Lercanorm
Lercanorm: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lerkanorm
Código ATX: C08CA13
Principio activo: lercanidipino (Lercanidipino)
Fabricante: JSC "VERTEX" (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-07-29
Precios en farmacias: desde 262 rublos.
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Lercanorm es un fármaco antihipertensivo, un antagonista del calcio de última generación para el tratamiento de una amplia gama de pacientes, incluidos aquellos con diabetes mellitus, obesidad, hipertensión grave y pacientes de edad avanzada.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas cubiertas con una cubierta de película: cubierta de película amarilla biconvexa, redonda, un núcleo amarillo pálido en una sección transversal (10, 15 o 30 piezas en una tira de blíster hecha de película de PVC o papel de aluminio y película de PVC, en caja de cartón 3, 6 o 9 paquetes de 10 uds., 2, 4 o 6-15 uds., 1, 2 o 3 - 30 uds.; 30, 60 o 90 uds. en lata de polietileno, en caja de cartón de 1 lata. Cada caja también contiene instrucciones para el uso de Lercanorm).
1 comprimido recubierto con película contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de lercanidipina - 10 o 20 mg;
- componentes adicionales: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio (almidón glicolato de sodio tipo A), estearato de magnesio, poloxámero, povidona K30;
- cubierta de película: hiprolosa (hidroxipropilcelulosa), dióxido de titanio, hipromelosa, talco, óxido de hierro amarillo (óxido de hierro).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Lercanidipino pertenece al grupo de bloqueadores de los canales de calcio lentos (CCB) selectivos, derivados de la 1,4-dihidropiridina. El principio activo inhibe el movimiento de los iones calcio a través de las membranas celulares hacia las células del músculo liso de las paredes vasculares. El principal mecanismo de acción antihipertensiva de Lercanorm es un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso vascular, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSS). Aunque lercanidipino tiene una vida media relativamente corta (T 1/2) del plasma sanguíneo, la sustancia exhibe un efecto antihipertensivo a largo plazo como resultado de un coeficiente de distribución de membrana suficientemente alto.
El efecto terapéutico del fármaco se observa 5-7 horas después de su administración oral y tiene una duración de 24 horas El lercanidipino tiene una alta selectividad por las células del músculo liso vascular, por lo que no tiene un efecto inotrópico negativo.
Debido al desarrollo gradual de vasodilatación cuando se usa Lercanorm, rara vez se observa una disminución significativa de la presión arterial (PA), acompañada de taquicardia refleja.
La lercanidipina es una mezcla racémica de enantiómeros (+) R- y (-) S, su efecto antihipertensivo, como otros derivados asimétricos de 1,4-dihidropiridina, determina principalmente el enantiómero S.
Farmacocinética
Lercanidipino se absorbe completamente después de la administración oral. En el plasma sanguíneo, la concentración máxima (C max) del principio activo se alcanza 1,5-3 horas después de tomar una dosis de Lercanorm 10 mg y 20 mg y es de 3,3 ± 2,09 y 7,66 ± 5,90 ng / ml, respectivamente. …
Los enantiómeros (+) R- y (-) S del fármaco tienen un perfil farmacocinético similar: tienen la misma T 1/2 y el mismo período para alcanzar la C max. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la C max plasmática en sangre del enantiómero (-) S de lercanidipino son aproximadamente 1,2 veces mayores que las del enantiómero (+) R. En experimentos in vivo, no se registró la interconversión de enantiómeros.
Con el paso inicial a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lercanidipino debido a la administración oral después de las comidas es aproximadamente del 10%. En el caso de usar el medicamento con el estómago vacío, la biodisponibilidad es ⅓ del indicador determinado después de comer. Tomar Lercanorm a más tardar 2 horas después de ingerir alimentos ricos en grasas aumenta 4 veces la biodisponibilidad, por lo que el medicamento debe tomarse antes de las comidas.
En el intervalo de dosis terapéuticas, la farmacocinética del principio activo no es lineal. Cuando se usaron dosis de Lercanorm de 10, 20 y 40 mg, se determinó el AUC en una proporción de 1: 4: 18 y la C max en plasma en una proporción de 1: 3: 8, respectivamente, lo que indica una saturación creciente durante el paso primario a través del hígado. Por tanto, se puede concluir que la biodisponibilidad del fármaco aumenta con el aumento de la dosis tomada.
Lercanidipino se caracteriza por una rápida distribución del plasma a los tejidos y órganos. El principio activo se une a las proteínas del plasma sanguíneo en más del 98%. En presencia de insuficiencia renal y hepática grave, la fracción libre de lercanidipino puede aumentar, ya que en el contexto de tales enfermedades, el nivel plasmático de proteína en la sangre disminuye.
El proceso de metabolismo de la sustancia activa procede con la participación de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos. La eliminación de lercanidipino se realiza principalmente mediante biotransformación. Aproximadamente el 50% de la dosis tomada se excreta por los riñones, aproximadamente el 50% a través de los intestinos. El valor de T 1/2 tiene un promedio de 8 a 10 horas. Con la administración oral repetida, no se registra la acumulación de lercanidipino.
La farmacocinética de Lercanorm en pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) superior a 30 ml / min, en pacientes con disfunción hepática leve a moderada y en ancianos es similar a la farmacocinética en voluntarios sanos.
Indicaciones para el uso
Lercanorm se recomienda para el tratamiento de la hipertensión esencial de grado I-II.
Contraindicaciones
Absoluto:
- obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo;
- angina inestable;
- insuficiencia cardíaca no tratada;
- un período de 1 mes después de sufrir un infarto de miocardio;
- insuficiencia hepática grave;
- insuficiencia renal grave (CC por debajo de 30 ml / min);
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- falta de uso de métodos anticonceptivos fiables por mujeres en edad fértil;
- terapia de combinación con inhibidores de la isoenzima CYP3A4, como eritromicina, ketoconazol, troleandomicina, ritonavir, itraconazol;
- uso simultáneo con ciclosporina y jugo de toronja;
- hipersensibilidad a lercanidipina u otros derivados de dihidropiridina, o cualquier componente adicional del fármaco.
Relativo (debe tomar Lercanorm comprimidos con precaución):
- disfunción del ventrículo izquierdo;
- síndrome del seno enfermo, sin marcapasos (debido al riesgo existente de aumento de la frecuencia de ataques de angina);
- insuficiencia cardíaca crónica (ICC) (debe compensarse antes de usar el medicamento);
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD);
- insuficiencia renal leve a moderada (CC superior a 30 ml / min);
- insuficiencia hepática leve a moderada;
- edad avanzada;
- uso simultáneo con sustratos e inhibidores de la isoenzima CYP3A4, digoxina.
Lercanorm, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Lercanorm deben tomarse por vía oral 1 vez al día por la mañana, al menos 15 minutos antes de las comidas, sin romper ni masticar, bebiendo abundante agua.
La dosis inicial recomendada es de 10 mg. Dada la tolerancia individual de Lercanorm y el efecto terapéutico, se puede aumentar a 20 mg. La selección de la dosis se requiere gradualmente, ya que el efecto antihipertensivo máximo se observa aproximadamente 2 semanas después del inicio del curso de la terapia.
Con un aumento en la dosis diaria de más de 20 mg, es poco probable que aumente la efectividad del medicamento, pero aumentará la amenaza de efectos secundarios.
Efectos secundarios
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: flujo de sangre a la piel de la cara, taquicardia, palpitaciones; raramente - dolor de pecho, angina de pecho; extremadamente raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial, desmayos, infarto de miocardio; en presencia de angina de pecho, es posible un aumento en la duración, frecuencia y gravedad de los ataques;
- sistema musculoesquelético: raramente - mialgia;
- sistema nervioso: con poca frecuencia - mareos, dolor de cabeza; raramente - somnolencia;
- sistema digestivo: raramente - dispepsia, náuseas, dolor abdominal, diarrea, vómitos;
- sistema urinario: raramente - poliuria; extremadamente raro: un aumento en la frecuencia de la micción (polaquiuria);
- reacciones alérgicas: extremadamente raras - reacciones de hipersensibilidad;
- piel: raramente - erupción cutánea;
- parámetros de laboratorio: extremadamente raramente - un aumento reversible en la actividad de las transaminasas hepáticas;
- otros: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - aumento de la fatiga, astenia; extremadamente raro: hiperplasia gingival.
Sobredosis
Presumiblemente, una sobredosis de lercanidipino se acompaña de síntomas similares a los de una sobredosis de otras dihidropiridinas, a saber: vasodilatación periférica con taquicardia refleja y disminución significativa de la presión arterial, náuseas.
El tratamiento es sintomático. Con una disminución pronunciada de la presión arterial y pérdida del conocimiento, se recomienda la terapia cardiovascular, con la aparición de bradicardia, está indicada la administración intravenosa (i / v) de atropina. No hay datos sobre el uso de hemodiálisis, pero conociendo el alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas, se puede suponer que la diálisis será ineficaz.
Se registraron 3 casos de sobredosis de lercanidipino cuando se tomaron en dosis de 150, 280 y 800 mg. Los pacientes sobrevivieron en los tres casos.
Se observó somnolencia en el contexto del uso simultáneo de lercanidipino a una dosis de 150 mg con etanol a una dosis desconocida. En esta condición se realizó lavado gástrico e ingesta de carbón activado.
En el caso de una combinación de lercanidipino a una dosis de 280 mg y moxonidina a una dosis de 5,6 mg, se observaron trastornos como insuficiencia renal leve, isquemia miocárdica grave y shock cardiogénico. Con estos síntomas se administraron diuréticos (furosemida), glucósidos cardíacos, catecolaminas en grandes dosis y sustitutos del plasma.
Mientras tomaba lercanidipino a una dosis de 800 mg, se observaron náuseas y una disminución significativa de la presión arterial. Tratamiento: ingesta oral de laxantes y carbón activado, dopamina intravenosa.
instrucciones especiales
Lercanorm se prescribe con extrema precaución en pacientes con disfunción ventricular izquierda, aunque los estudios hemodinámicos controlados no han encontrado deterioro de la función ventricular izquierda.
Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias que reciben tratamiento con dihidropiridinas de acción corta pueden presumiblemente tener un alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia con Lercanorm, debido al riesgo de mareos, dolor de cabeza, somnolencia y astenia (especialmente al inicio del curso y en caso de aumento de dosis), es necesario conducir vehículos y otros mecanismos complejos y potencialmente peligrosos con extrema precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según los resultados de los estudios realizados en animales, el fármaco no mostró efectos teratogénicos. Al mismo tiempo, este efecto se registró durante la terapia con otros derivados de dihidropiridina. Por tanto, está contraindicado el uso de Lercanorm durante el embarazo y en mujeres en edad reproductiva que no utilicen métodos anticonceptivos fiables.
Durante la lactancia, también está contraindicado tomar un fármaco antihipertensivo, ya que, como resultado de la alta lipofilicidad, se supone que puede penetrar en la leche materna.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, la terapia con Lercanorm está contraindicada debido a la falta de datos que confirmen su eficacia y seguridad en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal grave, con CC inferior a 30 ml / min, y en personas en tratamiento de hemodiálisis, el contenido plasmático de lercanidipino en sangre aumenta en un 70% de media.
En insuficiencia renal grave, el uso de Lercanorm está contraindicado. Los pacientes con insuficiencia renal moderada o leve deben usar el medicamento con precaución, comenzando el curso del tratamiento con una dosis diaria de 10 mg. En el futuro, la dosis debe aumentarse a 20 mg, teniendo en cuenta la gravedad del efecto hipotensor.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática de moderada a grave, es de suponer que la biodisponibilidad sistémica de lercanidipino aumenta, ya que el fármaco se metaboliza principalmente en el hígado.
La terapia con Lercanorm está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis diaria inicial del fármaco no debe exceder los 10 mg. Se recomienda aumentar la dosis a 20 mg por día, especialmente en las etapas iniciales de la terapia, con extrema precaución. En el caso de que, después de aumentar la dosis, se observe un efecto antihipertensivo muy pronunciado, la dosis debe reducirse.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar la dosis de Lercanorm, pero durante el período de tratamiento, especialmente al comienzo del curso, se recomienda tener cuidado.
Interacciones con la drogas
- betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos: se permite la administración simultánea de estos medicamentos con lercanidipino;
- eritromicina, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, troleandomicina (inhibidores de la isoenzima CYP3A4): la combinación está contraindicada, ya que los inductores e inhibidores de la isoenzima CYP3A4, cuando se utilizan en combinación con lercanidipino, pueden afectar su metabolismo y excreción;
- metoprolol: hay una disminución del 50% en la biodisponibilidad de lercanidipino, puede ser necesario un ajuste de dosis de este último para lograr el efecto de la terapia;
- ciclosporina: se registra un aumento en el nivel plasmático de ambas sustancias en la sangre, como resultado de lo cual la combinación con lercanidipina está contraindicada;
- midazolam: en personas de edad avanzada, se puede observar un aumento de la biodisponibilidad de lercanidipino en un promedio del 40% cuando se combina con este último a una dosis de 20 mg;
- amiodarona, quinidina y otros fármacos antiarrítmicos de clase III, astemizol, terfenadina (sustratos de la isoenzima CYP3A4): se debe tener cuidado cuando se combina con lercanidipino;
- inductores de la isoenzima CYP3A4 [rifampicina, anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína)]: posible debilitamiento del efecto hipotensor de lercanidipino; necesita un control regular de la presión arterial;
- digoxina: en pacientes que reciben constantemente digoxina, no se registra la interacción farmacocinética de este medicamento con lercanidipino, tomado simultáneamente a una dosis de 20 mg; sin embargo, los voluntarios sanos que recibieron digoxina mostraron un aumento de su C max en plasma en aproximadamente un 33% después de la administración oral de lercanidipino a una dosis de 20 mg con el estómago vacío, mientras que no se observaron cambios significativos en el aclaramiento renal y AUC de digoxina; con esta combinación, debe llevarse a cabo una monitorización cuidadosa de los posibles síntomas de intoxicación por digoxina;
- warfarina: no se observaron cambios en los parámetros farmacocinéticos de esta sustancia cuando se combinó con lercanidipino a una dosis de 20 mg en voluntarios sanos;
- simvastatina (40 mg): hay un aumento en el valor AUC de simvastatina y su metabolito activo β-hidroxiácido en un 56 y 28%, respectivamente, cuando se combina con lercanidipino (20 mg); Las interacciones no deseadas se pueden evitar usando fondos en diferentes momentos del día (simvastatina - por la noche, lercanidipino - por la mañana)
- cimetidina (hasta 800 mg): no se detectan cambios significativos en la concentración plasmática de lercanidipino; en el caso de utilizar grandes dosis de cimetidina, es posible incrementar la biodisponibilidad de lercanidipino y el efecto antihipertensivo de su administración;
- fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6): no hay cambios clínicamente significativos en los parámetros farmacocinéticos de lercanidipino en pacientes de edad avanzada;
- etanol, zumo de pomelo: puede potenciar el efecto hipotensor de lercanidipino.
Análogos
Los análogos de Lercanorm son: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lercanorm
Actualmente, no hay suficientes revisiones sobre Lercanorm dejadas por pacientes en sitios médicos, según las cuales sería posible evaluar objetivamente la efectividad y las desventajas de un medicamento antihipertensivo.
Precio de Lercanorm en farmacias
Precio por Lercanorm, comprimidos recubiertos con película, por paquete que contiene 30 uds. puede ser: dosis 10 mg - 290-320 rublos, dosis 20 mg - 360-480 rublos.
Lercanorm: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lercanorm 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 262 RUB Comprar |
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Comprimidos Lercanorm p.p. 10 mg 30 uds. 292 r Comprar |
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Lercanorm 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 459 r Comprar |
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Comprimidos Lercanorm p.p. 20 mg 30 uds. 483 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
