Exforjar
Exforge: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Exforge
Código ATX: C09DB01
Ingrediente activo: amlodipino (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Fabricante: Novartis (Suiza)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-27
Precios en farmacias: desde 1615 rublos.
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Exforge es un fármaco antihipertensivo combinado.
Forma de liberación y composición
Exforge está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: con bordes biselados, la inscripción "NVR" en una cara, en tres dosis: 5 mg / 80 mg - amarillo oscuro, redondos, con la inscripción "NV" en la otra cara; 5 mg / 160 mg - amarillo oscuro, ovalado, con la inscripción "ECE" en el otro lado; 10 mg / 160 mg - amarillo claro, ovalado, con la inscripción en el otro lado "UIC" (en blísteres: 7 uds., En una caja de cartón 1, 2, 4, 8, 14 o 40 blísteres; 10 uds., en caja de cartón 3, 9 o 28 blísteres; 14 uds., en caja de cartón 1, 2, 4, 7 o 20 blísteres).
1 tableta contiene:
- ingredientes activos (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): besilato de amlodipino - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (equivalente a 5 mg, 5 mg, 10 mg de amlodipino respectivamente), valsartán - 80 mg, 160 mg, 160 mg, respectivamente;
- excipientes: crospovidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio;
- Composición de la cubierta de la película: Premix blanco (dióxido de titanio, hipromelosa, talco, polietilenglicol 4000), Premix amarillo (óxido de hierro amarillo, hipromelosa, talco, polietilenglicol 4000), agua purificada.
Además, Premix red (rojo de óxido de hierro, hipromelosa, talco, polietilenglicol) se recubre adicionalmente con tabletas a una dosis de 10 mg / 160 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Exforge es una preparación combinada que consta de dos principios activos: amlodipino y valsartán, que tienen propiedades antihipertensivas. Su acción se complementa en el control de la presión arterial (PA) y contribuye a una disminución más pronunciada de la misma que con la monoterapia con cada uno de ellos por separado.
Amlodipino: un bloqueador de los canales de calcio lentos, un derivado de la dihidropiridina, inhibe los iones de calcio durante la entrada transmembrana en las células del músculo liso vascular y los cardiomiocitos. El mecanismo de acción de amlodipino tiene como objetivo la relajación directa de los músculos lisos vasculares, lo que provoca una disminución de la resistencia vascular periférica total y una disminución de la presión arterial.
La recepción de dosis terapéuticas para la hipertensión arterial provoca vasodilatación y disminución de la presión arterial en un paciente acostado o de pie. En el contexto del uso prolongado, no hay un cambio significativo en la frecuencia cardíaca (FC) y el nivel de catecolaminas con una disminución de la presión arterial.
Los niveles de concentración plasmática se correlacionan con el efecto terapéutico independientemente de la edad del paciente.
Con la función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipino provocan una disminución de la resistencia vascular renal. Promover un aumento en la tasa de flujo sanguíneo renal efectivo y filtración glomerular sin cambiar el nivel de proteinuria y fracción de filtración.
El uso de amlodipino en pacientes con función normal del ventrículo izquierdo provoca un ligero aumento en su volumen, índice cardíaco sin un efecto significativo en la tasa máxima de aumento de la presión en el ventrículo izquierdo, presión arterial diastólica final.
Las dosis terapéuticas de amlodipino no se acompañan de un efecto inotrópico negativo, incluso cuando se combinan con betabloqueantes.
Con hipertensión arterial o angina de pecho, el uso simultáneo de amlodipino y betabloqueantes no se acompaña de cambios patológicos en los parámetros de la electrocardiografía (ECG).
Se ha demostrado la eficacia de amlodipino en el tratamiento de la angina de pecho crónica estable, la angina de pecho vasoespástica y la enfermedad de las arterias coronarias confirmada mediante angiografía.
El valsartán es un antagonista activo y específico de los receptores de angiotensina II. Destinado a la administración oral, tiene un efecto selectivo sobre los receptores del subtipo AT 1. Un aumento en la concentración de angiotensina II libre en el plasma sanguíneo como resultado del bloqueo de los receptores AT 1 por valsartán puede estimular los receptores AT 2 no bloqueados y contrarrestar los efectos del bloqueo de los receptores AT 1. El valsartán no posee una actividad agonista pronunciada contra los receptores AT 1. La afinidad del valsartán por los receptores del subtipo AT 1 es aproximadamente 20.000 veces mayor que la de los receptores del subtipo AT 2.
Valsartán no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), que convierte la angiotensina I en angiotensina II y promueve la destrucción de la bradicinina.
El uso de valsartán prácticamente no provoca el desarrollo de tos seca.
No interactúa ni bloquea los canales iónicos o los receptores hormonales, que juegan un papel importante en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular.
Al reducir la presión arterial, valsartán no tiene ningún efecto sobre la frecuencia cardíaca.
Después de tomar una dosis única del medicamento, el efecto terapéutico se manifiesta en 2 horas, la disminución máxima de la presión arterial se desarrolla después de 4-6 horas. El efecto antihipertensivo dura más de 24 horas. Por lo general, se logra una disminución máxima sostenida de la presión arterial después de 14 a 28 días de uso del fármaco, independientemente de la dosis, y está respaldada por una terapia a largo plazo.
La retirada brusca de valsartán no provoca un aumento brusco de la presión arterial ni otras consecuencias clínicas indeseables. Tomar el medicamento para la insuficiencia cardíaca crónica de la clase II-IV según la clasificación de la NYHA (Asociación del Corazón de Nueva York) conduce a una disminución significativa en el número de hospitalizaciones entre los pacientes. Esto es más común en pacientes que no reciben bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. Tomar valsartán reduce la mortalidad cardiovascular en pacientes con un curso clínico estable de insuficiencia ventricular izquierda o con deterioro de la función ventricular izquierda después de un infarto de miocardio.
El efecto antihipertensivo al tomar Exforge 1 vez al día dura 24 horas.
Con una presión arterial sistólica inicial de 153-157 mm Hg y una presión arterial diastólica por debajo de 95-110 mm Hg, las tabletas en dosis de 5 mg / 80 mg y 5 mg / 160 mg reducen la presión arterial en 20-28 / 14-19 mm Hg (en comparación con índices de placebo de 7-13 / 7-9 mm Hg, respectivamente).
A una dosis de 10 mg / 160 mg y comprimidos de 5 mg / 160 mg normalizan la presión arterial (la presión arterial diastólica en la posición sentada es inferior a 90 mm Hg) en el 75 y el 62% de los pacientes con un control inadecuado de la presión arterial mientras toman valsartán a una dosis de 160 mg por día como monopreparado.
En pacientes en los que la monoterapia con amlodipino o valsartán fue ineficaz, el fármaco puede normalizar y controlar la presión arterial.
El efecto terapéutico del fármaco no depende del sexo, la edad, la raza del paciente y dura 1 año. Una cancelación repentina de Exforge no va acompañada de un aumento brusco de la presión arterial.
El uso de la droga reduce la probabilidad de desarrollar edema.
Farmacocinética
La farmacocinética de amlodipino y valsartán es lineal.
Después de la administración oral de una dosis terapéutica de amlodipino, la concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 6-12 horas. La biodisponibilidad absoluta de amlodipino es de 64 a 80%. La ingesta de alimentos no afecta su biodisponibilidad.
Unión a proteínas plasmáticas: 97,5%.
Aproximadamente el 90% de amlodipino se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos.
T 1/2 (vida media) de amlodipino - 30-50 horas.
El nivel de equilibrio de concentración en el plasma sanguíneo se produce después de 168-192 horas de terapia. Se excreta a través de los riñones: 10% - inalterado, 60% - en forma de metabolitos de amlodipino.
Después de la administración oral de una dosis terapéutica de valsartán, la C max en el plasma sanguíneo se alcanza en 2-3 horas. Su biodisponibilidad absoluta es del 23%. Con la ingesta de alimentos, su biodisponibilidad disminuye en casi un 40%, pero como esto no tiene importancia clínica, los comprimidos se pueden tomar independientemente de la ingesta de alimentos.
Unión a proteínas plasmáticas: 94 a 97%, principalmente con albúmina.
Solo alrededor del 20% de la dosis aceptada de valsartán se determina como metabolitos. Menos del 10% de la concentración plasmática total se determina como un metabolito hidroxilo farmacológicamente activo.
T 1/2 de valsartán - 6 horas.
Aproximadamente el 83% de la dosis se excreta sin cambios a través de los intestinos y aproximadamente el 13% de la dosis a través de los riñones.
La C max de amlodipino en el plasma sanguíneo en pacientes jóvenes y ancianos ocurre después del mismo período de tiempo.
El aclaramiento de amlodipino en pacientes de edad avanzada se reduce ligeramente, lo que provoca un aumento de T 1/2.
Para pacientes de edad avanzada y jóvenes, se recomienda utilizar los regímenes de dosificación habituales de valsartán.
En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) de 30-50 ml / min, no se requiere un cambio en la dosis inicial del fármaco.
En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento de amlodipino se reduce, lo que conduce a un aumento de la concentración total de amlodipino en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 40-60%. Con un grado leve a moderado de enfermedad hepática crónica, aumenta la biodisponibilidad de valsartán.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Exforge está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes que pueden usar terapia combinada.
Contraindicaciones
- estenosis unilateral o bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se debe tener cuidado al prescribir Exforge a pacientes con estenosis mitral, estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, patología hepática (especialmente con enfermedades obstructivas del tracto biliar), insuficiencia renal severa (CC menor de 10 ml / min), hiperpotasemia, deficiencia de sodio, con volumen reducido. sangre circulante.
Instrucciones de uso de Exforge: método y dosificación
Los comprimidos de Exforge se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con una cantidad suficiente de agua, 1 vez al día.
Dosis recomendada: 1 ud. a una dosis de 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg o 10 mg / 160 mg.
La dosis máxima diaria es de 10 mg / 160 mg.
No se requieren cambios en la pauta posológica al prescribir Exforge a pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CC superior a 30 ml / min), enfermedad hepática, insuficiencia hepática, con síntomas de colestasis o pacientes de edad avanzada.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: a veces - hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones; raramente - una marcada disminución de la presión arterial, síncope;
- del sistema respiratorio: a menudo - gripe, nasofaringitis; a veces - tos, dolor en la faringe y / o laringe;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; a veces - somnolencia, parestesia, mareos, mareos ortostáticos;
- del sistema inmunológico: raramente - hipersensibilidad;
- trastornos mentales: raramente - ansiedad;
- de los sentidos: raramente - tinnitus, discapacidad visual; a veces - disfunción del aparato vestibular, que causa mareos;
- del sistema digestivo: a veces - sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento;
- reacciones dermatológicas: a veces - eritema, erupción cutánea; raramente: picazón, hiperhidrosis, exantema;
- del sistema genitourinario: raramente - poliuria, polaquiuria, disfunción eréctil;
- del sistema musculoesquelético: a veces - hinchazón de las articulaciones, artralgia, dolor de espalda; raramente - espasmos musculares, sensación de pesadez en todo el cuerpo;
- parámetros de laboratorio: aumento del nitrógeno ureico en sangre;
- otros: a menudo - aumento de la fatiga, hinchazón de la cara, palidez, edema periférico, enrojecimiento de la cara, sensación de calor, astenia.
Además, en el contexto del uso de Exforge, es posible desarrollar fenómenos indeseables que son característicos de la monoterapia con cada una de las sustancias activas del fármaco.
El efecto secundario más común de la amlodipina son las náuseas. Con menos frecuencia, hay malestar general, sequedad de boca, dispepsia, cambio en la frecuencia de las deposiciones, alopecia, hiperplasia gingival, dificultad para respirar, rinitis, gastritis, hiperglucemia, ginecomastia, aumento de la micción, disfunción eréctil, leucopenia, labilidad del estado de ánimo, neuropatía periférica, mialtopenia, mialtopenia eritema multiforme, angioedema, pancreatitis, hepatitis, aumento de la sudoración. Cuando se usa amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca (grado III - IV según la clasificación de la NYHA) de etiología no isquémica, se observó un aumento en la incidencia de edema pulmonar. En casos raros, con el uso de bloqueantes lentos de los canales de calcio, especialmente en enfermedades coronarias graves,El desarrollo de un infarto agudo de miocardio o un aumento en la frecuencia, duración y gravedad de la angina de pecho, es posible el desarrollo de arritmias (incluida la fibrilación auricular y la taquicardia ventricular).
Cuando se usa valsartán como monoterapia, se observaron efectos indeseables como sinusitis, infecciones virales e infecciones del tracto respiratorio superior, rinitis, insomnio, neutropenia, un aumento significativo en el nivel de creatinina y nitrógeno ureico en la sangre. Es posible un aumento de la concentración sérica de potasio.
Sobredosis
Síntomas: característico de una sobredosis de valsartán - el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial, mareos, amlodipino - vasodilatación periférica excesiva, taquicardia refleja. Es posible la aparición de hipotensión arterial sistémica prolongada y grave con el desarrollo de un shock con un desenlace fatal.
Tratamiento: si accidentalmente toma una dosis alta de Exforge, debe inducir el vómito inmediatamente o realizar un lavado gástrico. El carbón activado reduce significativamente la absorción de amlodipino tomado durante las próximas dos horas.
Con hipotensión arterial grave, el paciente debe estar acostado con las piernas levantadas. La clínica tiene como objetivo mantener la actividad del sistema cardiovascular; requiere un control regular de la función del corazón, el sistema respiratorio, el volumen de sangre circulante y la cantidad de orina excretada. Para restaurar la presión arterial y el tono vascular, es posible utilizar un vasoconstrictor. Para eliminar el bloqueo de los canales de calcio, está indicada la administración intravenosa de gluconato de calcio.
La hemodiálisis para la eliminación de valsartán y amlodipino es ineficaz.
instrucciones especiales
Antes de iniciar la terapia con Exforge, los betabloqueantes previamente tomados, si es necesario, deben cancelarse reduciendo gradualmente la dosis para evitar el desarrollo de un síndrome de abstinencia.
El nombramiento del medicamento se recomienda en función de los indicadores de laboratorio del contenido de sodio en el cuerpo y el volumen de sangre circulante (BCC), ya que su deficiencia puede causar hipotensión arterial grave. Con una deficiencia de BCC y / o sodio, es necesario corregirlos y comenzar el tratamiento bajo la estrecha supervisión de un médico. Con el desarrollo de hipotensión arterial, el paciente debe tomar una posición horizontal con las piernas levantadas. Se muestra la introducción de solución salina. Cuando la presión arterial se estabilice, puede seguir tomando Exforge.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que pueden producirse mareos, aumento de la fatiga y somnolencia mientras toman Exforge, se recomienda a los pacientes que tengan cuidado al conducir o trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Exforge está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
El fármaco afecta al RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona), por lo que su uso durante el embarazo puede provocar aborto espontáneo, desarrollo de patología fetal, deterioro de la función renal y oligohidramnios en recién nacidos.
Las pacientes en edad fértil deben ser informadas sobre el efecto del fármaco en el RAAS y la posible amenaza para el desarrollo normal del feto si desean quedar embarazadas en el futuro.
Si queda embarazada mientras toma Exforge, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Uso pediátrico
No se recomienda el uso de Exforge para el tratamiento de niños menores de 18 años debido a la falta de datos de seguridad.
Con insuficiencia renal
Exforge debe usarse con precaución en insuficiencia renal grave (CC menor de 10 ml / min).
No se requieren cambios en la pauta posológica con disfunción renal leve o moderada (CC mayor de 30 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente en enfermedades obstructivas del tracto biliar.
No se requieren cambios en el régimen de dosificación al prescribir Exforge a pacientes con enfermedades hepáticas, función hepática alterada, con síntomas de colestasis.
Uso en ancianos
No se requiere corrección de la pauta posológica para pacientes ancianos.
Interacciones con la drogas
En monoterapia con cada uno de los principios activos de Exforge, no existe interacción clínicamente significativa con los siguientes fármacos:
- amlodipino: betabloqueantes, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA, nitroglicerina para uso sublingual, nitratos de acción prolongada, atorvastatina, digoxina, warfarina, sildenafil, cimetidina, maalox (gel de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, simetildoglicémicos), fármacos no percutáneos medicamentos antiinflamatorios;
- valsartán: amlodipina, cimetidina, furosemida, warfarina, digoxina, atenolol, indometacina, glibenclamida, hidroclorotiazida.
Se recomienda tener cuidado y realizar un control frecuente de la concentración de potasio en la sangre mientras se usa el medicamento con heparina, diuréticos ahorradores de potasio, suplementos dietéticos con potasio, sucedáneos de la sal que contienen potasio y otros agentes que pueden causar un aumento en el nivel de potasio en la sangre.
Análogos
Los análogos de Exforge son: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la humedad.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Exforge
Las opiniones sobre Exforge son variadas. Los pacientes con revisiones positivas indican la efectividad y buena tolerancia del medicamento durante varios años de uso. Algunos pacientes notan su costo injustificadamente alto, lo que sugiere reemplazarlo con un análogo asequible y efectivo de la producción nacional.
Hay informes sobre el desarrollo de fenómenos indeseables mientras se toma Exforge.
Precio por Exforge en farmacias
El precio de Exforge para un paquete que contiene 28 tabletas en una dosis de 5 mg / 80 mg puede ser de 1.756 rublos, a una dosis de 5 mg / 160 mg, de 1969 rublos, a una dosis de 10 mg / 160 mg, de 1989 rublos.
Exforge: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Comprimidos Exforge p.p. 5mg + 80mg 28 uds. 1615 RUB Comprar |
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Exforge 5 mg + 80 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1615 RUB Comprar |
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Comprimidos exforge p.p. 5mg + 160mg 28 uds. 1821 RUB Comprar |
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Exforge 5 mg + 160 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1821 RUB Comprar |
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Exforge 10 mg + 160 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1824 RUB Comprar |
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Comprimidos exforge p.p. 10mg + 160mg 28 uds. 2246 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
