Tiopental de sodio
Tiopental sódico: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio de frotar en farmacias.
Nombre latino: Thiopental Sodium
Código ATX: N01AF03
Ingrediente activo: tiopental sódico (tiopental sódico)
Productor: JSC SINTEZ (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-26
El tiopental sódico es un agente anestésico que no se inhala.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de tiopental sódico - polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa: higroscópico, de color - blanco o casi blanco, o de blanco amarillento a amarillo verdoso pálido (0,5 g cada uno en viales de 10 o 20 ml, 1 g cada uno viales con un volumen de 20 ml, en una caja de cartón de 1, 5 o 10 botellas; embalaje para hospitales - 50 botellas en una caja de cartón).
Ingrediente activo: tiopental de sodio, en una botella: 0,5 o 1 g.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El tiopental de sodio es un derivado del ácido tiobarbitúrico, un agente que no se inhala para la anestesia general de acción corta. Tiene un efecto hipnótico pronunciado, analgésico débil y cierto efecto relajante muscular.
Ralentiza el tiempo de apertura de los canales dependientes de GABA (ácido gamma-aminobutírico) en la membrana postsináptica de las neuronas en el cerebro, provoca hiperpolarización de la membrana y alarga el tiempo de entrada de iones cloruro en la célula nerviosa. Suprime el efecto excitador de los aminoácidos (glutamato y aspartato).
En dosis elevadas, activa directamente los receptores GABA, por lo que tiene un efecto estimulante del GABA.
Aumenta el umbral de excitabilidad neuronal, bloquea la conducción y propagación de impulsos convulsivos en el cerebro, por lo que también tiene propiedades anticonvulsivas.
Suprime los reflejos polisinápticos y ralentiza la conducción de las interneuronas de la médula espinal, lo que contribuye a la relajación muscular.
Reduce la utilización de oxígeno y glucosa por parte del cerebro, así como la intensidad de los procesos metabólicos en el cerebro.
El efecto hipnótico del tiopental sódico se manifiesta al acelerar el proceso de conciliar el sueño y cambiar la estructura del sueño.
El fármaco tiene una capacidad dependiente de la dosis para inhibir el centro respiratorio y reducir su sensibilidad al dióxido de carbono. También tiene un efecto cardiodepresor dependiente de la dosis, es decir, reduce el volumen minuto y sistólico de la sangre y reduce la presión arterial. Aumenta la capacidad del sistema venoso, reduce la tasa de filtración glomerular y el flujo sanguíneo hepático.
La droga tiene un efecto excitante sobre el nervio vago (nervus vagus), puede causar secreción profusa de moco y laringoespasmo.
La anestesia general ocurre dentro de los 30 a 40 segundos después de la administración intravenosa de tiopental sódico, después de 8 a 10 minutos, después de la administración rectal. Después de la administración de una dosis, la duración de la anestesia es de 10 a 30 minutos y termina con algo de somnolencia y amnesia retrógrada. El efecto analgésico del fármaco finaliza cuando el paciente se despierta.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa, el tiopental sódico penetra rápidamente en el cerebro, hígado, riñones, tejido adiposo y músculos esqueléticos. La concentración máxima en el cerebro alcanza en 30 segundos, en los músculos, en 15-30 minutos. En los depósitos de grasa, la concentración es de 6 a 12 veces mayor que en el plasma sanguíneo.
El fármaco se caracteriza por una unión relativamente alta a las proteínas plasmáticas: 76 a 86%. El volumen de distribución es de 1,7 a 2,5 l / kg, en mujeres embarazadas - 4,1 l / kg, en pacientes obesos - 7,9 l / kg.
El tiopental sódico atraviesa la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna.
El proceso metabólico ocurre principalmente en el hígado, como resultado de lo cual se forman metabolitos inactivos. Una pequeña parte del fármaco se inactiva en los riñones y el cerebro; alrededor del 3-5% de la dosis administrada se desulfura a pentobarbital.
La vida media en adultos es: en la fase de distribución - 5-9 minutos, en la fase de eliminación - 3-8 horas. El tiempo puede aumentar de 10 a 12 horas, en mujeres embarazadas, hasta 26,1 horas, en pacientes con obesidad concomitante, hasta 27,5 horas. La vida media en niños es de 6,1 horas.
El aclaramiento del medicamento es de 1,6 a 4,3 ml / kg / minuto, durante el embarazo: 286 ml / minuto.
El tiopental de sodio se excreta principalmente por los riñones por filtración glomerular.
En el caso del uso repetido del medicamento, se observa acumulación, que está asociada con su capacidad para acumularse en el tejido adiposo.
Indicaciones para el uso
El tiopental sódico se utiliza como anestésico general para intervenciones quirúrgicas a corto plazo, así como para la inducción y la anestesia general básica (seguida del uso de relajantes musculares y analgésicos).
Además, el medicamento se puede usar en los siguientes casos:
- estado epiléptico;
- grandes convulsiones epilépticas (gran mal);
- aumento de la presión intracraneal;
- síntesis de fármacos y análisis de fármacos en psiquiatría;
- prevención de la hipoxia cerebral (con endarterectomía carotídea, circulación artificial, operaciones neuroquirúrgicas en los vasos del cerebro).
Contraindicaciones
- enfermedades que son una contraindicación para la anestesia general;
- estado asmático;
- conmoción;
- hipertensión maligna;
- porfiria, incluida la aguda intermitente (incluida la historia del paciente o su familia inmediata);
- intoxicación con medicamentos para anestesia general, pastillas para dormir, analgésicos narcóticos o etanol;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a la droga.
El tiopental sódico debe usarse con precaución en los siguientes casos: infancia, obesidad, embarazo, enfermedades inflamatorias de la nasofaringe, síndrome febril, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma bronquial, distrofia muscular, miotonía, caquexia, miastenia grave, mixedema, enfermedad de Addison, hipovolemia, anemia, diabetes mellitus, hipotensión arterial, insuficiencia cardiovascular grave, graves violaciones de la función contráctil del miocardio, colapso, insuficiencia hepática y / o renal, premedicación excesiva.
Instrucciones para el uso de tiopental sódico: método y dosis
El tiopental sódico se administra lentamente (para evitar el colapso) por vía intravenosa.
A los adultos se les muestra el uso de una solución al 2–2,5%, con menos frecuencia al 5% (en este caso, se utiliza la técnica de administración fraccionada), a los pacientes ancianos debilitados y a los niños se les inyecta una solución al 1%.
La solución se prepara en agua para inyección estéril inmediatamente antes de la administración. La premedicación se realiza con metacina o atropina.
Para la introducción de adultos en la anestesia general, primero se administra una dosis de prueba de 25 a 75 mg. Después de 60 segundos, se administra la dosis principal: 200 a 400 mg (50 a 100 mg a intervalos de 30 a 40 segundos hasta que se logre el efecto deseado o una vez a una tasa de 3 a 5 mg / kg de peso corporal). La dosis recomendada para mantener la anestesia es de 50 a 100 mg.
Regímenes de dosificación para adultos para otras indicaciones:
- convulsiones (para detenerlas): 75-125 mg por vía intravenosa durante 10 minutos;
- convulsiones con anestesia local (para detenerlas): 125–250 mg durante 10 minutos;
- hipoxia cerebral: 1,5 a 3,5 mg / kg durante 1 minuto hasta la parada temporal de la circulación sanguínea;
- análisis de fármacos: 100 mg durante 1 minuto. Se le ofrece al paciente que cuente lentamente de 100 a 1. Inmediatamente antes de conciliar el sueño, se detiene la administración del fármaco, ya que el paciente debe estar en un estado semi-despierto para mantener la capacidad de responder preguntas.
La dosis única máxima de tiopental sódico para adultos es de 1000 mg (50 ml de una solución al 2%).
A los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) se les administra el 75% de la dosis media para un paciente adulto.
La velocidad de inyección recomendada de la solución no es más de 1 ml por minuto. Al principio, generalmente se inyectan 1-2 ml, después de 20-30 segundos, el resto.
Para los niños, el medicamento se administra por vía intravenosa en una corriente durante 3-5 minutos, una vez a una dosis de 3-5 mg / kg.
Dosis recomendadas antes de la anestesia por inhalación sin premedicación previa: recién nacidos - 3-4 mg / kg, niños de 1 a 12 meses - 5-8 mg / kg, niños de 1 a 12 años - 5-6 mg / kg.
La dosis para niños que pesan entre 30 y 50 kg con anestesia general es de 4 a 5 mg / kg. La dosis de mantenimiento es de 25 a 50 mg.
A los niños con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <10 ml / min) se les administra el 75% de la dosis pediátrica media.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: arritmia, disminución de la presión arterial, taquicardia, colapso;
- del sistema nervioso: letargo, mareos, dolor de cabeza, ataxia, espasmos musculares, aumento del tono vago, ataques epilépticos, somnolencia en el período postoperatorio, amnesia anterógrada, ansiedad; en casos raros: parálisis del nervio radial, psicosis delirante posoperatoria (agitación, confusión, ansiedad, alucinaciones, ansiedad, dolor de espalda, síndrome de piernas inquietas);
- por parte del sistema respiratorio: hipersecreción de moco bronquial, estornudos, tos, disnea, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo, depresión del centro respiratorio, hipoventilación de los pulmones;
- del sistema digestivo: dolor abdominal, náuseas, vómitos e hipersalivación en el postoperatorio;
- reacciones alérgicas: rinitis, erupción cutánea, urticaria, prurito, enrojecimiento de la piel, shock anafiláctico; en casos raros: anemia hemolítica con insuficiencia renal (pérdida de apetito, náuseas, vómitos, debilidad inusual, palidez de la piel, fiebre, dolor de estómago, piernas y espalda baja);
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, irritación del tejido en el lugar de la inyección (descamación y enrojecimiento de la piel), espasmo vascular y trombosis en el lugar de la inyección, tromboflebitis (con la introducción de soluciones con una alta concentración de tiopental sódico), daño de los nervios adecuados para el lugar de la inyección, necrosis;
- otros: hipo.
Sobredosis
Una sobredosis del medicamento puede manifestarse con los siguientes síntomas (con el efecto tóxico a partir de los primeros segundos): una disminución pronunciada de la presión arterial, taquicardia, alteraciones de los electrolitos del agua, laringoespasmo, depresión respiratoria (hasta apnea), hiperreactividad muscular, convulsiones, depresión del sistema nervioso central (SNC).), delirio postanestésico. Cuando se administra una dosis muy alta, es posible el colapso circulatorio, el edema pulmonar y el paro cardíaco.
El antídoto para el tiopental sódico es bemegrid. Citas para trastornos concomitantes: laringoespasmo - 100% de oxígeno a presión y relajantes musculares; paro respiratorio: oxígeno al 100% y ventilación pulmonar artificial; una marcada disminución de la presión arterial o colapso: soluciones de sustitución del plasma, agentes vasopresores y / o fármacos con un efecto inotrópico positivo; convulsiones - diazepam. Si la terapia es ineficaz, se prescriben relajantes musculares y se realiza ventilación pulmonar artificial.
instrucciones especiales
El tiopental sódico pertenece a la lista de sustancias potentes No. 1 del Comité Permanente de Control de Drogas del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia.
El tiopental sódico es utilizado por anestesiólogos-resucitadores solo en instituciones médicas especializadas equipadas con el equipo y los medios necesarios para mantener la actividad cardíaca y asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, incluida la ventilación pulmonar artificial.
El tiempo para alcanzar y mantener la anestesia general con la profundidad y duración requeridas depende no solo de la cantidad de fármaco, sino también de la sensibilidad individual del paciente al tiopental de sodio.
La solución se administra únicamente por vía intravenosa. En caso de inyección intraarterial accidental, se produce un espasmo instantáneo del vaso, acompañado de una circulación sanguínea alterada más allá del lugar de la inyección, lo que puede provocar una trombosis del vaso principal, el desarrollo posterior de necrosis y gangrena. El primer signo de administración intraarterial del medicamento en pacientes conscientes es una queja de sensación de ardor a lo largo de la arteria, en pacientes bajo anestesia: piel oscura, cianosis manchada o palidez transitoria. En este caso, se indica el cese de la administración de tiopental sódico, la introducción de una solución de heparina en el sitio de la lesión con una terapia anticoagulante adicional, la administración de una solución de glucocorticosteroides seguida de terapia sistémica, un bloqueo del plexo braquial o un bloqueo simpático (administración intraarterial de procaína).
Si el medicamento entra accidentalmente debajo de la piel, es posible que se produzcan irritaciones químicas de los tejidos, lo que se asocia con un valor de pH alto de la solución. Para una rápida reabsorción del infiltrado, se recomienda administrar un anestésico local y calentarlo para activar la circulación local.
Los pacientes con enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior necesitan asegurar su permeabilidad, hasta la intubación traqueal.
Con la inyección intravenosa a chorro de tiopental sódico, los niños o adolescentes menores de 18 años deben controlar cuidadosamente su estado para identificar a tiempo los síntomas de una posible disminución de la presión arterial, hemólisis, depresión respiratoria, extravasación.
La hinchazón subcutánea es un signo de extravasación.
Los pacientes que reciben digoxina o diuréticos y los pacientes que reciben morfina durante la premedicación, así como después de la administración de diazepam o atropina, se debe reducir la dosis de tiopental sódico.
La premedicación se puede realizar con cualquiera de los fármacos convencionales, a excepción de los derivados de fenotiazina.
Con anestesia prolongada, cuando el efecto hipnótico del tiopental sódico está respaldado por el uso de anestésicos inhalados y / o la administración intravenosa de anestésicos de acción prolongada, la dosis de tiopental sódico no debe exceder los 1000 mg, lo que se asocia con el riesgo de un efecto acumulativo.
En pacientes con abuso de alcohol, el efecto anestésico de la droga no es confiable.
Siempre que se lleve a cabo ventilación artificial, el tiopental de sodio se puede utilizar en combinación con relajantes musculares.
El fármaco aumenta el tono del nervio vago, por lo que se indica una dosis adecuada de atropina antes de su uso. Inmediatamente después del inicio de la anestesia general, se debe asegurar una vía aérea. El desarrollo de la adicción es posible.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El tiopental no afecta el tono uterino durante el embarazo. Después de la administración, la concentración máxima en el cordón umbilical alcanza en 2-3 minutos. La dosis máxima permitida es 250 mg. La droga puede deprimir el sistema nervioso central en los recién nacidos.
Durante el embarazo, el tiopental sódico se usa solo en casos especiales, cuando el beneficio esperado supera los riesgos potenciales.
Durante la lactancia, el uso de anestésicos está contraindicado.
Uso pediátrico
En la infancia, el medicamento se usa con precaución y solo en forma de solución al 1%.
Con insuficiencia renal
A los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min) se les prescribe el 75% de la dosis habitual.
Por violaciones de la función hepática
De acuerdo con las instrucciones, el tiopental sódico debe usarse con precaución en caso de insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
A los pacientes ancianos debilitados se les inyecta una solución del medicamento al 1%.
Interacciones con la drogas
El tiopental sódico reduce el efecto de los anticonceptivos, anticoagulantes indirectos (derivados cumarínicos), glucocorticosteroides, griseofulvina. Refuerza la acción de los fármacos que favorecen el desarrollo de hipotermia, los efectos tóxicos del metotrexato.
Farmacéuticamente incompatible con analgésicos narcóticos (codeína, morfina), relajantes musculares (suxametonio, tubocurarina), medicamentos ansiolíticos (tranquilizantes), antibióticos (amikacina, bencilpenicilina, cefapirina), ácido ascorurinoico, epitopolimerina, cloranfenolaminas. efedrina, atropina. No mezcle tiopental sódico en la misma jeringa ni inyecte a través de la misma aguja con soluciones ácidas.
La acción del tiopental sódico se ve debilitada por algunos antidepresivos, analépticos y aminofilina, potenciada por bloqueadores de histamina H 1 y fármacos que bloquean la secreción tubular (por ejemplo, probenecid).
Con el uso simultáneo de diazóxido, aumenta el riesgo de reducir la presión arterial.
La ketamina prolonga el tiempo de recuperación después de la recuperación de la anestesia general, lo que aumenta el riesgo de depresión respiratoria y baja presión arterial.
Cuando el tiopental sódico se combina con fármacos antihipertensivos, diuréticos o bloqueadores de los ganglios, aumenta el efecto hipotensor.
El sulfato de magnesio potencia el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.
Con el uso combinado de etanol o fármacos que deprimen el sistema nervioso central, las acciones farmacológicas se potencian mutuamente. Quizás una depresión significativa del sistema nervioso central y la función respiratoria, un aumento en el efecto hipotensor y el grado de anestesia.
El tiopental de sodio antagoniza a bemegrid.
Análogos
El tiopental es un análogo del tiopental sódico.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 2 años.
Conservar a una temperatura no superior a 25 ° C, fuera del alcance de los niños, seco y protegido de la luz.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre tiopental sódico
Si el medicamento se administra correctamente y en una dosis adecuada, no deben surgir complicaciones después de la cirugía con su uso. Las críticas negativas raras sobre el tiopental sódico se refieren al desarrollo de efectos secundarios. Al mismo tiempo, los expertos, por regla general, no asocian su aparición con el uso de este anestésico y se refieren a otras razones.
Precio del tiopental sódico en farmacias
Se desconoce el precio del tiopental sódico, ya que el medicamento se usa solo en un hospital y es difícil encontrarlo en el mercado.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
