Pefloxacina
Pefloxacina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Pefloxacina
Código ATX: J01MA03
Ingrediente activo: Pefloxacina (Pefloxacina)
Fabricante: OJSC "KRASFARMA" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07
La pefloxacina es un fármaco antimicrobiano con un amplio espectro de acción bactericida, un grupo de fluoroquinolonas.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de la droga:
- Comprimidos recubiertos con película (10 uds. En blister, 1 blister en caja de cartón);
- Solución para perfusión (100 ml en botellas, en una caja de cartón 1 botella, para hospitales - en una caja de cartón con 48 botellas).
Contenido de ingrediente activo:
- 1 tableta: pefloxacina, en forma de metanosulfonato - 400 mg;
- 1 ml de solución: pefloxacina, en forma de mesilato dihidrato (en términos de pefloxacina) - 4 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La pefloxacina es un agente antimicrobiano de amplio espectro. Se refiere al grupo de las fluoroquinolonas. El fármaco actúa como bactericida, bloqueando la enzima ADN girasa, interrumpiendo la replicación de la subunidad A del ADN y el ARN, así como la síntesis de proteínas bacterianas.
La pefloxacina es activa contra bacterias gramnegativas y grampositivas. Actúa sobre células que se encuentran en fase de división y reposo (en bacterias gramnegativas) y sobre células en proceso de mitosis (en bacterias grampositivas). Resistente a β-lactamasas.
La pefloxacina actúa sobre los siguientes microorganismos:
- bacterias gramnegativas aerobias: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Proteus spp. Indol negativo e indol positivo;
- Bacterias aerobias grampositivas: Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus agalactiae y Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bacterias intracelulares: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (incluida Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Poseen una sensibilidad moderada al fármaco: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis y Clostridium perfringens.
La pefloxacina no actúa sobre bacterias gramnegativas anaerobias: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. y Bacteroides spp. (la excepción es B.fragilis).
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral de una dosis única de 400 mg, aproximadamente el 90% de la dosis tomada se absorbe después de 20 minutos, y la concentración máxima se alcanza después de 1,5 a 2 horas y es de 4 μg / ml. Después de la administración repetida del medicamento, la concentración plasmática máxima es de 10 μg / ml, la concentración de pefloxacina en la membrana bronquial es de 5 μg / ml y la relación entre la concentración en la sangre y la membrana mucosa es del 100%.
Después de la administración intravenosa del fármaco, la concentración máxima se alcanza en 1 hora.
La pefloxacina se une en un 25 a 30% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 1,5-1,8 l / kg. El fármaco penetra bien en todos los tejidos y líquidos corporales (pulmones, corazón, próstata, tejido óseo, glándulas salivales, amígdalas, piel, músculos, secreciones bronquiales, líquido peritoneal, orina, líquido cefalorraquídeo, bilis, esputo) y la concentración en estos tejidos. y líquidos por encima de la concentración de pefloxacina en sangre.
El metabolismo se produce en el hígado de las siguientes formas: oxidación a N-óxido, metilación a dimetilpefloxacina (farmacológicamente activa) y conjugación con ácido glucurónico, seguida de la formación de pefloxacina-glucurónido.
La vida media después de tomar el medicamento en el interior es de 8 a 10 horas, con administración repetida, de 12 a 13 horas. Después de la administración intravenosa de pefloxacina en una sola dosis, la vida media es de 7 a 13 horas, después de la administración repetida, de 14 a 15 horas.
Se excreta en las heces y la orina (alrededor del 60%) sin cambios, algunos en forma de metabolitos. Después de 1-2 horas después de la ingestión, se encuentra inalterado en la orina a una concentración de 25 μg / ml, y después de 12-24 horas, la concentración de pefloxacino en la orina en forma inalterada ya es de 15 μg / ml. El fármaco y sus metabolitos se encuentran en la orina hasta 84 horas después de la última dosis. Con hemodiálisis, la tasa de excreción de pefloxacina es del 23%.
Indicaciones para el uso
El uso del medicamento está indicado en el tratamiento de infecciones y procesos inflamatorios de la siguiente localización causada por microorganismos sensibles a la pefloxacina:
- Sistema hepatobiliar (hígado, vesícula biliar y vías biliares);
- Huesos y articulaciones;
- Órganos ENT (oído, garganta, nariz) y tracto respiratorio inferior;
- Sistema urinario (riñones y tracto urinario);
- Cavidad abdominal y órganos pélvicos;
- Sistema digestivo (incluidas infecciones de la boca, mandíbulas, dientes);
- Piel, tejidos blandos, membranas mucosas;
- Infecciones ginecológicas, enfermedades de transmisión sexual (clamidia, gonorrea), prostatitis;
- Infecciones hospitalarias y quirúrgicas;
- Infecciones sistémicas graves (bacteriemia, septicemia, endocarditis, osteomielitis, meningoencefalitis).
Además, la solución se prescribe para la prevención y el tratamiento de complicaciones infecciosas después de la cirugía.
Contraindicaciones
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- El período de embarazo y lactancia;
- Edad hasta 15 años;
- Hipersensibilidad al pefloxacino y otras fluoroquinolonas.
Además, el nombramiento de tabletas para pacientes con insuficiencia hepática está contraindicado.
La solución se prescribe con precaución a pacientes con disfunción hepática grave, accidente cerebrovascular, aterosclerosis cerebral, síndrome convulsivo de origen desconocido, epilepsia.
Instrucciones de uso de Pefloxacina: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película
Los comprimidos se toman por vía oral, se tragan enteros, con las comidas.
Dosis recomendada: 400 mg 2 veces al día (mañana y tarde).
En ausencia del efecto terapéutico deseado, se muestra un aumento de la dosis diaria a 1600 mg.
Solución para infusión
La solución está destinada a la administración por goteo intravenoso.
El médico prescribe la dosis según las indicaciones clínicas individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del curso y la localización de la infección, así como la sensibilidad del microorganismo al fármaco.
Régimen de dosificación recomendado:
- Formas graves de enfermedades infecciosas: la dosis inicial es de 800 mg, luego 400 mg 2 veces al día cada 12 horas. A los pacientes con insuficiencia renal se les prescriben 400 mg, con una forma leve de patología, una vez cada 24 horas, con una forma grave, con un intervalo entre procedimientos de 36 horas;
- Infecciones hepáticas: a razón de 8 mg por 1 kg de peso corporal del paciente con una duración de infusión de 1 hora. Frecuencia de los procedimientos: para ictericia - 1 vez cada 24 horas, ascitis - 1 vez cada 36 horas, para pacientes con ictericia y ascitis - 1 vez cada 48 horas.
La dosis diaria de pefloxacino no debe exceder los 1200 mg.
Efectos secundarios
- Sistema digestivo: náuseas, dolor abdominal;
- Sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia;
- Sistema nervioso: insomnio, dolor de cabeza;
- Sistema hematopoyético: trombocitopenia (con una dosis diaria de 1600 mg);
- Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad.
Además, el uso de Pefloxacino puede provocar las siguientes reacciones adversas:
- Comprimidos recubiertos con película: mareos, dispepsia;
- Solución para perfusión: vómitos, diarrea, desarrollo de reacciones alérgicas en forma de urticaria, prurito.
Sobredosis
Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis de drogas.
En caso de ingesta accidental de dosis que superen significativamente las terapéuticas, se prescribe tratamiento sintomático y si es necesario se realiza diálisis peritoneal y hemodiálisis. No existe un antídoto específico para la pefloxacina.
instrucciones especiales
Durante el período de aplicación de Pefloxacino, el paciente debe evitar la exposición a la radiación ultravioleta.
Para prevenir el desarrollo de resistencia bacteriana a los antibióticos betalactámicos y la rifampicina, la solución se prescribe como parte de una terapia combinada.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El medicamento está prohibido para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Uso pediátrico
Según las instrucciones, pefloxacino está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal (si el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml / min), es necesario reducir la dosis del medicamento: cuando se usa dos veces al día, una dosis única debe ser el 50% de la dosis promedio, cuando se usa una vez al día, se prescribe una dosis única completa.
Por violaciones de la función hepática
En caso de violaciones de la función hepática, es necesario ajustar el régimen de dosificación del medicamento: para trastornos leves, se prescriben 400 mg de pefloxacina por día, para violaciones de gravedad moderada: 400 mg cada 36 horas, y en caso de violaciones graves, el intervalo entre las dosis del medicamento debe aumentarse a 48 horas. La duración de la terapia en pacientes con insuficiencia hepática no debe exceder los 30 días.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con pefloxacina:
- Aminoglucósidos: promueven el sinergismo hacia Pseudomonas aeruginosa;
- Anticoagulantes indirectos: pueden mejorar su efecto;
- Cimetidina - conduce a un aumento en T 1 / 2 pefloxacina y aclaramiento total inferior;
- Teofilina: ralentiza su metabolismo en el hígado y aumenta la concentración en el plasma sanguíneo;
- Antiácidos que contienen hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio: ralentizan la absorción de pefloxacina.
La solución para perfusión no debe mezclarse con preparados que contengan iones de cloro.
Análogos
Los análogos de perfloxacina son: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar en un lugar fresco y seco protegido de la luz. La temperatura de almacenamiento de la solución es de 10-25 ° C (no congelar).
Periodo de validez: comprimidos - 3 años; solución - 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Pefloxacina
El fármaco es bien tolerado por los pacientes y eficaz contra patógenos de diversas enfermedades infecciosas. Algunas revisiones de Pefloxacina describen casos de fotosensibilización durante el período de tratamiento antimicrobiano, así como la aparición de amargura en la boca y náuseas leves.
Precio de la pefloxacina en farmacias
Actualmente, el medicamento está disponible solo en forma de solución de infusión. Se desconoce el precio de la pefloxacina en tabletas, ya que esta forma de liberación ha expirado el período de registro estatal. Si necesita usar pefloxacina por vía oral, puede comprar un medicamento similar Pefloxacin-AKOS por aproximadamente 75 rublos (tabletas recubiertas con película, 400 mg, 10 piezas por paquete). El costo de la solución de Pefloxacin-AKOS para inyecciones es de 125 rublos en promedio.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
