Pravastatina
Pravastatina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Pravastatin
Código ATX: C10AA03
Ingrediente activo: pravastatina (Pravastatina)
Fabricante: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-11-28
La pravastatina es un agente hipolipemiante.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: cilíndrica plana, con un chaflán, casi blanca o blanca (10 piezas en una tira blister, en una caja de cartón de 2, 3, 5 o 10 paquetes e instrucciones para el uso de Pravastatin).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: pravastatina sódica - 10 o 20 mg;
- componentes adicionales: azúcar de leche, almidón de patata, estearato de calcio, óxido de magnesio, aerosil, Kollidon CL-M o Kollidon CL.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La pravastatina pertenece a la clase de estatinas: inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A-reductasa (HMG-CoA reductasa), que es la principal enzima de la biosíntesis endógena de colesterol (Chs), cuya supresión reversible de la actividad provoca la inhibición de la producción de Chs en la etapa de ácido mevalónico y una disminución moderada de su nivel intracelular.
La pravastatina proporciona un aumento compensatorio en el número de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en la superficie celular, un aumento en el catabolismo de LDL-C producido a través de los receptores y apoya un aumento en la excreción de LDL, localizada en el torrente sanguíneo. Previene la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), que son las precursoras de las LDL, en el hígado. Aumenta levemente el nivel plasmático de lipoproteínas de alta densidad (HDL), que exhiben propiedades antiaterogénicas, reduce el nivel de colesterol total y triglicéridos (TG).
La actividad inhibidora es más significativa en aquellos tejidos en los que se produce Xc a la tasa más alta, por ejemplo, en el hígado y el íleon, ya que la selectividad tisular es inherente a la pravastatina. Debido a esto, a diferencia de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, este agente hipolipidémico tiene un efecto menor sobre la producción de Xc en otros tejidos.
Farmacocinética
La rápida absorción es característica de la pravastatina (30 a 54% de la dosis tomada). Su biodisponibilidad es del 15-20% (como resultado del efecto del primer paso por el hígado). La administración oral 1 hora antes de las comidas o al mismo tiempo que las comidas reduce la actividad específica y la biodisponibilidad sistémica del fármaco. El nivel plasmático en sangre es directamente proporcional a la dosis administrada. La concentración máxima (C max) en plasma se observa entre 1 y 1,5 horas después de la administración. La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 50%, se detecta en la leche materna.
La pravastatina se metaboliza de varias formas: isomerización a 6-epipravastatina y 3-hidroxi isómero; hidroxilación enzimática del anillo y posterior oxidación a cetona; oxidación de los extremos éter o carboxilo de la cadena; conjugación. Los principales productos metabólicos son los isómeros 3-hidroxi, que difieren en su actividad específica, que puede oscilar entre 1/14 y 1/10 de la inicial. La vida media (T 1/2) varía de 1,3 a 2,7 horas, el fármaco se excreta a través del intestino - 70% y por los riñones - 20%.
Hasta el 47% del aclaramiento total se explica por excreción renal, y el 53% restante, por excreción a través de otras vías urinarias extrarrenales, excreción con bilis y biotransformación. Como resultado de la presencia de dos formas de eliminación, es posible un aumento compensatorio de la excreción a lo largo de una de ellas si se perturba la otra. Al mismo tiempo, en el contexto de insuficiencia renal y / o hepática, existe el riesgo de acumulación de la sustancia básica y sus metabolitos.
Indicaciones para el uso
- hipercolesterolemia: hiperlipidemia primaria de los tipos IIa y IIb, excepto para los homocigotos familiares (en el contexto de un mayor riesgo de desarrollar aterosclerosis coronaria en caso de una terapia dietética ineficaz);
- hipercolesterolemia primaria en combinación con hipertrigliceridemia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades agudas o exacerbaciones de daño hepático crónico;
- cambios persistentes en las pruebas de función hepática de origen desconocido;
- insuficiencia hepática
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de pravastatina.
Relativo (use el medicamento con precaución):
- historial de enfermedad hepática;
- período posterior al trasplante de órganos;
- terapia inmunosupresora e insuficiencia renal;
- alcoholismo.
Pravastatina, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de pravastatina están destinados a la administración oral. El medicamento se toma una vez al día antes de acostarse, independientemente de la dieta.
Dosis recomendada: la dosis inicial es de 10 a 20 mg. Con un aumento significativo del contenido plasmático de Xc en la sangre (más de 300 mg / dl), la dosis inicial se incrementa a 40 mg.
El desarrollo del efecto terapéutico máximo se registra dentro de las 4 semanas posteriores al comienzo del curso. Durante este período, teniendo en cuenta la dinámica de los lípidos plasmáticos, es posible ajustar la dosis.
Los pacientes que reciben ciclosporina en combinación con otros inmunosupresores al mismo tiempo, el curso del tratamiento debe iniciarse con una dosis de 10 mg, seguida de un aumento gradual. La dosis máxima diaria de pravastatina es de 20 mg.
Antes y durante la terapia, se debe seguir una dieta estándar para reducir los niveles de colesterol plasmático.
Efectos secundarios
- sistema inmunológico: picazón, erupción cutánea, síndrome similar al lupus, vasculitis, púrpura, dermatomiositis, angioedema, shock anafiláctico, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
- sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos; movimientos oculares involuntarios, alteración del gusto y paresia del nervio facial debido a la disfunción de los nervios craneales; ansiedad, temblor, insomnio (raramente), parestesia, polineuropatía periférica, amnesia, depresión;
- órganos hematopoyéticos: eosinofilia, trombocitopenia, anemia hemolítica, leucopenia;
- órganos de los sentidos: progresión de cataratas, oftalmoplejía;
- piel y tejidos subcutáneos: piel seca y mucosas, despigmentación cutánea, alopecia, fotosensibilidad;
- sistema digestivo: disminución del apetito, náuseas, gastralgia, flatulencia, diarrea o estreñimiento, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (2-3 veces en comparación con la norma) y fosfatasa alcalina (ALP), hipercreatininemia 3 veces mayor que el límite superior de la norma (UHN); casos aislados: hepatitis (incluida la colestásica crónica y activa), hígado graso, hepatoma, cirrosis o necrosis hepática, pancreatitis aguda;
- indicadores de laboratorio: un aumento en la actividad de la creatinfosfoquinasa (CPK), mioglobinuria;
- sistema genitourinario: raramente - disminución de la libido y la potencia;
- sistema musculoesquelético: miositis, mialgia, miopatía, rabdomiólisis;
- otras reacciones: palpitaciones, ginecomastia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia renal (debido a rabdomiólisis).
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de pravastatina pueden ser cambios en el análisis de sangre bioquímico. En este caso, se recomienda la terapia paliativa.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia, es necesario excluir la hipercolesterolemia secundaria, especialmente en el contexto de diabetes mellitus compensada, disproteinemia, hipotiroidismo y síndrome nefrótico.
Durante el tratamiento, se debe controlar el nivel de transaminasas en el suero sanguíneo. Si hay un aumento estable en la actividad de las enzimas hepáticas 3 veces mayor que la VGN, se debe suspender la pravastatina.
Si durante el tratamiento se desarrolla mialgia, debilidad muscular y / o un aumento pronunciado de la CPK, se debe considerar la posibilidad de miopatía. Cuando se confirma el diagnóstico, se requiere cancelar la terapia.
Las personas que reciben terapia con fármacos inmunosupresores (ciclosporina) necesitan un control obligatorio de la concentración plasmática de CPK y los síntomas de rabdomiólisis.
Si accidentalmente olvida la dosis actual de pravastatina, debe tomarla lo antes posible. Si es el momento de tomar la siguiente dosis, no debe duplicar la dosis para compensar la dosis omitida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, está contraindicado tomar pravastatina.
Si la terapia con medicamentos es necesaria durante la lactancia, se debe resolver el problema de transferir al niño a alimentación artificial.
Uso pediátrico
Debido a que en niños y adolescentes no se ha establecido la seguridad y eficacia del tratamiento farmacológico, su uso en pacientes menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis inicial de pravastatina no debe exceder los 10 mg.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de enfermedad hepática en la fase aguda o exacerbación del daño hepático crónico, un aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas de origen desconocido, insuficiencia hepática, la terapia con pravastatina está contraindicada.
Los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática deben usar el medicamento con precaución.
Uso en ancianos
Se aconseja a los pacientes de edad avanzada que inicien el tratamiento con un agente hipolipemiante en una dosis diaria de 10 mg, incrementándola gradualmente hasta la dosis más eficaz de 20 mg.
Interacciones con la drogas
- anticoagulantes indirectos: aumenta el efecto de estos fondos y se agrava la amenaza de sangrado;
- fármacos antihipertensivos, diuréticos, fármacos digitálicos, bloqueadores lentos de los canales de calcio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), bloqueadores beta, nitratos: se permite el uso combinado de estos fármacos con pravastatina;
- ácido acetilsalicílico, probucol, antiácidos, gemfibrozil, cimetidina, ácido nicotínico: no hay cambios en la biodisponibilidad de estos agentes;
- resinas de intercambio aniónico (colestipol, colestiramina): el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de estos agentes disminuye; se recomienda tomar pravastatina 1 hora antes o 4 horas después de usar estos medicamentos;
- gemfibrozil: se registra un aumento en la concentración plasmática de CPK y se agrava la amenaza de reacciones indeseables del sistema locomotor;
- eritromicina, ciclosporina, fibratos, ácido nicotínico: la amenaza de miopatía está aumentando.
Análogos
Los análogos de Pravastatin son Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y la humedad, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre pravastatina
En los foros especializados por el momento no existen reseñas sobre Pravastatina, dejadas por pacientes y especialistas, por las que sería posible evaluar objetivamente la efectividad y desventajas de este agente hipolipemiante.
Precio de pravastatina en farmacias
No hay datos exactos sobre el precio de la pravastatina, ya que actualmente el medicamento no está disponible en la red de farmacias.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
