Byetta
Byeta: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Byetta
Código ATX: A10BX04
Ingrediente activo: exenatida (exenatida)
Fabricante: Baxter Pharmaceutical Solutions (EE. UU.)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 4979 rublos.
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Byetta es un agonista del receptor de polipéptido similar al glucagón, un agente hipoglucemiante.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - solución para administración subcutánea (s / c): transparente, incolora (1,2 o 2,4 ml en un cartucho instalado en una pluma de jeringa, en una caja de cartón 1 pluma de jeringa e instrucciones de uso de Byeta).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: exenatida - 250 mcg;
- componentes auxiliares: metacresol, manitol, ácido acético, acetato de sodio trihidrato, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Byeta es exenatida, un aminopéptido de 39 aminoácidos, un mimético de los receptores polipeptídicos similares al glucagón.
Es un potente agonista de incretinas, como el péptido 1 similar al glucagón (GLP-1), que mejora la función de las células β, aumenta la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime el aumento inadecuado de la secreción de glucagón, ralentiza el vaciamiento gástrico (después de ingresar a la circulación general desde el intestino) y tienen otros efectos hipoglucemiantes. Por tanto, la exenatida puede mejorar el control glucémico en la diabetes tipo 2.
La secuencia de aminoácidos de Exenatide coincide estrechamente con la secuencia del GLP-1 humano, por lo que el fármaco se une a los receptores de GLP-1 en los seres humanos y los activa. Como resultado, la síntesis dependiente de glucosa y la secreción de insulina de las células β del páncreas se mejoran con la participación de monofosfato de adenosina cíclico (AMP) y / u otras vías de señalización intracelular. La exenatida promueve la liberación de insulina de las células β en caso de aumento de la concentración de glucosa.
En términos de estructura química y acción farmacológica, exenatida se diferencia de los inhibidores de la alfa-glucosidasa, derivados de sulfonilurea, insulina, biguanidas, meglitinidas, tiazolidindionas y derivados de D-fenilalanina.
El control glucémico en la diabetes tipo 2 se mejora a través de los siguientes mecanismos:
- Secreción de insulina dependiente de glucosa: la exenatida mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa de las células β pancreáticas en pacientes con condiciones hiperglucémicas. A medida que disminuye el nivel de glucosa en la sangre, la secreción de insulina disminuye, después de acercarse a la norma, se detiene, lo que reduce el riesgo potencial de hipoglucemia;
- la primera fase de la respuesta de la insulina: en la diabetes mellitus tipo 2, la secreción de insulina está específicamente ausente durante los primeros 10 minutos. Además, la pérdida de esta fase es una disfunción temprana de las células β. El uso de exenatida restaura o mejora significativamente la primera y segunda fase de la respuesta a la insulina;
- Secreción de glucagón: en el caso de hiperglucemia, exenatida suprime el exceso de secreción de glucagón, sin interrumpir la respuesta normal del glucagón a la hipoglucemia;
- ingesta de alimentos: la exenatida reduce el apetito y, como resultado, la cantidad de alimentos consumidos;
- vaciamiento gástrico: al suprimir la motilidad gástrica, exenatida ralentiza el vaciamiento gástrico.
La aplicación de exenatida para la diabetes tipo 2 en combinación con una tiazolidindiona, metformina y / o sulfonilurea contribuye a reducir el nivel de glucosa en sangre de la glucosa en sangre en ayunas y posprandial, y la hemoglobina A1c (Hb A1 c), lo que mejora el control glucémico.
Farmacocinética
Después de la administración subcutánea, exenatida se absorbe rápidamente. La concentración máxima promedio (C max) se alcanza en 2,1 horas y es de 211 pg / ml.
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) después de la administración s / c de exenatida a una dosis de 10 μg - 1036 pg × h / ml, esta cifra aumenta en proporción al aumento de la dosis, pero no afecta la C max. El mismo efecto se observó con la inyección subcutánea de Byeta en el hombro, abdomen o muslo.
El volumen de distribución (V d) es de aproximadamente 28,3 litros. Se excreta principalmente por filtración glomerular con posterior degradación proteolítica. La distancia al suelo es de unos 9,1 l / h. La vida media final (T ½) es de 2,4 horas Los parámetros farmacocinéticos indicados del fármaco no dependen de la dosis.
Las concentraciones medidas se determinan aproximadamente 10 horas después de la administración de una dosis de exenatida.
Farmacocinética en casos especiales:
- función renal alterada: con alteraciones funcionales leves y moderadas [aclaramiento de creatinina (CC) 30–80 ml / min], no se detectan diferencias significativas en la farmacocinética de exenatida, por lo que no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal terminal en diálisis, el aclaramiento del fármaco se reduce a aproximadamente 0,9 l / h (en pacientes sanos - 9,1 l / h);
- deterioro de la función hepática: no se encontraron diferencias significativas en la concentración plasmática de exenatida, ya que el fármaco se excreta principalmente por los riñones;
- edad: en niños, no se ha estudiado la farmacocinética de exenatida; en adolescentes de 12 a 16 años con diabetes mellitus tipo 2, al usar exenatida a una dosis de 5 μg, se revelaron parámetros farmacocinéticos similares a los de pacientes adultos; en los ancianos, no hay cambios en las características farmacocinéticas, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis;
- género y raza: no se observan diferencias significativas en la farmacocinética de exenatida entre mujeres y hombres, la raza tampoco afecta significativamente este parámetro;
- peso corporal: no hubo una correlación significativa entre el índice de masa corporal y la farmacocinética de exenatida.
Indicaciones para el uso
Como monoterapia para la diabetes tipo 2, Byetu se usa además de la terapia dietética y el ejercicio para lograr un control glucémico adecuado.
Como parte de la terapia combinada para la diabetes mellitus tipo 2, Byetu se usa para mejorar el control glucémico en los siguientes casos:
- además de la combinación de metformina / derivado de sulfonilurea / tiazolidinadiona / metformina + derivado de sulfonilurea / combinación de metformina + tiazolidinadiona;
- además de la combinación de insulina basal + metformina.
Contraindicaciones
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidosis diabética;
- enfermedades graves del tracto gastrointestinal con paresia gástrica concomitante;
- pancreatitis aguda;
- insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min);
- edad hasta 18 años;
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
El medicamento Byeta debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis.
Byetta, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de Byeta se inyecta por vía subcutánea en el abdomen, el muslo o la zona de los hombros.
Al comienzo del tratamiento, el medicamento se prescribe a 5 mcg 2 veces al día antes de las comidas (en cualquier momento dentro de un período de 60 minutos antes del desayuno y la cena; no ingrese después de las comidas). Si olvida la siguiente dosis, no debe duplicarla, debe seguir el horario habitual.
Si el control glucémico es insuficiente, un mes después, la dosis de Byeta puede aumentarse a 10 μg 2 veces al día.
Al llevar a cabo una terapia de combinación, la dosis de metformina, tiazolidinediona o su combinación no puede modificarse. Cuando se prescriben sulfonilureas o derivados de la insulina, es posible que sea necesario reducir su dosis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de Byetta, que se notificaron con más frecuencia que en casos aislados, se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 10%, a menudo - de ≥ 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muy raramente - <0,01%.
Monoterapia
- muy a menudo: picazón en el lugar de la inyección;
- a menudo: disminución del apetito, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, hipoglucemia;
- raramente: reacciones cutáneas en el lugar de la inyección (erupción, enrojecimiento).
Terapia de combinación
- muy a menudo: hipoglucemia (con el uso simultáneo de derivados de sulfonilurea), diarrea, náuseas, vómitos, picazón en el lugar de la inyección;
- a menudo: disminución del apetito, dispepsia, reflujo gastroesofágico, dolor de cabeza, temblores, debilidad, mareos;
- con poca frecuencia: alteración del gusto, hinchazón, dolor abdominal, flatulencia, eructos, estreñimiento;
- raras: erupción y enrojecimiento en el lugar de la inyección, deshidratación (a menudo asociada con náuseas, vómitos y / o diarrea), somnolencia, pancreatitis aguda, insuficiencia renal (incluyendo aumento de la concentración de creatinina sérica, insuficiencia renal aguda o empeoramiento de la evolución). insuficiencia renal crónica), angioedema;
- muy raras: reacción anafiláctica, aumento del tiempo de coagulación de la sangre, a veces acompañado de hemorragia (mientras se usa warfarina).
En general, las reacciones adversas fueron leves o moderadas y no requirieron la interrupción del tratamiento. Las náuseas informadas dependieron con mayor frecuencia de la dosis, disminuyeron con el tratamiento continuo y no interfirieron con las actividades diarias.
Con el nombramiento conjunto de derivados de sulfonilurea, aumenta la frecuencia de hipoglucemia, lo que puede requerir una disminución de su dosis. La mayoría de los episodios de hipoglucemia son de intensidad leve a moderada y se controlan mediante la ingestión de carbohidratos.
Mensajes posteriores a la comercialización
- del sistema digestivo: flatulencia, estreñimiento, eructos; raramente - pancreatitis aguda; muy raramente - pancreatitis hemorrágica o necrotizante;
- del sistema nervioso: somnolencia, disgeusia;
- por parte del sistema urinario: cambios en la función renal (incluido un aumento de la concentración de creatinina sérica, insuficiencia renal aguda o empeoramiento del curso de la insuficiencia renal crónica);
- por parte de la nutrición y el metabolismo: deshidratación (generalmente por náuseas, vómitos y / o diarrea), pérdida de peso;
- del sistema inmunológico: muy raramente - reacción anafiláctica;
- por parte de la piel y tejido subcutáneo: picazón, urticaria, erupciones cutáneas papulares o maculares, alopecia, angioedema;
- datos de laboratorio: cuando se combina con warfarina, un aumento en el INR (índice internacional normalizado), en algunos casos asociado con el desarrollo de hemorragia.
Sobredosis
En el caso de tomar una dosis que sea 10 veces mayor que la máxima recomendada, son posibles alteraciones tales como náuseas severas, vómitos, hipoglucemia severa.
El tratamiento de sobredosis es sintomático. Con hipoglucemia severa, la solución de dextrosa se administra por vía intravenosa.
instrucciones especiales
La solución de Byet no se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular. Está prohibido entrar después de las comidas.
El medicamento no debe usarse en caso de un cambio en la apariencia de la solución: turbidez, tinción, precipitación.
Antes de comenzar el tratamiento, debe estudiar detenidamente las "Directrices para el uso de una jeringa" adjuntas.
Dada la inmunogenicidad potencial de los fármacos que contienen péptidos y proteínas, se pueden producir anticuerpos frente a exenatida durante la terapia con Byetta. En la mayoría de estos pacientes, el título de anticuerpos disminuyó con el uso continuo del fármaco y permaneció bajo durante 82 semanas. La presencia de anticuerpos no afecta los tipos de efectos secundarios notificados ni su frecuencia.
Se debe advertir a los pacientes que Byetta puede reducir el apetito y / o contribuir a la pérdida de peso, pero este fenómeno no es motivo para cambiar el régimen de dosificación.
Hay casos raros de insuficiencia renal funcional (aumento de los niveles de creatinina sérica, desarrollo de insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal aguda o empeoramiento de la insuficiencia renal crónica), algunos pacientes requirieron hemodiálisis. Se han producido algunos trastornos en pacientes que recibieron simultáneamente uno o más fármacos que afectan la función renal y / o el metabolismo del agua, así como en el caso de trastornos de hidratación concomitantes como diarrea, náuseas y / o vómitos. Los fármacos utilizados de forma simultánea incluían fármacos antiinflamatorios no esteroides, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y diuréticos. Después de la interrupción del fármaco, que presumiblemente causó los cambios patológicos y la terapia sintomática, se restauró la función renal deteriorada. En estudios preclínicos y clínicos, no se ha identificado nefrotoxicidad directa de exenatida.
Ha habido informes raros de casos de pancreatitis aguda durante el período de uso de Byeta. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de atención médica inmediata si se presenta un dolor abdominal intenso y persistente. Se requiere terapia sintomática.
En estudios preclínicos en roedores, no se ha establecido el efecto carcinogénico de exenatida. Cuando se utilizó una dosis en ratas, que fue 128 veces mayor que en humanos, se observó un aumento cuantitativo de los adenomas de células C de la glándula tiroides sin ningún signo de malignidad, lo que se asoció con un aumento en la esperanza de vida de los animales que recibieron exenatida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Byetta está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Uso pediátrico
Byeta no se utiliza en niños y adolescentes (menores de 18 años).
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal funcional leve y moderada (CC 30-80 ml / min), no es necesario ajustar la dosis.
En insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), Byetta está contraindicado.
Por violaciones de la función hepática
Con trastornos funcionales del hígado, el régimen de terapia no se ajusta.
Uso en ancianos
Para pacientes de edad avanzada, Byetu se prescribe en las mismas dosis que para pacientes más jóvenes.
Interacciones con la drogas
Con precaución, Byetu debe usarse en combinación con otros medicamentos orales que requieren una rápida absorción en el tracto gastrointestinal, ya que exenatida puede retrasar el vaciado gástrico. Los medicamentos, cuya acción depende de su concentración umbral (por ejemplo, antibióticos), deben tomarse al menos 1 hora antes de la administración de Byeta. Si estos medicamentos deben tomarse con las comidas, debe hacerlo durante las comidas antes de las cuales no se administra exenatida.
La exenatida aumenta la C max de digoxina (aplicada a 0,25 mg 1 vez al día) en un 17% y el tiempo para alcanzar la C max en 2,5 horas. El AUC no cambia en el equilibrio.
Con el uso combinado de warfarina 35 minutos después de Byeta, el tiempo para alcanzar C max aumenta en 2 horas No se observaron cambios clínicamente significativos en la concentración máxima y el área bajo la curva concentración-tiempo.
En lisinopril (en dosis diarias de 5 a 20 mg), usado en pacientes con hipertensión arterial leve y moderada, con el uso simultáneo de Byeta, C max y AUC no cambian, sin embargo, en un estado de equilibrio, el tiempo para alcanzar C max aumenta en 2 horas. los índices de tiempo de la presión arterial diastólica y sistólica diaria promedio no cambian.
Byetta reduce la C max y el AUC de lovastatina en un 28 y 40%, respectivamente, aumenta el tiempo para alcanzar su C max en aproximadamente 4 horas. El uso simultáneo de inhibidores de la HMG-CoA reductasa no se acompaña de cambios en la composición lipídica de la sangre (colesterol total, lipoproteínas de baja y alta densidad, tiroglobulina).
No se ha estudiado el uso de Byetta en combinación con inhibidores de la alfa-glucosidasa, meglitinidas y derivados de D-fenilalanina.
Análogos
Los análogos de Baeta son: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura de 2-8 ° C fuera del alcance de los niños, protegido de la luz. Evite la congelación.
La vida útil es de 3 años.
La pluma de jeringa utilizada no debe almacenarse durante más de 30 días a temperaturas de hasta 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Baet
Las revisiones sobre Bayt son en su mayoría positivas: el medicamento le permite controlar eficazmente los niveles de azúcar en sangre. Los beneficios adicionales incluyen disminución del apetito y pérdida de peso. Muchos consideran la desventaja de la necesidad de inyecciones diarias, por lo tanto, prefieren los agentes hipoglucemiantes en tabletas.
El costo de Byeta es generalmente alto.
El precio de Byetu en farmacias
Precios aproximados para Byetu: 1 jeringa con un cartucho de 1,2 ml - 4660–5479 rublos, 1 jeringa con un cartucho de 2,4 ml - 7200–8790 rublos.
Byeta: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Byetta 250 mcg / ml 5 mcg solución para administración subcutánea 1,2 ml 1 ud. 4979 RUB Comprar |
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Byetta 250 mcg / ml 10 mcg solución para administración subcutánea 2,4 ml 1 ud. RUB 7615 Comprar |
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Byetta Long 2 mg polvo para suspensión para administración subcutánea de acción prolongada 4 uds. 10959 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
