Adenurik - Instrucciones De Uso, 80 Mg, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Adenurik

Adenurik: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Adenuric

Código ATX: M04AA03

Principio activo: febuxostat (Febuxostat)

Productor: Menarini-Von Heyden, GmbH (Alemania)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Precios en farmacias: desde 2368 rublos.

Comprar

Adenuric es un fármaco contra la gota.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: oblongas, de amarillo pálido a amarillo, grabadas en un lado con "80" o "120", según la dosis (14 piezas. En un blister / blister, en caja de cartón (2, 4 o 6 envases / blísteres e instrucciones de uso de Adenuric).

1 comprimido recubierto con película contiene:

• sustancia activa: febuxostat - 80 o 120 mg;
• componentes adicionales: hiprolosa, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (Avicel PH101 y Avicel PH102), croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, agua dióxido de silicio coloidal;
• cubierta de la película: Opadray II amarillo 85F42129 [macrogol 3350, alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio (E171), tinte amarillo de óxido de hierro (E172)].

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El ácido úrico es el producto final del metabolismo de las purinas en el cuerpo humano, formado como resultado de una cascada de reacciones hipoxantina → xantina → ácido úrico.

El febuxostat, el principio activo de Adenuric, un derivado del 2-ariltiazol, es un potente inhibidor selectivo no purínico de la xantina oxidasa (la constante de inhibición in vitro de esta enzima es inferior a 1 nM). La xantina oxidasa cataliza dos etapas del metabolismo de las purinas: la oxidación de la hipoxantina a xantina y luego la xantina a ácido úrico.

La disminución de los niveles séricos de ácido úrico en sangre se debe a la supresión selectiva de la xantina oxidasa (formas oxidadas y reducidas) por el febuxostat. A concentraciones terapéuticas, el principio activo no inhibe enzimas como OPRT (orotato fosforribosiltransferasa), PNP (purina nucleósido fosforilasa), HGFRT (hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa), guanina desaminasa u orotidinaboxilaminofosfato deshidrogenasa, que también está involucrada en el metabolismo de la aminofosfato deshidrogenasa, que es

El perfil de seguridad y eficacia clínica de febuxostat en el tratamiento de la gota

La seguridad y eficacia de febuxostat se ha documentado en tres ensayos clínicos fundamentales de fase III (FACT, APEX y CONFIRMS) en 4101 pacientes con gota e hiperuricemia. Según los resultados de estos estudios, Adenuric fue más eficaz para reducir el ácido úrico y mantener la concentración sérica en comparación con el alopurinol.

El estudio APEX de 28 semanas incluyó a 1.072 pacientes. Los pacientes recibieron una vez al día: febuxostat en dosis de 80, 120 o 240 mg; alopurinol a una dosis de 300 mg (con un nivel de creatinina plasmática inicial de ≤ 1,5 mg / dl) y a una dosis de 100 mg (con un contenido de creatinina inicial de> 1,5 mg / dl y ≤ 2,0 mg / dl). Debido al uso de febuxostat a dosis de 120 mg y 80 mg una vez al día durante 28 semanas, el número de pacientes cuyo contenido de ácido úrico sérico no superó los 6 mg / dL (357 μmol / L) durante los últimos 3 meses fue del 65 y 48%. en consecuencia, cuando se usa alopurinol - 22%.

760 pacientes participaron en el ensayo FACT de 52 semanas, doble ciego y aleatorizado. Al tomar febuxostat 1 vez al día en dosis de 120 mg y 80 mg durante todo el período de estudio, la proporción de personas cuyo nivel de ácido úrico en suero no excedió 6 mg / dL (357 μmol / L) durante los últimos 3 meses fue 62 y 53%, respectivamente, y cuando se usa alopurinol una vez al día en una dosis de 300 mg - 21%. El uso de febuxostat proporcionó una rápida disminución de los niveles de ácido úrico en plasma sanguíneo durante un largo período de tiempo. Ya se registró una disminución del ácido úrico sérico en sangre de menos de 6 mg / dL (357 μmol / L) en la segunda semana de uso (estudio FACT), este nivel de concentración se mantuvo durante toda la terapia con febuxostat.

En la realización de un estudio aleatorizado controlado de 26 semanas CONFIRMS, participaron 2269 pacientes, al menos el 65% tenía insuficiencia renal leve a moderada, con un aclaramiento de creatinina (CC) de 30-89 ml / min. Debido al uso de febuxostat una vez al día a una dosis de 80 mg y 40 mg, el número de pacientes cuyo nivel plasmático de ácido úrico era inferior a 6 mg / dl en la última visita al médico fue del 67 y 45%, respectivamente, para alopurinol a una dosis diaria de 300 mg. y 200 mg - 42%.

En el estudio de seguridad ampliado, aleatorizado, multicéntrico y abierto, EXCEL, se inscribieron 1.086 sujetos en el estudio FACT o APEX como comparación con el alopurinol. El nivel objetivo de ácido úrico en suero (menos de 6,0 mg / dl), que se logró en el contexto de la administración previa de febuxostat, no cambió con el tiempo: en el 91 y 93% de los pacientes que recibieron inicialmente febuxostat en dosis de 80 mg 120 mg, la concentración de ácido úrico fue inferior a 6 mg / dl a los 36 meses de tratamiento. De acuerdo con los resultados de un seguimiento de tres años, se registró una disminución en la incidencia de ataques de gota a los 16-24 y 30-36 meses, mientras que más del 96% de los pacientes no necesitaron tratar los ataques de gota. En el 46 y el 38% de los pacientes que reciben el fármaco constantemente 1 vez al día, respectivamente,a una dosis de 80 mg y 120 mg en la última visita, hubo una desaparición completa de los tofos inicialmente palpables.

En un estudio de seguridad ampliado, multicéntrico, abierto y de cinco años de duración, FOCUS (fase II), se inscribieron 116 pacientes tratados inicialmente con febuxostat 80 mg una vez al día durante 4 semanas. No se requirieron ajustes de dosis para mantener los niveles de ácido úrico en suero por debajo de 6 mg / dl en el 62% de los pacientes, y se requirieron ajustes de dosis para alcanzar el nivel objetivo en el 38% de los pacientes. En la última visita, la proporción de pacientes con concentraciones séricas de ácido úrico inferiores a 6 mg / dl fue superior al 80% por cada dosis de febuxostat estudiada.

En un análisis prospectivo en el estudio CONFIRMS, se encontró que el febuxostat era significativamente más eficaz para reducir los niveles séricos de ácido úrico por debajo de 6 mg / dL, en comparación con alopurinol 300 mg y 200 mg en pacientes con gota e insuficiencia renal leve a moderada. …

El perfil de seguridad y eficacia clínica de febuxostat en el tratamiento del síndrome de desintegración tumoral (TSS)

En un ensayo de fase III aleatorizado, doble ciego (FLORENCE), se estudió la seguridad y eficacia del uso de febuxostat para la profilaxis y la terapia de FRO. En el estudio, el febuxostat mostró una disminución más intensa y rápida de los niveles séricos de ácido úrico en comparación con el alopurinol, sin efectos negativos sobre la función renal. El estudio involucró a 346 pacientes con neoplasias hematológicas, que se sometieron a terapia citostática y que tenían un grado medio / alto de amenaza de FRO. La evaluación de la efectividad de Adenuric para mantener el nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo y la evaluación de su efecto sobre la función renal se llevó a cabo en el contexto de tomar una vez al día a una dosis de 120 mg o usar alopurinol en una dosis diaria de 200-600 mg. Los pacientes que participaron en el estudio debían recibir tratamiento con alopurinol o no pudieron recibir tratamiento con rasburicasa.

El estudio encontró que el área media bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) durante 8 días fue significativamente menor con Adenuric que con alopurinol. 24 horas después de comenzar el tratamiento con febuxostat y en todas las mediciones posteriores, hubo un nivel medio de ácido úrico en suero significativamente más bajo en comparación con el grupo de alopurinol. No hubo diferencias estadísticamente significativas en el efecto de febuxostat y alopurinol sobre la creatinina plasmática en sangre. Además, las diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de FRO con el uso de febuxostat y alopurinol no se registraron ni por criterios clínicos ni por criterios de diagnóstico de laboratorio.

Farmacocinética

El análisis poblacional de la farmacocinética / farmacodinamia de Adenuric contiene datos obtenidos en un estudio en el que participaron 211 pacientes con hiperuricemia y gota que usaron el fármaco una vez al día en un rango de dosis de 40 a 240 mg. Los valores registrados de los parámetros farmacocinéticos de febuxostat correspondieron a los de voluntarios sanos, lo que permite considerar representativos de la población de pacientes con gota los datos de estudios realizados con la participación de voluntarios sanos.

Después de la administración oral, febuxostat se absorbe intensa y casi completamente (no menos del 84% de la dosis administrada) en el tracto gastrointestinal (TGI). Con el uso repetido de una dosis de 80 mg de Adenuric o con una dosis única de 120 mg en combinación con alimentos ricos en grasas, su concentración plasmática máxima (C _max) disminuyó en un 49 y 38%, y el AUC, en un 18 y 16%, respectivamente. Sin embargo, estas reacciones no afectaron a la disminución de los niveles séricos de ácido úrico en sangre (en el contexto del uso repetido de febuxostat a una dosis de 80 mg) ni a la eficacia clínica del fármaco. Por tanto, Adenuric se puede utilizar independientemente de la hora de la comida.

Después de la administración oral, la C _max se observa después de 1 a 1,5 horas y es de 2,8 a 3,2 μg / ml con una dosis única de 80 mg de Adenuric y de 5 a 5,3 μg / ml con una dosis de 120 mg. No se ha estudiado la biodisponibilidad absoluta del principio activo en forma de comprimidos. En el caso de un curso de administración oral del fármaco en el rango de dosis de 10 a 240 mg una vez al día, no se observó acumulación.

Con una administración oral única / múltiple de Adenuric en voluntarios sanos con un aumento de la dosis en el rango de 10 a 120 mg de C _max y las medias del AUC aumentan linealmente, y en el rango de dosis de 120 a 300 mg, se observa un aumento del AUC en un grado mayor que el acorde con la dosis.

El volumen aparente de distribución (V _d) en estado estacionario después de 10 a 300 mg de febuxostat puede variar de 29 a 75 litros. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) en un 99,2%. En este caso, el grado de unión no cambia en el caso de aumentar la dosis de 80 a 120 mg. La conexión de los metabolitos activos con las proteínas plasmáticas es de 82 a 91%.

La transformación metabólica de febuxostat se lleva a cabo por conjugación con la participación de uridin difosfato glucuronil transferasa (UDPGT) y oxidación por enzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀ (CYP). Se han identificado cuatro metabolitos hidroxilo farmacológicamente activos de febuxostat, tres de los cuales se detectan en el plasma humano. En el proceso de estudios in vitro sobre microsomas hepáticos, se demostró que los metabolitos oxidados se forman principalmente bajo la influencia de las isoenzimas CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 o CYP1A1, mientras que el glucurónido de febuxostat se forma principalmente debido a la acción de las isoenzimas UGT1A9, UGT1A1 y UGT1A8.

El principio activo y sus metabolitos se excretan del organismo a través de los intestinos y los riñones. Después de tomar una dosis de 80 mg de ¹⁴ C- marcado febuxostat, aproximadamente el 49% se elimina por los riñones: en forma de acilglucurónido - 30%, sin cambios - en promedio 3%, en forma de metabolitos oxidados y sus conjugados - 13%, en forma de otros metabolitos - 3 %. Aproximadamente el 45% del febuxostat se excreta a través del intestino: en forma de acilglucurónido - 1%, febuxostat inalterado - 12%, metabolitos oxidados y sus conjugados - 25% y otros metabolitos - 7%. La vida media aparente (T _1/2) del febuxostat puede ser de 5 a 8 horas.

Con el uso de curso de febuxostat, su AUC y C _max en mujeres fueron, respectivamente, 12 y 24% más altos que en hombres. Al mismo tiempo, los valores de AUC y C _máx corregidos para el peso corporal del paciente fueron similares para ambos grupos, por lo que no es necesario cambiar la dosis del agente según el sexo.

Indicaciones para el uso

• hiperuricemia crónica en afecciones que conducen al depósito de cristales de urato, incluso en presencia de tofo y / o artritis gotosa, incluidos los datos en la anamnesis (tratamiento);
• hiperuricemia en pacientes adultos que reciben terapia citostática de hemoblastosis, con la amenaza de desarrollar FRO de moderada a alta, solo para una dosis de 120 mg (prevención y tratamiento).

Contraindicaciones

Absoluto:

• síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia hereditaria a galactosa (Adenuric contiene lactosa);
• embarazo y lactancia;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.

Relativo (las tabletas Adenuric deben tomarse con extrema precaución):

• insuficiencia cardíaca congestiva;
• enfermedad cardíaca isquémica (CHD);
• insuficiencia hepática
• insuficiencia renal de gravedad grave (CC inferior a 30 ml / min);
• daño a la glándula tiroides;
• Síndrome de Lesch-Nyhan (la experiencia con el fármaco es limitada);
• un historial de reacciones alérgicas;
• condiciones posteriores al trasplante de órganos (la experiencia con la terapia con febuxostat es limitada);
• una combinación con mercaptopurina / azatioprina (debido al mayor riesgo de aumento de la concentración plasmática de estas sustancias en sangre y aumento de la toxicidad)

Adenurik, instrucciones de uso: método y dosis

Los comprimidos de adenuric se toman por vía oral 1 vez al día, independientemente de la hora de la comida.

Para el tratamiento de la gota, se recomienda usar el medicamento en una dosis inicial de 80 mg. Después de 2-4 semanas después del inicio del curso, se debe controlar el nivel sérico de ácido úrico en la sangre; si este indicador excede los 6 mg / dL (357 μmol / L), la dosis de febuxostat se puede aumentar a 120 mg. El control de la concentración de ácido úrico en suero se puede realizar 2 semanas después del inicio del tratamiento con el fármaco, ya que Adenuric proporciona una disminución bastante rápida de su nivel. La tarea de la terapia es reducir el contenido de ácido úrico en el suero sanguíneo y mantenerlo en un nivel por debajo de 6 mg / dL (357 μmol / L).

Para prevenir la aparición de ataques agudos de gota, el medicamento debe usarse durante al menos 6 meses.

Para prevenir el desarrollo de hiperuricemia durante la terapia citostática de la hemoblastosis con la amenaza de FRO y su tratamiento, se recomienda comenzar a tomar Adenuric 2 días antes del inicio del uso de citostáticos. Prescriba tabletas a una dosis de 120 mg, tómelas una vez al día. El curso debe durar al menos 1 semana.

Teniendo en cuenta la duración de la quimioterapia, se permite aumentar la duración del uso del agente antigota hasta 9 días.

Efectos secundarios

Gota

Las reacciones adversas más comunes en pacientes con gota que recibieron Adenuric incluyeron función hepática anormal, ataque de gota, dolor de cabeza, diarrea, náuseas, edema y erupción cutánea. Estos fenómenos, por regla general, difieren en gravedad leve / moderada.

La frecuencia de los efectos adversos, determinada a partir de los resultados de los estudios clínicos, teniendo en cuenta los datos del uso poscomercialización de febuxostat:

• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: somnolencia, mareos, cambio en la percepción del gusto, debilitamiento del sentido del olfato (hiposmia), disminución de la sensibilidad a los estímulos externos (hipoestesia), hemiparesia, parestesia;
• sistema inmunológico: raramente - reacciones anafilácticas *; reacciones de hipersensibilidad *, que se pueden manifestar por síntomas tales como erupciones cutáneas, caracterizadas por elementos maculopapulares infiltrantes de la erupción; lesiones cutáneas, erupción exfoliativa / generalizada, edema facial, fiebre, eosinofilia, trombocitopenia y afectación hepática y renal (incluida la nefritis tubulointersticial);
• sistema sanguíneo y linfático: raramente - trombocitopenia, pancitopenia;
• trastornos mentales: con poca frecuencia - insomnio, disminución de la libido; raramente - nerviosismo;
• órganos de la audición y trastornos laberínticos: raramente - tinnitus;
• órgano de la visión: raramente - visión borrosa;
• trastornos del metabolismo y la nutrición: a menudo: ataques de gota (por regla general, ocurren poco después del inicio del curso y durante los primeros meses de terapia, luego la frecuencia de los ataques disminuye); con poca frecuencia: aumento de peso, disminución del apetito, hiperlipidemia, diabetes mellitus; raramente - aumento del apetito, pérdida de peso, anorexia;
• sistema endocrino: con poca frecuencia - un aumento en el nivel plasmático de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) en la sangre;
• sistema cardiovascular: con poca frecuencia: sensación de palpitaciones, sensación de calor, enrojecimiento de la cara, aumento de la presión arterial, cambios en el electrocardiograma (ECG), fibrilación auricular;
• hígado y vías biliares: a menudo - disfunción hepática **; con poca frecuencia - colelitiasis; raramente - ictericia *, hepatitis, daño hepático *;
• tracto digestivo: a menudo - náuseas, diarrea **; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, distensión abdominal, malestar abdominal, flatulencia, síntomas dispépticos, deposiciones frecuentes, estreñimiento, dolor abdominal, vómitos, enfermedad por reflujo gastroesofágico; raramente - estomatitis ulcerosa, pancreatitis;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: con poca frecuencia: sensación de malestar en el área del tórax, tos, disnea, dolor en el pecho, infecciones del tracto respiratorio superior, bronquitis;
• sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - tensión muscular, debilidad muscular, dolor musculoesquelético, espasmo muscular, bursitis, mialgia, artralgia, artritis; raramente - rigidez muscular / articular, rabdomiólisis *;
• piel y tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea (incluidos los diversos tipos de erupciones que se enumeran a continuación con menor frecuencia); con poca frecuencia: prurito, urticaria, decoloración de la piel, petequias, lesiones cutáneas, dermatitis, erupción papular, erupción maculopapular, erupción macular; raramente: hiperhidrosis, alopecia, erupción cutánea con picor *, erupción similar al sarampión, erupción eritematosa, erupción vesicular, erupción folicular, erupción pustulosa, erupción exfoliativa, erupción generalizada grave *, eritema, reacción farmacológica * con eosinófilos sistémicos; necrólisis toxicodérmica * y síndrome de Stevens-Johnson *, caracterizado por el desarrollo de una erupción cutánea progresiva en combinación con lesiones ampollosas de las membranas mucosas / irritación cutánea e irritación ocular;
• sistema reproductivo: con poca frecuencia - disfunción eréctil;
• trastornos generales: a menudo - edema; con poca frecuencia - mayor fatiga; raramente - sed;
• riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - polaquiuria, hematuria, proteinuria, nefrolitiasis, insuficiencia renal; raramente - ganas de orinar, nefritis tubulointersticial *;
• Estudios de laboratorio e instrumentales: con poca frecuencia: un aumento en la actividad de la amilasa en la sangre, una disminución en el número de plaquetas, una disminución en el número de linfocitos, una disminución en el número de leucocitos, una disminución en el hematocrito, una disminución en los niveles de hemoglobina, un aumento en el nivel plasmático de creatina y la concentración de creatinina en el contenido de sangre en la sangre, un aumento en la concentración plasmática de creatinina en la sangre, un aumento concentración plasmática de colesterol y triglicéridos, un aumento en el nivel plasmático de potasio en la sangre, un aumento en la actividad de la lactato deshidrogenasa; raramente: alargamiento del tiempo de tromboplastina parcial activada, aumento de la glucosa en sangre, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina (ALP) en plasma, disminución del nivel de eritrocitos.

Notas

* Reacciones adversas de Adenuric, registradas durante la vigilancia posterior a la comercialización.

** Se han informado efectos secundarios hepáticos y diarrea no infecciosa en ensayos de fase III, y más comúnmente con colchicina y Adenuric.

Síndrome de colapso tumoral

Durante el estudio de la terapia FLORENCE y la prevención de la hiperuricemia en pacientes adultos que recibieron terapia citostática para la hemoblastosis con amenaza de desarrollo de FRO, se registraron eventos adversos en 22 pacientes (6,4%). En los pacientes del grupo de febuxostat y del grupo de alopurinol, la incidencia de reacciones adversas fue igual (11 pacientes cada uno). En la mayoría de los casos, los efectos secundarios fueron leves / moderados. En total, además de las violaciones del sistema cardiovascular en forma de hemorragias, taquicardia sinusal, bloqueo de la rama izquierda del haz, no hubo características del perfil de seguridad del medicamento además de en el contexto de la gota.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de Adenuric pueden incluir un agravamiento de las reacciones adversas descritas anteriormente.

En esta condición, se prescribe terapia sintomática y de apoyo.

instrucciones especiales

Adenuric debe usarse solo después de que se haya eliminado un ataque agudo de gota. El inicio del tratamiento con el fármaco puede provocar una exacerbación de la enfermedad como resultado de la liberación de urato de los depósitos de tejido y un aumento adicional de la concentración sérica de ácido úrico en la sangre. Para prevenir la exacerbación de la gota en ausencia de contraindicaciones, el medicamento debe combinarse con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) o colchicina durante al menos 6 meses. Si ocurre un ataque de gota durante el tratamiento con Adenuric, debe continuar tomando el medicamento y al mismo tiempo realizar el tratamiento adecuado para su exacerbación. En el contexto del uso prolongado de la droga, se reduce la frecuencia y la gravedad de los ataques.

En pacientes con formación acelerada de uratos (en particular, con síndrome de Lesch-Nyhan o en el contexto de tumores malignos), en casos raros, existe la amenaza de un aumento significativo en la concentración absoluta de xantinas en la orina, lo que puede causar su depósito en el tracto urinario. Este fenómeno no se observó al utilizar Adenuric en pacientes con FRO en el estudio FLORENCE.

En el marco del control poscomercialización, hubo informes raros del desarrollo de reacciones de hipersensibilidad tan graves como necrólisis toxicodérmica, reacciones / shock anafilácticos agudos, síndrome de Stevens-Johnson. Principalmente, estas complicaciones ocurrieron durante el primer mes de tratamiento farmacológico. Algunos pacientes tenían indicios de antecedentes de disfunción renal y / o reacciones de hipersensibilidad al alopurinol. Las reacciones de hipersensibilidad graves en algunos casos se acompañaron de cambios en los recuentos sanguíneos, fiebre, trastornos funcionales del hígado o los riñones. Los pacientes deben ser conscientes de los posibles síntomas y signos de reacciones de hipersensibilidad y ser monitoreados para detectar el desarrollo de síntomas de estas complicaciones. Si se desarrollan reacciones serias a la terapia,Es necesario dejar de tomar Adenuric inmediatamente, ya que la interrupción anticipada de su uso mejora el pronóstico. En estos casos, está contraindicada la readministración de febuxostat.

Los pacientes que están en terapia citostática de hemoblastosis con la amenaza de desarrollar FRO de un grado moderado a severo, en presencia de manifestaciones clínicas del corazón mientras usan Adenuric, necesitan un control cuidadoso por parte de un cardiólogo.

En el transcurso de estudios abiertos a largo plazo con administración prolongada de febuxostat, se registró un aumento en el nivel de TSH (> 5,5 μUI / ml) en el 5,5% de los pacientes, por lo que los pacientes con trastornos funcionales de la glándula tiroides deben tomar Adenuric con precaución.

Según los datos agrupados de los ensayos clínicos de fase III, se observó una disfunción hepática leve en el 5% de los pacientes tratados con febuxostat. Antes de iniciar el tratamiento con Adenuric, se debe evaluar la función hepática, y si existen manifestaciones clínicas, se debe monitorear periódicamente durante el uso del medicamento.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el tratamiento con febuxostat, existe el riesgo de mareos, somnolencia, visión borrosa y parestesia, que pueden provocar una disminución de la reacción y la capacidad de concentración. Dada la probabilidad de desarrollar eventos adversos, los pacientes que toman Adenuric deben tener precaución al conducir vehículos y operar otra maquinaria compleja y potencialmente peligrosa.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

La administración de Adenuric durante el embarazo está contraindicada debido a la escasez de datos sobre el posible riesgo del tratamiento con febuxostat durante este período en seres humanos. Según la experiencia limitada del uso del fármaco en mujeres embarazadas, no se han registrado sus efectos adversos sobre el embarazo y la salud del feto / recién nacido. En el curso de los estudios preclínicos en animales, no se observaron efectos negativos directos e indirectos sobre el curso del embarazo, el proceso del parto y el desarrollo del embrión / feto.

No se sabe si febuxostat se excreta en la leche materna. En los animales, se estableció la penetración de la sustancia en la leche materna y se estableció su efecto adverso sobre el desarrollo de las crías lactantes. Debido al riesgo existente de excreción del fármaco en la leche materna, Adenuric está contraindicado para su uso durante la lactancia.

Uso pediátrico

Adenuric no está diseñado para su uso en la práctica pediátrica.

Con insuficiencia renal

En presencia de insuficiencia renal leve / moderada, no se requiere la selección individual de dosis del fármaco. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), la seguridad y eficacia del uso de Adenuric no se ha estudiado lo suficiente, por lo que se recomienda su uso con extrema precaución.

Por violaciones de la función hepática

En el tratamiento de la gota en el contexto de insuficiencia hepática leve - clase A en la escala de Child-Pugh (5-6 puntos), se recomienda tomar febuxostat en una dosis diaria de 80 mg. En pacientes con disfunción hepática moderada, la experiencia de usar Adenuric es limitada.

En los ensayos clínicos de FLORENCE, con la amenaza del desarrollo de FRO, no fue necesario ajustar la dosis de Adenuric en función de la actividad hepática (estos estudios no incluyeron pacientes con insuficiencia hepática grave).

No se ha estudiado la eficacia y seguridad del tratamiento con febuxostat en pacientes con disfunción hepática grave de clase C según la escala Child-Pugh (10-15 puntos).

Uso en ancianos

En personas de edad avanzada, en comparación con voluntarios jóvenes en el contexto de la administración repetida de febuxostat, no hubo cambios significativos en el AUC del fármaco y sus metabolitos. Los pacientes de edad avanzada no necesitan una selección individual de dosis de Adenuric.

Interacciones con la drogas

• citostáticos: no se han realizado estudios sobre la interacción de estos agentes con febuxostat, por lo que no se puede descartar la posible interacción de este último con fármacos citotóxicos utilizados simultáneamente;
• teofilina: no hubo cambios en los parámetros farmacocinéticos o la tolerabilidad de esta sustancia cuando se usó en una dosis única de 400 mg en combinación con febuxostat en una dosis diaria de 80 mg; este uso combinado no requiere precauciones especiales; no se ha estudiado el uso concomitante de teofilina con febuxostat 120 mg;
• rosiglitazona y otros sustratos de la isoenzima CYP2C8: no se requiere cambio en la dosis de estos agentes y Adenuric; según datos in vitro, febuxostat pertenece a inhibidores débiles de la isoenzima CYP2C8, cuando se toma a una dosis de 120 mg por día y rosiglitazona en una dosis única de 4 mg, no se registraron cambios en las características farmacocinéticas de rosiglitazona y su metabolito N-dismetil rosiglitazona;
• inhibidores de la glucuronidación, incluido naproxeno: hubo un aumento del AUC, C _max y T _{1/2 de} febuxostat en un 41, 28 y 26%, respectivamente, cuando este último se combinó con naproxeno en una dosis de 250 mg dos veces al día; los fármacos que inhiben el proceso de glucuronidación, como el probenecid y los AINE, son teóricamente capaces de afectar la excreción de febuxostat; en el curso de los estudios, el uso simultáneo de febuxostat y naproxeno u otros AINE / inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) no dio lugar a un aumento clínicamente significativo en la frecuencia de efectos secundarios; con esta combinación, no es necesario ajustar las dosis de los medicamentos;
• colchicina / hidroclorotiazida / indometacina: no es necesario cambiar la dosis de Adenuric durante la terapia de combinación;
• warfarina: ningún efecto sobre el INR (índice internacional normalizado), la actividad del factor VII y la farmacocinética de la warfarina cuando se usa en combinación con febuxostat a una dosis de 80 o 120 mg por día; no se realiza el ajuste de dosis de warfarina con esta combinación;
• poderosos inductores de la glucuronidación: es posible aumentar la transformación metabólica del febuxostat y reducir su eficacia; 1-2 semanas después del inicio de la terapia combinada, es necesario controlar el nivel sérico de ácido úrico en sangre, si se cancela el inductor de glucuronidación, se puede observar un aumento en la C _{max de} febuxostat;
• Sustratos de la isoenzima CYP2D6 (incluida la desipramina): febuxostat, según los datos obtenidos in vitro, se refiere a inhibidores débiles de la isoenzima CYP2D6; mientras se tomaba febuxostat en una dosis diaria de 120 mg, se registró un aumento del AUC de la desipramina en un 22%, lo que evidencia el débil efecto inhibidor de febuxostat in vivo sobre la isoenzima CYP2D6; no se requiere ajuste de dosis de los sustratos de esta isoenzima y Adenuric;
• antiácidos (que contienen hidróxido de magnesio / aluminio): hubo una disminución en la absorción de febuxostat en aproximadamente 1 hora y una disminución en la C _max en un 32%, mientras que el AUC del agente no cambió significativamente; tomar Adenuric se puede combinar con tomar antiácidos.

Análogos

El análogo de Adenurik es Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Adenuric

Las revisiones sobre Adenuric encontradas en sitios web médicos y foros especializados indican principalmente su efectividad en el tratamiento de la hiperuricemia en adultos. Tomar el medicamento conduce a una disminución real y rápida de la concentración de ácido úrico en la sangre. Las ventajas también incluyen un régimen de dosificación conveniente: tomar 1 vez al día. Pero el uso de un medicamento contra la gota se recomienda solo según las indicaciones del médico tratante.

Las desventajas de Adenuric son su alto costo, la presencia de contraindicaciones y el posible desarrollo de efectos secundarios.

Precio de Adenuric en farmacias

El precio de Adenuric en forma de tabletas recubiertas con película para un paquete que contiene 28 piezas puede ser: dosis 80 mg - 2500 rublos, dosis 120 mg - 3000 rublos.

Adenurik: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Tabletas de adenuric p.o. 80mg 28 Uds. 2368 RUB Comprar

Adenurik 80 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 2368 RUB Comprar

Adenuric 120 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 2587 RUB Comprar

Comprimidos adenúricos p.o. 120mg 28 Uds. RUB 3179 Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!