Cefaxona
Cefaxon: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: cefaxona
Código ATX: J01DD04
Ingrediente activo: ceftriaxona (Ceftriaxona)
Fabricante: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-04-01
La cefaxona es un fármaco antibacteriano del grupo de las cefalosporinas de tercera generación para uso parenteral.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): blanco o blanco con un tinte amarillento (1000 mg cada uno en viales de vidrio incoloros, sellados con un tapón de goma, enrollados con una cápsula de aluminio y una tapa de plástico cerrada); en caja de cartón 1 frasco de polvo e instrucciones de uso de Cefaxon).
1 vial contiene el ingrediente activo - ceftriaxona (en forma de trisesquihidrato de ceftriaxona sódica), en una cantidad de 1000 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de la cefaxona, ceftriaxona, es un antibiótico cefalosporínico de tercera generación. Su acción bactericida se basa en la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
La ceftriaxona es resistente a las enzimas β-lactamasas producidas por la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas (penicilinasa, cefalosporinasa). El efecto antimicrobiano de Cefaxon se extiende a varios tipos de microorganismos aeróbicos y anaeróbicos, tanto grampositivos como gramnegativos.
En el curso de estudios de laboratorio (in vitro) y clínicos, la ceftriaxona ha mostrado una alta actividad antimicrobiana contra la mayoría de las cepas conocidas de microorganismos, que se enumeran a continuación:
- aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aerobios gramnegativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas con resistencia establecida a ampicilina y cepas productoras de β-lactamasa, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (incluidas las cepas que producen β-lactamasa), Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas que producen / no producen penicilinasa), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, cepas de Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruges; la mayoría de las cepas conocidas
- anaerobios: especies de Clostridium, Bacteroides fragilis, especies de Peptostreptococcus.
Farmacocinética
Después de la administración parenteral, la ceftriaxona se absorbe rápida y completamente. Su biodisponibilidad es del 100%. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se observa después de 1,5 horas.
La ceftriaxona se une de forma reversible a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 85 a 95% y permanece en el organismo durante mucho tiempo. A concentraciones mínimas de antimicrobianos, el antibiótico se determina en la sangre 24 horas después de la administración o más. Penetra fácilmente en el tejido óseo, órganos y fluidos (pleural, peritoneal, sinovial). Con la inflamación de las membranas del cerebro y / o la médula espinal, la sustancia pasa al líquido cefalorraquídeo. La concentración de ceftriaxona en la leche materna es del 3-4% de su contenido en el suero sanguíneo (con la administración i / m de la solución, esta cifra es mayor que con la i / v).
La vida media (T 1/2) después de la administración i / m es de 5,8 a 8,7 horas. Después de la administración i / v de una dosis de ceftriaxona a niños con meningitis a una tasa de 50 a 75 mg / kg, la T 1/2 varía en un rango pequeño: 4,3 a 4,6 horas El principio activo se excreta por los riñones, hasta un 50% en 48 horas; excretado parcialmente en la bilis.
En caso de insuficiencia de la función renal, la eliminación de ceftriaxona se ralentiza, como resultado de lo cual es posible su acumulación en el cuerpo.
Valor de T 1/2 en pacientes con insuficiencia renal, según CC (aclaramiento de creatinina):
- pacientes en hemodiálisis (CC 0-5 ml / min) - 14,7 horas;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Indicaciones para el uso
El antibiótico Cefaxon está recomendado para el tratamiento de infecciones e inflamaciones de la siguiente localización provocadas por microorganismos sensibles a él:
- cavidad abdominal (enfermedades inflamatorias del tracto digestivo y conductos biliares, peritonitis);
- el cerebro y la médula espinal (meningitis);
- huesos, articulaciones, tejido conectivo, piel;
- riñones y tracto urinario (infecciones urogenitales, incluida la gonorrea);
- Órganos otorrinolaringológicos y tracto respiratorio (incluida la neumonía).
También se usa un fármaco antibacteriano para tratar la sepsis; en el tratamiento de infecciones en pacientes con inmunidad reducida; para prevenir la infección bacteriana en el postoperatorio.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hiperbilirrubinemia en recién nacidos;
- uso simultáneo con administración intravenosa de soluciones que contienen iones de calcio (Ca 2+), bebés hasta 4 semanas desde el nacimiento;
- I trimestre de embarazo;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad individual a ceftriaxona, así como a otras cefalosporinas, carbapenémicos y penicilinas.
Con precaución, Cefaxon se prescribe a bebés prematuros, pacientes con insuficiencia renal / hepática, colitis ulcerosa, enteritis o colitis asociada con el uso de medicamentos antibacterianos, así como en los trimestres II y III del embarazo.
Cefaxon, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de Cefaxon preparada a partir de polvo está destinada a la administración intravenosa o intramuscular.
Para el tratamiento de los recién nacidos, la ceftriaxona se usa en una dosis diaria de 20 a 50 mg / kg.
La pauta posológica recomendada para el tratamiento de niños que pesan menos de 50 kg:
- infecciones de la piel y tejidos blandos: dosis diaria - 50-75 mg / kg, dividida en dos inyecciones (1 vez en 12 horas);
- meningitis bacteriana: dosis inicial - 100 mg / kg (pero no más de 4000 mg) una vez al día; luego 100 mg / kg por día (pero no más de 4000 mg) para una administración o divididos en 2 administraciones (1 vez en 12 horas). Duración del curso: de 7 a 14 días;
- otitis media aguda: una vez en / m a una dosis de 50 mg / kg (pero no más de 1000 mg);
- otras infecciones: la dosis diaria es de 50 a 75 mg / kg, dividida en 2 administraciones (1 vez en 12 horas). La dosis máxima diaria para niños no debe exceder los 2000 mg.
Cuando se trata a niños que pesan 50 kg o más, se usa un régimen de dosificación para adultos.
En el caso de prescribir el fármaco en una dosis superior a 50 mg / kg de peso corporal, la cefaxona se administra por vía intravenosa como infusión durante al menos 30 minutos.
Para adultos y niños mayores de 12 años, la ceftriaxona se administra una vez al día en una dosis de 1000 a 2000 mg. Para infecciones graves o infecciones causadas por patógenos moderadamente sensibles, la dosis diaria se puede aumentar a 4000 mg.
El tratamiento de la gonorrea causada por cepas de Neisseria gonorrhoeae, que forman y no forman penicilinasa, se realiza mediante una única inyección intramuscular de cefaxona a una dosis de 250 mg.
Antes de intervenciones quirúrgicas infectadas y potencialmente infectadas para prevenir infecciones postoperatorias (dependiendo del riesgo de infección), se recomienda una sola administración de cefaxona a una dosis de 1000-2000 mg 30-90 minutos antes del inicio de la operación quirúrgica.
Si la operación se realiza en el colon y / o el recto, se recomienda usar adicionalmente medicamentos del grupo de 5-nitroimidazol.
Métodos para la preparación y administración de la solución de cefaxona:
- por vía intramuscular: para diluir 1000 mg de ceftriaxona, se requieren 3,5 ml de solución de lidocaína al 1%; la solución resultante se inyecta profundamente en el músculo glúteo. Con una sola inyección en una nalga, se recomienda inyectar no más de 1000 mg. La lidocaína no debe inyectarse en una vena;
- por vía intravenosa: en forma de inyección: para diluir 1000 mg de ceftriaxona, se necesitan 10 ml de agua destilada estéril, la solución resultante se inyecta por vía intravenosa lentamente durante 2-4 minutos; como infusión: para diluir 2000 mg de ceftriaxona, se necesitan aproximadamente 40 ml de una de las soluciones (sin Ca 2+), por ejemplo, solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa al 5% o al 10%, solución de fructosa al 5% (levulosa); la duración de la perfusión debe ser de al menos 30 minutos.
Efectos secundarios
- sistema inmunológico: escalofríos o fiebre, sarpullido, urticaria, picazón; raramente: eosinofilia, broncoespasmo, eritema exudativo polimórfico (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema, enfermedad del suero, shock anafiláctico, síndrome de Lyell, dermatitis alérgica, neumonitis alérgica;
- sistema nervioso: convulsiones;
- sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento / diarrea, flatulencia, síndrome de dolor abdominal, estomatitis, glositis, alteraciones del gusto, colitis pseudomembranosa, función hepática alterada (actividad aumentada de bilirrubina y / o enzimas hepáticas: transaminasas, con menos frecuencia fosfatasa alcalina; ictericia colestásica), disbiosis, dispepsia, colitis, colelitiasis, síndrome de la vesícula biliar con lodo;
- sistema hematopoyético: leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, trombocitosis, agranulocitosis, leucocitosis, basofilia, linfocitosis, monocitosis, hipocoagulación, anemia hemolítica, disminución del nivel de la coagulación sanguínea (X II) en la sangre, factores VII, IX hora;
- sistema genitourinario: nefrolitiasis, vaginitis, función renal alterada (aumento de la concentración de urea en sangre, azotemia, hipercreatininemia, cilindruria, glucosuria, hematuria), oliguria / anuria;
- reacciones en el lugar de la inyección: dolor; con inyección intravenosa: flebitis, induración a lo largo de la vena; con inyección intramuscular: sensación de opresión, calor o induración en el lugar de la inyección;
- datos de laboratorio: disminución del tiempo de protrombina, aumento de la concentración de urea, presencia de sedimentos en la orina;
- otras reacciones: dolor de cabeza, mareos, rubor, aumento de la sudoración, palpitaciones, candidiasis, hemorragia nasal, sobreinfección.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de cefaxona son náuseas, vómitos, diarrea, convulsiones, confusión, aumento de otros efectos secundarios negativos relacionados con la dosis.
Para el tratamiento de casos de intoxicación por drogas, se recomiendan medidas sintomáticas. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no reduce los niveles de ceftriaxona plasmática excesivamente altos.
instrucciones especiales
Se describen episodios raros de cambios en el tiempo de protrombina en pacientes que usan cefaxona. Con una deficiencia de vitamina K debido a una violación de su síntesis en el cuerpo, errores nutricionales o por otras razones, puede ser necesario controlar el tiempo de protrombina, así como (si se alarga antes del inicio del curso o durante el tratamiento) tomar vitamina K a una dosis de 10 mg por semana.
Existe evidencia de reacciones fatales como resultado de la formación de precipitados de sales de calcio de ceftriaxona en los riñones y pulmones de los recién nacidos. Presumiblemente, la interacción de ceftriaxona con soluciones intravenosas que contienen Ca 2+ también es posible en pacientes de otros grupos de edad. Como resultado, la ceftriaxona no debe mezclarse con soluciones que contengan Ca 2+ (incluidos los medicamentos para nutrición parenteral), así como administrarse simultáneamente con ellas, incluido el uso de infusiones separadas para infusiones de diferente localización. El rango entre la introducción de ceftriaxona y las soluciones que contienen Ca 2+ debería ser teóricamente igual a cinco T 1/2ceftriaxona, que no es inferior a 48 horas No hay datos sobre la interacción de ceftriaxona con preparaciones orales que contienen Ca 2+, así como con su administración intramuscular simultáneamente con preparaciones que contienen Ca 2+ para administración oral e intravenosa.
En casos raros, durante el tratamiento con cefaxona, se observó el desarrollo de pancreatitis, posiblemente como resultado de la obstrucción del tracto biliar. Muchos pacientes también tenían otros factores de riesgo de congestión de las vías biliares, como comorbilidades graves, tratamiento farmacológico previo y nutrición parenteral total. Sin embargo, esto no excluye el efecto estimulante de la ceftriaxona sobre la formación de precipitados en el tracto biliar.
El examen de ultrasonido (ultrasonido) de la vesícula biliar en algunos pacientes reveló opacidades (precipitados de sales de calcio de ceftriaxona), que desaparecen al finalizar el tratamiento. Si se desarrollan síntomas (signos) que indiquen posibles patologías de la vesícula biliar, o si se detecta un lodo biliar de acuerdo con los resultados de la ecografía de la zona hepatopancreatobiliar, se recomienda dejar de usar Cefaxone.
Durante la terapia con cefaxona, la prueba de Coombs, la prueba de galactosemia y la prueba de glucosa en orina pueden dar resultados falsos positivos. La detección de glucosuria se recomienda solo por el método enzimático.
Precauciones
Los pacientes con insuficiencia grave concomitante de la función renal y hepática, así como aquellos en hemodiálisis, deben determinar regularmente el nivel de ceftriaxona en el plasma sanguíneo debido a una posible disminución en la velocidad de su excreción.
La terapia a largo plazo con cefaxona debe ir acompañada de un control regular de la imagen de la sangre periférica, así como de indicadores del estado funcional del hígado y los riñones.
Antes del inicio del curso de Cefaxone, así como antes de usar otros medicamentos antibacterianos del grupo de las cefalosporinas, se toma una historia detallada. Sin embargo, esto no excluye la posibilidad de desarrollar un shock anafiláctico en el paciente, lo que requiere una terapia inmediata: en primer lugar, epinefrina intravenosa, luego glucocorticoides.
Los estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona (como otros antibióticos de cefalosporina) es capaz de desplazar la bilirrubina de las zonas de unión a la albúmina sérica.
Es posible que los pacientes débiles y ancianos necesiten tomar vitamina K.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay datos sobre el efecto de Cefaxone en la capacidad del paciente para realizar actividades potencialmente peligrosas, por ejemplo, conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos y de alta precisión.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de cefaxona en el primer trimestre del embarazo está contraindicado.
Para el tratamiento de mujeres embarazadas en los trimestres II y III, el medicamento se prescribe solo si el beneficio previsto para la madre es clínicamente más significativo que el riesgo potencial para el feto.
Si se requiere el uso de cefaxona durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, la administración de inyecciones de cefaxona está contraindicada para el tratamiento de recién nacidos con hiperbilirrubinemia diagnosticada, así como, si es necesario, inyectarlos en / en soluciones que contienen iones de calcio.
Con precaución, el medicamento se prescribe a bebés prematuros (nacidos antes de la semana 36 de embarazo).
Con insuficiencia renal
No es necesario reducir la dosis de cefaxona en pacientes con función hepática normal y función renal alterada.
En el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal terminal (CC inferior a 10 ml / min), la dosis diaria no debe superar los 2000 mg.
Los pacientes con enfermedad hepática y renal combinada grave requieren un control regular de los niveles séricos de ceftriaxona en sangre.
Los pacientes en hemodiálisis no necesitan cambiar la dosis de cefaxona después del procedimiento.
Por violaciones de la función hepática
No es necesario reducir la dosis de cefaxona en pacientes con función renal normal e insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar vitamina K durante la terapia con antibióticos Cefaxon.
Interacciones con la drogas
Los principales tipos de interacciones farmacológicas con el uso conjunto de ceftriaxona con otras sustancias medicinales / fármacos:
- aminoglucósidos: se sinergizan con cefaxona contra una serie de bacterias gramnegativas;
- agentes antibacterianos de acción bacteriostática: reducen la actividad bactericida de Cefaxon, y el cloranfenicol in vitro es su antagonista;
- etanol: dado que la ceftriaxona no contiene un grupo N-metiltiotetrazol, durante su interacción con el alcohol etílico, no se observó el desarrollo de reacciones de tipo disulfiram, que son inherentes a algunas otras cefalosporinas;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroides, otros inhibidores de la agregación plaquetaria: aumenta la probabilidad de sangrado;
- diuréticos de asa y otros fármacos nefrotóxicos: aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos nefrotóxicos.
La cefaxona es farmacéuticamente incompatible con aminoglucósidos, amsacrina, vancomicina, fluconazol, soluciones que contienen otros antibióticos y soluciones que contienen iones de calcio, incluidas las soluciones de Hartmann y Ringer.
Análogos
Los análogos de cefaxon son Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizon, Tsefriogram …
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de cefaxona
Cefaxon, según los pacientes, es un agente antibacteriano eficaz tanto en el tratamiento de infecciones como en la recuperación en el postoperatorio.
Como desventaja, la mayoría de las veces indica su alto costo en comparación con los medicamentos análogos.
Precio de cefaxona en farmacias
El precio de la cefaxona registrada en la lista VED (medicamentos vitales y esenciales) es de 133,29 rublos. para un paquete que contiene 1 frasco con 1000 mg de polvo para preparar una solución para administración intravenosa e intramuscular. Se desconoce el costo del medicamento en las farmacias porque no está disponible para la venta.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
