Depósito de Androkur
Androkur Depot: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Uso en la infancia
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Androcur Depot
Código ATX: G03HA01
Ingrediente activo: ciproterona (ciproterona)
Productor: Bayer AG (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Androkur Depo es un fármaco hormonal antiandrogénico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de una solución aceitosa para administración intramuscular (i / m): líquido transparente de incoloro a color amarillento (3 ml cada uno en ampollas de vidrio hechas de vidrio oscuro, 3 ampollas en una paleta de cartón, en una caja de cartón 1 paleta e instrucciones para el uso de Androkur Deposito).
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: acetato de ciproterona - 100 mg;
- componentes auxiliares: benzoato de bencilo, aceite de ricino.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Androkur Depo es un fármaco hormonal antiandrogénico que tiene un efecto gestagénico y antigonadotrópico. Su principio activo, la ciproterona, inhibe competitivamente la influencia de los andrógenos en sus órganos diana, suprimiendo la estimulación androgénica del tejido prostático. Al poseer una acción antigonadotrópica central, ayuda a reducir la síntesis de testosterona en los testículos y su concentración en el suero sanguíneo.
El uso de ciproterona en hombres provoca efectos como la inhibición de la potencia, la libido y la función testicular, que son reversibles y desaparecen por completo tras interrumpir el tratamiento.
Los resultados de los estudios preclínicos estándar de la toxicidad de la ciproterona indican la ausencia de cualquier riesgo específico para el cuerpo humano cuando se administra Androkur Depo durante un período prolongado.
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular (i / m), la ciproterona se libera lenta y completamente, su biodisponibilidad absoluta se considera completa. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 2-3 días y es de 180 ± 54 ng / ml. La vida media (T 1/2) es aproximadamente de 3 a 5 días. El aclaramiento total de ciproterona del suero es de 1,4 a 4,2 ml / min / kg.
La unión a las proteínas (albúmina) del plasma sanguíneo es de hasta el 96%, en forma libre en la sangre es solo el 3,5-4% de la dosis administrada. El cambio en el nivel de SHBG (globulina que se une a las hormonas sexuales) como resultado de la conexión inespecífica de la ciproterona con las proteínas plasmáticas no afecta la farmacocinética del fármaco.
Debido al hecho de que en la fase final de distribución de T 1/2 de ciproterona del plasma sanguíneo es larga, podemos suponer su acumulación en el contexto de la introducción de dosis repetidas. La concentración de equilibrio se alcanza aproximadamente 35 días después de la administración de la primera dosis de Androkur Depot.
La ciproterona se metaboliza por hidroxilación y conjugación. En el plasma sanguíneo, el principal metabolito es el derivado 15β-hidroxi. El catalizador de la primera fase del metabolismo es principalmente la isoenzima del citocromo P 450 CYP3A4.
Con la orina y la bilis, la mayor parte de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos, solo pequeñas cantidades se excretan en la bilis sin cambios.
Indicaciones para el uso
- cáncer de próstata inoperable;
- aumento del deseo sexual en hombres con desviaciones sexuales.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedad del hígado (incluido el síndrome de Rotor, síndrome de Dubin-Johnson);
- antecedentes de neoplasias en el hígado o en la actualidad (a excepción de metástasis de cáncer de próstata en el hígado);
- caquexia (excepto caquexia en cáncer de próstata);
- depresión crónica severa;
- meningioma, incluida la historia;
- tromboembolismo y trombosis;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de Androkur Depot.
Además, está contraindicado el uso del fármaco para el tratamiento del aumento del deseo sexual en hombres con anomalías sexuales con trastornos funcionales del hígado, diabetes mellitus grave con angiopatía, anemia de células falciformes, tromboembolismo y antecedentes de trombosis.
Se recomienda utilizar Androkur Depo con precaución en pacientes con diabetes mellitus, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia al azúcar de la leche, deficiencia de lactasa.
En el tratamiento del cáncer de próstata inoperable, tenga cuidado y prescriba Androkur Depot solo después de una evaluación individual de la relación beneficio-riesgo en pacientes con antecedentes de trombosis y tromboembolismo, anemia de células falciformes, diabetes mellitus grave con angiopatía.
Androkur Depot, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de aceite está destinada exclusivamente a la administración intramuscular. Las inyecciones de Androkura Depot deben hacerse profunda y muy lentamente. Esto se debe al hecho de que, como resultado de una embolia pulmonar con una solución oleosa, en algunos casos, pueden aparecer tos, dificultad para respirar, dolor en el pecho y otros síntomas, como reacciones vasovagales en forma de malestar general, mareos, aumento de la sudoración, parestesias o desmayos. Estas reacciones son reversibles, su desarrollo es posible tanto durante la inyección como inmediatamente después. La inhalación de oxígeno se usa comúnmente como terapia de mantenimiento.
No permita la administración intravascular del medicamento.
Dósis recomendada:
- cáncer de próstata inoperable: 300 mg 1 vez en 7 días. El médico determina la duración del tratamiento de forma individual. No se recomienda interrumpir el curso del tratamiento o reducir la dosis de Androkur Depo después de la mejora de la condición o el logro de la remisión;
- reducción del aumento del deseo sexual en hombres con desviaciones sexuales: 300 mg 1 vez en 10-14 días. En casos excepcionales, cuando el efecto clínico deseado está ausente en el contexto de la dosis habitual, es posible usar una dosis de 600 mg 1 vez en 10-14 días, que se administra preferiblemente a 300 mg en cada nalga. Después de lograr una respuesta satisfactoria a la terapia, se debe intentar reducir la dosis del fármaco aumentando gradualmente el intervalo entre inyecciones. Se logra un efecto estable con el uso de Androkur Depot durante mucho tiempo en el contexto de la psicoterapia simultánea.
En insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.
En pacientes con insuficiencia hepática, el uso de Androkur Depo es posible solo después de la normalización de los parámetros hepáticos.
Efectos secundarios
Al usar Androkur Depo, se registraron las siguientes reacciones adversas (criterios para evaluar la incidencia: muy a menudo - ≥ 10%; a menudo - de ≥ 1% a <10%; con poca frecuencia - de ≥ 0,1% a <1%; raramente - de ≥ 0, 01% a <0,1%; muy raramente - <0,01%; frecuencia no establecida; según los informes, no es posible establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas):
- del sistema hematopoyético: frecuencia no establecida - anemia;
- desde el lado de los vasos: la frecuencia no está establecida: reacciones vasovagales, microembolismo aceitoso de la arteria pulmonar, trombosis, tromboembolismo;
- del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad;
- por parte de los genitales y las glándulas mamarias: muy a menudo, una disminución reversible de la libido, supresión de la espermatogénesis, impotencia; a menudo - ginecomastia;
- del tracto gastrointestinal: frecuencia desconocida - hemorragia intraabdominal;
- por parte del sistema hepatobiliar: a menudo - insuficiencia hepática, ictericia, hepatitis;
- por parte del sistema musculoesquelético: frecuencia no establecida - osteoporosis;
- trastornos mentales: a menudo - estado de ánimo deprimido, sensación temporal de ansiedad, depresión;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - erupción cutánea;
- otros: a menudo - aumento de la fatiga, aumento de la sudoración, aumento o disminución del peso corporal, sofocos; muy raramente: el desarrollo de neoplasias benignas o malignas en el hígado; frecuencia no establecida - meningioma.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis. Los resultados del estudio de toxicidad aguda nos permiten concluir que después de un solo uso de una dosis alta del fármaco, varias veces superior a la dosis terapéutica, el riesgo de intoxicación aguda es poco probable.
Al revelar los hechos de la sobredosis de Androkur Depot, se recomienda brindar al paciente una observación cuidadosa, si es necesario, prescribir una terapia sintomática. No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
El tratamiento con Androkur Depo debe ir acompañado de una evaluación regular del estado funcional del hígado y la corteza suprarrenal y análisis de sangre periférica.
En los hombres, los efectos secundarios observados con mayor frecuencia durante el tratamiento con el fármaco incluyen una disminución del deseo y la potencia sexuales, supresión de la función de las gónadas. Además, es posible el desarrollo de ginecomastia, acompañado de una alta sensibilidad táctil y dolor en los pezones. Estos fenómenos son reversibles y, tras la interrupción del tratamiento, desaparecen por sí solos, incluida una restauración gradual de la espermatogénesis.
En el contexto del uso de acetato de ciproterona en una dosis de 100 mg o más, hubo casos de hepatotoxicidad en forma de desarrollo de ictericia, insuficiencia hepática, hepatitis, incluidos los mortales. Con mayor frecuencia, se observó la muerte en hombres con cáncer de próstata en estadio avanzado. La probabilidad de desarrollar toxicidad depende de la dosis del fármaco; después del inicio de la terapia, los síntomas de toxicidad pueden aparecer en unos pocos meses. Si aparece algún síntoma de hepatotoxicidad, se debe realizar una prueba de función hepática. Si se confirma la sospecha, se recomienda cancelar la terapia. Si los procesos patológicos en el hígado son causados por metástasis u otras razones no relacionadas con la toma del medicamento, luego de evaluar la relación entre el efecto esperado y el riesgo potencial, se puede continuar el tratamiento.
Junto a la hepatotoxicidad, los efectos secundarios más graves incluyen el desarrollo de tumores hepáticos benignos y, con menor frecuencia, malignos que pueden provocar sangrado intraabdominal y la aparición de procesos tromboembólicos. En este sentido, el diagnóstico diferencial de dolor abdominal superior agudo, agrandamiento del hígado o signos de hemorragia intraabdominal aguda debe tener en cuenta un posible tumor hepático.
Durante el período de aplicación de Androkur Depot, aumenta el riesgo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con estadios avanzados de enfermedades malignas, con antecedentes de trastornos de la circulación cerebral, trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio y otras patologías trombóticas o tromboembólicas previas de las arterias o venas.
Debido al hecho de que las dosis altas de Androkur Depo tienen un efecto similar al corticoide y pueden suprimir las funciones de las glándulas suprarrenales, durante el período de tratamiento es necesario controlar regularmente la función de la corteza suprarrenal.
Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento del aumento del deseo sexual en las disfunciones sexuales, ya que el efecto de la droga puede disminuir.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con Androkur Depot, se requiere precaución al realizar actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una alta concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas, incluida la conducción.
Uso pediátrico
La información sobre la eficacia y seguridad de Androkur Depo en niños y adolescentes es insuficiente, por lo tanto, el medicamento no debe prescribirse a un paciente menor de 18 años.
Debe tenerse en cuenta que el uso de acetato de ciproterona antes del final de la pubertad se asocia con un alto riesgo de sus efectos adversos sobre el crecimiento y el sistema endocrino inestable del niño.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal, no se requiere ajuste de dosis de Androkur Depot.
Por violaciones de la función hepática
El nombramiento de Androkur Depo está contraindicado en enfermedades hepáticas (incluido el síndrome de Rotor, síndrome de Dubin-Johnson) y la presencia de neoplasias en el hígado en la historia o en la actualidad (con la excepción de metástasis de cáncer de próstata en el hígado).
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de las inyecciones de Androkura Depot.
Interacciones con la drogas
- clotrimazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y otros fármacos que son potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4: inhiben el metabolismo del acetato de ciproterona;
- rifampicina, fenitoína, preparaciones de hierba de San Juan y otros inductores de la isoenzima CYP3A4: pueden reducir la concentración de acetato de ciproterona en plasma;
- estatinas: tomar inhibidores de la HMG-CoA reductasa (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa) aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis;
- agentes hipoglucemiantes orales, insulina: en pacientes con diabetes mellitus, puede ser necesario ajustar la dosis de agentes antidiabéticos.
Los resultados de los estudios in vitro indican una posible inhibición de las siguientes isoenzimas del sistema del citocromo P 450 durante el tratamiento con altas dosis terapéuticas de acetato de ciproterona (300 mg por día): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 y 2D6.
Análogos
Los análogos de Androkur Depot son Androkur, Cyproteron-Teva.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Androkur Depot
Las pocas reseñas sobre Androkur Depo son controvertidas. Hay informes de que el uso prolongado del fármaco para el cáncer de próstata inoperable se tolera bien y permite mantener niveles normales de antígeno prostático específico. Otros pacientes prefieren la forma de tableta de ciproterona.
Precio de Androkur Depot en farmacias
El precio de Androkur Depot por un paquete que contiene 3 ampollas de solución puede ser de 1.863-1946 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
