Femara
Femara: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Femara
Código ATX: L02BG04
Ingrediente activo: letrozol (letrozol)
Productor: Novartis Pharma Stein (Suiza)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
Precios en farmacias: desde 6753 rublos.
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Femara es un medicamento contra el cáncer que se usa para tratar el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Femara - comprimidos recubiertos con película: amarillo oscuro, algo biconvexos, redondos, con bordes biselados, impresos en un lado "CG", en el otro - "FV" (en una caja de cartón 3 blísteres de 10 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: letrozol - 2,5 mg;
- componentes auxiliares: almidón de maíz - 9,5 mg; dióxido de silicio coloidal - 0,5 mg; carboximetil almidón de sodio - 5 mg; lactosa monohidrato - 61,5 mg; estearato de magnesio - 1 mg; celulosa microcristalina - 20 mg;
- cáscara: dióxido de titanio - 0,249 mg; hipromelosa - 1.838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talco - 1,331 mg; tinte de óxido de hierro amarillo (17 268) - 0,249 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Femara es uno de los medicamentos contra el cáncer.
Tiene un efecto antiestrogénico, inhibe selectivamente la enzima de la síntesis de estrógenos, la aromatasa, que se produce debido a la unión competitiva altamente específica con el citocromo P450 hem (una subunidad de esta enzima). En tejidos periféricos y tumorales, bloquea la síntesis de estrógenos.
Los estrógenos en mujeres posmenopáusicas se forman principalmente con la participación de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos sintetizados en las glándulas suprarrenales en estradiol y estrona.
Con el uso diario de 0,1 a 5 mg de letrozol, hay una disminución en la concentración plasmática de estradiol, sulfato de estrona y estrona en la sangre en un 75 a 95% del valor inicial. La supresión de la síntesis de estrógenos se mantiene durante todo el tratamiento.
El uso de Femara en dosis terapéuticas (0.1 a 5 mg) no conduce a una violación de la síntesis de hormonas esteroides en las glándulas suprarrenales; como resultado de la prueba con ACTH (hormona adrenocorticotrópica), no se detectan violaciones de la síntesis de cortisol o aldosterona. No es necesario el nombramiento adicional de mineralocorticoides y glucocorticoides.
El bloqueo de la biosíntesis de estrógenos no conduce a la acumulación de andrógenos, que son precursores de los estrógenos. Además, durante el período de terapia, no se observan cambios en las concentraciones plasmáticas de hormonas estimulantes del folículo y luteinizantes en la sangre, el perfil lipídico y la función tiroidea, y un aumento en el número de accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio.
Durante el período de toma de Femara, la frecuencia de la osteoporosis aumenta ligeramente, mientras que la frecuencia de las fracturas óseas no cambia.
Con la terapia adyuvante de las primeras etapas del cáncer de mama, el riesgo de progresión se reduce, la tasa de supervivencia sin signos de enfermedad aumenta durante 5 años y la probabilidad de un tumor en otra mama disminuye.
La terapia adyuvante prolongada reduce el riesgo de progresión de la enfermedad en un 42%. El grupo de Femara mostró un beneficio significativo en la supervivencia libre de enfermedad, estuvieran o no involucrados los ganglios linfáticos. Con la participación de los ganglios linfáticos, la recepción de Femara puede reducir la mortalidad en un 40%.
Farmacocinética
El letrozol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad media es del 99,9%. La ingesta de alimentos disminuye ligeramente la tasa de absorción.
La Cmax (concentración máxima de la sustancia) se logra en promedio en 1 o 2 horas y alcanza 129 ± 20,3 o 98,7 ± 18,6 nmol / L (cuando se toma el medicamento con el estómago vacío o con alimentos, respectivamente). Al mismo tiempo, no hay cambios en el grado de absorción de letrozol medido por el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo). El letrozol se puede tomar con o sin alimentos, ya que se considera que los cambios leves en la velocidad de absorción no tienen importancia clínica.
La unión del letrozol a las proteínas del plasma sanguíneo es de aproximadamente el 60% (principalmente con albúmina - 55%). En los eritrocitos, la concentración de la sustancia es aproximadamente el 80% de su nivel plasmático. Durante el período de equilibrio, el Vd aparente (volumen de distribución) es de aproximadamente 1,87 ± 0,47 L / kg. El tiempo para alcanzar Css (concentración de equilibrio) es de 2 a 6 semanas con la ingesta diaria de Femara en una dosis diaria de 2,5 mg. La farmacocinética no es lineal. Con el uso prolongado, no se observó acumulación.
El letrozol es metabolizado en gran medida por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2A6. Esto da como resultado la formación de un compuesto de carbinol farmacológicamente inactivo.
Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, en menor medida a través del intestino. T1 / 2 final - 48 horas.
En pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave (en la escala de Child-Pugh - clase B), los valores medios de AUC son más altos, pero están dentro del rango de valores que se observan en ausencia de disfunción hepática. Con cirrosis del hígado y deterioro severo de su función (en la escala de Child-Pugh - clase C), los indicadores AUC y T1 / 2 aumentan (en un 95 y un 187%, respectivamente). Dada la buena tolerancia de las altas dosis diarias de Femara (de 5 a 10 mg), no es necesario cambiar la pauta posológica.
Indicaciones para el uso
- cáncer de mama en estadio temprano en presencia de receptores hormonales en las células (prescrito para mujeres posmenopáusicas como terapia adyuvante);
- cáncer de mama en las primeras etapas después del final de la terapia adyuvante estándar con tamoxifeno (prescrito para mujeres posmenopáusicas como terapia adyuvante prolongada);
- formas comunes de cáncer de mama dependientes de hormonas (prescritas para mujeres posmenopáusicas como terapia de primera línea);
- formas comunes de cáncer de mama en mujeres que han recibido tratamiento antiestrógeno previo (prescrito a mujeres en mujeres posmenopáusicas naturales o inducidas artificialmente).
Contraindicaciones
Absoluto:
- estado endocrino, que es característico del período reproductivo;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Antes de prescribir Femara a mujeres con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min, el médico debe evaluar la relación beneficio / riesgo, ya que no existe experiencia en el uso del fármaco en este grupo de pacientes.
Instrucciones de uso de Femara: método y dosis
Femara se toma por vía oral, todos los días, independientemente de la ingesta de alimentos.
La dosis diaria recomendada es de 2,5 mg a la vez. El medicamento está destinado a una terapia a largo plazo.
Cuando se usa Femara como terapia adyuvante prolongada, su duración es de 5 años (no más).
En los casos en que hay signos de progresión de la enfermedad, se cancela el medicamento.
En caso de insuficiencia hepática grave, se debe controlar continuamente el estado del paciente.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas suelen ser leves o moderadas. Su desarrollo está asociado principalmente a la supresión de la síntesis de estrógenos.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema reproductivo: con poca frecuencia - dolor en las glándulas mamarias, flujo vaginal, sangrado vaginal, sequedad vaginal;
- sistema urinario: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario, micción frecuente;
- sistema digestivo: a menudo - diarrea, estreñimiento, dispepsia, náuseas, vómitos; con poca frecuencia: estomatitis, dolor abdominal, xerostomía, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- sistema hematopoyético: con poca frecuencia - leucopenia;
- sistema nervioso: a menudo - depresión, mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia: alteración de la circulación cerebral (episodios), insomnio, somnolencia, deterioro de la memoria, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, disestesia, parestesia, alteraciones del gusto, hiperestesia;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos, dificultad para respirar;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: taquicardia, palpitaciones, tromboflebitis de las venas superficiales y profundas, tromboembolismo, aumento de la presión arterial, cardiopatía isquémica (infarto de miocardio, angina de pecho, insuficiencia cardíaca); raramente: trombosis arterial, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular;
- reacciones dermatológicas: a menudo - aumento de la sudoración, alopecia, erupción cutánea (incluyendo erupciones similares a la psoriasis, erupción eritematosa, maculopapular, vesicular); con poca frecuencia: piel seca, prurito, urticaria; muy raramente: reacciones anafilácticas, angioedema;
- sistema musculoesquelético: muy a menudo - artralgia; a menudo: dolor de huesos, mialgia, fracturas de huesos, osteoporosis; con poca frecuencia - artritis;
- órganos de los sentidos: con poca frecuencia - visión borrosa, irritación de los ojos, cataratas, alteración del gusto;
- otros: muy a menudo - sofocos (sofocos); a menudo: aumento del apetito, edema periférico, aumento de la fatiga, malestar general, astenia, aumento de peso, hipercolesterolemia, anorexia; con poca frecuencia: dolor en los focos tumorales, pérdida de peso, sed, hipertermia, edema generalizado, membranas mucosas secas.
Sobredosis
Hay datos sobre casos individuales de sobredosis.
Se desconoce cualquier método de tratamiento específico para la sobredosis de Femara. Está indicada la terapia sintomática / de apoyo. El letrozol se excreta del plasma durante la hemodiálisis.
instrucciones especiales
En violaciones graves de la función hepática, el estado del paciente debe controlarse continuamente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, al conducir vehículos, se debe tener cuidado, lo que se asocia con la posibilidad de mareos y debilidad general.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Femara no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Se aconseja a las mujeres en el período perimenopáusico y posmenopáusico temprano que utilicen métodos anticonceptivos fiables hasta que se establezca un nivel hormonal posmenopáusico estable.
Uso pediátrico
La terapia con Femara está contraindicada en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Antes de prescribir Femara a mujeres con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min, primero es necesario evaluar la relación beneficio / posible riesgo (sin experiencia de uso).
Por violaciones de la función hepática
En caso de disfunción hepática en curso grave (en la escala Child-Pugh - clase C), el estado del paciente debe controlarse continuamente.
Interacciones con la drogas
No existe experiencia clínica sobre el uso de Femara en combinación con otros medicamentos contra el cáncer.
Con el uso combinado de Femara con fármacos que se metabolizan principalmente con la participación de isoenzimas del citocromo P450 - 2A6 y 2C19 y tienen un índice terapéutico estrecho, se debe tener precaución.
Análogos
Los análogos de Femara son Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Femara
Las críticas sobre Femara son en su mayoría positivas. Se observa que el fármaco se tolera mejor que el tamoxifeno. Los efectos secundarios son raros. Está indicado que para prevenir la osteoporosis, a veces se prescriben biofosfanatos además de la terapia.
Precio femara en farmacias
El precio aproximado de Femara (30 tabletas) es 6773-7469 rublos.
Femara: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Femara 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 6753 Comprar |
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Pestaña Femara. páginas 2,5 mg de n30 RUB 7498 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
