Doxazosina
Doxazosina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Doxazosina
Código ATX: C02CA04
Principio activo: doxazosina (doxazosina)
Fabricante: Nu-Pharm Inc. (Canadá), planta farmacéutica Skopinsky (Rusia), Obolenskoe - empresa farmacéutica (Rusia), ZiO-Zdorov'e (Rusia), NIOPIK SSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-14
Precios en farmacias: desde 94 rublos.
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La doxazosina es un fármaco con efectos hipolipidémicos, hipotensores, antiespasmódicos y vasodilatadores.
Forma de liberación y composición
La doxazosina se produce en forma de tabletas: de blanco con un tono crema grisáceo a blanco (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 uds. En blísteres, 1-5 paquetes en una caja de cartón; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 uds. En latas o botellas, 1 lata o botella en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta incluye:
- Ingrediente activo: doxazosina - 1, 2 o 4 mg (en forma de mesilato);
- Componentes auxiliares: azúcar de leche, glicolato de sodio, almidón, ácido esteárico de magnesio, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
En la hiperplasia prostática benigna (HPB), la doxazosina mejora significativamente los parámetros urodinámicos y reduce los síntomas de la enfermedad. Este efecto se debe al bloqueo selectivo de los receptores α-adrenérgicos en la cápsula y el estroma de la glándula prostática, así como en el cuello de la vejiga.
La doxazosina bloquea los receptores α 1 -adrenérgicos del subtipo 1A, que constituyen aproximadamente el 70% del número total de receptores α 1 -adrenérgicos de todos los subtipos ubicados en la glándula prostática. La acción del fármaco en la HPB se basa en este mecanismo.
Se ha demostrado la seguridad y el efecto de apoyo del tratamiento con doxazosina durante el uso prolongado del fármaco (por ejemplo, hasta 48 meses).
Cuando se usa doxazosina en pacientes con hipertensión arterial, se observa una disminución en la resistencia vascular periférica total, lo que conduce a una disminución significativa de la presión arterial. Este efecto es el resultado de un bloqueo selectivo de los receptores alfa1-adrenérgicos en la red vascular.
Cuando se toma una vez al día, el fármaco proporciona un efecto antihipertensivo clínicamente significativo durante 24 horas. La disminución de la presión arterial se produce de forma gradual. Después de la administración oral, el efecto máximo generalmente se alcanza después de 2-6 horas. En la hipertensión arterial, el efecto del tratamiento con doxazosina fue el mismo en las posiciones de pie y acostado.
Se observa que el tratamiento a largo plazo con doxazosina no desarrolló tolerancia al fármaco, a diferencia de la terapia con bloqueadores alfa1 no selectivos. Durante la terapia de mantenimiento, la taquicardia y el aumento de la actividad de la renina plasmática son poco frecuentes.
La terapia con doxazosina afecta favorablemente el perfil de lípidos de la sangre, ya que en este caso aumenta la proporción de lipoproteínas de alta densidad con respecto al colesterol total, y la concentración de colesterol total y triglicéridos totales se reduce significativamente. El tratamiento con el fármaco tiene una ventaja sobre el uso de betabloqueantes y diuréticos, que no tienen un efecto beneficioso sobre estos parámetros.
Teniendo en cuenta la relación establecida entre el perfil lipídico de la sangre, la hipertensión arterial y la enfermedad coronaria, la normalización de la presión arterial y la concentración de lípidos que se produce cuando se toma doxazosina ayuda a reducir la probabilidad de enfermedad coronaria.
Se encontró que, como resultado de la terapia con doxazosina, se observó regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, se suprimió la agregación plaquetaria y aumentó la actividad del activador del plasminógeno tisular. La investigación también ha demostrado que en pacientes con intolerancia a la glucosa, la doxazosina aumenta la sensibilidad a la insulina.
La doxazosina no tiene efectos secundarios metabólicos y se puede prescribir a pacientes con asma bronquial, insuficiencia ventricular izquierda, gota y diabetes mellitus.
In vitro, las propiedades antioxidantes de los 7 'y 6'-hidroximetabolitos de la doxazosina se manifiestan a una concentración de 5 μmol.
En ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión, la terapia con doxazosina estuvo acompañada de una mejora en la función eréctil. Junto con esto, en los pacientes que recibieron doxazosina, la disfunción eréctil subsiguiente ocurrió con menos frecuencia que en los pacientes que recibieron fármacos antihipertensivos.
Farmacocinética
Después de la administración oral de dosis terapéuticas de doxazosina, el principio activo se absorbe bien (del 80 al 90%). Su concentración en sangre alcanza un máximo después de unas 2 horas.
La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 98%.
La doxazosina se biotransforma activamente en el hígado. Sus metabolitos no tienen actividad farmacológica. La biodisponibilidad es aproximadamente del 69-70% (efecto de primer paso). Las vías principales del metabolismo de la doxazosina son la hidroxilación y la O-desmetilación.
El fármaco se caracteriza por la eliminación en dos fases del plasma sanguíneo. La vida media es de 22 horas, lo que le permite recetar el medicamento una vez al día. Cuando se toma por vía oral, la mayor parte de la doxazosina se excreta a través del intestino en forma de metabolitos inactivos y en forma inalterada, hasta el 5% de la dosis tomada.
Los datos de los estudios farmacocinéticos del efecto del fármaco en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal muestran que la farmacocinética de la doxazosina no difiere significativamente de la de los pacientes más jóvenes con función renal normal.
Solo existen datos limitados sobre la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática, así como sobre el efecto de fármacos que pueden alterar el metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina). En un estudio clínico, un solo uso de doxazosina en 12 pacientes con disfunción hepática moderada se acompañó de un aumento del 43% en el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) y una disminución del 40% en el aclaramiento oral verdadero.
Indicaciones para el uso
- Hipertensión arterial (en monoterapia o simultáneamente con otros fármacos antihipertensivos: betabloqueantes, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueantes de los canales de calcio);
- Hiperplasia prostática benigna (con tensión arterial normal y en presencia de hipertensión arterial).
Contraindicaciones
- Edad menor de 18 años;
- Embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, la doxazosina debe tomarse con precaución en las siguientes enfermedades / afecciones:
- Edema pulmonar debido a estenosis mitral o aórtica;
- Insuficiencia ventricular izquierda con baja presión de llenado;
- Insuficiencia del ventrículo derecho del corazón, debido a derrame en la cavidad pericárdica o embolia pulmonar;
- Gasto cardíaco insuficiente.
Se requiere especial cuidado para prescribir el medicamento para trastornos funcionales del hígado, cuando se usan simultáneamente medicamentos que pueden tener un efecto negativo en la función hepática. Si los indicadores del estado funcional del hígado se deterioran, la doxazosina debe cancelarse de inmediato.
Instrucciones de uso de Doxazosina: método y posología
La doxazosina se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Los comprimidos deben tomarse con abundante agua sin masticar.
El medicamento se toma una vez al día (por la mañana o por la noche). La dosis diaria está determinada por las indicaciones:
- Hipertensión arterial: la dosis puede variar de 1 (inicial) a 16 mg (máxima). Se recomienda que la dosis inicial se tome antes de acostarse. Después de tomar el medicamento, el paciente debe estar en cama durante 6-8 horas (debido al posible desarrollo del fenómeno de la "primera dosis", especialmente pronunciado después de la ingesta previa de diuréticos). Después de 7-14 días de tratamiento continuo, en caso de un efecto terapéutico insuficiente, es posible aumentar la dosis diaria 2 veces. Si es necesario, después del mismo intervalo de tiempo, puede aumentar la dosis en otros 2 mg, y así sucesivamente hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. En el futuro, después de lograr un efecto terapéutico estable, la dosis diaria generalmente se reduce (con la terapia de mantenimiento, la dosis diaria terapéutica promedio es de 2-4 mg);
- Hiperplasia prostática benigna sin hipertensión arterial: 2-4 (generalmente) a 8 mg (máximo) por día.
Efectos secundarios
Durante la terapia, especialmente al principio, la hipotensión ortostática se desarrolla con mayor frecuencia, que en algunos casos puede provocar desmayos. Para prevenir la aparición de este trastorno, se recomienda evitar cambios bruscos e inesperados en la posición del cuerpo (transición a una posición de pie desde una posición acostada).
Además, al tomar Doxazosin, puede experimentar: náuseas, mareos, dolor de cabeza, sensación general de debilidad, somnolencia, fatiga y rinitis. Los pacientes con hipertensión arterial a veces pueden experimentar: arritmia, taquicardia, dolor de pecho, infarto de miocardio, ataques de angina, trastornos cerebrovasculares.
También hubo casos aislados de reacciones alérgicas (ictericia, erupción cutánea, aumento de los niveles de transaminasas, púrpura trombocitopénica), hemorragia nasal, sequedad de boca, priapismo, incontinencia urinaria, estreñimiento, aumento del apetito, aumento de la diuresis, artralgia y mialgia.
Sobredosis
Síntomas: mareos, dolor de cabeza, dificultad para respirar, náuseas, vómitos, pérdida del conocimiento, disminución marcada de la presión arterial, a veces con desmayos, taquicardia, palpitaciones, arritmia, hipopotasemia, hipoglucemia concomitantes.
Tratamiento: terapia sintomática. Se muestra el control de la presión arterial. La diálisis es ineficaz, ya que la unión del principio activo a las proteínas del plasma sanguíneo es alta.
instrucciones especiales
El alcohol aumenta las reacciones no deseadas.
Al inicio de la terapia o durante un aumento de la dosis diaria, es aconsejable abstenerse de realizar todo tipo de trabajos potencialmente peligrosos, en particular, conducir y conducir otros vehículos y mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el curso de experimentos con animales, se ha demostrado que la doxazosina no tiene efecto teratogénico. Al mismo tiempo, el uso de dosis extremadamente altas de la sustancia condujo a una disminución de la supervivencia fetal. Como resultado, a pesar de la ausencia de efectos embriotóxicos y teratogénicos en los resultados de los estudios experimentales, el medicamento se puede recetar a mujeres embarazadas solo en los casos en que el beneficio potencial para la madre es mayor que el riesgo potencial para el feto.
Los estudios en ratas han demostrado que la doxazosina se acumula en la leche de las hembras.
No se sabe si esta sustancia se excreta en la leche materna humana. Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe detener la lactancia.
Uso pediátrico
Está prohibido usar Doxazosina para tratar a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Está prohibido usar el medicamento en caso de insuficiencia renal progresiva.
Por violaciones de la función hepática
Está prohibido utilizar Doxazosina para la insuficiencia hepática grave. El medicamento debe usarse con precaución en caso de insuficiencia hepática leve a moderada.
Uso en ancianos
Cuando se trata a pacientes de edad avanzada, el medicamento debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Doxazosina con ciertos medicamentos, pueden ocurrir efectos indeseables:
- Fármacos antihipertensivos: aumento del efecto hipotensor;
- Inductores de la oxidación microsomal en el hígado: el efecto de la doxazosina puede aumentar;
- Inhibidores de la oxidación microsomal en el hígado: pueden disminuir el efecto de la doxazosina;
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (especialmente indometacina), agentes simpaticomiméticos y estrógenos: reducen el efecto hipotensor;
- Efedrina: reduce el efecto presor;
- Epinefrina: simultáneamente con la eliminación de los efectos alfa adrenoestimulantes, es posible desarrollar una perversión de su acción presora y taquicardia.
La doxazosina es compatible con furosemida, diuréticos tiazídicos, bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, hipoglucemiantes orales, antibióticos, agentes uricosúricos y anticoagulantes indirectos.
Análogos
Los análogos de la doxazosina son: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños a una temperatura de 5-25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Opiniones sobre Doxazosina
Las revisiones de Doxazosin de usuarios con BPH indican que cuando se toma este medicamento, a menudo hay una mejora en la condición, pero no se produce una recuperación completa. Muchos hombres notan que mientras toman píldoras y realizan procedimientos de fisioterapia, se sienten mejor, pero después de suspender la terapia, las manifestaciones de la enfermedad regresan.
Los usuarios evalúan la eficacia del uso de doxazosina en el tratamiento de la hipertensión arterial de diferentes formas. En tales casos, el medicamento se usa a menudo como parte de una terapia compleja.
En cualquier caso, los usuarios deben tener en cuenta que la doxazosina solo puede usarse según las indicaciones de un especialista y bajo supervisión médica.
Precio de la doxazosina en farmacias
El precio aproximado de Doxazosin es: 30 tabletas de 4 mg - 280 rublos, 90 tabletas de 4 mg - 810 rublos.
Doxazosina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Doxazosina 2 mg comprimidos 30 uds. 94 r Comprar |
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Comprimidos de doxazosina 2 mg 30 uds. 136 RUB Comprar |
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Doxazosina Belupo 2 mg comprimidos 20 uds. 161 r Comprar |
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Doxazosina 2 mg comprimidos 30 uds. 167 r Comprar |
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Comprimidos de doxazosina 2 mg 30 uds. 192 RUB Comprar |
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Doxazosina 4 mg comprimidos 30 uds. 216 r Comprar |
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Doxazosina 4 mg comprimidos 20 uds. 231 RUB Comprar |
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Comprimidos de doxazosina 4 mg 30 uds. Ozono 238 r Comprar |
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Doxazosina Belupo 4 mg comprimidos 20 uds. 262 RUB Comprar |
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Comprimidos de doxazosina 4 mg 30 uds. 279 r Comprar |
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Doxazosina 4 mg comprimidos 30 uds. 289 r Comprar |
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Comprimidos de doxazosina 4 mg 30 uds. Nu-Pharm RUB 312 Comprar |
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Doxazosina Zentiva 2 mg comprimidos 30 uds. 367 r Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
