Levetinol: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Tabletas, Solución

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Levetinol

Levetinol: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Levetinol

Código ATX: N03AX14

Principio activo: Levetiracetam (Levetiracetam)

Fabricante: CJSC "Fábrica farmacéutica de Moscú" (Rusia); LLC "GEROPHARM" (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-24

Precios en farmacias: desde 380 rublos.

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Levetinol es un fármaco antiepiléptico.

Forma de liberación y composición

• comprimidos recubiertos con película: comprimidos recubiertos biconvexos, ovalados, azules (250 mg), amarillos (500 mg) o blancos (1000 mg), marcados en una cara con una L grabada, y en la otra, según la dosis, se aplican los números 250, 500 o 1000; el núcleo en la rotura es blanco con un tinte amarillo o blanco [10 uds. en una tira blíster de papel de aluminio y película de cloruro de polivinilo; en caja de cartón 3 o 6 blísteres];
• solución oral: líquido transparente casi incoloro con un olor característico (100, 125, 150 o 300 ml cada uno en un vial de vidrio oscuro de clase hidrolítica III, cerrado con un tapón de rosca blanco con revestimiento interior y un primer anillo de control de apertura equipado con una protección a prueba de niños; c paquete de caja de cartón 1 frasco completo con adaptador y jeringa dosificadora).

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Levetinol.

1 comprimido recubierto con película contiene:

• sustancia activa: levetiracetam - 250, 500 o 1000 mg;
• componentes adicionales: povidona, crospovidona, estearato de magnesio, dióxido de silicio anhidro coloidal;
• cubierta de película: dióxido de titanio (E171), alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, talco, macrogol 4000; adicionalmente para 250 y 500 mg - colorante índigo carmín (E132), para 500 mg - colorante amarillo óxido de hierro (E172).

1 ml de solución contiene:

• sustancia activa: levetiracetam - 100 mg;
• componentes adicionales: parahidroxibenzoato de metilo, ácido cítrico monohidrato, parahidroxibenzoato de propilo, citrato de sodio dihidrato, glicirricinato de amonio, maltitol líquido, glicerol, acesulfamo de potasio, agua purificada, aroma de uva (uva Lydia MA / 1273 o Grape3 Flavor 597)

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El principio activo de Levetinol, el levetiracetam, pertenece al grupo de derivados de pirrolidona (enantiómero S de α-etil-2-oxo-1-pirrolidinaacetamida) y tiene una estructura química diferente a la de otros agentes antiepilépticos. El mecanismo de acción del levetiracetam actualmente no se comprende completamente, pero se ha establecido que difiere del mecanismo de acción de muchos fármacos antiepilépticos.

En experimentos in vitro e in vivo, se demostró que el levetiracetam no provoca un cambio en las propiedades básicas de las células y la transmisión nerviosa normal. Según los resultados de estudios in vitro, afecta la concentración intraneuronal de ^iones Ca ²⁺, reduciendo parcialmente su corriente a través de canales tipo N y debilitando la liberación de calcio de las reservas intraneuronales, cambiando el nivel de iones Ca ²⁺ dentro de las neuronas. Además, promueve parcialmente la restauración de corrientes a través de GABA (ácido gamma-aminobutírico) y canales dependientes de glicina, inhibidos por β-carbolinas y zinc.

Los estudios in vitro también han revelado que el levetiracetam se comunica con un área específica del tejido cerebral. El sitio de unión está representado por la proteína 2A de las vesículas sinápticas, que presumiblemente participa en la exocitosis de neurotransmisores y la fusión de vesículas. El levtinol y sus análogos difieren en la afinidad de unión por la proteína 2A de la vesícula sináptica, que se correlaciona con el grado de protección antiepiléptica en un modelo audiogénico de epilepsia en ratones. Estos hechos indican que la unión del principio activo a esta proteína permite la implementación de la acción anticonvulsivante del Levetinol.

La actividad del fármaco se ha confirmado en relación con las crisis epilépticas focales y generalizadas (explosión epileptiforme / reacción fotoparoxística). El efecto anticonvulsivo del levetiracetam se ha confirmado en una variedad de modelos animales de enfermedad.

En pacientes adultos con epilepsia, como terapia adyuvante para las convulsiones parciales con o sin generalización secundaria, la eficacia de Levetinol se determinó en 3 estudios ciegos controlados con placebo. Como resultado, se encontró que la proporción de pacientes que tenían una disminución del 50% o más en la frecuencia de convulsiones parciales por semana en comparación con el nivel basal, en el contexto del uso constante de levetiracetam en dosis diarias de 1000, 2000 o 3000 mg en 2 dosis durante 12– 14 semanas, 27,7, respectivamente; 31,6% y 41,3%, y en las personas que recibieron placebo, esta cifra fue del 12,6%.

En pacientes de 4 a 16 años con epilepsia, se realizó un estudio doble ciego controlado con placebo de 14 semanas de duración con 198 voluntarios para determinar la eficacia de levetiracetam como terapia adyuvante para las crisis parciales con o sin generalización secundaria. El medicamento se tomó en una dosis diaria de 60 mg / kg en 2 dosis divididas. En el grupo de levetiracetam, el 44,6% y en el grupo de placebo, el 19,6% de los pacientes mostraron una reducción del 50% o más en la frecuencia de convulsiones parciales por semana en comparación con el valor inicial. Durante 6 meses durante el período de terapia, el 11,4% de los pacientes no tuvieron convulsiones y, al menos, dentro de los 12 meses, el 7,2%.

El efecto de Levetinol para el tratamiento adyuvante de las convulsiones parciales con o sin generalización secundaria en niños con epilepsia de 1 mes a 4 años se determinó durante 5 días en un estudio con 116 participantes. La solución oral para lactantes de 1 a 6 meses se tomó en una dosis diaria de 20 mg / kg en 2 dosis divididas con una titulación adicional de la dosis hasta 40 mg / kg, niños de 6 meses a 4 años: 25 mg / kg en 2 dosis divididas con posterior aumento de dosis hasta 50 mg / kg. El indicador de eficacia se estableció de acuerdo con el análisis en 109 niños sometidos a videoelectroencefalografía durante al menos 24 horas. En relación con el nivel basal, se registró una disminución en la frecuencia de convulsiones parciales del 50% o más por semana en el 43,6% de los pacientes del grupo de levetiracetam y en el 19,6% de los pacientes que recibieron placebo. No ha tenido convulsiones durante el tratamiento a largo plazo 8,6% de los pacientes dentro de los 6 meses y 7,8%, durante al menos 12 meses.

El efecto del levetiracetam como fármaco en monoterapia para las convulsiones parciales con o sin generalización secundaria fue comparable al efecto de la carbamazepina de liberación controlada. En el estudio participaron 576 pacientes mayores de 16 años con epilepsia recién diagnosticada con convulsiones tónico-clónicas generalizadas o convulsiones parciales no provocadas. La carbamazepina se tomó en una dosis diaria de 400 a 1200 mg, levetiracetam, 1000 a 3000 mg, la duración del uso del fármaco fue de hasta 121 semanas y dependió de la respuesta clínica. Durante 6 meses, se registró la ausencia de convulsiones en el 73% de los pacientes que recibieron terapia con levetiracetam y en el 72,8% con carbamazepina. Más del 50% de los pacientes no tuvieron convulsiones en 12 meses.

En un estudio doble controlado con placebo que duró 16 semanas, se estudió la eficacia de levetiracetam, administrado en una dosis diaria de 3000 mg en 2 dosis divididas, en pacientes mayores de 12 años con epilepsia generalizada idiopática con diversos síndromes convulsivos mioclónicos. La mayoría de los pacientes fueron diagnosticados con epilepsia mioclónica juvenil. En el grupo de levetiracetam, el 58,3% de los pacientes y en el grupo de placebo, el 23,3% de los pacientes tuvieron al menos un 50% de reducción de las convulsiones mioclónicas en una semana. Con el tratamiento continuo a largo plazo, el 28,6% de los pacientes no tuvieron convulsiones durante 6 meses o más, el 21% durante al menos 12 meses.

En un estudio controlado con placebo, que duró 24 semanas, se estableció la eficacia de levetiracetam en un número limitado de niños, así como en adolescentes y adultos con epilepsia generalizada idiopática con convulsiones tónico-clónicas, epilepsia mioclónica juvenil, epilepsia de ausencia juvenil, epilepsia de ausencia infantil o epilepsia. Ataques convulsivos generalizados al despertar. Los adultos y adolescentes recibieron el medicamento en una dosis diaria de 3000 mg, los niños: 60 mg / kg en 2 dosis divididas. Se observó una disminución de la frecuencia de las convulsiones por semana en un 50% o más en el 72,2% de los pacientes que recibieron levetiracetam y en el 45,2% en el grupo de placebo. No hubo convulsiones durante al menos 6 meses en el 47,4% de los pacientes y dentro de los 12 meses en el 31,5%.

Farmacocinética

No se registró la dependencia de los parámetros farmacocinéticos de Levetinol respecto a la raza, el sexo y la hora del día.

El perfil farmacocinético del fármaco es lineal, con baja variabilidad y comparable en voluntarios sanos y pacientes con epilepsia. No hubo cambios en el aclaramiento de levetiracetam después de la administración repetida. Pertenece a sustancias altamente solubles que demuestran un alto poder de penetración.

Después de la administración oral, el levetiracetam se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (GIT). Se absorbe casi por completo, de modo que, como resultado de la absorción completa y lineal, el nivel plasmático se puede predecir a partir de la dosis administrada, expresada en mg / kg. El momento de la comida y la dosis del medicamento no afectan el grado de absorción. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad de levetiracetam se acerca al 100%. La concentración máxima (C _max) en plasma se observa 1,3 horas después de tomar el fármaco a una dosis de 1000 mg. Como regla general, el valor de C _max es 31 y 43 μg / ml después de la administración única y repetida (2 veces al día) de levetiracetam a una dosis de 1000 mg, respectivamente. Con la administración oral del medicamento 2 veces al día, el estado de equilibrio se observa después de 2 días.

En niños y adultos, se muestra una alta correlación entre el contenido de levetiracetam en plasma y saliva; la relación saliva / plasma fluctúa en el rango de 1 a 1,7 para tabletas y solución 4 horas después de su administración. El principio activo y su metabolito principal se caracterizan por una conexión débil con las proteínas plasmáticas: menos del 10%, el volumen de distribución (V _d) de levetiracetam es de aproximadamente 0,5-0,7 l / kg.

En el cuerpo humano, la droga se metaboliza en un grado débil. La principal vía de biotransformación (24% de la dosis) es el proceso de hidrólisis enzimática del grupo acetamida. Las enzimas de la familia P450 del hígado no participan en la formación del metabolito principal (ucb L057), este último no tiene actividad farmacológica. Además, el fármaco tiene dos metabolitos menores: el primero es el resultado de la hidroxilación del ciclo de la pirrolidona (1,6% de la dosis), el segundo se forma al abrir el anillo de pirrolidona (0,9% de la dosis). Otros productos de biotransformación del agente constituyen solo el 0,6% de la dosis. In vivo, no se detectó isomerización óptica en levetiracetam y ucb L057.

Levetiracetam no altera la actividad enzimática de los hepatocitos. El principio activo y su principal metabolito in vitro no inhibieron las isoenzimas del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 y CYP3A4), así como el efecto de la glucuronil transferasa (UGT1A1) y UGT. Tampoco tuvo efecto in vitro sobre el proceso de glucuronidación del ácido valproico. Y en el cultivo de hepatocitos humanos, no interactuó o solo afectó levemente la actividad enzimática de UGT1A1, CYP1A2 y SULT1E1. El fármaco puede provocar una inducción débil de CYP3A4 y CYP2B6.

La vida media de una sustancia del plasma (T _1/2) en adultos es de 7 ± 1 h, independientemente de la vía de administración o régimen posológico; el aclaramiento total medio es de 0,96 ml / min / kg. La mayor parte del medicamento se elimina en la orina, aproximadamente el 95% de la dosis recibida, de la cual el 93%, dentro de las 48 horas, el 0.3% se excreta con las heces. La proporción de excreción total de levetiracetam y ucb L057 es del 66 y el 24% de la dosis administrada, respectivamente, durante las primeras 48 horas.

El aclaramiento renal de levetiracetam y su principal metabolito es de 0,6 y 4,2 ml / min / kg, respectivamente, lo que demuestra la excreción de levetiracetam por filtración glomerular (FQ) con una mayor reabsorción tubular, así como el hecho de que el metabolito primario también se excreta a través de los tubos activos. secreción además de la FQ. La eliminación de la sustancia principal se correlaciona con el aclaramiento de creatinina (CC).

En pacientes de 4 a 12 años, después de una única administración oral de levetiracetam a una dosis de 20 mg / kg, su T1 / 2 es de 6 horas. En niños de este grupo de edad, el aclaramiento total del principio activo es aproximadamente un 30% mayor que el de los adultos y es directamente proporcional al peso corporal. Después de la administración oral repetida del fármaco en una dosis diaria de 20-60 mg / kg, se observa Cmax en plasma 0,5-1 horas después de la administración. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y Cmax del fármaco son lineales y proporcionales a la dosis tomada. El valor medio del aclaramiento total es de 1,1 ml / min / kg.

En niños mayores de 1 mes y hasta 4 años después de una dosis oral única de solución de 20 mg / kg, T½ es de 5.3 horas, la Cmax plasmática se alcanza en promedio 1 hora después de la administración del fármaco. El aclaramiento total medio es de 1,5 ml / min / kg.

Indicaciones para el uso

Como fármaco en monoterapia, levetinol se recomienda para el tratamiento de convulsiones parciales con o sin generalización secundaria en adolescentes a partir de los 16 años y adultos con epilepsia recién diagnosticada.

Como medio de terapia adicional, Levetinol se prescribe para el tratamiento de las siguientes afecciones:

• convulsiones mioclónicas en adolescentes mayores de 12 años y adultos con epilepsia mioclónica juvenil;
• convulsiones tónico-clónicas convulsivas generalizadas primarias en adolescentes después de los 12 años y adultos con epilepsia generalizada idiopática;
• convulsiones parciales con o sin generalización secundaria en niños (más de 1 mes - para solución, más de 6 años - para tabletas) y adultos con epilepsia.

Contraindicaciones

Absoluto:

• violación de la tolerancia a la fructosa (solución, ya que contiene maltitol);
• edad hasta 1 mes (solución);
• edad hasta 6 años (tabletas de Levetinol debido a la imposibilidad de seleccionar correctamente la dosis);
• hipersensibilidad al levetiracetam u otros derivados de pirrolidona, oa cualquiera de los excipientes del fármaco.

Relativo (se recomienda tomar Levetinol con precaución): enfermedad hepática en etapa de descompensación, insuficiencia renal, vejez (mayores de 65 años).

Levetinol, instrucciones de uso: método y dosis

Todas las formas de liberación del fármaco Levetinol están destinadas a la administración oral. La ingesta de alimentos no afecta la efectividad del medicamento. Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido. Es necesario dividir la dosis diaria en 2 dosis en partes iguales.

Monoterapia

Al realizar la monoterapia, se recomienda a los pacientes mayores de 16 años que comiencen el tratamiento con una dosis diaria de Levetinol 500 mg - 2 veces 250 mg. 2 semanas después del inicio del curso, la dosis se puede aumentar a 1000 mg - 2 veces 500 mg.

La dosis diaria máxima permitida no debe exceder los 3000 mg, divididos en 2 dosis.

Como parte de una terapia adicional

Los adolescentes mayores de 12 años y los adultos con un peso corporal superior a 50 kg deben iniciar el tratamiento con una dosis diaria de 1000 mg, dividida en 2 tomas. Teniendo en cuenta la tolerancia de Levetinol y la respuesta clínica, se puede aumentar hasta el máximo permitido: 3000 mg, utilizados en 2 dosis. Los ajustes de dosis, en incrementos de 500 mg 2 veces al día, pueden realizarse cada 2 a 4 semanas.

Se recomienda que los niños de 6 meses a 6 años (para solución), así como los niños y adolescentes de 6 a 17 años (para ambas formas de dosificación), con un peso corporal inferior a 50 kg, inicien el tratamiento con una dosis diaria de 20 mg / kg, dividida entre 2 recepciones. Se puede realizar un cambio de dosis de 20 mg / kg en 2 dosis divididas cada 2 semanas hasta alcanzar una dosis diaria de 60 mg / kg (2 veces 30 mg / kg). En caso de intolerancia a la dosis recomendada, se puede reducir. Se debe utilizar la dosis mínima eficaz.

El levtinol debe tomarse según la edad, el peso corporal y la dosis terapéutica deseada, en la forma de dosificación y dosificación más adecuada.

Debido a la falta de la dosis requerida, las tabletas de Levetinol no se prescriben a niños con un peso corporal de menos de 25 kg, si es necesario tomar una dosis de menos de 250 mg y también si hay dificultades para tragar esta forma del medicamento. Se recomienda el tratamiento en tales casos para comenzar con una solución.

Dosis únicas recomendadas de Levetinol solución (dosis inicial 10 mg / kg; dosis máxima 30 mg / kg) en niños de 6 meses y adolescentes, dependiendo del peso corporal, con una frecuencia de administración 2 veces al día:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Se recomienda que los niños y adolescentes con un peso corporal de más de 50 kg tomen el medicamento en dosis iguales a las de los adultos.

En niños de 1 a 6 meses, la dosis inicial de solución de Levetinol es de 7 mg / kg 2 veces al día. En el futuro, dependiendo del efecto terapéutico y la tolerabilidad del fármaco, se puede aumentar a 21 mg / kg 2 veces al día. El cambio no debe ser superior a ± 7 mg / kg 2 veces al día cada 2 semanas, mientras se toma la dosis mínima efectiva.

Dosis únicas recomendadas de solución oral [inicial (7 mg / kg) / máxima (21 mg / kg)] en pacientes pediátricos de 1 a 6 meses, según el peso corporal, con una frecuencia de 2 veces al día:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

La dosificación de la solución se realiza mediante jeringas dosificadoras que se adjuntan al medicamento. Las jeringas de la siguiente capacidad nominal se incluyen en el juego de administración de Levetinol:

1. 1,5 ml con una graduación de 0,05 ml (5 mg) para bebés de 1 a 6 meses.
2. 3 ml, graduado con 0,1 ml (10 mg) para niños de 6 meses a 4 años.
3. 10 ml graduados en 0,25 ml (25 mg) para niños mayores de 4 años.

La dosis medida de la solución debe diluirse en un biberón o en un vaso de agua.

Para dispensar la solución con una jeringa dosificadora, debe:

1. Abra la botella presionando la tapa y girándola en sentido antihorario.
2. Inserte el adaptador de jeringa en el cuello del frasco, asegúrese de que esté bien asentado y coloque la jeringa en el adaptador.
3. Gire el frasco boca abajo y tire del émbolo de la jeringa hacia abajo, llénelo con un pequeño volumen de solución y luego mueva el émbolo hacia arriba para eliminar las burbujas de aire.
4. Tire del émbolo hacia abajo hasta la división, que corresponde a la cantidad de mililitros del medicamento, la dosis recomendada por el médico, y llene la jeringa con la solución.
5. Sosteniendo el frasco verticalmente, con el cuello hacia arriba, retire la jeringa del adaptador.
6. Presionando el émbolo hasta el final, inyecte la solución recogida en la jeringa en un vaso de agua o un biberón.
7. Tome la solución preparada en su totalidad.
8. Luego enjuague la jeringa con agua y cierre el frasco con una tapa.

En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de Levetinol debe ajustarse en función del valor de CC. Para los hombres, la CC se puede calcular utilizando la siguiente fórmula, teniendo en cuenta el contenido de creatinina sérica:

CC (ml / min) = [140 - edad (años)] × peso corporal (kg) ÷ 72 × nivel de creatinina sérica (mg / dl)

Para las mujeres, el valor resultante debe multiplicarse por un factor de 0,85.

Luego, la corrección del cálculo de CC se realiza teniendo en cuenta el área de superficie corporal (PPT) de acuerdo con la siguiente fórmula:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Corrección de la dosis de Levetinol en adultos en función del grado de insuficiencia renal y CC ml / min / 1,73 m² (está indicada una dosis única con una frecuencia de administración 2 veces al día):

• norma (K> 80): 500-1500 mg;
• ligero (CC = 50–79): 500–1500 mg (solución), 500–1000 mg (tabletas);
• moderada (CC = 30–49): 250–750 mg;
• grave (CC <30): 250-500 mg;
• etapa terminal (pacientes en diálisis *): 500-1000 mg ** (una vez al día).

* el primer día de terapia, se recomienda la administración de una dosis saturante de 750 mg.

** después del final de la sesión de diálisis, se recomienda una dosis adicional de 250-500 mg.

Es necesario cambiar la dosis de Levetinol en niños con insuficiencia renal para tener en cuenta la gravedad de la insuficiencia renal.

La CC (ml / min / 1,73 m²) para niños y adolescentes se puede estimar basándose en la determinación de creatinina sérica (mg / dL) utilizando la siguiente fórmula (fórmula de Schwartz):

CC (ml / min / 1,73 m²) = altura (cm) × ks ÷ nivel de creatinina sérica (mg / dl)

Donde ks es una constante, dependiendo del sexo y la edad del niño, es: para niños de ambos sexos menores de 1 año = 0,45; para niños menores de 13 años y adolescentes = 0,55; para los adolescentes = 0,7.

Corrección de la dosis de Levetinol en niños y adolescentes con un peso corporal inferior a 50 kg en presencia de insuficiencia renal, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y CC (ml / min / 1,73 m2) con una frecuencia de administración 2 veces al día (de 1 a 6 años). meses; edades de 6 meses y mayores):

• CC> 80 (función renal normal): 7-21 mg / kg (0.07-0.21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50 a 79 (insuficiencia renal leve): 7 a 14 mg / kg (0,07 a 0,14 ml / kg); 10 a 20 mg / kg (0,1 a 0,2 ml / kg);
• CC = 30–49 (insuficiencia renal moderada): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (insuficiencia renal grave): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pacientes en diálisis (insuficiencia renal terminal): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) una vez al día ^{a, c}; 10 a 20 mg / kg (0,1 a 0,2 ml / kg) una vez al día ^{b, d}.

^a en el primer día de tratamiento, se recomienda una dosis de carga de 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg).

^b el primer día del curso, se recomienda una dosis de carga de 15 mg / kg (0,15 ml / kg).

^c después de la diálisis, se recomienda una dosis de mantenimiento de 3,5 a 7 mg / kg (0,035 a 0,07 ml / kg).

^d después de la diálisis, se recomienda una dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg / kg (0,05 a 0,1 ml / kg).

Efectos secundarios

El siguiente perfil de efectos secundarios se basa en un análisis de los resultados de estudios controlados con placebo, así como en la experiencia del uso poscomercialización de Levetinol. Los eventos adversos más comunes fueron somnolencia, mareos, fatiga, dolor de cabeza y nasofaringitis. Según los resultados de los estudios clínicos, el perfil de seguridad de levetiracetam en niños fue comparable al de los adultos.

Reacciones adversas en sistemas y órganos (frecuencia de aparición: muy a menudo - no menos de 0,1; a menudo - de 0,01 a 0,1; con poca frecuencia - de 0,001 a 0,01; raramente - de 0,0001 a 0,001; extremadamente raro - menos de 0,00001):

• metabolismo: a menudo - anorexia (la amenaza del desarrollo se ve agravada por la combinación de levetiracetam y topiramato); con poca frecuencia - aumento / disminución del peso corporal; raramente, hiponatremia;
• sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - leucopenia, trombocitopenia; raramente: neutropenia, pancitopenia (con pancitopenia, a veces se registró supresión de la médula ósea), agranulocitosis;
• lesiones infecciosas y parasitarias: muy a menudo - nasofaringitis; raramente - infecciones;
• sistema inmunológico: raramente - una reacción a un fármaco con eosinofilia y manifestaciones sistémicas (síndrome DRESS);
• órgano de la audición y trastornos laberínticos: a menudo - vértigo;
• órgano de la visión: con poca frecuencia - visión borrosa, diplopía;
• sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza, somnolencia; a menudo: mareos, desequilibrio, temblores, letargo, convulsiones; con poca frecuencia: deterioro de la memoria, amnesia, debilitamiento de la concentración, parestesia, alteración de la coordinación / ataxia; raramente - discinesia, coreoatetosis, hipercinesia;
• trastornos mentales: a menudo - nerviosismo, insomnio, irritabilidad, ansiedad, hostilidad / agresividad, depresión; con poca frecuencia: agitación, cambios de humor, labilidad emocional, ataques de pánico, confusión, ira, alucinaciones, trastornos del comportamiento, trastornos psicóticos, intenciones suicidas, intentos de suicidio; rara vez: trastorno del pensamiento, trastorno de la personalidad, suicidio;
• Tracto gastrointestinal: a menudo - vómitos, náuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea; raramente - pancreatitis;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - tos;
• hígado y vías biliares: con poca frecuencia - cambios en las pruebas de función hepática; raramente - hepatitis, insuficiencia hepática;
• piel y tejido subcutáneo: a menudo - erupción; con poca frecuencia: picazón, eccema, alopecia (en muchos casos, después de la suspensión de Levetinol, se observó restauración del cabello); raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica;
• riñones y tracto urinario: raramente - insuficiencia renal aguda;
• trastornos generales: a menudo - fatiga, astenia;
• sistema musculoesquelético y tejido conectivo: con poca frecuencia - debilidad muscular, mialgia; raramente - un aumento en el contenido de creatina fosfoquinasa (CPK) en la sangre, rabdomiólisis;
• lesiones, complicaciones de manipulaciones: con poca frecuencia - lesiones accidentales.

Se encontró que el aumento en el nivel de CPK en la sangre y la prevalencia de rabdomiólisis son significativamente más altos en los japoneses, en comparación con representantes de otras nacionalidades.

En niños y adolescentes de 4 a 16 años, se registraron con mayor frecuencia las siguientes reacciones adversas: muy a menudo - vómitos (11,2%), a menudo - labilidad emocional (1,7%), cambios de humor (2,1%), agitación (3, 4%), letargo (3,9%), trastornos del comportamiento (5,6%), agresividad (8,2%). En niños de 1 mes a 4 años, se observaron con más frecuencia reacciones adversas como irritabilidad (11,7%) y alteración de la coordinación (3,3%).

Tras analizar el estado conductual y emocional mediante el cuestionario de Achenbach, se constató comportamiento agresivo en el grupo de pacientes que recibieron Levetinol. Al mismo tiempo, en los pacientes que usaron el fármaco durante el seguimiento a largo plazo, no se registró un agravamiento de las alteraciones en el estado emocional-conductual, por ejemplo, no hubo deterioro en los indicadores de comportamiento agresivo en comparación con el nivel inicial.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de Levetinol pueden incluir agresión, agitación, somnolencia, depresión respiratoria, depresión del conocimiento, coma.

En el período agudo de intoxicación, se prescribe la inducción de vómitos y / o lavado gástrico, seguido de la ingesta de carbón activado. No existe un antídoto específico para levetiracetam. Si es necesario, el tratamiento sintomático se lleva a cabo en un hospital, incluido el uso de hemodiálisis. La efectividad de este último para la sustancia activa es del 60% y para su metabolito principal, del 74%.

instrucciones especiales

Si es necesario para completar la terapia, el Levetinol debe retirarse gradualmente, reduciendo cada 2-4 semanas en adolescentes y adultos que pesen más de 50 kg, una dosis única de 500 mg. En niños mayores de 6 meses, una reducción de dosis única cada 2 semanas no debe ser más de 10 mg / kg, en bebés menores de 6 meses, más de 7 mg / kg, siempre que el medicamento se tome 2 veces al día.

Durante la transferencia al tratamiento con Levetinol, los medicamentos antiepilépticos concomitantes deben cancelarse gradualmente.

En el contexto del uso de levetiracetam, se registraron casos de disminución en la cantidad de células sanguíneas: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia. Se recomienda un análisis de sangre con el establecimiento del número de corpúsculos para pacientes que han experimentado hipertermia, debilidad severa, infecciones recurrentes o trastornos de la coagulación sanguínea.

En pacientes que recibieron tratamiento con fármacos antiepilépticos (incluido levetiracetam), se observaron reacciones adversas como pensamientos y comportamientos suicidas, intentos de suicidio y suicidio. El análisis de estudios sobre el uso de estos fármacos ha mostrado un leve agravamiento del riesgo de pensamientos e intentos suicidas, se desconoce el mecanismo de este fenómeno. Por lo anterior, durante el período de toma de Levetinol, es necesario vigilar cuidadosamente el estado de los pacientes con síntomas de depresión y / o la presencia de pensamientos e intenciones suicidas, y asegurarse de que reciban el tratamiento adecuado, si es necesario. Se debe informar al médico observador del desarrollo de cualquier signo de depresión o tendencias suicidas.

La solución oral contiene parahidroxibenzoato de propilo y parahidroxibenzoato de metilo, que pueden provocar reacciones alérgicas, incluida la acción retardada.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha estudiado la influencia de Levetinol sobre la capacidad para conducir vehículos complejos y potencialmente peligrosos, incluida la conducción de automóviles. Sin embargo, debido a la sensibilidad individual al fármaco por parte del sistema nervioso central (incluido el posible desarrollo de somnolencia) durante la terapia, es necesario abandonar las actividades que requieren una mayor concentración de atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No hay datos que indiquen un agravamiento significativo del riesgo de malformaciones congénitas graves cuando se prescribe levetiracetam en el primer trimestre del embarazo en régimen de monoterapia. Al mismo tiempo, no se puede descartar por completo la amenaza teratogénica. El tratamiento con varios fármacos antiepilépticos provoca un mayor riesgo de malformaciones congénitas del feto, en comparación con la monoterapia, por lo que esta última es más apropiada en mujeres embarazadas.

No se han realizado estudios clínicos estrictamente controlados y adecuados sobre la seguridad del uso de Levetinol durante el embarazo, por lo que en mujeres embarazadas y mujeres con función reproductiva preservada no se debe realizar terapia con medicamentos, excepto en casos de necesidad clínica.

Los cambios fisiológicos durante el embarazo pueden contribuir a una disminución del nivel plasmático de levetiracetam. Esta disminución es más pronunciada durante el tercer trimestre (hasta el 60% del contenido inicial observado antes del embarazo).

La ingesta de levtinol por parte de mujeres embarazadas debe controlarse de cerca. Los intervalos en el tratamiento anticonvulsivo pueden empeorar el curso de la enfermedad y, por lo tanto, dañar la salud de la mujer y el feto.

El levetiracetam se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia durante el tratamiento farmacológico. Sin embargo, si la administración de Levetinol es necesaria durante la lactancia, los beneficios previstos y la posible amenaza del tratamiento deben sopesarse cuidadosamente frente a la importancia de la lactancia.

El efecto de levetiracetam sobre la fertilidad no se ha identificado en estudios con animales, se desconoce el posible riesgo para los seres humanos.

Uso pediátrico

Se recomienda a los niños menores de 6 años que utilicen Levetinol en forma de solución oral.

Según la información disponible actualmente sobre el uso de Levetinol en niños, el levetiracetam no afecta negativamente al crecimiento y la pubertad. Al mismo tiempo, se desconocen los efectos a largo plazo de la terapia sobre el desarrollo intelectual, la función de las glándulas endocrinas, el crecimiento, el desarrollo sexual y la capacidad de aprendizaje de los niños.

Con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal es necesario ajustar la dosis de mantenimiento teniendo en cuenta el CC, ya que la eliminación de la sustancia principal y su metabolito primario se correlaciona con este último. En presencia de insuficiencia renal terminal en pacientes adultos, la T _{1/2 del} fármaco es de 25 horas en los intervalos entre sesiones de hemodiálisis y de 3,1 horas durante el procedimiento en sí. Durante una sesión de hemodiálisis de 4 horas, se excreta aproximadamente el 51% del levetiracetam.

En pacientes con insuficiencia renal, el grado de disminución de CC puede no reflejar completamente la gravedad de la insuficiencia renal. En tales casos, con CC por debajo de 60 ml / min / 1,73 m², la dosis diaria debe reducirse en un 50%.

Antes de comenzar el curso del tratamiento con el medicamento, se recomienda a los pacientes con lesiones renales que investiguen su función; en caso de violaciones identificadas, puede ser necesario ajustar la dosis.

En casos extremadamente raros, la terapia con Levetinol estuvo acompañada de daño renal agudo, observado desde varios días hasta varios meses.

Por violaciones de la función hepática

En presencia de disfunciones hepáticas de leves a moderadas, hay un ligero cambio en el aclaramiento de levetiracetam. En la inmensa mayoría de los pacientes con insuficiencia hepática grave en el contexto de insuficiencia renal concomitante, el aclaramiento del principio activo disminuye en más del 50%.

Antes de iniciar el tratamiento, se recomienda a los pacientes con enfermedad hepática descompensada que realicen un estudio de la función renal. Si se encuentra insuficiencia renal, puede ser necesario un cambio en la dosis de Levetinol.

Los pacientes con insuficiencia funcional hepática leve y moderada no requieren ajuste de dosis.

Uso en ancianos

En pacientes de edad avanzada, la T _1/2 aumenta en un 40% y puede ser de 10-11 horas, lo que se debe a la función renal alterada en personas de esta categoría de edad.

Para pacientes de 65 años o más, la dosis de Levetinol debe ajustarse de acuerdo con el valor de CC.

Interacciones con la drogas

• otros fármacos antiepilépticos (ácido valproico, carbamazepina, fenitoína, lamotrigina, fenobarbital, gabapentina, primidona, topiramato): no se ha establecido el efecto de levetiracetam sobre el contenido plasmático de estos fármacos, así como su efecto sobre la farmacocinética de levetiracetam; de acuerdo con un análisis retrospectivo de interacciones farmacocinéticas en pacientes de 4 a 17 años con epilepsia, el uso oral de Levetinol como terapia adyuvante no afectó la concentración sérica de equilibrio de valproato y carbamazepina administrados simultáneamente; sin embargo, en niños que tomaban medicamentos antiepilépticos inductores de enzimas, se eliminó el levetiracetam 20% más en comparación con los niños que no los reciben; no se requieren cambios de dosis;
• metotrexato: se registró una disminución en su aclaramiento, provocando un aumento de los niveles en sangre a posibles niveles tóxicos o una extensión del tiempo para mantener dichas concentraciones; es necesario controlar el contenido plasmático de levetiracetam y metotrexato en sangre;
• probenecid (bloqueador de la secreción tubular en los riñones) 4 veces al día, 500 mg: hubo una supresión del aclaramiento renal del metabolito principal de levetiracetam - ucb L057, pero no del principio activo en sí; el nivel de ucb L057 permanece bajo, se supone que otras sustancias, cuya eliminación se produce por secreción tubular activa, también pueden reducir el aclaramiento renal de ucb L057; no se ha estudiado el efecto de levetiracetam sobre probenecid;
• sulfonamidas, fármacos antiinflamatorios no esteroideos: no se ha establecido el efecto de levetiracetam sobre estos fármacos;
• digoxina y warfarina: no se registró ningún cambio en el tiempo de protrombina; cuando se combinó con levetiracetam en una dosis diaria de 2000 mg, la farmacocinética de este último y de estas sustancias se mantuvo sin cambios;
• antiácidos: no hay evidencia del efecto de estos medicamentos sobre la absorción de levetiracetam;
• anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel): no hubo efecto del levetiracetam, usado en una dosis de 1000 mg por día, sobre la farmacocinética de estos medicamentos; el estado hormonal (niveles de progesterona y hormona luteinizante) no cambió; la farmacocinética de levetiracetam tampoco cambió;
• etanol: no hay información sobre la interacción de levetiracetam con alcohol etílico;
• alimentos: no hay cambios en la completa absorción de levetiracetam, pero su velocidad se reduce ligeramente.

Análogos

Los análogos de Levetinol son Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños y protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C (comprimidos recubiertos con película) o 30 ° C (solución oral).

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Levetinol

Según las pocas revisiones de Levetinol que se encuentran en sitios médicos, el medicamento en la mayoría de los casos detiene eficazmente las convulsiones epilépticas o ayuda a reducir su número. Junto con esto, en el contexto del tratamiento con el medicamento, a menudo se observa el desarrollo de efectos indeseables como dolor de cabeza, irritabilidad, mareos intensos, somnolencia y nerviosismo, por lo que, en algunos casos, los pacientes tuvieron que negarse a tomar este anticonvulsivo.

Precio del Levetinol en farmacias

El precio del Levetinol puede ser:

• tabletas recubiertas con película: dosis 250 mg - 450–550 rublos, 500 mg - 900–100 rublos, 1000 mg - 2200–2400 rublos, por paquete que contiene 30 piezas;
• solución oral: 2500 a 2600 rublos. por botella de 300 ml.

Levetinol: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Levetinol 250 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 380 Comprar

Tabletas de levtinol p.p. 250 mg 30 uds. RUB 471 Comprar

Levetinol 500 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 637 r Comprar

Levetinol 1 g comprimidos recubiertos con película 30 uds. 723 RUB Comprar

Tabletas de levtinol p.p. 500 mg 30 uds. 827 RUB Comprar

Tabletas de levtinol p.p. 1000mg 30 uds. RUB 938 Comprar

Levetinol 100 mg / ml solución oral 300 ml 1 ud. 1889 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!