Nimesulida-MBF
Nimesulide-MBF: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nimesulid-MBF
Código ATX: M01AX17
Ingrediente activo: nimesulida (Nimesulida)
Productor: JSC "Marbiopharm" (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019
Precios en farmacias: desde 58 rublos.
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Nimesulide-MBF es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), de efecto antipirético, analgésico y antiplaquetario.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral: gránulos redondos e irregulares de color amarillo profundo a pálido con inclusiones amarillas, con olor a naranja; es posible la presencia de un polvo de amarillo a amarillo pálido con inclusiones amarillas (2 g cada uno en un paquete termosellable hecho de un material de empaque combinado; en una caja de cartón 5, 10, 20 o 30 paquetes e instrucciones para el uso de Nimesulide-MBF).
2 g del medicamento (contenido de 1 paquete) incluye:
- sustancia activa: nimesulida - 0,1 g (sustancia 100%);
- componentes adicionales: macrogol gliceril hidroxiestearato, sacarosa (azúcar), maltodextrina, ácido cítrico, sabor a naranja.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Nimesulide-MBF es un AINE que tiene efecto antiinflamatorio, antipirético, analgésico y antiplaquetario. A diferencia de otros AINE, inhibe selectivamente la ciclooxigenasa-2 (COX-2), bloquea la producción de prostaglandina en el foco de inflamación. Demuestra un efecto supresor menos pronunciado sobre la COX-1, con menos frecuencia conduce a la aparición de efectos indeseables asociados con la inhibición de la producción de prostaglandinas en tejidos sanos.
Farmacocinética
Después de la administración oral de Nimesulida-MBF, se observa una alta absorción del principio activo. La ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción, pero no afecta su extensión. El período para alcanzar la concentración máxima (T Cmax) es de 1,5 a 2,5 horas. La mayor parte del fármaco (95%) se une a las proteínas plasmáticas y solo el 2%, a los eritrocitos, y el 1%, a las lipoproteínas y las alfa1-glucoproteínas ácidas. … El grado de unión es independiente de los cambios de dosis. La concentración máxima (C max) es 3,5-6,5 mg / l, el volumen de distribución (V p) - 0,19–0,35 l / kg. El agente penetra fácilmente en los tejidos de los órganos genitales de las mujeres, en los cuales, después de una sola dosis, su contenido es aproximadamente el 40% del nivel plasmático. Se acumula bien en el líquido sinovial (43%) y el ambiente ácido del foco de inflamación (40%), atraviesa fácilmente las barreras histohematógenas.
El proceso de transformación metabólica tiene lugar en el hígado con la participación de monooxigenasas tisulares. El principal metabolito de la nimesulida es la 4-hidroxinimesulida (25%), que tiene una actividad farmacológica similar, sin embargo, como resultado de una disminución en el tamaño de las moléculas, puede difundirse rápidamente a lo largo del canal hidrófobo de la COX-2 hasta el sitio de unión activo del grupo metilo. La 4-hidroxinimesulida es un compuesto soluble en agua para cuya excreción no se requiere el glutatión ni el desarrollo de reacciones de conjugación metabólica de fase II (glucuronidación, sulfatación y otras).
La vida media (T 1/2) del principio activo es de 1,56 a 4,95 horas y su principal metabolito es de 2,89 a 4,78 horas. La 4-hidroxinimesulida se excreta en la bilis (35%) y los riñones (65%). y sufre recirculación enterohepática.
Indicaciones para el uso
Nimesulide-MBF se recomienda para el tratamiento sintomático, reducción del proceso inflamatorio y dolor en el momento de su uso para las siguientes enfermedades / condiciones:
- osteoartritis (osteoartritis), acompañada de síndrome de dolor (terapia sintomática);
- dolor agudo, incluido el dolor en el sistema musculoesquelético, incluidos hematomas, dislocaciones articulares, esguinces; lumbalgia y dolor de espalda, bursitis, tendinitis; dolor de muelas;
- algomenorrea primaria.
Se recomienda la nimesulida-MBF para terapia como fármaco de segunda línea.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia cardíaca severa;
- disfunción grave de la coagulación sanguínea;
- insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa;
- insuficiencia renal grave, con aclaramiento de creatinina (CC) <30 ml / min, diagnosticada de hiperpotasemia;
- antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos;
- sospecha de patología quirúrgica aguda;
- síndrome febril en el contexto de resfriados e infecciones virales respiratorias agudas (ARVI);
- fase activa de úlcera gástrica o úlcera duodenal; defectos erosivos y ulcerativos del tracto gastrointestinal (GIT); antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal;
- enfermedad inflamatoria intestinal crónica (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) durante una exacerbación;
- antecedentes de reacciones hepatotóxicas al uso de nimesulida;
- terapia de combinación con otros medicamentos con potencial hepatotoxicidad (incluidos otros AINE);
- combinación total o parcial de poliposis rinosinusitis recurrente, asma bronquial con intolerancia al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE (incluida la información en la anamnesis);
- rinitis, urticaria, broncoespasmo u otras reacciones hiperérgicas (muy pronunciadas) en la historia debido al uso de ácido acetilsalicílico o AINE, incluida la nimesulida;
- el período posterior a la operación del injerto de derivación de la arteria coronaria;
- alcoholismo, adicción a las drogas;
- deficiencia de lactasa, absorción deficiente de glucosa-galactosa, intolerancia hereditaria a la lactosa;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa y deficiencia de sacarasa-isomaltasa, intolerancia hereditaria a la fructosa;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 12 años;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes que componen el fármaco.
Relativo (es necesario tomar con precaución una suspensión preparada a partir de gránulos de Nimesulida-MBF):
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD); insuficiencia cardíaca compensada; enfermedades cerebrovasculares;
- lesiones arteriales periféricas;
- hipertensión arterial;
- diátesis hemorrágica;
- daño renal funcional (con CC 30-60 ml / min);
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- de fumar;
- antecedentes de infección por Helicobacter pylori;
- antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- enfermedades somáticas graves;
- terapia previa a largo plazo con AINE;
- edad avanzada;
- uso combinado con los siguientes medicamentos (debido al agravamiento de la amenaza de ulceración o hemorragia): agentes antiplaquetarios (clopidogrel, ácido acetilsalicílico), anticoagulantes (warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (paroxetina, fluoxetina, glucocorticosteroides), serocorticosteroides) (prednisona).
Nimesulide-MBF, instrucciones de uso: método y dosis
La suspensión preparada a partir de gránulos de Nimesulida-MBF se toma por vía oral.
El medicamento en una cantidad de 2 g (contenido de 1 sobre) debe diluirse en 100 ml de agua a temperatura ambiente, para formar una suspensión de color blanco con un tinte gris amarillento. La solución resultante no se puede almacenar.
Se recomienda que los adultos y adolescentes mayores de 12 años tomen una suspensión preparada a partir de 2 g de granulado (1 sobre) 2 veces al día después de las comidas. La dosis máxima diaria es de 0,2 g de nimesulida, lo que equivale al contenido de 2 paquetes. El curso máximo de tratamiento es de 15 días.
Para reducir el riesgo de efectos secundarios, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja de Nimesulide-MBF durante el período más breve posible.
Efectos secundarios
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar; extremadamente raro: broncoespasmo, exacerbación del asma bronquial;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumento de la presión arterial (PA); raramente: sensación de palpitaciones, enrojecimiento de la sangre en la piel de la cara, labilidad de la presión arterial, taquicardia;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad; extremadamente raro: reacciones anafilactoides;
- sistema sanguíneo y linfático: raramente - hemorragias, anemia, eosinofilia; extremadamente raro: púrpura trombocitopénica, pancitopenia, trombocitopenia;
- sistema nervioso: con poca frecuencia - mareos; extremadamente raramente: somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía (síndrome de Reye);
- órgano de la visión: raramente - visión borrosa; extremadamente raramente: discapacidad visual (la toma de Nimesulide-MBF debe interrumpirse inmediatamente y debe prescribirse un examen oftalmológico)
- órganos de la audición y trastornos laberínticos: extremadamente raro - vértigo;
- trastornos mentales: raramente - pesadillas, miedo, nerviosismo;
- metabolismo de agua y electrolitos: raramente - hiperpotasemia;
- piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia: erupción cutánea, picazón, aumento de la sudoración; raramente - dermatitis, eritema; extremadamente raramente: edema facial, urticaria, polimorfismo de eritema, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson;
- riñones y tracto urinario: raramente - hematuria, disuria, retención urinaria; extremadamente raro: oliguria, insuficiencia renal, nefritis intersticial;
- hígado y vías biliares: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; extremadamente raras: colestasis, ictericia, hepatitis fulminante (fulminante), incluso con desenlace fatal;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, diarrea, vómitos; con poca frecuencia: flatulencia, estreñimiento, gastritis, úlceras y / o perforación del estómago o duodeno 12, hemorragia gastrointestinal (en este caso, la terapia debe interrumpirse urgentemente); extremadamente raro: estomatitis, dispepsia, dolor abdominal, heces alquitranadas;
- otros: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, malestar; extremadamente raro - hipotermia.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Nimesulide-MBF pueden incluir: somnolencia, apatía, náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica. Estos efectos suelen ser reversibles con tratamiento sintomático y de apoyo. También es posible aumentar la presión arterial, desarrollar hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria, coma, reacciones anafilactoides.
Se desconoce el antídoto específico. Cuando aparecen signos de intoxicación por nimesulida, se prescribe una terapia sintomática y de apoyo. Si se ha producido una sobredosis en las últimas 4 horas, induzca el vómito y / o utilice carbón activado (para un adulto: 60-100 g) y / o un laxante osmótico. Debido a la unión significativa del fármaco a las proteínas del plasma sanguíneo, la hemodiálisis, la hemoperfusión, la diuresis forzada y la alcalinización urinaria son ineficaces. Es necesario controlar el estado de la función renal y hepática del paciente.
instrucciones especiales
Hay informes aislados de episodios extremadamente raros de reacciones hepáticas graves, incluso mortales, debido al uso de medicamentos que contienen nimesulida. Si se presentan síntomas similares a los signos de daño hepático, como picazón, anorexia, coloración amarillenta de la piel, dolor abdominal, náuseas, vómitos, orina oscura, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, es necesario detener urgentemente el tratamiento con el medicamento y consultar a un médico. Para los pacientes de este grupo de riesgo, está contraindicado el uso repetido de Nimesulide-MBF.
Con una ingesta a corto plazo de Nimesulida-MBF, las reacciones hepáticas observadas en la mayoría de los casos fueron reversibles.
Durante la terapia, debe abstenerse de usar otros analgésicos, incluidos los AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2).
La nimesulida-MBF debe usarse con extrema precaución si hay antecedentes de lesiones gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), debido a la mayor probabilidad de exacerbación de estas enfermedades.
La amenaza de hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica / perforación del estómago o úlcera duodenal se agrava en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, así como en los ancianos con dosis crecientes de AINE. Como consecuencia, el curso del tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible. Para estos pacientes, así como para los pacientes que reciben ácido acetilsalicílico en dosis bajas u otros medicamentos que aumentan el riesgo de desarrollar trastornos gastrointestinales, se recomienda el uso adicional de agentes gastroprotectores (bloqueadores de la bomba de protones, misoprostol).
Los pacientes con antecedentes de lesiones gastrointestinales y los pacientes de edad avanzada deben informar al médico sobre cualquier síntoma nuevo en el tracto digestivo, y especialmente sobre los fenómenos que puedan indicar un posible sangrado gastrointestinal.
Si se presentan los primeros signos de daño en las membranas mucosas, erupción cutánea u otra reacción alérgica, la terapia con medicamentos debe suspenderse inmediatamente.
Dado que la nimesulida-MBF puede provocar retención de líquidos, se recomienda tomarla con extrema precaución en presencia de hipertensión arterial con insuficiencia renal y / o cardíaca.
Si aparecen signos de un resfriado o ARVI durante el tratamiento con el medicamento, debe suspenderse.
La nimesulida es capaz de afectar la función plaquetaria, como resultado de esto, es necesario usar el medicamento con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica, pero debe recordarse que el medicamento no puede reemplazar el efecto preventivo del ácido acetilsalicílico en enfermedades cardíacas.
La nimesulida-MBF contiene sacarosa (0,15-0,18 unidades de pan por 100 mg), esto debe ser tenido en cuenta por pacientes con diabetes mellitus y personas que siguen una dieta hipocalórica.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, se recomienda tener cuidado al conducir y otros mecanismos complejos, así como en el proceso de realizar otros tipos de trabajos que requieren una mayor atención y velocidad de reacciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, está contraindicado tomar Nimesulide-MBF.
Se ha establecido que el uso de nimesulida puede afectar negativamente a la fertilidad femenina, por lo tanto, las mujeres que planean un embarazo no deben ser tratadas con el medicamento.
Durante el período de terapia, es necesario dejar de amamantar.
Uso pediátrico
Nimesulide-MBF solo se puede utilizar para tratar a personas mayores de 12 años.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), el tratamiento farmacológico está contraindicado.
Los pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve / moderada (CC de 30 a 60 ml / min) no necesitan ajustar la dosis de Nimesulida-MBF.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa, el tratamiento farmacológico está contraindicado.
Uso en ancianos
Al tratar a pacientes de edad avanzada, el médico tratante puede ajustar la dosis diaria, teniendo en cuenta la posibilidad de interacción de la nimesulida con otros medicamentos recibidos.
Las personas de edad avanzada tienen un mayor riesgo de reacciones adversas a los AINE, incluida la aparición de hemorragias y perforaciones gastrointestinales potencialmente mortales, así como deterioro de la función hepática, renal y cardíaca. Cuando se utiliza Nimesulide-MBF en esta categoría de pacientes, se requiere un seguimiento clínico.
Interacciones con la drogas
- anticoagulantes (warfarina): el efecto de estos medicamentos aumenta bajo la influencia de los AINE; debido a la mayor amenaza de sangrado; esta combinación no se recomienda y está contraindicada en trastornos graves de la coagulación; si es necesario, el uso combinado de estos fondos requiere un control cuidadoso de los indicadores de coagulación sanguínea;
- GCS: se agrava el riesgo de desarrollar úlceras gastrointestinales o sangrado;
- ISRS, agentes antiplaquetarios: aumenta el riesgo de hemorragia en el tracto digestivo;
- diuréticos (furosemida): el efecto de estos medicamentos disminuye; nimesulida en voluntarios sanos reduce temporalmente la excreción de sodio bajo la acción de furosemida y, en menor medida, la excreción de potasio, y también debilita el efecto diurético; el uso combinado con nimesulida conduce a una disminución del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en aproximadamente un 20%, y una disminución de la excreción acumulativa de furosemida, sin causar cambios en su aclaramiento renal; cuando se combinan furosemida y nimesulida, se requiere precaución en pacientes con insuficiencia renal / cardíaca;
- medicamentos antihipertensivos: el efecto de estos medicamentos se debilita;
- antagonistas del receptor de angiotensina-II, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: en caso de insuficiencia renal leve / moderada (CC 30-80 ml / min) en el contexto de una combinación de estos fármacos con AINE y otros fármacos que deprimen el sistema COX, mayor deterioro de la función renal y aparición de enfermedad aguda insuficiencia renal, predominantemente reversible; el tratamiento combinado debe realizarse con extrema precaución, especialmente en los ancianos; después del inicio de la ingesta simultánea de pacientes, es necesario consumir una cantidad suficiente de líquido, así como controlar la función renal;
- mifepristona: teóricamente es posible debilitar el efecto de la mifepristona y los análogos de prostaglandinas como resultado de la acción antiprostaglandina de los AINE (incluido el ácido acetilsalicílico); según los datos limitados disponibles, el uso de AINE el día de la toma de un análogo de prostaglandina no muestra un efecto negativo sobre el efecto de este último o de la mifepristona sobre la contractilidad uterina y la dilatación cervical, y no reduce el efecto clínico del aborto con medicamentos;
- sustratos de la isoenzima CYP2C9: aumenta la concentración de estos agentes en el plasma;
- preparaciones de litio: el aclaramiento de litio disminuye, lo que conduce a un aumento en su nivel plasmático y toxicidad; es necesaria la monitorización del contenido de litio en el plasma sanguíneo;
- metotrexato: es posible un aumento de la concentración plasmática de esta sustancia y, en consecuencia, un aumento de sus efectos tóxicos en el caso de tomar nimesulida menos de 24 horas antes o menos de 24 horas después de usar metotrexato;
- glibenclamida, digoxina, teofilina, cimetidina, hidróxidos de aluminio y magnesio: no se observaron interacciones clínicamente significativas;
- ciclosporinas: su nefrotoxicidad puede aumentar debido al efecto de los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (incluida la nimesulida) sobre las prostaglandinas renales.
Análogos
Los análogos de Nimesulide-MBF son Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la humedad y fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Nimesulide-MBF
Según las revisiones de Nimesulide-MBF que se encuentran en sitios web médicos, es un remedio efectivo y relativamente económico que alivia el dolor agudo en las articulaciones, la espalda baja, la espalda, con dislocaciones y hematomas, menstruación dolorosa. Además, los pacientes notan que el medicamento ayuda a hacer frente a la inflamación y alivia la fiebre alta.
Las desventajas de Nimesulide-MBF incluyen una gran cantidad de contraindicaciones y el desarrollo de efectos secundarios.
Precio de Nimesulide-MBF en farmacias
El precio de Nimesulide-MBF, gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral, en paquetes de 2 g, puede ser: 70 rublos. - por 5 uds. y 280 rublos. - por 30 uds. empaquetado.
Nimesulida-MBF: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Nimesulide-MBF 100 mg granulado para preparación de suspensión oral 2 g 5 uds. RUB 58 Comprar |
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Nimesulide-mbf gran. para prigot. suspensión para ext. recepción 100 mg paquete 2 g 5 uds. 116 RUB Comprar |
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Nimesulide-MBF 100 mg granulado para preparación de suspensión oral 2 g 30 uds. 195 rublos Comprar |
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Nimesulide-mbf gran. para prigot. suspensión para ext. tomando paquete de 100 mg. 2g 30 uds. 548 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
