Valaciclovir
Valaciclovir: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Valaciclovir
Código ATX: J05AB11
Principio activo: valaciclovir (valaciclovir)
Productor: Ozone, LLC (Rusia), Drug Technology (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 28.08.2019
Precios en farmacias: desde 287 rublos.
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El valaciclovir es un fármaco antivírico.
Forma de liberación y composición
Valaciclovir está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: ovalados biconvexos, el núcleo y la cubierta son casi blancos o blancos, los comprimidos de 1000 mg tienen un riesgo de división en un lado (7, 10, 28 o 30 piezas en una tira blíster, en caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 paquetes; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 o 100 uds. en lata, en caja de cartón 1 lata; cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Valaciclovir).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de valaciclovir - 556,2 mg o 1112,4 mg, que corresponde al contenido de 500 mg o 1000 mg de valaciclovir;
- componentes auxiliares: povidona K25, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- composición de la carcasa: dióxido de titanio, macrogol 4000, hipromelosa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Valaciclovir es un agente antivírico. Es un éster de L-valina de aciclovir, un análogo de un nucleótido de purina (guanina), un inhibidor específico de la ADN polimerasa (ácido desoxirribonucleico polimerasa) de los virus del herpes. Bloquea la biosíntesis del ADN viral y la replicación viral.
Una sustancia en el cuerpo humano bajo la influencia de la enzima valaciclovir hidrolasa se convierte rápida y completamente en aciclovir y L-valina. El trifosfato de aciclovir activo se forma a partir de aciclovir como resultado de la fosforilación, que puede suprimir competitivamente la ADN polimerasa viral.
La primera etapa de fosforilación se lleva a cabo bajo la influencia de una enzima específica del virus (para Varicella zoster, Herpes simplex, virus de Epstein-Barr, timidina quinasa viral, que se encuentra solo en células infectadas con el virus). La selectividad del fármaco para el citomegalovirus se debe al hecho de que la fosforilación está mediada hasta cierto punto por el producto del gen de la fosfotransferasa UL97.
La sustancia es activa contra el citomegalovirus, los virus del herpes simple de tipos 1 y 2, la varicela zóster, el virus de Epstein-Barr y el virus del herpes humano tipo 6.
Farmacocinética
El valaciclovir se absorbe mucho. La sustancia se convierte rápida y casi por completo en aciclovir y L-valina.
Cuando se toma 1 g de valaciclovir, la biodisponibilidad de aciclovir es 54% (3-5 veces mayor que después de la administración oral de aciclovir).
Después de tomar 3 g de valaciclovir 4 veces al día, el valor de AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) es aproximadamente igual al AUC de aciclovir cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 5 mg cada 8 horas.
La C max (concentración plasmática máxima) después de una sola toma de 1 g de la sustancia es de 15 a 25 μmol / ml, el tiempo para alcanzarla está en el rango de 1,6 a 2,1 horas; no se detecta valaciclovir no metabolizado en el plasma después de 3 horas. El grado de unión a las proteínas plasmáticas: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.
El aciclovir se distribuye ampliamente en los líquidos y tejidos corporales, incluido el líquido de las vesículas herpéticas, el cerebro, el hígado, los riñones, los pulmones, los intestinos, el bazo, los músculos, el útero, las membranas mucosas y las secreciones vaginales, el semen, los líquidos lagrimal, amniótico y cerebroespinal. … Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, los intestinos y el hígado. La sustancia pasa a través de la placenta a la leche materna.
T 1/2 (vida media) de valaciclovir - menos de 30 minutos, aciclovir - de 2,5 a 3,3 horas, en pacientes con insuficiencia renal terminal - 14 horas, en pacientes de edad avanzada (65 a 83 años) - de 3.3 a 3.7 horas.
La excreción se realiza por los riñones (45,6%), principalmente como aciclovir y su metabolito (9-carboximetoximetilguanina), menos del 1% se excreta inalterado, así como a través de los intestinos (47,12%) durante 96 horas.
Indicaciones para el uso
Para pacientes mayores de 12 años, está indicado el uso de Valaciclovir:
- tratamiento y prevención (incluso en adultos con inmunodeficiencia) de enfermedades infecciosas de las membranas mucosas y la piel causadas por el virus del herpes simple [incluido el herpes labial (Herpes labialis) y el herpes genital recidivante o recién diagnosticado (Herpes genitalis)];
- prevención de patologías infecciosas después del trasplante de órganos parenquimatosos;
- prevención de infecciones por citomegalovirus.
Además, solo a los adultos se les recetan píldoras para el tratamiento del herpes zoster (Herpes zoster), incluido el herpes zoster oftálmico.
Contraindicaciones
- Infección por VIH con un recuento total de linfocitos y CD4 de menos de 100 en 1 μl;
- edad hasta 12 años (cuando se prescribe con el fin de prevenir infecciones causadas por citomegalovirus y enfermedades después de un trasplante de órganos sólidos);
- edad hasta 18 años (cuando se prescribe para todas las demás indicaciones; debido a datos clínicos insuficientes);
- hipersensibilidad al aciclovir o componentes de fármacos.
Los comprimidos de valaciclovir deben tomarse con precaución si existe riesgo de deshidratación, insuficiencia renal, uso concomitante de fármacos nefrotóxicos, durante el embarazo y la lactancia, en la vejez, en pacientes con una forma clínicamente expresada de infección por VIH.
Valaciclovir, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de valaciclovir se toman por vía oral con agua, independientemente de la comida.
Dósis recomendada:
- tratamiento de infecciones de la piel y membranas mucosas causadas por el virus del herpes simple: 500 mg 2 veces al día. En caso de recaída, dentro de los 3 o 5 días, en caso de herpes primario, la duración del curso debe extenderse a 10 días. En caso de recaída, es necesario comenzar a tomar el medicamento en el período prodrómico o desde el momento en que aparecen los primeros signos de la enfermedad. Como alternativa, en el tratamiento del herpes labial, se considera eficaz una dosis doble de 2000 mg durante 1 día con un intervalo de al menos 6 horas;
- supresión o prevención de la recurrencia de infecciones de la piel y membranas mucosas causadas por el virus del herpes simple (incluso en adultos con inmunodeficiencia): pacientes inmunocompetentes - 500 mg 1 vez al día, adultos con inmunodeficiencia - 500 mg 2 veces al día. La duración del curso es de 6 a 12 meses, luego es necesario evaluar la efectividad de la terapia;
- prevención de infecciones y enfermedades por citomegalovirus después del trasplante (trasplante) de órganos parenquimatosos: 2000 mg 4 veces al día, la duración del tratamiento es de 3 meses o más. El medicamento debe tomarse inmediatamente después del trasplante. La dosis debe reducirse teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina;
- tratamiento de herpes zoster (Herpes zoster) y herpes zoster oftálmico en pacientes adultos: 1000 mg 3 veces al día, curso - 7 días.
En pacientes con insuficiencia renal, se requiere un ajuste de dosis.
La pauta posológica para pacientes con insuficiencia renal grave depende del aclaramiento de creatinina (CC):
- terapia de herpes zoster oftálmico y herpes zoster en pacientes adultos inmunocompetentes: CC 50 ml / min y superior - 1000 mg 3 veces al día, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 veces al día, CC 10-29 ml / min - 1000 mg una vez al día, CC menos de 10 ml / min - 500 mg una vez al día;
- terapia del herpes simple viral en pacientes inmunocompetentes mayores de 12 años: CC 30 ml / min y más - 500 mg 2 veces al día, CC hasta 30 ml / min - 500 mg una vez al día;
- terapia del herpes labial en pacientes inmunocompetentes: CC 50 ml / min y superior - 2000 mg 2 veces al día, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 veces al día, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 veces al día, CC hasta 10 ml / min - 500 mg una vez al día;
- prevención (supresión) del herpes simple viral en pacientes inmunocompetentes mayores de 12 años: CC 30 ml / min y más - 500 mg una vez al día, CC hasta 30 ml / min - 500 mg una vez cada dos días;
- prevención (supresión) del herpes simple viral en adultos con inmunodeficiencia: CC 30 ml / min - 500 mg 2 veces al día, CC hasta 30 ml / min - 500 mg una vez al día;
- prevención de infecciones por citomegalovirus: CC hasta 75 ml / min - 2000 mg 4 veces al día, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 veces al día, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 veces al día, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 veces al día, CC hasta 10 ml / min o con hemodiálisis - 1500 mg una vez al día. Los comprimidos se toman después del procedimiento de hemodiálisis.
El paciente debe garantizar el mantenimiento de un equilibrio hídrico y electrolítico adecuado.
Con cirrosis del hígado de gravedad leve y moderada en pacientes adultos (con función hepática sintética conservada), es posible prescribir el medicamento en una dosis de 1000 mg una vez al día.
Efectos secundarios
- por parte de la psique y el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; raramente - confusión, mareos, depresión del conocimiento, alucinaciones; muy raramente: síntomas psicóticos, agitación, temblor, encefalopatía, ataxia, disartria, convulsiones, coma;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas; raramente - vómitos, malestar abdominal, diarrea;
- del sistema inmunológico: raramente - anafilaxia;
- del sistema sanguíneo y los órganos hematopoyéticos: muy raramente - trombocitopenia, leucopenia (más a menudo en el contexto de una inmunidad reducida);
- del sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar;
- por parte del sistema hepatobiliar: muy raramente - violaciones reversibles de las pruebas funcionales del hígado;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria (generalmente con trastornos patológicos de los riñones); raramente - deterioro funcional de los riñones; muy raramente - cólico renal, insuficiencia renal aguda; posiblemente - una acumulación de cristales del fármaco en el lumen de los túbulos renales;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - erupción cutánea, fotosensibilidad; raramente - picazón; muy raramente - urticaria, angioedema;
- otros: en el contexto de la terapia a largo plazo en dosis altas (pacientes con infección por VIH): insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática, trombocitopenia (no se ha establecido el grado de efecto del fármaco).
Sobredosis
Los principales síntomas: vómitos, náuseas, insuficiencia renal aguda, trastornos neurológicos (incluidas alucinaciones, confusión, depresión de la conciencia, agitación, coma). En la mayoría de los casos, el desarrollo de tales afecciones se observó con la función renal alterada y en pacientes de edad avanzada que recibieron dosis repetidas superiores a las recomendadas de valaciclovir, que se asocia con el incumplimiento del régimen de dosificación.
Terapia: el estado del paciente debe controlarse cuidadosamente. La eliminación de aciclovir de la sangre se ve facilitada en gran medida por la hemodiálisis; puede considerarse el método de elección en el tratamiento de la sobredosis de aciclovir.
instrucciones especiales
El tratamiento con valaciclovir debe llevarse a cabo bajo la estrecha supervisión de un médico, esto permitirá determinar oportunamente el desarrollo de efectos indeseables y tomar las medidas adecuadas.
El uso de valaciclovir desde el momento en que aparecen los primeros signos de recaída puede tener un mayor efecto terapéutico y evitará el desarrollo de una lesión provocada por el virus del herpes simple. Los síntomas del herpes labial incluyen picazón, hormigueo y ardor.
Para prevenir el desarrollo de deshidratación, durante el período de toma de las píldoras, es necesario beber una cantidad suficiente de líquido, especialmente para pacientes de edad avanzada.
La determinación regular del aclaramiento de creatinina, especialmente después del trasplante o injerto de órganos, permite un ajuste adecuado de la dosis de valaciclovir y reduce el riesgo de efectos adversos por parte de la función renal.
En presencia de síntomas de herpes genital, las relaciones sexuales sin medios confiables de anticoncepción de barrera están contraindicadas, incluso en el contexto de la terapia antiviral.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Tomar dosis altas de valaciclovir a menudo provoca el desarrollo de efectos secundarios, especialmente del sistema nervioso, por lo tanto, durante el período de tratamiento, se recomienda tener cuidado al conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Valaciclovir durante el embarazo / lactancia se prescribe con precaución después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo.
Según los registros de registro sobre el resultado del embarazo en mujeres que tomaron valaciclovir y otros medicamentos que contienen aciclovir, no hubo un aumento en el número de defectos de nacimiento en sus hijos en comparación con la población general. Sin embargo, no se pueden sacar conclusiones fiables y definitivas sobre la seguridad del uso de valaciclovir durante el embarazo, ya que solo se incluye en el registro una pequeña cantidad de mujeres que tomaron valaciclovir durante la gestación.
Uso pediátrico
Contraindicación:
- hasta 12 años: cuando se prescribe para la prevención de infecciones causadas por citomegalovirus y enfermedades posteriores al trasplante de órganos sólidos;
- hasta los 18 años: cuando se prescribe para todas las demás indicaciones (debido a datos clínicos insuficientes).
Con insuficiencia renal
Valaciclovir se prescribe con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Uso en ancianos
El valaciclovir se prescribe para pacientes de edad avanzada bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Dado que valaciclovir se excreta inalterado por secreción renal, se debe tener cuidado con la terapia concomitante con fármacos con un mecanismo de eliminación similar. Estos incluyen: agentes nefrotóxicos, aminoglucósidos, agentes de contraste yodados, pentamidina, compuestos orgánicos de platino, metotrexato, foscarnet, ciclosporina, tacrolimus.
El riesgo de un aumento en el nivel de concentración en el plasma sanguíneo de cada uno de los medicamentos o sus metabolitos aumenta cuando se toman dosis altas de valaciclovir por día (4000 mg y más).
Análogos
Los análogos de valaciclovir son: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Valaciclovir
Las revisiones de valaciclovir son en su mayoría positivas. Los pacientes notan la alta eficiencia de la droga. El costo se considera asequible, especialmente si no hay necesidad de un curso largo. Rara vez se informa el desarrollo de efectos secundarios.
Precio de Valaciclovir en farmacias
El precio aproximado del Valaciclovir es de 328 a 467 rublos. (10 tabletas) o 1998–2695 rublos. (50 tabletas).
Valaciclovir: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Valaciclovir Canon 500 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 287 r Comprar |
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Reseñas Valaciclovir Canon 287 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 374 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 376 r Comprar |
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Tabletas de valaciclovir p.o. 500mg 10 uds. 377 r Comprar |
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Tabletas de valaciclovir p.o. 500mg 10 uds. 411 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 601 RUB Comprar |
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Tabletas de valaciclovir p.o. 500mg 10 uds. 720 rublos Comprar |
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Tabletas de valaciclovir p.o. 500mg 40 uds. 1359 RUB Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos recubiertos con película 40 uds. 1359 RUB Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 1431 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
