serotoninérgicos. Sin embargo, hay varios informes sobre la aparición del síndrome de la serotonina con el uso combinado de linezolid con antidepresivos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

La farmacocinética de linezolid no cambió con el tratamiento simultáneo con gentamicina y aztreonam.

En pacientes que reciben linezolid simultáneamente con rifampicina mostraron una disminución de su C _{m ax} y AUC un promedio de 21 y 32%, respectivamente.

Análogos

Los análogos de linezolid son: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños. La solución para perfusión no debe congelarse.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Linezolid

Hay pocas revisiones sobre Linezolid, que indican la efectividad del medicamento.

Precio de Linezolid en farmacias

El precio aproximado de Linezolid (en un paquete de 10 comprimidos recubiertos con película, 600 mg cada uno) es de 12.200 a 12.700 rublos.

Linezolid: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Linezolid canon comprimidos p.p.200 mg 10 piezas 3979 RUB Comprar

Linezolid Canon 600 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 12897 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!