Glivek: Instrucciones De Uso Del Medicamento, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Gleevec

Gleevec: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Farmacodinámica y farmacocinética
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Glivec

Código ATX: L01XE01

Principio activo: Imatinib

Productor: Novartis Pharma (Suiza)

Descripción y foto actualizada: 2019-07-30

Precios en farmacias: desde 63.000 rublos.

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Glivec es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa, un agente antitumoral.

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación:

• Cápsulas opacas: tamaño No. 3 - marcado con tinta roja "NVR SH", de amarillo anaranjado a amarillo claro, o tamaño No. 1 - marcado "NVR SI", de naranja con un tinte gris a naranja; contenido de las cápsulas - polvo, blanco con un tinte amarillo (tamaño No. 3: 10 uds. en blísteres, en caja de cartón 3 blísteres; tamaño No. 1:12 uds. en blísteres, en caja de cartón 2, 3, 4, 8, 10 o 15 ampollas);
• Comprimidos recubiertos: de naranja pardusco a amarillo oscuro, biconvexos, biselados: redondos - en una cara marcada "NVR", en la otra - "S" y "A" en ambos lados de las marcas divisorias u ovalados - con marcando en un lado "400", en el otro - "SL" y "SL" en ambos lados de los riesgos (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón: 100 mg - 2 o 6 blísteres, 400 mg - 1 o 3 ampolla).

El ingrediente activo es mesilato de imatinib:

• 1 cápsula (tamaño # 3 / tamaño # 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, lo que equivale a un contenido de imatinib de 50 mg / 100 mg;
• 1 comprimido (redondo / ovalado) - 119,5 mg / 478 mg, lo que equivale a 100 mg / 400 mg de imatinib.

Componentes auxiliares:

• Cápsulas: dióxido de titanio, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, crospovidona, estearato de magnesio, tinte de hierro, óxido amarillo, gelatina;
• Comprimidos: crospovidona, celulosa microcristalina, hipromelosa, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, macrogol 4000, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo, talco.

Además, en la composición de las cápsulas de Gleevec: tinta - lecitina de soja, tinte rojo de óxido de hierro (E172), goma laca.

Farmacodinámica y farmacocinética

Imatinib tiene los siguientes efectos selectivos en el cuerpo:

• inhibe a nivel celular la enzima Bcr-Abl-tirosina quinasa, que está formada por la fusión del protooncogén de Abel (Abelson) y la región del gen Bcr (región de agrupamiento del punto de ruptura);
• inhibe la proliferación e induce la apoptosis de las líneas celulares que expresan la tirosina quinasa Bsr-Abbl (incluidas las células leucémicas inmaduras, que se forman en pacientes con leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo y leucemia mieloide crónica);
• inhibe las colonias positivas para Bcr-Abl, que se obtuvieron de células sanguíneas de pacientes con leucemia mieloide crónica;
• inhibe la proliferación e induce la apoptosis de células de neoplasias estromales del tracto gastrointestinal, que expresan tirosina quinasa con una mutación del receptor c-Kit.

El uso de imatinib en el tratamiento de pacientes con neoplasias del estroma gastrointestinal malignas metastásicas y / o inoperables condujo a un aumento significativo de la supervivencia libre de enfermedad (21 meses) y la supervivencia global del paciente (48,8 meses). Con la terapia adyuvante de los tumores del estroma gastrointestinal dentro de 1 año, el riesgo de recaída disminuyó en un 89% y la supervivencia sin enfermedad aumentó (placebo - 20 meses, imatinib - 38 meses). El resultado de dicha terapia durante 3 años fue un aumento significativo en la supervivencia general y la supervivencia sin signos de progresión de la enfermedad (en comparación con la terapia que duró 1 año).

El rango de parámetros farmacocinéticos de Gleevec es de 25 a 1000 mg. El análisis de los perfiles farmacocinéticos se llevó a cabo el primer día, así como cuando se alcanzaron las concentraciones plasmáticas de equilibrio de imatinib en el séptimo o 28o día.

Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del fármaco es de aproximadamente el 98%, las variaciones en el indicador AUC son del 40 al 60%. En el rango de dosis de 25 a 1000 mg, existe una dependencia lineal directa del AUC de la dosis.

Al comparar la ingesta del fármaco en ayunas y con alimentos grasos, se encontró que en este último caso, los siguientes indicadores disminuyen ligeramente:

• el grado de absorción (la concentración máxima de imatinib en plasma disminuye en un 11%, AUC - en un 7,4%);
• tasa de absorción (el tiempo para alcanzar la concentración máxima de imatinib en plasma aumenta en 1,5 horas).

Las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y alfa-glucoproteínas ácidas, en pequeña medida, lipoproteínas) se unen a aproximadamente el 95% del fármaco.

El metabolismo de imatinib se produce principalmente en el hígado. El metabolito principal resultante (derivado de piperazina N-desmetilado) circula en el torrente sanguíneo. In vitro, la actividad farmacológica de este metabolito es similar a la de la sustancia original. El AUC del metabolito es el 16% del AUC de imatinib. Las proteínas plasmáticas se unen al metabolito como imatinib.

El período de retirada del organismo de una dosis de Glivec es de 7 días, la vida media es de aproximadamente 18 horas. El fármaco se excreta principalmente en forma de metabolitos (13% por los riñones y 68% por los intestinos). Aproximadamente el 25% de la dosis se excreta sin cambios (5% por los riñones y 20% por los intestinos).

La administración repetida del fármaco una vez al día no provoca cambios en los parámetros farmacocinéticos y la concentración de equilibrio de imatinib es 1,5 a 2,5 veces mayor que la inicial.

En niños y adolescentes menores de 18 años, cuando se toma por vía oral, el fármaco se absorbe rápidamente por vía oral. Para este grupo de pacientes, el AUC en el rango de dosis de 260 y 340 mg / m2 es similar al de los adultos en el rango de dosis de 400 mg y 600 mg. Al comparar los valores de AUC en niños y adolescentes en el primer y octavo día después de una dosis única repetida de Gleevec a una dosis de 340 mg / m2 por día, hay un aumento de este indicador en 1,7 veces (evidencia de la acumulación de imatinib).

Cuando Gleevec es tomado por pacientes mayores de 65 años, hay un ligero aumento en el volumen de distribución (en un 12%). Para pacientes con un peso corporal de 100 kg, el aclaramiento medio de imatinib es de 11,8 l / h, con un peso corporal de 50 kg - 8,5 l / h. Estas diferencias son insignificantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis en función del peso corporal.

Las diferencias de sexo no tienen ningún efecto sobre la farmacocinética de imatinib. Con la administración simultánea de Glivec y otros medicamentos, el volumen de distribución y las tasas de aclaramiento de imatinib cambian de manera insignificante, por lo que no se requiere un cambio de dosis.

Un análisis farmacocinético poblacional combinado realizado entre niños con enfermedades hematológicas (LMC, LLA Ph +, etc.) mostró que el aclaramiento de imatinib es directamente proporcional al área de superficie corporal, pero otros parámetros demográficos (IMC, peso corporal) no tienen un efecto clínicamente significativo sobre su exposición., años). Existe evidencia confirmada de que el efecto de imatinib en niños en el rango de dosis de 260 o 340 mg / m2 (respectivamente, no superior a 400 y 600 mg) cuando se toma 1 vez al día es similar al efecto en pacientes adultos que recibieron imatinib en dosis de 400 o 600 mg 1 una vez al día. En pacientes con diversos grados de patología de la función hepática, los valores medios de AUC no aumentan.

La administración de Glivec a pacientes con disfunción renal leve o moderada (CC> 30 ml / min) conduce a un aumento de la exposición plasmática de imatinib de 1,5 a 2 veces, lo que corresponde a un aumento de la concentración de alfa-glucoproteínas ácidas. Dado que el fármaco se excreta en pequeña medida por los riñones, el aclaramiento de imatinib libre en voluntarios sanos y pacientes con patologías de la función renal es el mismo. No hubo correlación entre la gravedad de la insuficiencia renal y la exposición al fármaco.

Indicaciones para el uso

Según las instrucciones, Gleevec se usa para tratar patologías cancerosas en pacientes adultos:

• Monoterapia para la leucemia linfoblástica aguda (LLA) PH-positiva recurrente o refractaria;
• Combinación con quimioterapia para la LLA con cromosoma Filadelfia (Ph +) recién diagnosticada;
• Enfermedades mieloproliferativas o mielodisplásicas causadas por reordenamientos genéticos del receptor del factor de crecimiento plaquetario;
• Mastocitosis sistémica sin mutación c-Kit D816V o estado de mutación c-Kit desconocido;
• Leucemia eosinofílica crónica y / o síndrome hipereosinofílico con alfa tirosina quinasa FIP1L1-PDGRF anormal positiva o negativa;
• Neoplasias del estroma gastrointestinal positivas para c-Kit (CD 117) en la fase metastásica o inoperable;
• Dermatofibrosarcoma abultado en estadio metastásico, recurrente y / o inoperable;
• Tumores del estroma gastrointestinal positivos para c-Kit (CD 117) con terapia adyuvante.

Además, Gleevec se prescribe para adultos y niños:

• Leucemia mieloide crónica (LMC) positiva para el cromosoma Filadelfia (Ph +) recién diagnosticada;
• Leucemia mieloide PH positiva en la etapa crónica en ausencia del efecto del tratamiento previo con interferón alfa, así como en la fase de crisis blástica o aceleración.

Contraindicaciones

• El período de embarazo y lactancia;
• Edad hasta 2 años;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Se recomienda utilizar Glivec con precaución en caso de disfunción renal grave, hemodiálisis regular, insuficiencia hepática grave, patologías cardiovasculares o factores de riesgo para el desarrollo de insuficiencia cardíaca.

Instrucciones de uso de Glivek: método y dosis

Gleevec se toma por vía oral durante las comidas, en abundancia (al menos 1 vaso) con agua.

Si es necesario, el contenido de las cápsulas o tabletas se puede disolver previamente en agua o jugo de manzana para formar una suspensión. La suspensión se prepara inmediatamente antes de la administración en una proporción de 100 mg de Gleevec por 50 ml de líquido o 400 mg por 100 ml.

La dosis y el período de terapia los determina el médico en función de las indicaciones clínicas.

El medicamento en una dosis de 400 y 600 mg se toma una vez al día, 800 mg se divide en 2 dosis (mañana y noche) de 400 mg cada una.

Dósis recomendada:

• Leucemia mieloide crónica: fase crónica - 400 mg por día, en la fase de aceleración y crisis blástica - 600 mg por día. Con buena tolerancia y ausencia de neutropenia, trombocitopenia u otros efectos indeseables, está indicado un aumento de la dosis hasta 800 mg con la progresión de cualquier estadio de la LMC, la ausencia de una respuesta hematológica satisfactoria a los 3 meses de terapia o 12 meses de la respuesta citogenética, y en caso de pérdida de la respuesta hematológica y / o hematológica previamente alcanzada indicadores citogenéticos. Para los niños (mayores de 2 años), la dosis se determina en función del área de superficie corporal: 340 mg por 1 m ², pero no más de 600 mg por día. El niño puede tomar la dosis calculada una vez o en partes iguales 2 veces al día;
• Leucemia linfoblástica aguda PH positiva: 600 mg al día;
• Enfermedades mieloproliferativas o mielodisplásicas: 400 mg por día;
• Neoplasias estromales malignas metastásicas y / o inoperables del tracto gastrointestinal (TGI): 400 mg al día, con efecto clínico insuficiente y ausencia de reacciones adversas, la dosis puede aumentarse a 600 u 800 mg. En pacientes con signos de progresión de la enfermedad, se debe interrumpir el tratamiento con Gleevec;
• Terapia adyuvante para tumores del estroma gastrointestinal: 400 mg por día durante 36 meses o más;
• Dermatofibrosarcoma abultado (inoperable, recurrente y / o metastásico): 800 mg por día;
• Mastocitosis sistémica en ausencia de mutación D816V c-Kit: 400 mg al día. Pacientes con estado mutacional desconocido y efecto insuficiente de la terapia previa: 400 mg por día;
• Mastocitosis sistémica debido a alfa-tirosina quinasa FIP1L1-PDGFR anormal en el contexto de la fusión de los genes Fip like1 y PDGFR: dosis inicial - 100 mg por día, con un posible aumento a 400 mg por día;
• Síndrome hipereosinofílico y / o leucemia eosinofílica crónica (HES / CEL): para adultos - 400 mg por día. En caso de HES / CEL con alfa-tirosina quinasa FIP1L1-PDGFR anormal, la dosis inicial de Glivec debe ser de 100 mg por día; para aumentar la eficacia y en ausencia de efectos secundarios graves, la dosis puede aumentarse a 400 mg por día.

Gleevec se toma hasta el final del efecto clínico.

A los pacientes con disfunción hepática leve, moderada o grave se les prescribe Glivec en una dosis diaria de no más de 400 mg. Con el desarrollo de efectos secundarios tóxicos, la dosis debe reducirse. Se debe tener especial cuidado al prescribir Glivek a pacientes con insuficiencia hepática grave.

En caso de insuficiencia renal, incluidas formas graves, o hemodiálisis sistemática, la dosis inicial de Glivec es de 400 mg 1 vez al día.

En pacientes con mala tolerancia al imatinib, la dosis inicial puede reducirse, con baja eficacia, aumentarse.

No se requiere corrección de la pauta posológica para pacientes ancianos.

En el caso de que se desarrollen efectos secundarios no hematológicos graves mientras se toma Glivek, se recomienda cancelar el tratamiento hasta que se eliminen los síntomas de la condición del paciente.

El medicamento se cancela cuando la concentración de bilirrubina aumenta 3 veces, la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo es 5 veces mayor que los indicadores de hiperplasia suprarrenal congénita (ANH). Después de la restauración de la concentración de bilirrubina (menos de 1,5 × VGN) y la actividad de las transaminasas hepáticas (menos de 2,5 × VGN), se reanuda el fármaco. Se continúa el tratamiento reduciendo la dosis diaria inicial: de 800 mg a 600 mg, de 600 mg a 400 mg, de 400 mg a 300 mg; en niños: de 340 a 260 mg por 1 m ².

Se requiere la cancelación temporal de la terapia o la reducción de la dosis de Glivec cuando aparecen neutropenia y trombocitopenia.

Para mastocitosis sistémica y HES / CEL (debido a FIP1L1-PDGFR alfa tirosina quinasa anormal), fase crónica de LMC (adultos y niños), neoplasias malignas del estroma del tracto gastrointestinal, patologías mielodisplásicas o mieloproliferativas, mastocitosis absoluta sistémica y alcanzar un recuento de HES / HEL de 1500 / μl y plaquetas más de 75.000 / μl muestra la reanudación del tratamiento a la dosis inicial. En caso de una disminución repetida en el número de neutrófilos y plaquetas, después de la siguiente cancelación, el tratamiento debe iniciarse con una dosis: adultos - 300 mg, niños - 260 mg por 1 m ².

Si el número absoluto de neutrófilos es inferior a 500 / μl y / o el número de plaquetas es inferior a 10.000 / μl en pacientes con leucemia linfoblástica aguda PH positiva y LMC en fase de aceleración y crisis blástica (niños y adultos) después de uno o varios meses de terapia, es necesario asegurarse de que que la citopenia no está asociada con la leucemia. Si la citopenia no es consecuencia de la leucemia, la dosis de Gleevec se reduce a 400 mg en adultos y a 260 mg por 1 m ² en niños, mientras se mantiene la citopenia después de 2 semanas de terapia, la dosis debe reducirse nuevamente a 300 mg y 200 mg por 1 m ^2, respectivamente. Si no hay ningún efecto después de 4 semanas de tomar el fármaco, la terapia se cancela hasta que el número absoluto de neutrófilos se restablezca a más de 1000 / μl y las plaquetas sean más de 20.000 / μl. Los adultos comienzan a tomar a una dosis de 300 mg, los niños - 260 mg por 1 m ²…

En caso de dermatofibrosarcoma protuberante en una etapa inoperable, recurrente y / o metastásica después de la interrupción de Gleevec, el tratamiento se reanuda a una dosis de 600 mg, con una disminución repetida del número de neutrófilos y / o plaquetas, a una dosis de 400 mg después de la recuperación.

Efectos secundarios

En estudios clínicos sobre el uso de Glivek en pacientes con neoplasias malignas del estroma del tracto gastrointestinal y LMC inoperables y / o metastásicas, se observaron los siguientes efectos secundarios:

• Patologías infecciosas: con poca frecuencia - sinusitis, herpes zoster, nasofaringitis, herpes simple, neumonía, inflamación del tejido subcutáneo, influenza, infecciones del tracto respiratorio superior, gastroenteritis, sepsis, infecciones del tracto urinario; raramente - micosis;
• Tumores malignos, benignos y no especificados, incluidos pólipos y quistes: raramente - sidra de lisis tumoral;
• Sistema hematopoyético: muy a menudo - trombocitopenia, neutropenia, anemia; a menudo - neutropenia febril, pancitopenia; con poca frecuencia: linfopenia, trombocitemia, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, linfadenopatía, eosinofilia; raramente - anemia hemolítica;
• Metabolismo: a menudo - anorexia; con poca frecuencia: deterioro del apetito, hipopotasemia, hipofosfatemia, hiperuricemia, hiponatremia, deshidratación, gota, hiperglucemia, hipercalcemia; raramente - hipomagnesemia, hiperpotasemia;
• Sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - alteración del gusto, insomnio, mareos, hiperestesia, parestesia; con poca frecuencia - accidente cerebrovascular hemorrágico, neuropatía periférica, desmayos, somnolencia, deterioro de la memoria, migraña, ciática, temblor, síndrome de piernas inquietas, depresión, disminución de la libido, ansiedad; raramente - aumento de la presión intracraneal, neuritis óptica, convulsiones, confusión;
• Órganos de los sentidos: a menudo: aumento de lagrimeo, edema palpebral, hemorragia conjuntival, síndrome del ojo seco, visión borrosa, conjuntivitis; con poca frecuencia: dolor ocular, irritación ocular, edema orbitario, edema macular, hemorragias retinianas, hemorragia en la esclerótica del ojo, blefaritis, tinnitus, vértigo, pérdida auditiva; raramente: edema de la cabeza del nervio óptico, cataratas, glaucoma;
• Sistema cardiovascular: con poca frecuencia: sofocos, palpitaciones, taquicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, hemorragia, edema pulmonar; raramente: angina de pecho, arritmias, disminución de la presión arterial, derrame pericárdico, fibrilación auricular, infarto de miocardio, paro cardíaco repentino, hipertensión arterial, extremidades frías, hematomas, síndrome de Raynaud, hipotensión arterial;
• Sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar, hemorragias nasales, tos; con poca frecuencia: dolor en la faringe o laringe, derrame pleural, faringitis; raramente: fibrosis pulmonar, dolor pleural, hemorragia pulmonar, hipertensión pulmonar;
• Sistema digestivo: muy a menudo - dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea; a menudo: boca seca, flatulencia, estreñimiento, distensión abdominal, reflujo gastroesofágico, gastritis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; con poca frecuencia: eructos, estomatitis, hemorragia gastrointestinal, ulceración de la mucosa oral, melena, ascitis, esofagitis, úlcera de estómago, queilitis, vómitos con sangre, pancreatitis, disfagia, hiperbilirrubinemia, hepatitis, ictericia; raramente: obstrucción intestinal paralítica u obstructiva, colitis, inflamación intestinal, necrosis hepática, insuficiencia hepática;
• Reacciones dermatológicas: muy a menudo: erupción cutánea, dermatitis, edema periorbitario, eccema; a menudo: piel seca, picazón, hinchazón facial, eritema, sudores nocturnos, reacciones de fotosensibilidad, alopecia; con poca frecuencia: hematomas, erupción pustulosa, aumento de la sudoración, equimosis, urticaria, mayor susceptibilidad a los hematomas, hiperpigmentación o hipopigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa, hipotricosis, daño en las uñas, petequias, foliculitis, psoriasis, erupción bullosa, púrpura; raramente - dermatosis neutrofílica febril aguda (síndrome de Sweet), decoloración de las uñas, angioedema, vasculitis leucoclástica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, exantema pustuloso generalizado agudo;
• Sistema musculoesquelético: muy a menudo - mialgia, artralgia, calambres y espasmos musculares, dolor de huesos y otros dolores musculoesqueléticos; a menudo - hinchazón de las articulaciones; con poca frecuencia - rigidez de articulaciones y músculos; raramente - artritis, debilidad muscular; frecuencia desconocida - retraso del crecimiento en niños;
• Sistema urinario: con poca frecuencia: micción frecuente, hematuria, dolor de riñón, insuficiencia renal aguda;
• Sistema reproductor: con poca frecuencia: disfunción eréctil, ginecomastia, menorragia, disfunción sexual, irregularidades menstruales, dolor en los pezones, edema escrotal, agrandamiento de las mamas;
• Reacciones generales: muy a menudo: edema, retención de líquidos, aumento de peso, aumento de la fatiga; a menudo: fiebre, debilidad, anasarca, temblores, escalofríos, pérdida de peso; con poca frecuencia - malestar general, dolor en el pecho;
• Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, creatina fosfocinasa, lactato deshidrogenasa y niveles de creatinina sérica; raramente: un aumento de la actividad de la amilasa en el plasma sanguíneo.

Además, durante estudios clínicos adicionales, se observaron reacciones adversas, cuya apariencia no se estableció con el uso de Gleevec:

• Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - trombosis o embolia; raramente - taponamiento cardíaco, pericarditis; muy raramente - shock anafiláctico;
• Sistema digestivo: con poca frecuencia - obstrucción intestinal paralítica u obstructiva, necrosis tumoral gastrointestinal, sangrado de un tumor gastrointestinal, perforación gastrointestinal; rara vez diverticulitis;
• Sistema respiratorio: con poca frecuencia: neumonía intersticial, insuficiencia respiratoria aguda;
• Órgano de la visión: raramente - hemorragia vítrea;
• Sistema nervioso: con poca frecuencia - edema cerebral;
• Sistema musculoesquelético: raramente - necrosis avascular, necrosis de la cabeza femoral, miopatía o rabdomiólisis;
• Sistema reproductivo: muy raramente - sangrado del quiste del cuerpo lúteo o del ovario (en mujeres);
• Reacciones alérgicas: muy raramente - shock anafiláctico;
• Reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - eritrodisestesia palmo-plantar; raramente - liquen plano, queratosis liquenoide, necrólisis epidérmica tóxica.

Sobredosis

La experiencia de utilizar Glivec en dosis superiores a las terapéuticas es limitada. En la práctica clínica, ha habido casos de sobredosis de fármacos. En general, los casos de sobredosis tuvieron un resultado favorable (la condición de los pacientes mejoró).

Síntomas de sobredosis en adultos:

• a una dosis de 1200 a 1600 mg: diarrea, náuseas, vómitos, hinchazón (principalmente de la cara), edema, eritema, erupción, aumento de la fatiga, pancitopenia, espasmos musculares, trombocitopenia, dolor de cabeza, dolor abdominal, pérdida del apetito por 1– 10 días;
• a una dosis de 1800 a 3200 mg (la dosis diaria máxima durante 6 días es 3200 mg): mialgia, debilidad, dolor gastrointestinal, aumento de los niveles sanguíneos de bilirrubina y CPK;
• a una dosis única de 6400 mg (según una fuente publicada): edema facial, náuseas, dolor abdominal, vómitos, hipertermia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, disminución del número de neutrófilos;
• a una dosis de 8000 a 10000 mg: dolor gastrointestinal único y vómitos.

Síntomas de sobredosis en niños y adolescentes:

• en un caso, se observaron anorexia, diarrea, vómitos en un niño de 3 años con una dosis única de 400 mg de Glivec;
• en otro caso, un niño de 3 años con una dosis única de 980 mg de Glivec tuvo diarrea y una disminución en el número de leucocitos.

Se desconoce el antídoto para Gleevec. En caso de sobredosis, se recomienda supervisión médica y terapia sintomática.

instrucciones especiales

No permita que el polvo de Gleevec entre en contacto con la piel, el tracto respiratorio o los ojos.

El tratamiento se lleva a cabo solo bajo la supervisión de un oncólogo.

Se recomienda tomar Glivec para ir acompañado de estudios clínicos periódicos de sangre periférica, función renal y hepática, seguimiento cuidadoso de pacientes con patologías cardíacas.

Debido al riesgo de retención de líquidos grave, es necesario controlar el peso corporal de los pacientes, especialmente en pacientes ancianos con enfermedades cardiovasculares. Si es necesario, se recomienda dejar de tomar el medicamento temporalmente.

Dado que en el contexto del uso de Glivec, se puede desarrollar hipotiroidismo en pacientes después de la tiroidectomía y están en terapia de reemplazo con levotiroxina, la concentración de hormona estimulante de la tiroides debe monitorearse en esta categoría de pacientes.

En pacientes con síndrome mielodisplásico o enfermedad mieloproliferativa y recuentos elevados de eosinófilos, se examinan la troponina cardioespecífica sérica y la electrocardiografía. En caso de desviaciones de la norma, al paciente se le prescriben glucocorticoides sistémicos simultáneamente con imatinib durante las primeras 1-2 semanas de terapia.

Se requiere un control cuidadoso del estado del tracto gastrointestinal en caso de tumor del estroma gastrointestinal maligno metastásico al comienzo del uso de Glivek.

Durante el período de tratamiento y al menos 3 meses después de su finalización, se recomienda a las pacientes que utilicen métodos anticonceptivos fiables.

Para reducir el riesgo de desarrollar síndrome de lisis tumoral, se deben corregir los niveles elevados de ácido úrico y la deshidratación clínicamente pronunciada en los pacientes antes de usar el medicamento.

Cuando se usa imatinib en pediatría, se requiere un control regular del crecimiento del niño.

Dado que el fármaco puede provocar efectos secundarios que afecten negativamente la capacidad de concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras, el paciente debe tener especial cuidado al conducir vehículos y mecanismos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Está prohibido tomar Glivec durante el embarazo y la lactancia.

Las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables mientras toman el medicamento y durante al menos 3 meses después de suspenderlo.

Uso pediátrico

La experiencia en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica en niños menores de 3 años es limitada.

Glivec no se prescribe para niños menores de 2 años.

La dosis recomendada para niños mayores de 2 años depende de la superficie corporal. El medicamento en una dosis diaria de 340 mg / m2 se usa en el tratamiento de niños con una fase crónica de leucemia mieloide crónica y una fase de aceleración. La dosis máxima diaria para niños es de 600 mg.

Con insuficiencia renal

Los riñones no tienen un efecto significativo sobre la eliminación de imatinib y sus metabolitos. El tratamiento de pacientes con patologías leves o moderadas de la función renal debe iniciarse con una dosis diaria mínima efectiva de 400 mg una vez. La experiencia de usar Gleevec durante un procedimiento de hemodiálisis regular o en el tratamiento de pacientes con patologías graves de la función renal es limitada, pero para esta categoría de pacientes, la terapia con medicamentos también debe comenzar con 400 mg del medicamento una vez al día.

Para pacientes con patologías graves de la función renal, el medicamento se prescribe con precaución.

Por violaciones de la función hepática

Dado que el metabolismo de imatinib se produce principalmente en el hígado, se recomienda a los pacientes con anomalías de la función hepática de cualquier gravedad que prescriban una dosis diaria mínima de Gleevec - 400 mg. Si aparecen efectos tóxicos indeseables, se debe reducir la dosis del medicamento.

Para pacientes con insuficiencia hepática grave, el medicamento se prescribe con precaución.

Uso en ancianos

Al tratar esta categoría de pacientes, no es necesario ajustar la dosis.

Interacciones con la drogas

La posibilidad de tomar simultáneamente otros medicamentos durante el tratamiento con Glivec solo puede ser determinada por el oncólogo individualmente.

Análogos

Los análogos de la droga Gleevec son: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatieva, Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Gleevec

Las pocas críticas sobre Gleevec suelen ser positivas. Según los pacientes que toman el medicamento o los familiares de dichos pacientes, el tratamiento puede aliviar significativamente los síntomas de la enfermedad que se observa.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que casi todos los pacientes sometidos a terapia con medicamentos experimentaron algún efecto secundario, que en algunos casos se convirtió en el motivo de una reducción de la dosis o el cese completo del tratamiento.

Precio de Gleevec en farmacias

El precio de Gleevec 100 mg (60 tabletas por paquete) es de aproximadamente 35,000 rublos, Glivec 400 mg (30 tabletas por paquete) - aproximadamente 56,000 rublos, Glivec 100 mg (120 cápsulas por paquete) - aproximadamente 74,000 rublos.

Gleevec: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Glivec 100 mg cápsula 120 uds. 63.000 rublos Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!