Proteride
Proterid: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Prosterid
Código ATX: G04CB01
Ingrediente activo: finasterida (Finasteride)
Productor: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-11-29
Precios en farmacias: desde 671 rublos.
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Proteride es un agente antiandrogénico que se usa en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: en forma de triángulo redondeado, ligeramente biconvexo, casi blanco o blanco, casi inodoro (14 piezas en una ampolla, en una caja de cartón 1 o 2 ampollas e instrucciones de uso de Proteride).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: finasterida - 5 mg;
- componentes adicionales: carboximetil almidón de sodio (tipo A), estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, talco, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina;
- cubierta de película: lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, dióxido de titanio (CI 77891 EEC 171), macrogol-6000, hipromelosa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La finasterida es un compuesto 4-azasteroide sintético que pertenece a inhibidores competitivos y específicos de la isoenzima tipo II de la esteroide 5-α-reductasa, que participa en la conversión de testosterona en el andrógeno activo 5-α-dihidrotestosterona (DHT). El principio activo Proterida bloquea el efecto estimulante de la testosterona sobre el desarrollo de tumores. La inhibición de la producción de la enzima deshidrogenasa se acompaña de una disminución del tamaño de la glándula prostática, un aumento de la tasa máxima de salida de orina y una disminución de la gravedad de los síntomas de obstrucción del tracto urinario. En el contexto del uso constante del medicamento, se registra un efecto estadísticamente significativo después de 3 (disminución del volumen de la próstata) y 7 (debilitamiento de los síntomas asociados con la hiperplasia glandular) meses después del inicio del curso.
En el cuerpo humano, se detectan varios tipos de 5-α-reductasa: I y II. Se distribuyen de manera desigual en los tejidos: la isoenzima tipo II se encuentra en los testículos y su epidídimo, en la próstata, escroto, glande del pene, vesículas seminales, hígado y tórax; La isoenzima tipo I se encuentra principalmente en la piel de la espalda, el pecho y la cabeza, en las glándulas sebáceas, suprarrenales, riñones e hígado. Finasteride inhibe principalmente la isoenzima tipo II, que es responsable de la mayor parte de la DHT en la sangre. Una sola dosis del principio activo cambia rápida y significativamente la concentración plasmática de DHT. Una dosis única del fármaco igual a 5 mg reduce el contenido de DHT en plasma en un 75%, que alcanza su mínimo a las 24 horas y luego vuelve al nivel inicial en 7 días.
Proteride conserva su eficacia con el uso repetido. En la próstata misma, la finasterida reduce la DHT en ≤ 15% y provoca un aumento correspondiente en los niveles de testosterona. Cuando se compara con la castración quirúrgica o química, la terapia con medicamentos proporciona una reducción más significativa en el contenido de DHT en la próstata.
Después de varios meses de tratamiento con Proterid, el nivel de PSA (antígeno prostático específico), que es un marcador dependiente de andrógenos sensible y específico del carcinoma de próstata, disminuyó rápidamente en la inmensa mayoría de los casos y, posteriormente, se mantuvo estable en nuevos niveles. Cuando se usa un agente antiandrogénico en una dosis de 5 mg durante 1 año, el contenido promedio de PSA disminuyó en un 50%.
Finasteride no tiene afinidad por los receptores de andrógenos y no muestra ninguna otra acción hormonal. Tras el descubrimiento de la 5-α-reductasa y la descripción del síndrome de deficiencia de 5-α-reductasa tipo II (hermafroditismo masculino), se revisó una vez más el papel de los andrógenos en la aparición de la HBP. Al ser un andrógeno fuerte, la DHT afecta el desarrollo de la próstata; en adultos, en el contexto de una concentración de testosterona normal / alta, con una falta de 5-α-reductasa, se observa la atrofia de la glándula.
Al activar los receptores de andrógenos, la DHT, después de unirse a ellos, forma dímeros que interactúan con el ADN y afectan directa o indirectamente a la proliferación celular como resultado de cambios en la expresión de genes responsables de la apoptosis y la proliferación celular. Estos procesos de regulación del ciclo celular en la próstata intacta están en equilibrio. Aunque se desconocen los factores moleculares detrás de la hiperplasia prostática, la DHT juega un papel importante en esto. Los inhibidores específicos de la 5-α-reductasa de tipo II pueden reducir los niveles de DHT en la próstata y ayudar en la regresión de la próstata hiperplásica.
En estudios preclínicos, se registró una letalidad significativa en ratones y ratas de ambos sexos cuando se administró finasterida al primero en una dosis única de 1500 mg / m2 (500 mg / kg), y al segundo en una dosis de 2360 mg / m2 (400 mg / kg) a las hembras y 5900 mg / m² (1000 mg / kg) para machos. Al usar el medicamento en ratas preñadas en pequeñas dosis, se observaron malformaciones de los genitales en la descendencia masculina.
Farmacocinética
El principio activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (GIT). Después de 2 horas después de la administración, se observa la concentración máxima (C max) en plasma: 37 ng / ml. Con el uso repetido de Proteride o después de él en el tiempo para alcanzar C max y en la vida media (T 1/2), no se encontraron diferencias significativas. Durante 7 días de administración, no se observó acumulación, se notó la etapa de saturación después de 4 días. La ingesta de alimentos no afectó la absorción y el contenido plasmático de finasterida, la biodisponibilidad fue del 80%.
El principio activo se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, una disminución de la función renal no afecta este indicador.
La protérida penetra bien en los tejidos corporales y los fluidos biológicos, incluidos el líquido cefalorraquídeo y el semen. El volumen de distribución (V d) cuando se infunde a una dosis de 5 mg durante 1 hora es de 76 ± 14 L. La sustancia se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación. De los 5 metabolitos, 2 son activos y presentan un efecto inhibidor del 20% del de la sustancia básica.
El efecto biológico de una sola dosis del medicamento se observa en promedio durante 4 días. A la dosis T 1/2 sin efecto administrada, puede ser -. 4,7-7,1 h Aclaramiento plasmático igual a 164 ± 55 ml / min. Aproximadamente 39% (32 a 46%) se excreta en la orina en forma de metabolitos, aproximadamente 57% (51 a 64%) en las heces. En forma inalterada, el 0,04 ± 0,02% de la dosis se excreta por los riñones y el 0,01% por los intestinos. En el semen, la concentración de finasterida puede variar de menos de 1 ng / ml (indetectable) a 21 ng / ml.
Con el uso prolongado de Proterid, durante 3 a 7 meses a una dosis diaria de 5 mg, la concentración sérica de 5α-DHT en sangre disminuye en un 70%.
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de Proterid en la terapia de la HPB para los siguientes propósitos:
- reducción del tamaño de la próstata;
- aumentar la tasa máxima de salida de orina;
- debilitamiento de la gravedad de los síntomas causados por la hiperplasia;
- reduciendo la amenaza de retención urinaria aguda y la probabilidad asociada de cirugía.
Contraindicaciones
Absoluto:
- infancia;
- Cancer de prostata;
- obstrucción del tracto urinario;
- hipersensibilidad a los componentes de las tabletas de Proterid.
En presencia de insuficiencia hepática, el agente antiandrogénico debe usarse con precaución.
Proterid, instrucciones de uso: método y dosificación
Los comprimidos estéridos están destinados a la administración oral.
La terapia se lleva a cabo exclusivamente en hombres. Normalmente, la dosis diaria es de 5 mg (1 comprimido).
La duración del curso es de al menos 6 meses.
Efectos secundarios
En el contexto del tratamiento farmacológico, con mayor frecuencia se pueden observar reacciones indeseables como disminución de la libido, impotencia y disminución del volumen de eyaculación. Es posible la aparición de trastornos en forma de ginecomastia, sensibilidad en los senos. A veces se registran reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, hinchazón de los labios), un aumento en el nivel de hormonas estimulantes del folículo y luteinizantes en la sangre (en aproximadamente un 10%, pero sin exceder el rango normal).
La terapia con finasterida suele ser bien tolerada, estos efectos secundarios no son muy comunes, en la mayoría de los casos son temporales y son leves.
Sobredosis
Con la administración diaria de Proterid a una dosis de 80 mg durante 3 meses o un solo uso a una dosis de 400 mg, no se observaron efectos secundarios.
En caso de sospecha de sobredosis, no es necesaria una terapia específica.
instrucciones especiales
Antes de comenzar el curso de la terapia, se requiere excluir enfermedades que simulen BPH, que pueden incluir prostatitis infecciosa, hipotensión vesical e inervación alterada, estenosis uretral y cáncer de próstata.
La mejoría de la condición no ocurre de inmediato, como resultado de esto, en presencia de grandes volúmenes residuales de orina o formas severas de dificultad para orinar, el paciente debe ser monitoreado para evitar la aparición de uropatía obstructiva.
La protérida provoca una disminución del PSA en un 48% 12 meses después de la administración, incluso en el contexto del carcinoma de próstata, lo que dificulta el reconocimiento de esta neoplasia maligna. Antes del inicio del curso de la terapia y luego periódicamente durante su curso, se recomienda realizar un examen digital rectal del órgano para excluir la posible presencia de cáncer.
Finasteride en pequeñas dosis, si se ingiere de alguna manera en el cuerpo de una mujer embarazada, puede provocar anomalías en el desarrollo de los genitales externos en un feto masculino. Se desconoce la cantidad de fármaco absorbida por contacto con una tableta rota o con el esperma de un hombre que recibe finasterida. Como resultado, para evitar daños al feto masculino, las mujeres embarazadas o con sospecha de embarazo no deben tocar las tabletas dañadas del medicamento y ponerse en contacto con la eyaculación de los hombres que están siendo tratados con este agente. Dado que no se ha establecido durante cuánto tiempo se puede excretar finasterida con los espermatozoides, una vez finalizada la terapia con Proterid, los hombres deben seguir tomando precauciones durante 2 meses.
Antes de comenzar el tratamiento y luego cada 6 meses durante su implementación, se recomienda realizar análisis de laboratorio del sedimento de orina, el estado funcional del hígado y los riñones.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Proterid no afecta la capacidad de conducir un automóvil y controlar otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El medicamento no está destinado a mujeres.
Uso pediátrico
Proterid no se usa en la práctica pediátrica.
Con insuficiencia renal
En grupos de pacientes con un aclaramiento de ≥ 90, 30-50 y <30 ml / min después de una dosis única de 10 mg de Proteride, en parámetros farmacocinéticos básicos como C max, T 1/2 y el área bajo la curva concentración-tiempo. (AUC), no se encontraron diferencias.
Dado que la excreción del fármaco se produce principalmente a través de los intestinos, no es necesario reducir la dosis en presencia de insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser tratados con Proterid con precaución.
Uso en ancianos
En los grupos de edad de 46 a 60 años y en pacientes mayores de 70 años, la cinética de finasterida no fue lineal. En los pacientes del grupo de mayor edad, se registró un aumento moderado, pero clínicamente insignificante, del nivel plasmático del fármaco. Pacientes de edad avanzada, a pesar de la eliminación retardada de finasterida del organismo (aproximadamente 8 horas), no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
No se ha identificado ninguna interacción clínicamente significativa de finasterida con otros fármacos.
Análogos
Los análogos de Proteride son Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz, a una temperatura de 15-30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Proterida
Según las pocas revisiones sobre Proteride, dejadas en foros especializados, es altamente eficaz en el tratamiento de la HPB, proporciona una contracción de la próstata y ayuda a aliviar los síntomas de disuria. Al reducir el riesgo de desarrollar retención urinaria aguda, el fármaco reduce la probabilidad de tratamiento quirúrgico de la enfermedad.
Las desventajas de Proterid incluyen la aparición de efectos secundarios, como disminución de la libido y empeoramiento de la erección.
El precio de Sterid en farmacias
El precio de Sterid, comprimidos recubiertos con película de 5 mg, puede ser de 500 a 650 rublos. por paquete que contiene 28 uds.
Proterid: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Proterid 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 671 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
