Tiopental
Tiopental: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Thiopental Sodium
Código ATX: N01AF03
Ingrediente activo: tiopental sódico (tiopental sódico)
Fabricante: MedPro Inc. (Letonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
El tiopental es un fármaco para anestesia general no inhalatoria, tiene una actividad hipnótica pronunciada, analgésica débil y cierta actividad relajante muscular.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Tiopental es un polvo (liofilizado) para preparar una solución para administración intravenosa: blanco amarillento, higroscópico, cristalino (en frascos de 500 o 1000 mg, en una caja de cartón de 1, 25 o 50 frascos).
El principio activo en 1 botella de polvo liofilizado: tiopental de sodio - 500 o 1000 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El tiopental es un derivado del ácido tiobarbitúrico, un fármaco destinado a la anestesia general no inhalatoria de acción ultracorta, tiene una actividad analgésica débil, hipnótica pronunciada y cierta actividad relajante muscular.
El tiopental actúa sobre el cuerpo de la siguiente manera:
- suprime el efecto excitador de los aminoácidos (glutamato, aspartato);
- activa directamente los receptores GABA y tiene un efecto estimulante de GABA (en grandes dosis);
- ralentiza el tiempo de apertura de los canales dependientes de GABA en la membrana postsináptica de las neuronas en el cerebro;
- alarga el tiempo para que los iones de cloro entren en la célula nerviosa;
- provoca hiperpolarización de la membrana;
- posee actividad anticonvulsiva (al aumentar el umbral de excitabilidad neuronal y bloquear los procesos de conducción y propagación de un impulso convulsivo a través del cerebro);
- reduce la tasa metabólica en el cerebro, la utilización de oxígeno y glucosa por el cerebro;
- promueve la relajación muscular (al suprimir los reflejos polisinápticos y ralentizar la conducción del impulso a través de las neuronas intercalares de la médula espinal);
- reduce la presión intracraneal.
En 30 a 40 s después de la administración intravenosa de tiopental, se establece un estado de sueño, cuya profundidad puede aumentar durante los siguientes 40 s. La duración de la anestesia general es de 5 a 10 minutos. A esto le sigue un período de sueño posterior a la medicación, que dura de 10 a 30 minutos. La duración útil de la anestesia general (el período de manipulación) es de 5 a 8 minutos y se caracteriza por una duración corta (con la introducción de una dosis única, la anestesia general puede durar de 10 a 30 minutos) y el despertar con amnesia retrógrada y algo de somnolencia.
En la etapa quirúrgica de la anestesia general se observa la desaparición o disminución de los reflejos corneales y tendinosos, la preservación del tamaño normal o leve constricción de las pupilas, la posición inmóvil o "flotante" de los globos oculares, relajación de los músculos faríngeos con retracción de la lengua, disminución de la presión arterial y disminución de la profundidad de la respiración. Al salir de la anestesia general, el efecto analgésico cesa cuando el paciente se despierta. Con la administración repetida, el efecto del medicamento se prolonga (tiene lugar la acumulación).
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa, Thiopental penetra rápidamente en el músculo esquelético, tejido adiposo, hígado, riñones y cerebro. La concentración máxima en los tejidos del cerebro se alcanza en 30 s, en los músculos, de 15 a 30 s. La concentración del fármaco en los depósitos de grasa excede la concentración plasmática de 6 a 12 veces. El volumen de distribución es de 1,7 a 2,5 l / kg, en pacientes obesos - 7,9 l / kg, en mujeres embarazadas - 4,1 l / kg. La conexión con las proteínas plasmáticas es de 76 a 86%.
El tiopental ingresa a los órganos (cerebro, pulmones, corazón, hígado) con un flujo sanguíneo intensivo, después de lo cual se redistribuye rápidamente en el tejido muscular. Las concentraciones de equilibrio plasmático-muscular se producen 15-30 minutos después de la inyección. Debido al suministro deficiente de sangre al tejido adiposo, se observa un equilibrio entre las concentraciones plasmáticas y de tejido adiposo después de 1,5 a 2,5 horas.
El tiopental atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Después de la administración intravenosa, la concentración máxima del medicamento en el cordón umbilical se alcanza en 2-3 minutos. Incluso con dosis altas, la concentración de tiopental en la leche materna es baja.
El metabolismo de la droga se produce principalmente en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. Del 3 al 5% de la dosis recibida se desulfura a pentobarbital, que también es un anestésico. Una pequeña parte del fármaco se inactiva en el cerebro y los riñones. La tasa de eliminación del tiopental está limitada por la lixiviación del tejido adiposo.
La vida media de una sola dosis intravenosa es de 3 a 8 horas. La vida media en la fase de distribución es de 5 a 9 minutos, en la fase de eliminación - de 3 a 8 horas (se puede extender a 10-12 horas, en pacientes obesos - hasta 27, 85 horas, en mujeres embarazadas - hasta 26,1 horas), en niños - 6,1 horas Aclaramiento - de 1,6 a 4,3 ml / kg / min, en mujeres embarazadas - 286 ml / min. El fármaco se excreta principalmente por los riñones por filtración glomerular. La reintroducción conduce a la acumulación (asociada con la acumulación en el tejido adiposo).
Indicaciones para el uso
- anestesia general para intervenciones quirúrgicas breves;
- anestesia general básica y de inducción (antes del uso de relajantes musculares y analgésicos);
- síntesis de drogas / análisis de drogas en psiquiatría;
- grandes convulsiones epilépticas (para alivio), estado epiléptico;
- condiciones convulsivas observadas durante / después de la anestesia por inhalación (para alivio);
- hipoxia cerebral en el contexto de circulación artificial, endarterectomía carotídea y operaciones neuroquirúrgicas en los vasos del cerebro (con fines preventivos).
Contraindicaciones
Absoluto:
- intoxicación aguda causada por fármacos para anestesia general, alcohol, analgésicos narcóticos e hipnóticos;
- porfiria, incluida la intermitente aguda (que incluye antecedentes personales o familiares agobiados);
- estado asmático;
- enfermedades que están contraindicadas para la anestesia general;
- hipertensión maligna;
- conmoción;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (el uso de Thiopental requiere precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- diabetes;
- insuficiencia renal / hepática;
- obesidad;
- caquexia;
- insuficiencia suprarrenal;
- enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- asma bronquial;
- mixedema;
- insuficiencia cardiovascular severa;
- hipovolemia;
- graves violaciones de la función contráctil del miocardio;
- hipotensión arterial;
- enfermedades del sistema cardiovascular;
- colapso;
- Miastenia gravis;
- premedicación excesiva;
- distrofia muscular;
- miotonía;
- enfermedades inflamatorias de la nasofaringe;
- septicemia;
- anemia;
- condiciones febriles;
- infancia;
- embarazo y lactancia (el uso de tiopental es posible en los casos en que los beneficios previstos son mayores que el posible daño; se recomienda a las mujeres durante la lactancia después de usar el medicamento que se abstengan de amamantar durante 24 horas).
Instrucciones de uso de Thiopental: método y dosis
El tiopental está destinado exclusivamente a la administración intravenosa.
Para evitar una caída brusca de la presión arterial y la aparición de un colapso, se recomienda inyectar la solución lentamente.
El régimen de dosificación se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el peso del paciente y la presencia de enfermedades concomitantes. Antes de la introducción de Thiopental, se realiza una premedicación con metacina o atropina.
La dosis promedio en adultos para la administración a la anestesia general es de 200 a 400 mg (50 a 100 mg a intervalos de 30 a 40 segundos o una sola administración a una velocidad de 3 a 5 mg / kg de peso corporal). Para evaluar la sensibilidad individual, se debe administrar una dosis de prueba de 25 a 75 mg antes de la administración de la dosis principal de tiopental, seguida de un seguimiento del estado del paciente durante 1 minuto. Para mantener la anestesia, se inyectan de 50 a 100 mg de la solución. Para operaciones a corto plazo, la dosis promedio es de 400 a 800 mg.
Debido al riesgo de acumulación, no se debe exceder la dosis máxima de 1000 mg.
El uso de Thiopental para otras indicaciones:
- alivio de las convulsiones: 75-125 mg durante 10 minutos;
- Convulsiones secundarias en el contexto de la introducción de anestésicos locales: 125–250 mg;
- narcosis / análisis de fármacos: 100 mg durante 1 minuto. El paciente debe contar lentamente, comenzando desde 100, la introducción se detiene cuando comienza a quedarse dormido. Los pacientes deben estar dormidos y poder responder preguntas.
Para los niños, para la anestesia general, la solución se inyecta una vez a razón de 3-5 mg / kg de peso corporal (durante 3-5 minutos), con un peso corporal de 30-50 kg - 4-5 mg / kg. La dosis de mantenimiento es de 25 a 50 mg.
Antes de realizar la anestesia por inhalación sin premedicación previa, Thiopental se utiliza en las siguientes dosis:
- recién nacidos: 3-4 mg / kg;
- 1 a 12 meses: 5 a 8 mg / kg;
- 1 a 12 años: 5 a 6 mg / kg.
En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina de hasta 10 ml / min, la dosis se reduce en un 25%.
El tiopental se utiliza en forma de una solución al 2,5–5% en agua para inyección, que se prepara inmediatamente antes de la administración. Las soluciones preparadas deben ser absolutamente transparentes. Si se utilizan soluciones con una concentración de hasta el 2%, se puede desarrollar hemólisis (con administración rápida).
Efectos secundarios
- sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, arritmia, taquicardia, colapso (con administración rápida de la solución);
- sistema nervioso: espasmos musculares, dolor de cabeza, ataques epilépticos, mareos, letargo, amnesia anterógrada, ataxia, somnolencia en el posoperatorio, ansiedad (especialmente con dolor en el posoperatorio), aumento del tono del nervio vago; raramente: parálisis del nervio radial, psicosis delirante posoperatoria (en forma de ansiedad, dolor de espalda, ansiedad, alucinaciones, confusión, agitación, síndrome de piernas inquietas);
- sistema digestivo: hipo, hipersalivación, náuseas, dolor abdominal (en el postoperatorio); raramente - vómitos;
- aparato respiratorio: tos, hipersecreción de moco bronquial, estornudos, laringoespasmo, broncoespasmo, hipoventilación de los pulmones, apnea y opresión del centro respiratorio (si se administra demasiado rápido);
- reacciones locales: con administración intravenosa: dolor en el lugar de la inyección, tromboflebitis (con la introducción de altas concentraciones), espasmo vascular y trombosis en el lugar de la inyección, necrosis, irritación tisular en el lugar de la inyección (en forma de hiperemia y descamación de la piel);
- reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, enrojecimiento de la piel, picazón; raramente: shock anafiláctico, anemia hemolítica con insuficiencia renal (en forma de dolor de estómago, piernas, región lumbar, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, debilidad inusual, fiebre, palidez de la piel).
Sobredosis
En caso de sobredosis de tiopental, se observan los siguientes síntomas:
hiperreactividad, convulsiones, depresión del sistema nervioso central, laringoespasmo, depresión respiratoria hasta apnea, taquicardia, disminución marcada de la presión arterial, alteraciones de los electrolitos del agua, delirio postanestésico. Cuando se usan dosis muy grandes, es posible desarrollar edema pulmonar, colapso circulatorio, paro cardíaco.
El antídoto es bemegrid. Tratamiento recomendado:
- paro respiratorio: oxígeno al 100%, ventilación artificial;
- laringoespasmo: oxígeno al 100% a presión, relajantes musculares;
- colapso con una disminución pronunciada de la presión arterial: la introducción de medicamentos con un efecto inotrópico positivo y / o medicamentos vasopresores, soluciones de sustitución del plasma;
- convulsiones - administración intravenosa de fenitoína o diazepam, si son ineficaces - relajantes musculares y ventilación artificial.
La diuresis forzada, peritoneal o hemodiálisis aumentan la excreción de tiopental.
instrucciones especiales
El tiopental solo debe ser utilizado por anestesiólogos-reanimadores en un departamento especializado, si se requieren fondos para mantener la actividad cardíaca, asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y proporcionar ventilación mecánica. Debe tenerse en cuenta que para lograr y mantener la anestesia general de la duración y profundidad requeridas, es necesario tener en cuenta la sensibilidad individual del paciente a la acción del medicamento.
La premedicación se puede realizar por cualquiera de los medios convencionales, excepto los derivados de fenotiazina.
En enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior, debe garantizarse la permeabilidad del tracto respiratorio superior, hasta la intubación traqueal.
La dosis de tiopental se reduce en los siguientes casos:
- uso combinado con digoxina, diuréticos;
- premedicación con morfina;
- administración previa de diazepam, atropina.
Para pacientes obesos, así como para pacientes que ya se han sometido a anestesia general durante las últimas 36 horas, el uso de dosis más bajas puede ser suficiente para lograr la profundidad deseada de anestesia.
Con anestesia prolongada, cuando el efecto hipnótico causado por el tiopental se apoya en el uso intravenoso de anestésicos inhalados / anestésicos de acción prolongada, no se recomienda exceder la dosis de 1000 mg (debido a la probabilidad existente de un efecto acumulativo).
Para detectar oportunamente signos de depresión respiratoria, hemólisis, disminución de la presión arterial en niños menores de 18 años con inyección de chorro intravenoso, se requiere un control cuidadoso de la afección.
Siempre que se lleve a cabo la ventilación artificial de los pulmones, es posible el uso combinado con relajantes musculares.
En presencia de dependencia severa de alcohol y drogas, es difícil lograr la anestesia general con el uso aislado de tiopental, por lo tanto, puede ser necesario el uso de agentes adicionales para la anestesia general.
La inyección intraarterial no intencionada del fármaco puede provocar vasoespasmo instantáneo, acompañado de una circulación alterada distal al lugar de la inyección (puede desarrollarse una trombosis del vaso principal, seguida de gangrena y necrosis). Los primeros signos de este trastorno: quejas de una sensación de ardor que se extiende a lo largo de la arteria (en pacientes que están conscientes), palidez transitoria, piel oscura / cianosis manchada (en pacientes bajo anestesia general). Medidas terapéuticas: cese de la administración de tiopental, administración intraarterial de una solución de heparina en el lugar de la lesión, seguida de terapia anticoagulante; introducción de una solución de glucocorticosteroides seguida de terapia sistémica;Realización de bloqueo simpático o bloqueo del plexo braquial (inyección intraarterial de procaína).
Con la administración subcutánea, se desarrolla irritación química de los tejidos, que se asocia con un valor de pH alto de la solución (10-11), para una rápida reabsorción del infiltrado, se inyecta un anestésico local y se realiza un calentamiento (para activar la circulación local). La hinchazón subcutánea es un signo de extravasación.
Después del uso ambulatorio de Thiopental, el paciente puede salir solo con una persona que lo acompañe; durante 24 horas, se debe tener cuidado al conducir y realizar otros tipos de trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El nombramiento de Thiopental durante el embarazo solo es posible después de una evaluación cuidadosa de los posibles beneficios para la madre y el daño potencial para el feto. Cuando se usa el medicamento durante la lactancia después de una dosis, es necesario dejar de amamantar durante 24 horas.
Uso pediátrico
En la infancia, el tiopental se usa como un medio para la anestesia básica, principalmente cuando aumenta la excitabilidad nerviosa.
Con insuficiencia renal
Está prohibido usar el medicamento para la enfermedad renal orgánica.
Por violaciones de la función hepática
De acuerdo con las instrucciones, el Thiopental está prohibido para tratar enfermedades orgánicas del hígado.
Interacciones con la drogas
Con el uso combinado de tiopental con ciertos medicamentos / sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos:
- glucocorticosteroides, anticonceptivos hormonales, anticoagulantes indirectos, griseofulvina, fenilbutazona, fenazona, fenitoína: disminución de su actividad;
- metotrexato: aumentando su toxicidad;
- bemegrid: desarrollo de antagonismo;
- medicamentos que contribuyen a la aparición de hipotermia: aumentando su efecto;
- etanol, tranquilizantes, antipsicóticos, antihistamínicos y otros fármacos que inhiben la función del sistema nervioso central: mejora mutua de la acción;
- ácido valproico, inhibidores de la monoaminooxidasa: potenciación y prolongación de la acción;
- diuréticos, fármacos con efecto antihipertensivo: aumento del efecto antihipertensivo;
- medicamentos que bloquean la secreción tubular (probenecid), H 1 -histaminoblokatory: fortalece el efecto de Thiopental;
- diazóxido: aumento de la probabilidad de reducir la presión arterial;
- ketamina: un aumento en la probabilidad de disminuir la presión arterial y suprimir la respiración;
- sulfato de magnesio (administración parenteral): aumento del efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central;
- analgésicos opioides: disminución de la gravedad de la acción analgésica del tiopental;
- soluciones con un valor de pH bajo, agentes oxidantes: incompatibilidad química;
- antibióticos (bencilpenicilina, amikacina, cefalosporinas), analgésicos narcóticos (codeína, morfina), atropina, fenotiazina, epinefrina, efedrina, relajantes musculares (suxametonio, tubocurarina), tranquilizantes, dipiridamol, ácido cloropromoramino, scubaorbthylamino (no puede mezclar medicamentos en una jeringa);
- analépticos, aminofilina, algunos antidepresivos: debilitamiento del efecto del tiopental;
- diazóxido: posiblemente reduciendo la presión arterial.
Análogos
El análogo del tiopental es el tiopental sódico.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Lanzado para hospitales.
Reseñas sobre Thiopental
Las revisiones de Thiopental indican que con la dosis correcta y siguiendo las instrucciones, el uso del medicamento no causa el desarrollo de complicaciones postoperatorias.
El precio del tiopental en farmacias
El precio aproximado de Thiopental es de 250 rublos por botella de 10 ml.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
