Efedrina
Efedrina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
Nombre latino: efedrina
Código ATX: R03CA02
Ingrediente activo: efedrina (efedrina)
Fabricante: Empresa Unitaria del Estado Federal "Planta Endocrina de Moscú" (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-04-29
La efedrina es un fármaco simpaticomimético muy eficaz en el tratamiento de la hipotensión arterial.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica - solución inyectable: incolora, transparente (en un envase de cartón, envases de contorno de 1 o 2 células que contienen 5 ampollas con 1 ml de solución a una dosis de 50 mg / ml e instrucciones de uso de efedrina).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: clorhidrato de efedrina - 50 mg;
- componente auxiliar: agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La efedrina es uno de los simpaticomiméticos que tienen un efecto estimulante sobre los receptores adrenérgicos α y β. Favorece la liberación de noradrenalina en la hendidura sináptica actuando sobre el engrosamiento varicoso de las fibras adrenérgicas eferentes. Además, la sustancia estimula débilmente los receptores adrenérgicos.
Acciones farmacológicas de la efedrina:
- efecto psicoestimulante, broncodilatador y vasoconstrictor;
- aumento de la resistencia vascular periférica total y la presión arterial sistémica;
- un aumento del volumen sanguíneo minuto, la fuerza y el número de contracciones del corazón;
- mejora de la conducción auriculoventricular;
- aumento del tono del músculo esquelético;
- aumento de la glucosa en sangre;
- inhibición de la peristalsis intestinal;
- dilatación de la pupila (este efecto no tiene ningún efecto sobre la presión intraocular y la acomodación);
- estimulación del sistema nervioso central (la efedrina está cerca de la fenamina en su efecto psicoestimulante);
- inhibición de la actividad de catecol-O-metiltransferasa y monoamino oxidasa;
- estimulación de los receptores α-adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la piel, lo que conduce a un estrechamiento de los vasos dilatados y a una disminución de su mayor permeabilidad, lo que provoca una disminución del edema en la urticaria.
Con la administración intramuscular (i / m) del fármaco en una dosis de 25 a 50 mg, el efecto terapéutico comienza después de 10 a 20 minutos y dura de 0,5 a 1 hora. En los casos de administración repetida de efedrina con un intervalo de 10 a 30 minutos, su presor el efecto disminuye rápidamente (se desarrolla taquifilaxia, asociada con una disminución progresiva de las reservas de norepinefrina en el engrosamiento varicoso).
Farmacocinética
La efedrina después de la administración subcutánea (s / c) o intramuscular (i / m) se absorbe rápidamente. El hígado se metaboliza en pequeñas cantidades. Su vida media a un pH urinario de 5 es de 3 horas, a un pH urinario de 6,3 a 6 horas.
La excreción se realiza principalmente sin cambios por los riñones. La cantidad de fármaco excretada depende del pH de la orina y aumenta con un cambio de pH hacia el lado ácido.
Indicaciones para el uso
- hipotensión arterial, que puede ser causada por bacteriemia, pérdida de sangre, trauma, anestesia espinal, cirugía, shock, colapso, sobredosis de bloqueadores adrenérgicos, bloqueadores de ganglios y otros fármacos antihipertensivos y otros factores;
- bloqueo simpático incontrolado en el contexto de diversas variantes de bloqueos segmentarios centrales.
Contraindicaciones
Absoluto:
- taquicardia e hipertensión arterial incontroladas;
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- feocromocitoma;
- insomnio;
- La fibrilación ventricular;
- hipersensibilidad establecida a los componentes de la droga.
Familiar (el uso de la solución de efedrina requiere un cuidado especial y una supervisión médica cuidadosa):
- enfermedad vascular oclusiva, incluida en la historia, incluida la enfermedad de Raynaud, endarteritis diabética, congelación, enfermedad de Buerger, aterosclerosis, embolia arterial;
- fibrilación auricular;
- hipoxia;
- hipercapnia;
- acidosis metabólica;
- hipovolemia;
- glaucoma de ángulo cerrado;
- infarto de miocardio;
- hipertensión pulmonar;
- tirotoxicosis;
- patologías del sistema cardiovascular, que incluyen hipertensión arterial, insuficiencia coronaria, arritmia ventricular, taquiarritmia, angina de pecho;
- diabetes;
- hiperplasia prostática benigna;
- terapia combinada con fármacos para anestesia por inhalación;
- el embarazo;
- período de lactancia.
Efedrina, instrucciones de uso: método y dosis
La solución inyectable de efedrina está destinada a la administración intravenosa, subcutánea e intravenosa (intravenosa).
Dependiendo de las indicaciones, se selecciona el método de administración del fármaco. En el contexto de patologías infecciosas y antes de la anestesia espinal, se usa s / c o i / m; con una disminución aguda de la presión arterial - lentamente IV.
La droga se inyecta en una vena por goteo o chorro. Con una inyección de una sola etapa, se inyectan lentamente en una corriente 0.02-0.05 g (0.4-1 ml del medicamento con una concentración de 50 mg por 1 ml).
En los casos de inyección por goteo, se mezclan 0,06 a 0,08 g de efedrina con 100 a 800 ml de solución isotónica de cloruro de sodio.
Cuando se inyectan de 0,02 a 0,05 g (0,4 a 1 ml) del fármaco debajo de la piel a una concentración de 50 mg por 1 ml, se administra 1 a 2 veces al día.
Con anestesia espinal, para evitar una disminución de la presión arterial, se inyecta 1 ml de una solución a una concentración de 50 mg por 1 ml 10 a 30 minutos antes del inicio de la anestesia.
La dosis única máxima para adultos con inyección subcutánea es de 0,05 g, la dosis diaria es de 0,1 g.
Efectos secundarios
Es posible el desarrollo de las siguientes reacciones secundarias indeseables de los sistemas y órganos con la administración parenteral de efedrina:
- sistema nervioso y órganos sensoriales: muy a menudo - alteración del sueño, dolor de cabeza; a menudo - mareos, inquietud, nerviosismo, debilidad; con una frecuencia desconocida: somnolencia, entumecimiento de las extremidades superiores o inferiores, temblores, espasmos musculares, calambres; con la introducción de dosis altas: un cambio en la psique, labilidad emocional, alucinaciones;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento / disminución de la presión arterial, palpitaciones, taquicardia, angina de pecho, bradicardia; raramente - dolor o malestar en el pecho; con una frecuencia no especificada: enrojecimiento facial, hemorragias inusuales; con la introducción de dosis altas - arritmia ventricular;
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos; a menudo: pérdida del apetito, irritación de la garganta o sequedad de boca; con una frecuencia desconocida - acidez estomacal;
- sistema urinario: a menudo - micción dolorosa y difícil;
- reacciones locales: ardor o dolor en el lugar de la inyección i / m;
- otros: a menudo: visión borrosa, pupilas dilatadas, hipertermia, escalofríos, dificultad para respirar o dificultad para respirar, reacciones alérgicas, estrechamiento de los vasos periféricos, palidez de la piel, aumento de la sudoración.
En caso de agravamiento de cualquiera de los efectos secundarios anteriores o el desarrollo de otros efectos negativos que no se describen en las instrucciones, debe consultar a un médico.
Sobredosis
Los principales síntomas son: erupción cutánea, aumento de la sudoración, vómitos, disminución del apetito, aumento excesivo de la presión arterial, retención urinaria, insomnio, agitación, debilidad intensa.
Terapia: cuando se produce un efecto hipertensivo excesivo, se reduce la velocidad de administración o se interrumpe temporalmente el uso de efedrina. Si este método es ineficaz, se prescriben α-bloqueadores de acción corta.
instrucciones especiales
Con el método de goteo de administración intravenosa de la solución, se usa un dispositivo con un dispositivo de medición para regular la velocidad de infusión. La efedrina debe inyectarse en una vena grande, preferiblemente en una vena central.
Durante la terapia, es importante medir la presión de la arteria pulmonar, la presión de enclavamiento capilar pulmonar, la presión venosa central, el electrocardiograma, el volumen minuto de sangre, el volumen de orina y la presión arterial.
No se recomienda el uso de efedrina a la hora de acostarse y al final del día para evitar alteraciones del sueño durante la noche.
La solución debe inyectarse con cuidado y no permitir que penetre en los tejidos perivasculares fuera del lecho vascular, ya que esto puede conducir a su necrosis (cuando se forma extravasado, infiltra inmediatamente 10-15 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% que contiene 5-10 ml de fentolamina). Las dosis más altas en el contexto de un infarto de miocardio pueden aumentar la isquemia al aumentar la demanda de oxígeno del miocardio.
Si es posible, la hipovolemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento. La farmacoterapia no sustituye a las transfusiones de sangre, plasma, sustitutos de sangre y / o soluciones salinas.
Los cursos prolongados de uso de efedrina no son prácticos, ya que pueden contribuir al estrechamiento de los vasos periféricos, lo que conduce al posible desarrollo de gangrena o necrosis.
El uso de efedrina para corregir la hipotensión arterial durante el trabajo de parto / parto (agregada a una solución anestésica local) o en combinación con algunos medicamentos para estimular el trabajo de parto (a metilergonovina, ergonovina, ergotamina, vasopresina, etc.) puede conducir a hipertensión arterial persistente. hasta la rotura de vasos cerebrales. Durante la anestesia espinal, a veces se produce un aumento de la frecuencia cardíaca fetal. Cuando la presión arterial de la madre sea superior a 130/80 mm. rt. Arte. la droga no se usa.
Dado que la sustancia estimula el sistema nervioso central, los adictos a las drogas pueden abusar de ella.
La cancelación de la terapia debe realizarse gradualmente, ya que de lo contrario puede aparecer hipotensión grave.
No use una solución opaca. La parte restante del fármaco no utilizada debe destruirse.
El uso combinado de efedrina con inhibidores de la monoaminooxidasa, debido al aumento en este último del efecto presor del fármaco, puede provocar la aparición de vómitos, arritmias, cefalea y crisis hipertensiva. En este sentido, al tomar inhibidores de la monoaminooxidasa en los 14-21 días anteriores, se reduce la dosis de simpaticomimético (hasta 1/10 de la dosis habitual).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La efedrina durante el embarazo y la lactancia solo se puede prescribir para indicaciones estrictas en los casos en que los beneficios de la terapia superen el riesgo existente.
Interacciones con la drogas
El efecto de las drogas / sustancias sobre la efedrina cuando se usan juntas:
- medicamentos que alcalinizan la orina, incluidos bicarbonato de sodio, citratos, inhibidores de la anhidrasa carbónica, antiácidos que contienen calcio y magnesio: aumentan su vida media y la probabilidad de desarrollar intoxicación;
- oxitocina, metilergometrina, ergotamina, ergometrina: aumentan el efecto vasoconstrictor y el riesgo de gangrena, isquemia e hipertensión arterial severa, hasta hemorragia intracraneal;
- metilfenidato, trimetafano, metildopa, mecamilamina, mazindol, simpaticolíticos (guanetidina, guanadrel), doxapram: aumentan el efecto presor de la efedrina;
- levodopa: aumenta la probabilidad de desarrollar arritmias (requiere una reducción en la dosis del medicamento);
- ritodrina: aumenta la eficacia farmacológica de la efedrina, incluso mejora las reacciones secundarias no deseadas (este efecto es mutuo);
- fármacos antihipertensivos, incluidos simpaticolíticos, diuréticos, alcaloides de rauwolfia: reducen el efecto hipotensor;
- bloqueadores β-adrenérgicos no selectivos y nitratos: debilitan el efecto terapéutico (el bloqueo de los receptores β-adrenérgicos puede servir como prevalencia de la actividad α-adrenérgica con el riesgo de hipertensión arterial y bradicardia pronunciada con la probable aparición de bloqueo cardíaco. El bloqueo β-adrenérgico también previene la acción β-adrenérgica del broncodilatador);
- preparaciones de hormonas tiroideas: mejoran el efecto de la efedrina (este efecto es mutuo);
- fenoxibenzamina: aumenta el efecto hipotensor de la efedrina; Puede notarse el desarrollo de la taquicardia.
El efecto de la efedrina sobre medicamentos / sustancias cuando se usan juntos:
- hipnóticos, analgésicos narcóticos: debilita los efectos;
- Ácidos ioxagloico e iotalámico, diatrizoatos: potencia su efecto neurológico;
- hormonas adrenocorticotrópicas, glucocorticosteroides: con tratamiento a largo plazo aumenta el aclaramiento metabólico (puede ser necesario corregir sus dosis);
- metilfenidato, mazindol: aumenta el efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (este efecto es mutuo);
- xantinas, incluidas teofilina, oxtrifilina, difilina, cafeína, aminofilina: aumenta el efecto estimulante sobre el sistema nervioso central y el riesgo de efectos tóxicos;
- cocaína: potencia el efecto estimulante sobre el sistema cardiovascular y nervioso central.
Combinaciones a tener en cuenta:
- dopamina, antidepresivos tricíclicos, quinidina, glucósidos cardíacos, medicamentos para anestesia por inhalación (tricloroetileno, metoxiflurano, isoflurano, halotano, enflurano, cloroformo): aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves;
- otros fármacos simpaticomiméticos: aumenta la gravedad de los eventos adversos del sistema cardiovascular;
- fármacos broncodilatadores adrenérgicos: es posible una estimulación excesiva adicional del sistema nervioso central, que en algunos casos conduce a arritmias, convulsiones, insomnio, irritabilidad, aumento de la excitabilidad;
- inhibidores de reserpina y monoaminooxidasa (incluyendo selegilina, procarbazina, furazolidona): es posible el desarrollo de vómitos, dolor de cabeza, crisis hiperpirética, aumento repentino y pronunciado de la presión arterial, arritmias cardíacas;
- Fenitoína: la presión arterial desciende repentinamente y se nota bradicardia.
Análogos
Los análogos de efedrina son solución inyectable de clorhidrato de efedrina al 5%, adrenalina, adrenalina-SOLOpharm, clorhidrato de adrenalina-vial, norepinefrina, norepinefrina, Agetan, norepinefrina, Epidject, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre efedrina
Hay pocas revisiones de efedrina que confirmen su eficacia clínica.
Precio de la efedrina en farmacias
Se desconoce el precio de la efedrina porque el medicamento no está disponible en farmacias. El costo aproximado de un análogo del medicamento: solución de clorhidrato de efedrina para inyección al 5% (en un paquete de 10 ampollas de 1 ml) es de 480 a 490 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
