Tiapridal
Tiapridal: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Tiapridal
Código ATX: N05AL03
Ingrediente activo: Tiapride (Tiapride)
Productor: Sanofi-Winthrop Industrie (Francia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-12
Precios en farmacias: desde 999 rublos.
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Tiapridal es un fármaco antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de Tiapridal:
- comprimidos: blancos con un tono crema o blancos, forma redonda y plana, con bordes biselados en cada lado, grabado "T100" en un lado y una línea divisoria en forma de cruz en el otro, puede haber un ligero olor (10 uds. en un blister, en caja de cartón 2 blísteres);
- solución para administración intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): líquido transparente casi incoloro o incoloro [2 ml en ampollas de vidrio (en la parte superior con dos anillos de marcación y un punto de rotura) sin color, en un envase de plástico blister 6 uds., En caja de cartón 2 paquetes].
1 tableta contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de tiaprida - 111,1 mg, que equivale al contenido de 100 mg de tiaprida;
- componentes auxiliares: dióxido de silicio acuoso coloidal, celulosa microcristalina, manitol, povidona, estearato de magnesio.
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de tiaprida - 55,55 mg, que equivale a 50 mg de tiaprida;
- componentes auxiliares: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Tiapridal tiene un efecto neuroléptico, analgésico y ansiolítico.
Farmacodinamia
La tiaprida es un agente antipsicótico, un neuroléptico atípico que bloquea selectivamente los subtipos de receptores de dopamina D2 y D3 in vitro. Al mismo tiempo, no existe una afinidad significativa por los receptores de los principales neurotransmisores centrales (incluyendo histamina, norepinefrina, serotonina). Estas propiedades de la tiaprida se han confirmado mediante estudios neuroquímicos y conductuales in vivo. Demostraron la presencia de efectos antidopaminérgicos en el contexto de la ausencia de signos significativos de catalepsia, sedación y deterioro de las capacidades cognitivas.
La tiaprida puede influir en los receptores de dopamina, que ya son hipersensibles a la dopamina, cuando se toman otros fármacos antipsicóticos. Esto se debe a sus efectos antidiscinéticos.
Varios modelos experimentales de estrés probados en animales (por ejemplo, abstinencia de alcohol en primates y ratones) han demostrado la actividad ansiolítica de la tiaprida. Esta sustancia no provoca dependencia psicológica ni física.
Este perfil farmacodinámico atípico explica la eficacia clínica de Tiapridal en el tratamiento de muchos trastornos, incluidos los trastornos hiperdopaminérgicos: discinesias y trastornos psicoconductuales, que se presentan en pacientes con demencia o en quienes abusan del alcohol. Al mismo tiempo, en comparación con los antipsicóticos típicos, se minimiza el número de efectos secundarios del sistema nervioso central.
La tiaprida se caracteriza por una acción hipotérmica pronunciada (debido al bloqueo de los receptores de dopamina ubicados en el hipotálamo), antiemética (debido al bloqueo de los receptores de dopamina O2 ubicados en la zona de activación del centro del vómito) y analgésica (tanto con dolor exteroceptivo como interoceptivo).
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular de 200 mg de tiaprida, su contenido plasmático máximo (2,5 μg / ml) se alcanza en 30 minutos. La sustancia se distribuye en el cuerpo con relativa rapidez: este proceso dura menos de 1 hora. Atraviesa la barrera hematoencefálica y llega a la placenta, pero no hay efecto acumulativo. El volumen de distribución es de 1,43 l / kg. En los animales, se observó la penetración de tiaprida en la leche y la relación de sus concentraciones en leche y sangre fue de 1.2: 1.
La tiaprida no se une a las proteínas plasmáticas y el grado de unión a los eritrocitos es insignificante. Se metaboliza ligeramente (hasta un 15%) con la formación de metabolitos predominantemente inactivos. No se detectan metabolitos conjugados. El 70% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. Después de la administración intramuscular de Tiapridal, la semivida plasmática de su principio activo es de 3,6 horas en hombres y de 2,9 horas en mujeres. La tiaprida se excreta principalmente a través de los riñones mediante secreción tubular y filtración glomerular. El aclaramiento renal es de 330 l / min. En pacientes con disfunción renal, la tasa de eliminación de tiaprida está determinada por el aclaramiento de creatinina, con una disminución en la que disminuye la tasa de excreción del fármaco. La tiaprida se elimina escasamente del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis (11 ± 7 mg) dentro de las 4 horas posteriores a la inyección intramuscular a una dosis de 100 mg.
La absorción de tiaprida, tomada en forma de comprimidos, es muy rápida. Después de la administración oral de 200 mg de Tiapridal, la concentración máxima de su componente activo en plasma se alcanza en 1 hora y es de 1,3 μg / ml. La biodisponibilidad del fármaco es del 75%. Cuando los comprimidos se toman inmediatamente antes de las comidas, la biodisponibilidad aumenta en un 20% y la concentración plasmática máxima aumenta en un 40%. En pacientes de edad avanzada, la absorción se ralentiza.
Indicaciones para el uso
- alivio de estados agresivos y agitación psicomotora, especialmente en el tratamiento de pacientes en la vejez o con alcoholismo crónico;
- síndrome de dolor crónico intenso.
Además, se muestra el uso de Tiapridal:
- adultos y niños mayores de 6 años: corea de diversas etiologías, síndrome de Gilles de la Tourette;
- niños mayores de 6 años: trastorno de conducta con agresividad y agitación.
Contraindicaciones
- feocromocitoma (incluso si se sospecha);
- cáncer de mama, prolactinoma hipofisario y otros tumores dependientes de prolactina, incluso si se sospecha;
- insuficiencia renal y / o hepática grave;
- crisis hipertensiva;
- I trimestre de embarazo;
- amamantamiento;
- terapia simultánea con fármacos que pueden producir arritmias: fármacos antiarrítmicos de clase IA (hidroquinidina, disopiramida, quinidina) y clase III (ibutilida, amiodarona, dofetilida, sotalol), determinados antipsicóticos (tioridazina, levomepromazina, trifluoperazina, droperidol, ciamloridemazina, pimozida, haloperidol, sulpirida), levodopa, cisaprida, difemanil, bepridil, mizolastina, eritromicina, vincamina (i.v.), moxifloxacina, esparfloxacina;
- combinación con agonistas del receptor de dopamina (apomorfina, entacapona, amantadina, bromocriptina, ropinirol, cabergolina, pergolida, lisurida, piribedil, quinagolida, pramipexol), excepto para pacientes con enfermedad de Parkinson;
- uso simultáneo de sultoprida;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Además, contraindicaciones relacionadas con la edad para Tiapridal: las tabletas no se prescriben para niños menores de 6 años, la solución se usa solo para el tratamiento de pacientes adultos.
Se recomienda prescribir Tiapridal con precaución a pacientes con insuficiencia renal crónica, epilepsia, enfermedades cardiovasculares en etapa de descompensación, hipopotasemia, enfermedad de Parkinson, en combinación con fármacos que contienen etanol, con prolongación congénita del intervalo QT, bradicardia con frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca inferior a 55) por minuto, terapia concomitante con fármacos que pueden provocar hipopotasemia, bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 55 latidos por minuto), alargamiento del intervalo QT o enlentecimiento de la conducción cardíaca, en la vejez.
Instrucciones de uso de Tiapridal: método y dosis
Pastillas
Las tabletas de tiapridal se toman por vía oral.
Dada la condición del paciente, el tratamiento debe iniciarse con una dosis baja, incrementándola gradualmente, se debe llevar a la dosis mínima que proporcione un efecto clínico.
Dosis recomendada de Tiapridal:
- alivio de estados agresivos y agitación psicomotora: 200-300 mg por día, duración del curso: 30-60 días. La dosis inicial para pacientes de edad avanzada es de 50 mg 2 veces al día, si es necesario, con un intervalo de 2-3 días, la dosis se puede aumentar de 50 a 100 mg a 300 mg, la dosis máxima;
- corea, síndrome de Gilles de la Tourette: la dosis inicial para adultos es de 25 mg por día, luego se aumenta gradualmente hasta la dosis mínima efectiva, que puede oscilar entre 300 y 800 mg por día. Para los niños, la dosis se determina a razón de 3 a 6 mg por 1 kg de peso del niño por día;
- síndrome de dolor crónico intenso: adultos: 200-400 mg por día;
- trastornos del comportamiento con agresividad y agitación en niños mayores de 6 años: 100-150 mg por día.
Inyección
La solución de tiaprida está indicada para su uso solo en pacientes adultos mediante administración intramuscular o intravenosa.
Teniendo en cuenta el estado del paciente, el tratamiento comienza con una dosis baja y la aumenta gradualmente, siempre es necesario utilizar la dosis mínima efectiva.
La pauta posológica recomendada de Tiapridal:
- alivio de estados agresivos y agitación psicomotora: generalmente - 200-300 mg por día; Estado prerrelírico o síndrome delirante: 400 a 1200 mg al día cada 4 a 6 horas. La dosis máxima diaria es de 1800 mg. Para pacientes de edad avanzada: hasta 100 mg 2-3 veces al día;
- síndrome de dolor crónico intenso: 200-400 mg por día.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central y periférico: astenia, fatiga, somnolencia, insomnio, agitación, agitación psicomotora, apatía, mareos, dolor de cabeza, aumento de la presión arterial (PA), bradicinesia, hipersalivación; con parkinsonismo - temblor; raramente - acatisia, distonía y discinesia temprana (crisis oculógira, tortícolis espasmódica, trismo) - todos estos síntomas suelen desaparecer cuando se prescriben anticolinérgicos antiparkinsonianos o después de la retirada del fármaco; en el contexto de un uso prolongado: discinesia tardía (movimientos característicos involuntarios de la cara, la lengua, las extremidades); posiblemente - el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno (MNS);
- por parte del sistema cardiovascular: fibrilación auricular, prolongación del intervalo QT, hipotensión postural;
- del sistema endocrino: hiperprolactinemia, amenorrea, hinchazón de las glándulas mamarias, galactorrea, dolor de pecho, trastornos de la eyaculación, impotencia, aumento de peso.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Tiapridal incluyen signos de trastorno extrapiramidal, sedación excesiva, somnolencia, hipotensión arterial, conciencia nublada hasta coma. En este caso, el medicamento se cancela de inmediato, se lava el estómago (cuando se toman píldoras en dosis altas) y se prescribe la desintoxicación y la terapia sintomática.
También es necesario monitorear regularmente las funciones vitales del cuerpo, especialmente los indicadores del sistema cardiovascular debido al riesgo de alargar el intervalo QT, hasta que los signos de intoxicación desaparezcan por completo. Con síntomas extrapiramidales pronunciados, se prescriben medicamentos anticolinérgicos.
Dado que la tiaprida se elimina escasamente del cuerpo mediante diálisis, no se recomienda la hemodiálisis para eliminarla de la sangre. Actualmente se desconoce el antídoto específico. Cuando la tiaprida se combina con otras drogas psicotrópicas, una sobredosis puede ser fatal.
instrucciones especiales
El nombramiento de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos para la corrección de la discinesia tardía puede empeorar la condición del paciente.
Los síntomas del SNM incluyen: palidez, hipertermia, rigidez muscular, disfunción del sistema nervioso periférico, alteración de la conciencia. Los signos de disfunción del sistema nervioso periférico que preceden al inicio de la hipertermia (labilidad de la presión arterial y aumento de la sudoración) son señales de advertencia para el desarrollo de NNS. Los factores predisponentes de la enfermedad pueden incluir daño cerebral orgánico y deshidratación.
Los pacientes con insuficiencia renal crónica necesitan una reducción de la dosis de tiapridal y un control regular.
La acción del fármaco promueve un alargamiento dependiente de la dosis del intervalo QT y aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves. Dado que el efecto aumenta con hipopotasemia, bradicardia, prolongación congénita o adquirida del intervalo QT, el fármaco debe prescribirse después de la corrección de la hipopotasemia. El tratamiento debe ir acompañado de una monitorización cuidadosa del equilibrio electrolítico, electrocardiografía (ECG) y presentación clínica.
Debido a una posible disminución del umbral de preparación para las convulsiones, Tiapridal debe usarse con precaución en la epilepsia.
El síndrome extrapiramidal causado por neurolépticos debe detenerse con anticolinérgicos.
De acuerdo con las instrucciones, Tiapridal afecta la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos, por lo tanto, durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de este tipo de actividades.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está prohibido designar tiapridal en el primer trimestre del embarazo durante la lactancia. No hay información sobre el efecto del fármaco utilizado durante el embarazo en el cerebro fetal. No se recomienda prescribir tiaprid en los trimestres II y III del embarazo. Sin embargo, si no existe una alternativa al tratamiento farmacológico, la dosis y la duración de la terapia deben reducirse si es posible.
Con un tratamiento prolongado y / o tomando Tiapridal en dosis altas y / o al final del embarazo, es necesario monitorear constantemente las funciones neurológicas del recién nacido. No se sabe si la tiaprida penetra en la leche materna, por lo tanto, si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, se debe abandonar la lactancia.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Tiapridal:
- etanol: mejora el efecto sedante del neuroléptico;
- betabloqueantes, fármacos digitálicos, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), guanfacina, clonidina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, neostigmina, rivastigmina, piridostigmina), laxantes, fármacos diuréticos excretores de potasio desarrollo de fibrilación auricular y arritmia ventricular;
- medicamentos antihipertensivos: causan un efecto aditivo, lo que aumenta el riesgo de hipotensión postural;
- antitusivos, analgésicos opioides, terapia de sustitución (derivados de la morfina), fármacos antihipertensivos de acción central, barbitúricos, ansiolíticos (incluidas las benzodiazepinas), hipnóticos, antidepresivos sedantes, baclofeno, bloqueadores de los receptores de histamina H 1 con efecto sedante aumento del efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.
En la enfermedad de Parkinson, se recomienda tomar levodopa en combinación con tiaprida en las dosis mínimas efectivas, ya que los agonistas del receptor de dopamina pueden aumentar o causar trastornos psicóticos. En el curso del tratamiento con neurolépticos en pacientes con enfermedad de Parkinson, la dosis de fármacos dopaminérgicos se reduce gradualmente hasta que se cancela por completo.
Si existe una necesidad urgente para el uso simultáneo del medicamento con moxifloxacina o esparfloxacina, es necesario preestablecer el valor del intervalo QT y garantizar su control en el ECG.
Análogos
Tiapridal es análogo a Tiaprid.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar en un lugar protegido de la humedad y la luz a temperaturas de hasta 25 ° C.
Periodo de validez: comprimidos - 5 años, solución - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tiapridal
Numerosas revisiones de Tiapridal indican que a menudo se usa para tratar la psicosis alcohólica, acompañada de agresión y agitación. Los pacientes están satisfechos con el resultado del tratamiento después del primer curso de administración y también notan el precio asequible del medicamento y la conveniencia de su uso.
El precio de Tiapridal en farmacias
El precio aproximado de Tiapridal en forma de tabletas es de 1393 a 1601 rublos (el paquete incluye 20 piezas). Puede comprar una solución para administración intravenosa e intramuscular por 1060-1168 rublos (el paquete incluye 12 ampollas).
Tiapridal: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tiapridal 50 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml 12 uds. 999 RUB Comprar |
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Tiapridal 100 mg comprimidos 20 uds. 1039 RUB Comprar |
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Solución de tiaprida para inyección intravenosa e intramuscular. 50mg / ml 2ml 12 uds. 1137 RUB Comprar |
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Tabletas de tiapridal 100 mg 20 uds. 1272 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
