Sulperacef
Sulperacef: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Sulperacef
Código ATX: J01DD62
Ingrediente activo: cefoperazona (Cefoperazona), sulbactam (Sulbactam)
Productor: LLC "ABOLmed" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2020-01-16
Sulperacef es un agente antibacteriano.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): blanco o blanco con un tinte amarillento [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg por viales de vidrio de 10 o 20 ml de capacidad, en caja de cartón o 1 botella, o 1 botella completa con 1 ampolla de disolvente (por separado o en blister), o 5 botellas en blister, o 5 botellas en blister, completas con 5 ampollas de disolvente. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Sulperacef].
La composición de las sustancias activas del medicamento en 1 botella: cefoperazona (en forma de sal de sodio) - 250, 500 o 1000 mg y sulbactam (en forma de sal de sodio) - 250, 500 o 1000 mg (respectivamente).
Disolvente: agua para inyección - 5 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La acción de Sulperacef se debe a las propiedades de sus componentes activos:
- la cefoperazona es una cefalosporina de tercera generación que afecta a los microorganismos sensibles durante el período de su reproducción activa debido a la capacidad de inhibir la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular;
- sulbactam es un inhibidor irreversible de la mayoría de las principales betalactamasas que producen microorganismos que presentan resistencia a los antibióticos betalactámicos. Tiene actividad antibacteriana clínicamente significativa solo contra Acinetobacter y Neisseriaceae. Se une a algunas proteínas de unión a penicilina, como resultado de lo cual mejora el efecto de cefoperazona en cepas sensibles.
Sulperacef es activo contra todos los microorganismos sensibles a cefoperazona. Además, gracias a la combinación de dos componentes activos, el fármaco presenta sinergismo con respecto a varios microorganismos, especialmente Acinetobacter calcoaceticus, especies de Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumonia. …
In vitro, Sulperacef tiene un amplio espectro de acción contra muchos microorganismos clínicamente significativos:
- Microorganismos anaeróbicos: cocos grampositivos y gramnegativos (incluidas las especies de Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella), bacilos grampositivos (incluidas las especies de Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), bacilos gramnegativos (incluidas las especies de Fusobacterium fragil, Bacides)
- microorganismos gramnegativos: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, especies de Citrobacter, Escherichia coli, especies de Enterobacter, Haemophilus influenzae, especies de Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis especies retinosa, Proteidencia retinosa especies, Salmonella, especies de Serratia (incluyendo S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
- microorganismos grampositivos: Streptococcus agalactiae (estreptococo beta-hemolítico del grupo B), Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico del grupo A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aurets baureus otras cepas de estreptococos beta-hemolíticos.
Farmacocinética
Ambos principios activos de Sulperacef están bien distribuidos en diversos tejidos y líquidos corporales, incluidos la vesícula biliar, la bilis, los ovarios, las trompas de Falopio, el útero, el apéndice y la piel.
Después de la administración intravenosa de 2000 mg del fármaco (1000 mg de cefoperazona y sulbactam), las concentraciones plasmáticas máximas (C max) de los principios activos en 5 minutos promediaron 236,8 y 130,2 μg / ml, respectivamente. El volumen de distribución (V d) de cefopereson es de 10,2 a 11,3 litros, de sulbactam, de 18 a 27,6 litros. La concentración sérica es proporcional a la dosis administrada.
Después de la administración de Sulperacef, aproximadamente el 25% de la dosis de cefoperazona y el 84% de la dosis de sulbactam se excretan por los riñones, el resto de la cefoperazona, principalmente con bilis.
La vida media (T 1/2) de la cefoperazona es de 1,7 horas en promedio, sulbactam - 1 hora.
Con las inyecciones posteriores del fármaco, no se observaron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de ambos principios activos de Sulperacef.
Farmacocinética en casos especiales:
- función hepática: dado que la mayor parte de la cefoperazona se excreta en la bilis, en pacientes con enfermedad hepática y obstrucción del tracto biliar, su T 1/2 se alarga. Incluso con una alteración funcional grave del hígado, se alcanza la concentración terapéutica del fármaco en la bilis, mientras que la T 1/2 aumenta de 2 a 4 veces;
- función renal: para varios trastornos funcionales de los riñones, se encontró una alta correlación entre el aclaramiento de creatinina calculado y el aclaramiento total de sulbactam del organismo. En la insuficiencia renal en etapa terminal, la T 1/2 de sulbactam aumenta significativamente (hasta 6,9-9,7 horas). Los cambios significativos en V d, T 1/2 y el aclaramiento total del cuerpo de sulbactam provocan hemodiálisis;
- vejez: en presencia de disfunciones renales y hepáticas concomitantes, T 1/2 y V d aumentan, el aclaramiento de ambos principios activos de Sulperacef disminuye. La farmacocinética de cefoperazona se correlaciona con el grado de función hepática alterada y la farmacocinética de sulbactam, con el grado de función renal alterada;
- edad de los niños: en los niños, no hubo diferencias significativas en la farmacocinética de sulbactam y cefoperazona. El T1 / 2 promedio de cefoperazona es 1,44-1,88 horas, sulbactam - 0,91-1,42 horas.
Indicaciones para el uso
Sulperacef se utiliza como único antibiótico (monoterapia) para el tratamiento de infecciones mixtas aerobio-anaeróbicas de diversas localizaciones, incluidos los casos en los que el patógeno es resistente a otras cefalosporinas, penicilinas, aminoglucósidos, fluoroquinolonas, lincosamidas. En particular, el medicamento se prescribe para enfermedades como:
- meningitis bacterial;
- infecciones de huesos y articulaciones;
- septicemia;
- infecciones del tracto urinario, que incluyen pielitis y pielonefritis;
- infecciones intraabdominales (incluidas las complicadas), que incluyen colangitis, colecistitis, absceso abdominal y peritonitis;
- infecciones de la piel y tejidos blandos;
- infecciones del tracto respiratorio, que incluyen sinusitis, neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural;
- enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos (incluyendo endometritis, pelvioperitonitis, salpingooforitis), infecciones del tracto genital (incluyendo gonorrea).
Contraindicaciones
El antibiótico Sulperacef está contraindicado en pacientes alérgicos a penicilinas, cefoperazona, sulbactam u otras cefalosporinas.
El medicamento se usa con precaución en la enfermedad hepática grave y la obstrucción grave del tracto biliar, así como en pacientes con insuficiencia renal y hepática o una combinación de estas patologías.
En casos excepcionales y bajo una estrecha supervisión, se usa un antibiótico para tratar a mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Sulperacef, instrucciones de uso: método y dosis
La solución preparada a partir de Sulperacef en polvo se inyecta por vía intramuscular o intravenosa.
Para la administración i / m, el polvo se disuelve con agua estéril para inyección. Se inyecta profundamente en el músculo en áreas del cuerpo con una capa muscular pronunciada (por ejemplo, el cuadrante superior externo de la nalga). A una dosis de 250 mg / ml, la dilución se lleva a cabo en dos etapas:
- Para la dilución primaria, se utiliza agua estéril: para Sulperacef 500 mg (250 mg de cefoperazona y sulbactam) - 1,5 ml, para Sulperacef 1000 mg (500 mg de cefoperazona y sulbactam) - 2,4 ml, para Sulperacef 2000 mg (1000 mg de cefoperazona y sulbactam) - 4,7 ml.
- Para la dilución secundaria, se utiliza una solución de lidocaína al 2% (siempre que no haya alergia a los anestésicos locales): a la solución inicialmente obtenida se añaden 0,5 ml de una solución de lidocaína al 2% para Sulperacef 500 mg, para Sulperacef 1000 mg - 1 ml, para Sulperacef 2000 mg - 2 ml.
Para inyección intravenosa, el polvo a dosis de 500 y 1000 mg se disuelve en 10 ml y el polvo a una dosis de 2000 mg se disuelve en 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o agua para inyección. Ingrese dentro de 3-5 minutos. Cuando se infunde con soluciones compatibles, Sulperacef se puede administrar a través del sitio de inyección del sistema de infusión intravenosa.
Para la infusión intravenosa por goteo, el polvo en dosis de 500 y 1000 mg se disuelve en 10-20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o agua para inyección. Luego, esta solución se agrega a 50-100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%. Administrado mediante un sistema de infusión intravenosa.
A los adultos y niños mayores de 12 años se les prescriben 1000-2000 mg de Sulperacef (500-1000 mg de cefoperazona y sulbactam) cada 12 horas. Para infecciones graves que ponen en peligro la vida, la dosis se aumenta a 4000 mg (2000 mg de cefoperazona y sulbactam) cada 12 horas. En algunos casos, es posible que se requiera la administración adicional de un medicamento que contenga solo cefoperazona.
Para pacientes con insuficiencia renal, se ajusta la dosis del medicamento. Dependiendo del aclaramiento de creatinina, se prescribe Sulperacef:
- 15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg de cefoperazona y sulbactam) cada 12 horas;
- <15 ml / min - 500 mg (250 mg de cefoperazona y sulbactam) cada 12 horas.
En infecciones graves, a los pacientes con insuficiencia renal grave se les prescribe además un fármaco que solo contiene cefoperazona. En los pacientes que reciben hemodiálisis, se requiere que Sulperacef se administre inmediatamente después del final de la diálisis.
Para pacientes con insuficiencia hepática funcional, se requiere un ajuste de dosis del fármaco en caso de enfermedad hepática grave y obstrucción grave del tracto biliar, así como en el caso de una combinación de insuficiencia hepática con insuficiencia renal. Durante el tratamiento, es necesario controlar la concentración sérica de cefoperazona y, si es necesario, ajustar su dosis. Si no es posible controlar el contenido de cefoperazona en el suero sanguíneo, no se debe exceder una dosis diaria de 2000 mg (1000 mg de cefoperazona y sulbactam).
En niños de 1 mes a 12 años, Sulperacef se administra en una dosis diaria de 40 a 80 mg / kg, dividida en 2 a 4 inyecciones a intervalos de 12 o 6 horas, respectivamente. En procesos infecciosos graves, la dosis se puede aumentar a 160 mg / kg por día.
En el tratamiento de recién nacidos, no se debe exceder una dosis diaria de sulbactam de 80 mg / kg. Para los niños de la primera semana de vida, se recomienda inyectar Sulperacef a intervalos de 12 horas.
Efectos secundarios
- parámetros de laboratorio: hiperbilirrubinemia, hipercreatininemia, hipotrombinemia, aumento de fosfatasa alcalina y actividad de enzimas hepáticas;
- tracto gastrointestinal: náuseas, colitis pseudomembranosa, diarrea, vómitos;
- sistema hematopoyético: disminución del número de neutrófilos, deficiencia de vitamina K (sangrado); con tratamiento a largo plazo - neutropenia reversible; en casos raros: prueba de Coombs positiva, disminución del hematocrito y los niveles de hemoglobina, hipotrombinemia, trombocitopenia / leucopenia transitoria;
- reacciones cutáneas: picor, urticaria, erupción maculopapular, síndrome de Stevens-Johnson (especialmente en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina);
- reacciones alérgicas: fiebre, eosinofilia transitoria, shock anafiláctico;
- reacciones locales: dolor transitorio en el lugar de la inyección intramuscular, flebitis en el lugar de la infusión intravenosa;
- otros: fiebre, dolor de cabeza, escalofríos, vasculitis, hematuria.
Sobredosis
En caso de sobredosis, se espera la aparición de reacciones registradas con el uso habitual de Sulperacef (efectos secundarios). Debido al aumento de la concentración de cefoperazona, pueden desarrollarse trastornos neurológicos, incluidas convulsiones.
El tratamiento de sobredosis es sintomático y de apoyo. Para los trastornos neurológicos, se realiza una terapia sedante. Con el shock anafiláctico, la epinefrina se administra por vía intravenosa, se usan glucocorticosteroides y la inhalación de oxígeno. En casos graves, así como en pacientes con insuficiencia renal, se realiza hemodiálisis.
instrucciones especiales
Como otros antibióticos, la cefoperazona puede causar deficiencia de vitamina K. El grupo de riesgo está representado por pacientes con síndrome de malabsorción (por ejemplo, con fibrosis quística), así como pacientes que reciben desnutrición o nutrición intravenosa artificial a largo plazo. En estos casos, se requiere un control regular del tiempo de protrombina, si es necesario, prescripción adicional de medicamentos que contienen vitamina K. Las mismas precauciones son necesarias para los pacientes que toman anticoagulantes.
En el caso de un tratamiento a largo plazo con Sulperacef, como cualquier otro antibiótico, es posible un crecimiento excesivo de microorganismos insensibles. Es necesario monitorear los indicadores de las funciones de los órganos internos, incluido el sistema circulatorio, los riñones y el hígado, especialmente en bebés prematuros, recién nacidos y niños pequeños. Es necesaria una monitorización más frecuente de la concentración sérica de cefoperazona en pacientes en los que la insuficiencia hepática se combina con insuficiencia renal.
Sulperacef puede distorsionar los resultados de los estudios sobre la glucosa en la orina cuando se usa la solución de Fehling o Benedict. Es posible obtener un falso positivo en la prueba de Coombs.
Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad graves en pacientes tratados con antibióticos betalactámicos. El riesgo aumenta en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas. Cuando aparecen signos de hipersensibilidad al fármaco, la administración de Sulperacef se detiene inmediatamente y se inyecta inmediatamente epinefrina, si es necesario, se administran glucocorticosteroides por vía intravenosa, se prescribe oxígeno o se proporciona la permeabilidad de las vías respiratorias.
Debido al amplio espectro de actividad, Sulperacef se utiliza principalmente como monopreparado. Sin embargo, si es necesario, se puede prescribir en combinación con aminoglucósidos, solo se requiere un control más cuidadoso de la función renal.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay información disponible.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El antibiótico Sulperacef se prescribe a mujeres embarazadas o en período de lactancia solo cuando los beneficios del tratamiento son claramente superiores a los riesgos potenciales para el feto o el bebé.
Uso pediátrico
Sulperacef, según las indicaciones, se usa para tratar a los niños desde el nacimiento, de acuerdo con las recomendaciones de edad para la dosificación. Sin embargo, al prescribir a recién nacidos, especialmente a prematuros, se deben evaluar los beneficios esperados y los posibles riesgos.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, Sulperacef se usa con precaución. Es necesario un ajuste de dosis en función del aclaramiento de creatinina, así como en el caso de una combinación de insuficiencia renal y hepática.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, Sulperacef se usa con precaución. Es necesario ajustar la dosis en caso de enfermedad hepática grave y obstrucción grave del tracto biliar, así como en el caso de una combinación de insuficiencia hepática con insuficiencia renal.
Interacciones con la drogas
La cefoperazona, como el disulfiram, causa intolerancia al alcohol, que se manifiesta por dolor de cabeza, sudoración, sofocos, taquicardia. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de abstenerse de beber bebidas alcohólicas durante los 5 días posteriores al final del tratamiento. Los pacientes que reciben nutrición artificial deben evitar la introducción de soluciones que contengan etanol.
Con el uso simultáneo de aminoglucósidos, existe un sinergismo del efecto bactericida contra bacterias gramnegativas y grampositivas. No mezcle soluciones entre sí en la misma jeringa o el mismo medio de infusión, ya que son físicamente incompatibles. En la terapia combinada, la administración intravenosa de estos medicamentos se lleva a cabo a través de catéteres intravenosos separados o mediante dos infusiones separadas (entre la administración de dosis de medicamentos, el catéter se lava con una solución adecuada), las inyecciones intramusculares se realizan en diferentes partes del cuerpo. Los intervalos de tiempo entre infusiones (inyecciones) deben ser lo más largos posible.
Sulperacef es farmacéuticamente incompatible con hidrolizados de proteínas y hemoderivados, así como con la solución de lactato de Ringer, por lo que no se recomienda su uso para la disolución primaria del fármaco.
Análogos
Los análogos de Sulperacef son Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbakfam, Cefulpeserazon, + dr.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro donde la temperatura ambiente no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Sulperacef
Actualmente, no hay revisiones sobre Sulperacef ni de pacientes ni de especialistas médicos, por lo que no hay forma de evaluar el grado de efectividad, seguridad y tolerancia.
El precio de Sulperacef en farmacias
Por el momento, no hay ningún medicamento en farmacias, pero hay un precio registrado para Sulperacef, ya que está incluido en la lista de Medicamentos Vitales y Esenciales (Medicamentos Vitales y Esenciales). El costo de la solución para administración intramuscular e intravenosa es:
- dosis 250 mg + 250 mg: en un paquete 1 frasco - 201 rublos, en un paquete 1 frasco completo con una ampolla de solvente - 222.87 rublos, en un paquete 1 frasco y un solvente en una tira blister - 233 rublos, en un paquete 5 botellas en una tira blister - 1006 rublos; en un paquete de 5 botellas con 5 ampollas de disolvente en ampollas - 1081 rublos;
- dosis de 500 mg + 500 mg: en un paquete 1 botella - 315 rublos, en un paquete 1 botella con una ampolla de disolvente en una tira de blister - 347 rublos, en un paquete de 5 botellas - 1575 rublos, en un paquete de 5 botellas con 5 ampollas de disolvente en ampollas - 1655 rublos;
- dosis 1000 mg + 1000 mg: en un paquete 1 frasco - 398 rublos, en un paquete 1 frasco completo con una ampolla de solvente - 419.85 rublos, en un paquete 1 frasco y un solvente en una ampolla - 430 rublos, en un paquete 5 botellas en una tira de blíster - 1991 rublos, en un paquete de 5 botellas con 5 ampollas de disolvente en blísteres - 2080 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
