Zilaxera
Zilaxera: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Zylaksera
Código ATX: N05AX12
Ingrediente activo: aripiprazol (Aripiprazol)
Fabricante: LLC "KRKA-RUS" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Precios en farmacias: desde 3089 rublos.
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Zilaxera es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
Zilaxera está disponible en forma de tabletas:
- dosis de 5 mg: ligeramente biconvexo, capsular, azul claro con veteado, son posibles inclusiones de un color más oscuro;
- dosis 10 mg: ligeramente biconvexo, capsular, rosa claro con jaspeado y entremezclado con un color más oscuro;
- dosis de 15 mg: ligeramente biconvexo, redondo, amarillo claro con veteado, son posibles inclusiones de un color más oscuro, con bisel;
- dosis de 30 mg: ligeramente biconvexas, redondas, rosa claro con veteado e intercaladas con un color más oscuro, con bisel.
Los comprimidos, independientemente de la dosis, se envasan en 14 piezas. en envases tipo blíster de film de policloruro de vinilo (cloruro de polivinilideno) y papel de aluminio, en caja de cartón 2 o 4 paquetes e instrucciones de uso de Zilaxer.
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: fumarato de aripiprazol (en forma de gránulos semiacabados) - 5,65; 11,3; 16,95 o 33,90 mg, que corresponde al contenido de aripiprazol - 5, 10, 15 o 30 mg;
- componentes auxiliares de los gránulos de productos semiacabados: almidón de maíz, hiprolosa, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato; adicionalmente para tabletas de 5 mg - tinte azul (tinte negro diamante, tinte azul patentado); adicionalmente para tabletas de 10 mg y 30 mg - tinte rojo óxido de hierro; adicionalmente para tabletas 15 mg - colorante óxido de hierro amarillo;
- componentes auxiliares del comprimido: estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El efecto terapéutico de Zilaxera en el trastorno bipolar I y la esquizofrenia se debe probablemente a una combinación de actividad antagonista contra los receptores de serotonina 5HT2a y actividad agonista parcial contra los receptores de serotonina 5HT1a y los receptores de dopamina D2.
En condiciones in vitro, el aripiprazol tiene una alta afinidad por los receptores de serotonina 5HT1 y 5HT2a, los receptores de dopamina D2 y D3 y una afinidad moderada por los receptores de serotonina 5HT2c y 5HT7, los receptores de dopamina D4, el receptor de histamina H1 y los receptores alfa-1.
Además, el aripiprazol se caracteriza por una afinidad moderada por los sitios responsables de la recaptación de serotonina y una falta total de afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos. En experimentos llevados a cabo en animales, se ha demostrado que aripiprazol presenta agonismo con respecto a la hipoactividad dopaminérgica y antagonismo con respecto a la hiperactividad dopaminérgica. Algunos de los efectos terapéuticos de Zilaxera se deben a su interacción con receptores distintos de la serotonina y la dopamina.
Farmacocinética
El aripiprazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de tomar Zilaxera en su interior. La concentración plasmática máxima se observa en 3-5 horas. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 87%. Cabe señalar que la ingesta de alimentos no altera la biodisponibilidad de aripiprazol de ninguna manera.
El fármaco se esparce bien en los tejidos y el volumen aparente de distribución (4,9 l / kg) indica una distribución extravascular activa de la sustancia. En dosis terapéuticas, más del 99% se une a proteínas séricas, principalmente albúmina.
El metabolismo presistémico de aripiprazol es insignificante. Sufre un metabolismo predominantemente hepático en tres vías principales: hidroxilación, deshidrogenación y N-desalquilación. La hidroxilación y deshidrogenación del fármaco se produce con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4. La isoenzima CYP3A4 también cataliza el proceso de N-desalquilación. El componente principal del plasma es el aripiprazol original. Cuando se alcanza un estado de equilibrio, el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) del metabolito activo del fármaco (dihidroaripiprazol) es aproximadamente el 40% del AUC del principio activo.
La vida media promedio del aripiprazol es de 75 horas. Se alcanza una concentración de equilibrio de la sustancia después de 14 días. Con la administración repetida, su acumulación es bastante predecible.
Los parámetros farmacocinéticos de equilibrio son proporcionales a la dosis tomada. No se observaron fluctuaciones diarias en la distribución de la sustancia y su principal metabolito. El dihidroaripiprazol tiene la misma afinidad por los receptores D2-dopamina que el ingrediente activo original.
El aripiprazol se excreta en orina, heces y bilis. El aclaramiento total es de 0,7 ml / min / kg, que se debe principalmente a la excreción del fármaco por el hígado.
No hubo diferencias en los parámetros farmacocinéticos en pacientes del grupo de mayor edad, pacientes de diferente sexo y raza, fumadores, personas con insuficiencia renal grave y cirrosis hepática descompensada en comparación con voluntarios sanos.
Indicaciones para el uso
- esquizofrenia;
- episodios maníacos en el trastorno bipolar I de grado moderado a grave;
- prevención de nuevos episodios maníacos en pacientes adultos con episodios predominantemente maníacos que responden al tratamiento con aripiprazol;
- trastorno depresivo mayor (además de medicamentos antidepresivos).
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de la enzima lactasa (ya que los comprimidos contienen lactosa);
- período de lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad al aripiprazol o excipientes de la droga.
Relativo (Zilaksera se usa con precaución):
- enfermedades del sistema cardiovascular (insuficiencia cardíaca crónica, cardiopatía isquémica, alteraciones de la conducción, infarto de miocardio);
- afecciones que pueden provocar hipotensión arterial (hipovolemia, deshidratación, uso de fármacos antihipertensivos);
- enfermedades cerebrovasculares;
- convulsiones o condiciones que pueden ir acompañadas de convulsiones;
- antecedentes familiares de diabetes u obesidad;
- mayor riesgo de hipertermia (sobrecalentamiento, actividad física intensa);
- deshidratación (ya que los antipsicóticos pueden alterar la termorregulación);
- un mayor riesgo de neumonía por aspiración (ya que esto puede conducir a una función motora deteriorada del esófago y más aspiración);
- la presencia de un alto riesgo de suicidio, especialmente en pacientes de 18 a 24 años.
Zilaxer, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de Zilaxer se toman por vía oral, una vez al día, independientemente de la comida.
En la esquizofrenia, se recomienda una dosis inicial de Zilaxera de 10 mg o 15 mg una vez al día, una dosis de mantenimiento de 15 mg una vez al día. La dosis máxima es de 30 mg al día.
En pacientes con episodios maníacos con trastorno bipolar I, la dosis inicial de aripiprazol es de 15 a 30 mg por día. Si es necesario, se ajusta la dosis, pero a intervalos de al menos 24 horas. La eficacia de Zilaxera en dosis diarias de 15-30 mg se ha demostrado en estudios clínicos cuando pacientes con episodios maníacos lo toman durante 3-12 semanas. No se ha evaluado la seguridad de dosis más altas.
Las observaciones de pacientes con trastorno bipolar I que sufrieron un episodio mixto o maníaco, cuyos síntomas se estabilizaron mientras tomaban Zilaxera en dosis de 15 mg o 30 mg por día durante 6 semanas, 6 meses y luego durante 17 meses, mostraron el efecto beneficioso de dicho tratamiento de apoyo.
La necesidad de una terapia de apoyo adicional se determina mediante un examen periódico de los pacientes.
En el trastorno depresivo mayor, Zilaxera se usa como agente adicional junto con los antidepresivos. La dosis inicial del medicamento es de 5 mg por día. Si el paciente tolera bien el tratamiento, la dosis puede aumentarse en 5 mg por semana hasta alcanzar una dosis diaria máxima de 15 mg. La duración de la terapia se establece individualmente.
Con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve a moderada, en los pacientes de edad avanzada y fumadores, no es necesario ajustar la dosis. En insuficiencia hepática grave, la dosificación de Zilaxer se realiza con precaución.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: muy a menudo - pérdida de apetito, náuseas; a menudo: vómitos, trastornos dispépticos, aumento de la secreción de saliva, aumento del apetito, boca seca, estreñimiento o diarrea, sensación de pesadez en el abdomen; con poca frecuencia: dificultad para tragar, caries dental, edema de lengua, eructos, ulceración y candidiasis de la mucosa oral, gingivitis, reflujo gastroesofágico, estomatitis, absceso periodontal, pérdida del gusto, gastroenteritis, gastritis, hemorragias gastrointestinales, colitis, úlcera gástrica, flatulencia, hemorragia rectal, fecaloma, incontinencia fecal, hemorroides; raramente: inflamación de la lengua y borde rojo de los labios, esofagitis, úlcera duodenal, sangrado de las encías, vómitos con sangre, perforación intestinal, sangrado intestinal; muy raramente - disfagia, pancreatitis;
- sistema hepatobiliar: con poca frecuencia - colecistitis; raramente - un aumento en el tamaño del hígado; muy raramente: ictericia, hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- metabolismo y nutrición: a menudo - pérdida de peso; con poca frecuencia: sed, edema, obesidad, deshidratación, hipopotasemia, hipercolesterolemia, aumento de la actividad de la lactato deshidrogenasa y fosfatasa alcalina, hiperlipidemia, aumento de la urea en sangre; raramente - cianosis, gota, acidificación de la orina, hipernatremia; muy raramente - anorexia, hiponatremia;
- sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión ortostática, taquicardia; con poca frecuencia: palpitaciones, disminución de la presión arterial, bradicardia, flebitis, trombosis venosa profunda, prolongación del intervalo QT en un electrocardiograma (ECG), hemorragias, fibrilación auricular, bloqueo AV, extrasístole, infarto de miocardio, isquemia de miocardio, paro cardíaco repentino; raramente: aleteo auricular, hemorragia intracraneal, expansión del corazón, isquemia cerebral, tromboflebitis, síndrome vasovagal (Lewis); muy raramente - aumento de la presión arterial, desmayos; frecuencia desconocida - tromboembolismo;
- sistema respiratorio: a menudo - neumonía, dificultad para respirar; con poca frecuencia: hipo, hemorragia nasal, laringitis; raramente: aumento de la secreción de esputo, hipoxia, hemoptisis, apnea, sequedad de la mucosa nasal, insuficiencia respiratoria, edema pulmonar; muy raramente - neumonía por aspiración;
- sistema linfático y sangre: con poca frecuencia - anemia por deficiencia de hierro; muy raramente: una disminución en la cantidad de plaquetas, leucocitos y neutrófilos;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, inquietud patológica; a menudo: temblor, disminución de la concentración, mareos, resistencia a los movimientos pasivos, confusión, sedación, síndrome extrapiramidal, letargo; con poca frecuencia - temblor de las extremidades, debilitamiento de la memoria, amnesia, discinesia, espasmos musculares, disfunción eréctil, aumento o disminución de la libido, estupor, mioclonías, disminución de la función mental, alteración de la reacción oculomotora, distonía, parestesia, lentitud general de movimientos, accidente cerebrovascular, síndrome de piernas inquietas, aumento sensibilidad a los estímulos, aumento de reflejos, estado de ánimo deprimido; raramente: euforia, acinesia, disminución de reflejos, delirio, depresión de la conciencia, síndrome neuroléptico maligno, síndrome bucogloso; muy raramente - convulsiones,desorden del habla;
- psique: muy a menudo - insomnio; a menudo: depresión, hostilidad, pensamientos maníacos, agitación psicomotora, nerviosismo, pensamientos suicidas; con poca frecuencia: hiperactividad, reacciones de pánico, trastorno de autopercepción; raramente - pensamientos obsesivos;
- órganos de los sentidos: a menudo - fotofobia, dolor de oído, visión borrosa; con poca frecuencia: dolor en los ojos, ojos secos, inflamación del oído medio, blefaritis, zumbido en los oídos; raramente: parpadeo frecuente, diplopía, otitis externa, aumento del lagrimeo, hemorragia intraocular, disminución de la visión en un ojo, sordera;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - rigidez muscular, dolor en las articulaciones; con poca frecuencia: artritis, debilidad muscular, bursitis, miastenia gravis, artrosis, espasmos musculares; muy raramente: mialgia, inflamación del tendón, rabdomiólisis, cambios degenerativos en el tendón e inflamación de su bolsa sinovial;
- sistema urinario: con poca frecuencia - micción frecuente, disuria, cistitis, poliuria, hematuria, albuminuria, falsa necesidad de orinar, predominio de la diuresis nocturna sobre el día, secreción mucosa de color blanco o amarillento, insuficiencia renal, cálculos renales; raramente: glucosuria, sensación de ardor en los genitales externos y la uretra; muy raramente - retención urinaria o incontinencia;
- genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - sangrado vaginal o uterino, candidiasis vaginal, amenorrea, menstruación abundante, eyaculación precoz; raramente: ginecomastia, cervicitis, dolor en la glándula mamaria, ausencia total o parcial de orgasmo, erección dolorosa, galactorrea; muy raramente - erección larga y dolorosa;
- sistema endocrino: con poca frecuencia - diabetes mellitus, hipoglucemia; muy raramente - cetoacidosis diabética o coma, hiperglucemia;
- sistema inmunológico: muy raramente - laringoespasmo, picazón, urticaria, reacciones anafilácticas, edema de Quincke;
- piel y grasa subcutánea: a menudo - picazón y ulceración de la piel, piel seca; con poca frecuencia: eccema, seborrea, erupción con ampollas, acné, fotosensibilidad, calvicie patológica; raramente: urticaria, sudoración excesiva, dermatitis exfoliativa, erupción maculopapular;
- datos de laboratorio: muy raramente - un aumento en la actividad de la enzima creatina fosfoquinasa;
- otras reacciones: a menudo - aumento de la fatiga, astenia, temblores, síntomas parecidos a la gripe; con poca frecuencia: malestar, escalofríos, dolor en el pecho, dolor de mandíbula, hinchazón facial, rigidez de la mandíbula, edema periférico; raramente: pesadez en la cabeza, sensación de opresión y dolor de garganta, insolación, sensación de rigidez en la espalda, neumonitis por aspiración de ácido, candidiasis; muy raramente: dolor en el cuello y el pecho, alteración de la termorregulación, aumento de la temperatura corporal.
Sobredosis
Se describen casos individuales de sobredosis deliberada o accidental de aripiprazol con una dosis de hasta 1260 mg una vez, que no condujeron a la muerte. Los signos de intoxicación por sustancias incluyen: aumento de la presión arterial, taquicardia, letargo, somnolencia, pérdida del conocimiento. Los principales parámetros fisiológicos, así como los parámetros de laboratorio y los parámetros del ECG en pacientes hospitalizados por sobredosis no cambiaron significativamente. Los síntomas potencialmente peligrosos de intoxicación incluyen pérdida transitoria del conocimiento y trastornos extrapiramidales.
Al paciente se le administra carbón activado, se proporciona una buena permeabilidad de las vías respiratorias y una ventilación eficaz de los pulmones, se controlan las funciones vitales y el ECG, y se prescribe otra terapia de apoyo y sintomática. El paciente debe ser monitoreado de cerca hasta que los síntomas desaparezcan por completo. Lo más probable es que la hemodiálisis sea ineficaz, ya que el aripiprazol se une casi por completo a las proteínas plasmáticas.
instrucciones especiales
Cuando se usa Zilaxera, el efecto terapéutico se desarrolla gradualmente, durante varios días e incluso semanas. Durante este período, se debe controlar al paciente.
Para los pacientes con tendencia a los intentos y pensamientos suicidas, Zilaksera se prescribe en las dosis mínimas suficientes para el tratamiento. Se requiere una monitorización especialmente cuidadosa para estos pacientes.
Si aparecen síntomas de discinesia tardía, es necesario reducir la dosis de Zilaxera o cancelar por completo el medicamento.
El tratamiento con antipsicóticos puede conducir a la aparición de SNN (síndrome neuroléptico maligno), que se manifiesta por trastornos mentales, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, rabdomiólisis, insuficiencia renal aguda y un aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa. Todos los antipsicóticos deben suspenderse si se presentan fiebre inexplicable o síntomas de SNM.
Los pacientes de edad avanzada (de 56 a 99 años) con psicosis debida a la enfermedad de Alzheimer tienen un mayor riesgo de mortalidad durante el tratamiento con aripiprazol en comparación con los pacientes del grupo placebo.
En pacientes con diabetes mellitus, es necesario controlar los niveles de azúcar en sangre antes de iniciar la terapia y periódicamente durante el tratamiento, así como prestar atención a los posibles síntomas de hiperglucemia (sed, polifagia, frecuencia urinaria y debilidad).
El aumento de peso generalmente se observa en personas con factores de riesgo graves (adenoma hipofisario, enfermedad de la tiroides, antecedentes de diabetes mellitus).
Los antipsicóticos pueden alterar el cuadro sanguíneo, provocando neutropenia, agranulocitosis y leucopenia, por lo que se recomienda controlar regularmente los parámetros correspondientes en pacientes de riesgo (especialmente en los primeros meses de terapia).
Zilaxera, como otros antipsicóticos, puede provocar alteraciones en la termorregulación. Esta característica debe tenerse en cuenta en el caso de prescribir el fármaco a pacientes con mayor riesgo de sobrecalentamiento como consecuencia del esfuerzo físico, deshidratación, alta temperatura en interiores o exteriores, así como tomar fármacos con actividad m-anticolinérgica.
El aripiprazol puede causar ludopatía, independientemente de si el paciente ha jugado antes.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Antes de conducir un automóvil u otros vehículos, debe establecerse la sensibilidad individual del paciente a Zilaxer. En ausencia de un efecto negativo sobre las funciones psicomotoras, es posible realizar trabajos que requieran una alta concentración de atención y una reacción rápida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios científicos bien controlados sobre el uso de Zilaxer para el tratamiento de mujeres embarazadas. No hay datos sobre el efecto del fármaco sobre la función reproductiva o el feto en desarrollo. Los recién nacidos cuyas madres tomaron medicamentos antipsicóticos en el tercer trimestre tienen riesgo de abstinencia y / o trastornos extrapiramidales en el período posparto. Los pacientes deben informar inmediatamente al médico sobre el embarazo que se haya producido durante el tratamiento o que se haya planificado. Durante el embarazo, solo es posible tomar Zilaxera si el beneficio esperado del tratamiento supera el posible riesgo de efectos secundarios para el feto.
El aripiprazol pasa a la leche materna, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
Uso pediátrico
En niños y adolescentes menores de 18 años, Zilaksera no se usa.
Interacciones con la drogas
El aripiprazol puede mejorar el efecto terapéutico de los fármacos antihipertensivos.
Zilaksera se usa con precaución junto con medicamentos que alteran el equilibrio electrolítico o prolongan el intervalo QT.
La famotidina (un bloqueador de los receptores de histamina H2) reduce la tasa de absorción de aripiprazol, pero esto no afecta el efecto terapéutico de Zilaxera.
Zilaxer no afecta la farmacodinámica y farmacocinética de la warfarina y no la desplaza de su asociación con proteínas.
Cuando se usa aripiprazol simultáneamente con inhibidores potentes de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol y quinidina), se debe reducir la dosis de Zilaxera. Los inhibidores débiles de las isoenzimas CYP2D6 o CYP3A4 (por ejemplo, escitalopram y diltiazem) aumentan ligeramente la concentración plasmática de aripiprazol.
Cuando se usa junto con potentes inductores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4, el metabolismo del fármaco aumenta, por lo que es necesario ajustar la dosis de aripiprazol.
Es poco probable que se produzca un efecto clínicamente significativo de Zilaxera sobre los fármacos que se metabolizan con la participación de las isoenzimas del citocromo CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 y CYP1A2.
El aripiprazol no altera ni altera levemente la farmacocinética de lamotrigina, venlafaxina, escitalopram, paroxetina, fluoxetina y sertralina.
El etanol puede aumentar la sedación, por lo que no se recomienda beber bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
Análogos
Los análogos de Zilaxer son Alambic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar en su embalaje original a una temperatura no superior a 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de las tabletas es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Zilaxer
Las revisiones de Zilaxer, al igual que otros neurolépticos, rara vez las dejan los propios pacientes. Muy a menudo, los médicos o familiares de pacientes que reciben terapia con este medicamento comparten las revisiones de un medicamento. Señalan que el aripiprazol es bueno para eliminar los síntomas psicóticos, nivela el estado de ánimo y no causa somnolencia. El fármaco no afecta el sueño ni el peso del paciente; las reacciones adversas son raras. Es conveniente tomar las tabletas, ya que se requiere una dosis única por día.
Zilaxer solo puede ser recetado por un médico, ya que el aripiprazol no es adecuado para todos los pacientes. Otra desventaja es el alto costo de las tabletas.
El precio de Zilaksera en farmacias
El precio de Zilaxer depende de la dosis y el tamaño del paquete:
- tabletas de 10 mg (28 piezas en un paquete) - 2880–3430 rublos;
- tabletas 15 mg (28 piezas en un paquete) - 3380-3900 rublos;
- tabletas 30 mg (28 piezas en un paquete) - 5590-6400 rublos.
Zilaxera: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zilaxera 10 mg comprimidos 28 uds. RUB 3089 Comprar |
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Zilaxera 15 mg comprimidos 28 uds. RUB 3715 Comprar |
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Tabletas de Zilaxera 15 mg 28 uds. RUB 4572 Comprar |
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Zilaxera 30 mg comprimidos 28 uds. RUB 5766 Comprar |
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Zilaxera 30 mg comprimidos 28 uds. RUB 5766 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
