Khairabezol
Khairabezol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Instrucciones de uso de Khairabezol: método y dosis.
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Comentarios de Hayrabezole
- 19. Precio del Khairabezol en farmacias
El nombre latino: Hirabezol
Código ATX: A02BC04
Ingrediente activo: Rabeprazole (Rabeprazole)
Fabricante: HiGlance Laboratories Pvt. Limitado. (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-23
Khairabezol - inhibidor de la bomba de protones; un fármaco diseñado para reducir la secreción de las glándulas gástricas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación del medicamento Khairabezol: tabletas recubiertas con una película de recubrimiento entérico: redondo, biconvexo, un núcleo blanco o blanco con un tinte amarillento se destaca en la ruptura, el color de la cáscara depende de la dosis: 10 mg - de rosa claro a rosa rojizo; 20 mg - de amarillo claro a amarillo (10, 14 o 15 uds. En tiras / blísteres; en caja de cartón 1 o 10 tiras / blísteres de 10 uds., 1, 2 o 10 tiras / blísters de 14 o 15 uds..; en caja de cartón, interior protegido por film de PVC, con perforaciones y válvula 1 tira / blíster, 14 o 15 uds.; 100, 500 o 1000 uds. en bolsas de polietileno, en tarro de polietileno de alta densidad 1 bolsa - para hospitales).
Composición de las tabletas de Khairabezol:
- ingrediente activo: rabeprazol de sodio - 10 o 20 mg;
- excipientes: manitol, óxido de magnesio, almidón de maíz, hiprolosa de baja sustitución, povidona-K30, estearilfumarato de sodio;
- capa de película entérica: cellacefato, dióxido de titanio; para una dosis de 10 mg, óxido de hierro rojo, para una dosis de 20 mg, óxido de hierro amarillo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Khairabezol es un fármaco que tiene un efecto antiulceroso. El principio activo de Khairabezol - rabeprazol, pertenece al grupo de inhibidores de la bomba de protones [hidrógeno-potasio adenosina trifosfatasa (H + / K + -ATPasa)]. Su metabolismo ocurre en las células parietales del estómago, el rabeprazol se escinde en derivados activos de sulfanilamida, inactivando los grupos sulfhidrilo de las H + / K + -ATPasas. El bloqueo de la etapa final de la secreción de ácido clorhídrico ocurre debido a una disminución en el contenido de la secreción basal y estimulada, independientemente de la etiología del estímulo.
Al poseer una alta lipofilicidad, el rabeprazol penetra fácilmente en las células del estómago que secretan ácido clorhídrico y el factor intrínseco de Castle, y concentrarse en ellas tiene un efecto citoprotector.
Después de la administración oral a una dosis de 20 mg, el efecto antisecretor ocurre en 1 hora, alcanzando un máximo después de 2-4 horas La inhibición de la secreción ácida 23 horas después de la primera dosis es: basal - 62%, alimento estimulado - 82%. La duración de la acción de la droga es de 48 horas La actividad secretora se normaliza después del final de la ingesta durante 2-3 días.
Al inicio del tratamiento, durante 2 a 8 semanas, la concentración sérica de gastrina aumenta, su regreso a los niveles iniciales ocurre 1 a 2 semanas después de suspender la ingesta de Hayrabesol. La droga no tiene ningún efecto sobre los sistemas cardiovascular, nervioso central y respiratorio.
Farmacocinética
La absorción de Khairabezol ocurre en el intestino delgado (debido a la presencia de un recubrimiento entérico resistente a los ácidos en las tabletas). La absorción de rabeprazol es alta, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (C max) es de aproximadamente 3,5 horas La C max y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) son lineales. La biodisponibilidad de la sustancia con la administración repetida no aumenta y es igual al 52%, hasta el 97% del rabeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
El metabolismo del fármaco se lleva a cabo en el hígado con la participación del citocromo P 450 (isoenzimas CYP 2C19 y CYP 3A4).
La vida media (T 1/2) es de 0,7 a 1,5 horas, el valor de aclaramiento es de 283 ± 98 ml / min. La mayor parte del rabeprazol, hasta un 90%, se elimina en la orina a través de los riñones en forma de dos metabolitos [ácido carboxílico (M6) y conjugado de ácido mercaptúrico (M5)], el 10% restante se excreta en las heces.
Características farmacocinéticas en situaciones clínicas especiales:
- insuficiencia hepática crónica de grado débil o moderado: como resultado de una dosis única, los indicadores aumentan: AUC - 2 veces, T 1/2 - 2-3 veces; como resultado de tomar 20 mg durante 7 días, el crecimiento de los indicadores es: para AUC - 1,5 veces, para T 1/2 - 1,2 veces;
- insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m 2, en estadio terminal estable, que requiere hemodiálisis: la distribución de rabeprazol prácticamente corresponde a la de individuos sanos;
- edad avanzada: como resultado de tomar rabeprazol durante 7 días, el indicador AUC se duplica, C max - en un 60% en comparación con los pacientes jóvenes;
- metabolismo lento del citocromo P 450 CYP2C19: como resultado de tomar rabeprazol durante 7 días a una dosis de 20 mg / día, los siguientes indicadores aumentan: AUC - 1,9 veces, T 1/2 - 1,6 veces en comparación con parámetros similares en metabolizadores rápidos, C max en este caso aumenta en un 40%.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, se recomienda tomar Khairabezol para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- úlcera péptica del duodeno y el estómago en la etapa aguda;
- úlceras por estrés del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal);
- ERGE (enfermedad por reflujo gastroesofágico);
- afecciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison.
Además, Khairabezol se toma como parte del tratamiento complejo de pacientes con úlcera gástrica y úlcera duodenal o gastritis crónica para la erradicación de Helicobacter pylori, así como para el tratamiento y prevención de la recurrencia de la enfermedad ulcerosa péptica asociada con esta bacteria.
Contraindicaciones
Absoluto:
- el período de embarazo y lactancia (amamantamiento);
- niños menores de 12 años;
- hipersensibilidad a benzimidazoles sustituidos, rabeprazol y / o ingredientes auxiliares del fármaco.
Relativo (Khairabezol se toma con precaución):
- insuficiencia renal / hepática grave;
- edad de 12 a 18 años (para el tratamiento a corto plazo de la ERGE, para otras indicaciones no se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco).
Instrucciones para el uso de Khairabezol: método y dosis
Las tabletas de Khairabezol se toman por vía oral, sin triturar ni masticar, tragándose enteras para evitar violar la integridad de la cubierta de la película. La actividad de rabeprazol no depende de la hora del día ni de la ingesta de alimentos.
Régimen posológico recomendado según indicaciones:
- úlcera péptica del duodeno / estómago en la etapa aguda: 20 mg 1 vez por día, el curso de la terapia: de 4 a 6 semanas;
- ERGE: tratamiento - 20 mg una vez al día, el curso de la terapia - de 4 a 8 semanas; tratamiento de mantenimiento: 10 o 20 mg una vez al día, según la respuesta del paciente; tratamiento sintomático en pacientes sin esofagitis: 10 mg una vez al día durante 4 semanas.
Para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica de jugo gástrico, el médico tratante selecciona la dosis individualmente.
Se recomienda el tratamiento de la gastritis crónica resultante de la infección por Helicobacter pylori, o la úlcera péptica del duodeno / estómago durante un curso de 1 semana utilizando una de las siguientes combinaciones:
- I - 2 veces al día: 20 mg de Khairabezol + 500 mg de claritromicina + 1000 mg de amoxicilina;
- II - 2 veces al día: 20 mg de Hayrabesol + 500 mg de claritromicina + 400 mg de metronidazol.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea; con poca frecuencia: dolor abdominal, estreñimiento, vómitos, flatulencia; raramente - eructos, sequedad de boca, dispepsia; extremadamente raro: estomatitis, disgeusia, anorexia, gastritis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- sistema nervioso y órganos sensoriales: a menudo - dolor de cabeza; raramente - astenia, mareos, insomnio; extremadamente raramente: somnolencia, nerviosismo, depresión, alteración del gusto, discapacidad visual;
- sistema musculoesquelético: raramente - mialgia; extremadamente raro: calambres en los músculos de la pantorrilla, artralgia;
- sistema respiratorio: raramente - inflamación o infección del tracto respiratorio superior, tos intensa; extremadamente raro: bronquitis, sinusitis;
- órganos hematopoyéticos y sistema de hemostasia: raramente - leucopenia, trombocitopenia; extremadamente raro - leucocitosis;
- reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón en la piel;
- otras reacciones: raramente - dolor en el pecho, espalda, extremidades, infección del tracto urinario, edema, escalofríos, fiebre, síndrome pseudogripal; extremadamente raro: hiperhidrosis, aumento de peso.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Khairabezol no se han estudiado debido a la falta de datos sobre el exceso intencional o accidental de la dosis recomendada. Rabeprazol 60 mg dos veces al día o 160 mg una vez causó efectos secundarios reversibles mínimos.
Rabeprazol no tiene un antídoto específico. La diálisis es ineficaz porque el fármaco se une bien a las proteínas plasmáticas, lo que reduce significativamente su excreción. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
instrucciones especiales
Antes de tomar Khairabezol y al final del curso de la terapia, es imperativo realizar un control endoscópico para excluir neoplasias malignas, ya que el tratamiento puede enmascarar los síntomas de la enfermedad y retrasar el diagnóstico correcto.
Los pacientes con enfermedad hepática grave deben tener precaución al tomar rabeprazol por primera vez.
Khairabezol no afecta el metabolismo de los carbohidratos, la función de la glándula tiroides, así como los niveles sanguíneos de cortisol, estrógeno, hormona paratiroidea, testosterona, prolactina, secretina, glucagón, colecistoquinina, hormona luteinizante, hormona estimulante del folículo, renina, hormona somatotrópica.
La interrupción del medicamento no causa síndrome de abstinencia, la actividad secretora se restablece debido a la síntesis de nuevas moléculas enzimáticas en 2-3 días.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Si se desarrolla somnolencia durante la terapia, debe abandonarse la conducción y la realización de otros trabajos que requieran una alta concentración de atención y rapidez de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes sobre la eficacia y seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas y lactantes, por lo tanto, no se debe prescribir Khairabezole durante el embarazo y se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, rabeprazol se utiliza para el tratamiento a corto plazo (no más de 8 semanas) de la ERGE en niños y adolescentes mayores de 12 años.
Cuando se utiliza en pacientes menores de 18 años para otras indicaciones, no se ha establecido la eficacia y seguridad de rabeprazol.
Con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis de Khairabezol para pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
La insuficiencia hepática de leve a moderada puede aumentar la concentración plasmática de rabeprazol en comparación con la de pacientes sanos.
La insuficiencia hepática grave requiere precaución durante el tratamiento con Hayrabesol.
Uso en ancianos
No es necesario ajustar la dosis de Khairabezol para pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
- fenitoína, diazepam, anticoagulantes indirectos, algunos otros fármacos metabolizados en el hígado por oxidación microsomal: rabeprazol ralentiza su excreción;
- ketoconazol, digoxina: rabeprazol reduce su concentración en un 33% y 22%, respectivamente;
- antiácidos líquidos: no se observó interacción farmacológica con rabeprazol;
- teofilina, warfarina, fenitoína, diazepam (fármacos metabolizados por el sistema CYP 450): compatible con Khairabezol.
Análogos
Los análogos de Khairabezol son: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños, en lugar seco a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Hayrabesol
La mayoría de las revisiones sobre Khairabezol hablan de la acción rápida del medicamento, el estado de salud cuando se toma mejora casi en el segundo día de tratamiento, las molestias y el dolor en el estómago desaparecen. Muchos pacientes consideran que la relación entre la eficacia y el precio es óptima, lo que indica que no hay una diferencia significativa entre el efecto de tomar Khairabezol y el tratamiento con medicamentos más costosos.
Las reacciones adversas incluyeron dolores de cabeza leves y estreñimiento.
Precio de Khairabezol en farmacias
Precio estimado de Khairabezol:
- comprimidos 10 mg: por 15 uds. en el paquete - 364 rublos, por 30 uds. en el paquete - 584 rublos;
- comprimidos 20 mg: por 15 uds. en el paquete - 529 rublos, por 30 uds. en el paquete - 769 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
