Roliten
Roliten: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Roliten
Código ATX: G04BD07
Principio activo: tolterodina (tolterodina)
Fabricante: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-26
Precios en farmacias: desde 459 rublos.
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Roliten es un bloqueador m-anticolinérgico que tiene efectos antiespasmódicos y anticolinérgicos.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación del medicamento Roliten - comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, de color casi blanco a blanco (10 uds. En blísteres, en una caja de 3 o 6 blísteres).
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: tartrato de tolterodina - 2 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, hidrogenofosfato de calcio, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio;
- envoltura de película: tinte opadry blanco OY-S-58910 (dióxido de titanio, hipromelosa, talco, macrogol 400), agua purificada (se evapora durante el proceso de producción).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Roliten, la tolterodina, es un antagonista de los receptores m-colinérgicos concentrados en las glándulas salivales y la vejiga. Reduce la actividad contráctil de la vejiga y reduce la salivación. Rolliten permite el vaciado parcial de la vejiga, aumentando la cantidad de orina residual y disminuyendo la presión del músculo de la vejiga (detrusor). Se logra un efecto terapéutico estable del medicamento 4 semanas después del inicio del tratamiento. La tolterodina, así como el 5-hidroximetilo, su metabolito activo, exhiben una alta especificidad por los receptores muscarínicos y son selectivos para los receptores de la vejiga (en comparación con los receptores de las glándulas salivales).
Farmacocinética
Las principales características farmacocinéticas de la tolterodina:
- absorción: después de la administración oral, la tolterodina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal), alcanzando la C max (concentración sérica máxima) después de 1-3 horas después de la administración. La C max aumenta en proporción a la dosis en el rango de 1 a 4 mg. El indicador de biodisponibilidad absoluta es hasta 65% con metabolismo reducido (en personas privadas de CYP2D6) y hasta 17% con metabolismo aumentado, que es típico para la mayoría de los pacientes. La ingesta de alimentos no afecta la exposición de tolterodina libre y su metabolito activo en pacientes con metabolismo acelerado; sin embargo, cuando la tolterodina se toma con alimentos, su nivel aumenta;
- distribución: se necesitan hasta 2 días para alcanzar una concentración de equilibrio de una sustancia; V d (volumen de distribución) - 113 litros;
- metabolismo: los procesos metabólicos ocurren principalmente en el hígado con la participación de la enzima polimórfica CYP2D6, lo que da como resultado la formación de un metabolito 5-hidroximetilo farmacológicamente activo. Con un mayor metabolismo, se forman el ácido 5-carboxílico y sus metabolitos N-desalquilados. En pacientes con metabolismo reducido debido a deficiencia de la enzima CYP2D6, la tolterodina sufre desalquilación por las isoenzimas CYP2D6 con la formación de tolterodina N-desalquilada farmacológicamente inactiva. La tolterodina y su metabolito activo se unen principalmente a la glucoproteína ácida alfa-1 (orosomucoide), las fracciones no unidas son 3,7% y 36%, respectivamente;
- excreción: con un aumento del metabolismo, la tasa de aclaramiento sistémico alcanza los 30 litros por hora, T 1/2 (vida media) es de 2-3 horas. Para el metabolito 5-hidroximetilo, T 1/2 aumenta a 3-4 horas. Eliminación de un marcador radiactivo después de tomar 14 C-tolterodina: con orina ~ 77%, con heces ~ 17%, incluido <1% sin cambios, en forma de metabolito activo ~ 4%. De la cantidad total de tolterodina excretada en la orina, el metabolito carboxilado es el 51%, el metabolito desalquilado correspondiente es ~ 29%.
Con un metabolismo reducido, una disminución en el aclaramiento de tolterodina y un aumento en su T 1/2 a 10 horas conduce a un aumento de aproximadamente 7 veces en su nivel de concentración en el contexto de concentraciones indetectables del metabolito 5-hidroximetilo. Como resultado, con la misma pauta posológica, el valor de AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) de tolterodina en pacientes con metabolismo reducido es cercano a la suma del AUC de tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetilo en individuos con metabolismo aumentado. Por lo tanto, la seguridad, la tolerabilidad y la eficacia clínica de Roliten son las mismas para diferentes fenotipos.
En pacientes con cirrosis hepática, el AUC de tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetilo se duplica aproximadamente.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Roliten se recomienda para el tratamiento de la hiperreflexia (hiperactividad, inestabilidad) de la vejiga, manifestada por incontinencia urinaria y / o urgencia urinaria frecuente de orinar.
Contraindicaciones
Absoluto:
- retraso en la micción;
- glaucoma de ángulo cerrado, no susceptible de tratamiento farmacológico;
- miastenia gravis (miastenia gravis);
- colitis ulcerosa, incluso con agrandamiento tóxico del intestino grueso (megacolon);
- el período de embarazo y lactancia;
- infancia;
- hipersensibilidad individual a los componentes de la droga.
Contraindicaciones relativas para las que Roliten debe usarse con precaución: lesiones gastrointestinales obstructivas, obstrucción del tracto urinario, hernia irreductible, neuropatía.
Instrucciones de uso de Roliten: método y dosificación
Las tabletas de Roliten se toman por vía oral.
El régimen de dosificación recomendado para pacientes adultos: 2 mg (1 tableta) 2 veces al día.
Los pacientes con insuficiencia hepática / renal, así como el desarrollo de efectos secundarios deberían reducirse a una dosis de 1 mg (1 / 2 comprimidos) 2 veces por día.
Después de seis meses, se debe evaluar la efectividad del tratamiento y se debe decidir la necesidad de continuarlo.
Efectos secundarios
Durante la terapia con Roliten, son posibles los siguientes efectos secundarios (gradación: a menudo - más del 10%; con poca frecuencia - del 1 al 10%; raramente - menos del 1%):
- reacciones al efecto anticolinérgico del medicamento: a menudo - boca seca; con poca frecuencia - xeroftalmia (disminución del lagrimeo), alteraciones de la acomodación, piel seca; raramente - retención urinaria;
- sistema digestivo: con poca frecuencia - dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, vómitos; raramente - reflujo gastroesofágico;
- sistema nervioso central y periférico: con poca frecuencia - mareos, dolor de cabeza, somnolencia, parestesia, nerviosismo; raramente - conciencia alterada;
- otras reacciones: con poca frecuencia - fatiga, debilidad, aumento de peso; raramente - reacciones alérgicas, dolores de pecho, enrojecimiento de la cara.
Sobredosis
La dosis única máxima de tartrato de tolterodina que recibieron los voluntarios fue de 12,8 mg. En este caso, se observaron las siguientes reacciones secundarias: la más importante: necesidad dolorosa de orinar y trastornos de la acomodación; posible: alucinaciones, hiperexcitación, taquicardia, insuficiencia respiratoria, convulsiones, retención urinaria, pupilas dilatadas.
La primera etapa del tratamiento es la máxima eliminación posible de Rolten del tracto gastrointestinal: lavado gástrico, ingesta de carbón activado.
Además, la terapia sintomática se lleva a cabo de acuerdo con las indicaciones:
- efectos anticolinérgicos centrales pronunciados (incluidas alucinaciones) - fisostigmina;
- convulsiones o agitación severa - benzodiazepinas;
- taquicardia - betabloqueantes;
- insuficiencia respiratoria - respiración artificial;
- retención urinaria - cateterismo;
- pupilas dilatadas: pilocarpina en forma de gotas para los ojos y / o trasladar al paciente a una habitación sin iluminación.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia, es necesario excluir las causas orgánicas de la necesidad frecuente / urgente de orinar.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los trastornos de acomodación y la disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras provocadas por el uso de Roliten pueden afectar la capacidad para realizar actividades potencialmente peligrosas. En cada caso, esta posibilidad debe considerarse por separado, después de evaluar la respuesta del paciente al fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Roliten está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos fiables para prevenir el embarazo mientras se someten a la terapia con tolterodina.
Uso pediátrico
Roliten no se utiliza en pediatría, ya que no se ha estudiado la seguridad y eficacia de su uso en niños.
Interacciones con la drogas
- otras sustancias / fármacos anticolinérgicos: es posible aumentar el efecto terapéutico de Roliten y aumentar los efectos indeseables;
- m-colinomiméticos: el efecto terapéutico de la tolterodina puede disminuir;
- metoclopramida y cisaprida: posible debilitamiento de su eficacia;
- otros fármacos metabolizados por isoenzimas del sistema CYP2D6 o CYP3A4 del citocromo P 450, o que sean inhibidores o inductores de estas isoenzimas: es probable su interacción farmacocinética con tolterodina;
- fluoxetina (un fuerte inhibidor de CYP2D6, metabolizado a norfluoxetina, un inhibidor de CYP3A4): aumenta ligeramente el AUC total de tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetilo, sin causar interacciones clínicamente significativas;
- inhibidores potentes de CYP3A4 [antibióticos macrólidos (eritromicina y claritromicina) o agentes antifúngicos (ketoconazol, itraconazol y miconazol)]: debe evitarse su uso simultáneo con Roliten;
- warfarina, anticonceptivos orales combinados que contienen etinilestradiol / levonorgestrel: según los ensayos clínicos, no interactuaron con Rolten;
- isoenzimas del citocromo P 450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 o CYP1A2): Los estudios clínicos que utilizan sondas metabólicas no han proporcionado ninguna indicación de que la tolterodina sea capaz de inhibir su actividad.
Análogos
Los análogos de Roliten son Urotol, Uroflex, Detrusitol, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura de 25 ° C fuera del alcance de la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Roliten
Según las revisiones, Roliten es un medicamento bastante eficaz para los problemas con la micción incontrolada. Los pacientes notan que el efecto terapéutico de las tabletas disminuye con el tiempo, presumiblemente debido a la adicción.
Muchos creen que este medicamento es óptimo en términos de relación eficiencia / costo, pero debido a esto es inaccesible e increíblemente difícil de encontrar en las farmacias.
Precio de Roliten en farmacias
Precio aproximado para Roliten (30 piezas por paquete) - 455-507 rublos.
Roliten: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Roliten 2 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 459 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
