Retarpen
Retarpen: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Retarpen
Código ATX: J01CE08
Ingrediente activo: bencilpenicilina benzatínica (bencilpenicilina benzatínica)
Productor: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
Retarpen es un antibiótico del grupo de las penicilinas tipo G de acción prolongada.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: polvo para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada (1,2 millones de UI - ~ 1,14 g cada uno en viales de vidrio incoloro con una capacidad de 5 ml, 1 vial en una caja de cartón, 100 viales en una caja de cartón (para hospitales); 2, 4 millones de UI - ~ 2,27 g cada uno en viales de vidrio incoloro con una capacidad de 15 ml, 1 vial en una caja de cartón, 50 viales en una caja de cartón (para hospitales) Cada paquete / caja también contiene instrucciones para el uso de Retarpen).
El ingrediente activo es bencilpenicilina benzatínica, en 1 botella: 1,2 millones de unidades internacionales (UI) (1,0256 g) o 2,4 millones de UI (2,0513 g).
Excipientes: llama, simeticona, tampón de citrato de sodio, povidona.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Bencilpenicilina benzatínica, el ingrediente activo de Retarpen, es un antibiótico β-lactámico de tipo G del grupo de las penicilinas, con una acción prolongada pronunciada. Presenta actividad bactericida contra microorganismos susceptibles al inhibir la síntesis de mucopéptidos de la pared celular.
Microorganismos en relación con los cuales se manifiesta la actividad de la bencilpenicilina benzatínica: agentes causales grampositivos de sífilis y frambesia (Treponema spp.); los principales agentes causantes de la escarlatina aguda, amigdalitis, fiebre reumática (cepas formadoras de penicilinasa de Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., incluidos los estreptococos piógenos y neumocócicos).
Resistente a la acción de la bencilpenicilina benzatínica: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp. bencilpenicilina penicilinasa.
La resistencia adquirida a Retarpen está muy extendida en los siguientes microorganismos: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmacocinética
Después de la inyección intramuscular de benzatina, la bencilpenicilina se hidroliza muy lentamente con la liberación de bencilpenicilina.
La concentración máxima (Cmax) en el suero sanguíneo alcanza en niños 24 horas después, en adultos 48 horas después de la inyección. La vida media prolongada (T 1/2) proporciona una presencia estable a largo plazo de Retarpen en la sangre. 2 semanas después de la inyección de Retarpen 2,4 millones de UI, su nivel sérico es 0,12 μg / ml. Tres semanas después de la inyección de 1,2 millones de UI en 89 a 97,4% de los casos, la concentración es de 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). En el líquido, la difusión del medicamento es completa, en los tejidos es muy débil. La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 40-60%.
El fármaco se metaboliza ligeramente. Se excreta principalmente por los riñones sin cambios. En ocho días, se libera hasta el 33% de la dosis administrada.
La bencilpenicilina benzatínica durante la lactancia penetra en la leche materna y supera la barrera placentaria en dosis bajas.
Características farmacocinéticas en grupos especiales de pacientes:
- Pacientes con diabetes mellitus: con la administración intramuscular, es posible ralentizar la absorción del fármaco;
- Recién nacidos y bebés prematuros: como resultado de la inmadurez funcional de los riñones / hígado, es posible un aumento de T 1/2;
- Pacientes de edad avanzada: es probable que disminuya la tasa de excreción del fármaco del organismo.
Indicaciones para el uso
Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a bencilpenicilina benzatínica, si es necesario, exposición prolongada a ellos:
- Escarlatina;
- Amigdalitis aguda;
- Medio litro;
- Pian;
- Sífilis.
Prevención de infecciones causadas por microorganismos sensibles:
- Recaídas de erisipela;
- Ataques repetidos después de fiebre reumática aguda.
Contraindicaciones
- Período de lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes de Retarpen u otros antibióticos betalactámicos (cefalosporinas o penicilinas).
Cuidadosamente:
- Insuficiencia renal y / o hepática;
- Diabetes;
- Dermatomicosis;
- Colitis pseudomembranosa;
- Propensión a reacciones alérgicas (erupciones alérgicas, asma bronquial);
- El embarazo.
Retarpen, instrucciones de uso: método y posología
Retarpen está destinado a la administración intramuscular. Se prepara una suspensión a partir del polvo, para esto, se inyecta agua para inyección en el vial: a una dosis de 1,2 millones de UI - 3 ml, a una dosis de 2,4 millones de UI - 5 ml, y luego se mezcla bien haciendo rodar el frasco entre las palmas de las manos, evitando la formación de abundantes espuma.
La solución se inyecta profundamente en el cuadrante superior externo del músculo glúteo mayor. Para excluir la entrada de la aguja y, en consecuencia, el medicamento en el vaso, la aspiración debe realizarse inmediatamente antes de la administración. En caso de aspiración de sangre o aparición de dolor intenso, se debe interrumpir la administración de Retarpen.
Dosis recomendadas para amigdalitis aguda, escarlatina, frambesia y pinta:
- Adultos y adolescentes: 1,2 millones de UI una vez;
- Niños que pesan 30 kg o más: 1,2 millones de UI una vez;
- Niños que pesan menos de 30 kg - 600 mil UI una vez.
Dosis recomendadas para la sífilis primaria y secundaria:
- Adultos y adolescentes: 2,4 millones de UI;
- Niños que pesan más de 30 kg - 600 mil - 2,4 millones de UI.
Por regla general, es suficiente una sola administración de Retarpen. En caso de reanudación de las manifestaciones clínicas y / o de laboratorio de la enfermedad, se lleva a cabo un segundo curso.
En las últimas etapas de la sífilis, incluso en la forma seropositiva latente, a los adultos y adolescentes se les prescribe 1 inyección de 2,4 millones de UI una vez a la semana durante 3 semanas.
En la sífilis congénita (sin signos de afectación del sistema nervioso central), se prescriben 50 mil UI por cada kilogramo de peso corporal una vez a la semana durante 3 semanas.
Para la prevención de fiebre reumática aguda, erisipela y glomerulonefritis posestreptocócica, Retarpen se prescribe en las siguientes dosis:
- Adultos y adolescentes: 1,2 millones de UI una vez cada 3-4 semanas;
- Niños que pesan 30 kg o más: 1,2 millones de UI una vez cada 3-4 semanas;
- Niños que pesan menos de 30 kg - 600 mil UI 1 vez en 3-4 semanas.
Duración recomendada del tratamiento:
- En ausencia de daño cardíaco, durante al menos 5 años o hasta los 21 años;
- Con enfermedad cardíaca transitoria, durante al menos 10 años o hasta los 21 años;
- Con enfermedad cardíaca persistente, durante al menos 10 años o hasta los 40 años. En algunos casos, puede estar indicada una terapia preventiva de por vida.
La duración de la profilaxis se establece individualmente.
Instrucciones especiales:
- Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis de Retarpen se calcula teniendo en cuenta la función renal: con aclaramiento de creatinina (CC)> 10 ml / minuto - 75% de la dosis habitual, con CC <10 ml / minuto - 20-50% (en algunos casos, una sola dosis para varias inyecciones);
- Los pacientes de edad avanzada, antes de prescribir Retarpen, deben evaluar el estado de la función renal y, según los resultados, ajustar la dosis, si es necesario;
- En la insuficiencia hepática, el metabolismo y la excreción de penicilinas pueden cambiar, lo que debe tenerse en cuenta al elegir la dosis.
Efectos secundarios
- Cambios en los parámetros de laboratorio: a menudo (> 1/100, <1/10) - una reacción de Coombs directa positiva, distorsión de los resultados de la electroforesis de las proteínas del plasma sanguíneo, un aumento en el contenido de 17-cetoesteroides en la orina (usando la reacción de Zimmermann), reacciones falsas positivas para determinar los aminoácidos en la orina (cuando se usa el método de la ninhidrina), reacciones falsas positivas al urobilinógeno, reacciones falsas positivas para determinar la glucosa en la orina (cuando se usan métodos no enzimáticos), reacciones falsas positivas para determinar las proteínas en la orina cuando se usa el método biuret, el método Folin-Chocalteu o técnicas de precipitación (cuando se usan ácidos tricloroacéticos, sulfosalicílicos);
- Otros efectos de naturaleza inmunoalérgica: nefritis intersticial aguda, aumento transitorio moderado de la actividad de las transaminasas séricas;
- Alteraciones del sistema digestivo: a menudo: náuseas, diarrea, vómitos; con poca frecuencia (> 1/1000, <1/100) - glositis, estomatitis; frecuencia desconocida - colitis pseudomembranosa;
- Infecciones e infestaciones parasitarias: a menudo - candidiasis;
- Alteraciones del sistema nervioso: raramente (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatía;
- Trastornos del sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas (fiebre, urticaria, dolor articular, angioedema, dermatitis exfoliativa, shock anafiláctico con desarrollo de colapso, eritema multiforme, reacciones anafilactoides (púrpura, ataque de asma, síntomas del tracto gastrointestinal)); muy raramente: necrólisis epidérmica tóxica, eritema exudativo maligno; frecuencia desconocida - enfermedad del suero, reacción de Jarisch-Herxheimer; en presencia de dermatomicosis concomitante - reacciones paraalérgicas;
- Alteraciones de la sangre y el sistema linfático: muy raramente (<1/10 000) - anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis;
- Trastornos de los riñones y del tracto urinario: raramente - nefritis intersticial, nefropatía;
- Trastornos del hígado y del tracto biliar: frecuencia desconocida - colestasis, hepatitis;
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuencia desconocida - penfigoide;
- Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: se desconoce la frecuencia: reacciones locales (dolor e infiltraciones en el lugar de la inyección), síndrome de Nicolau (embolia aguda de los vasos cutáneos por fármacos), síndrome de Hoyne (síndrome de penicilina psicótica aguda); con terapia prolongada - superinfección.
Sobredosis
Debido a una sobredosis (uso de dosis altas) de antibióticos β-lactámicos, incluida la bencilpenicilina benzatina, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, se puede desarrollar encefalopatía, cuyos principales síntomas son trastornos del movimiento, alteración de la conciencia y convulsiones.
Se recomienda un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Antes de prescribir Retarpen, se debe recopilar cuidadosamente el historial del paciente para detectar una posible hipersensibilidad a las penicilinas y / u otros antibióticos betalactámicos.
Dado el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas graves, a veces incluso mortales, se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de interrumpir Retarpen y buscar atención médica inmediata si desarrollan síntomas de alergia.
En el 5-10% de los casos, las reacciones alérgicas a la penicilina pueden cruzarse con reacciones alérgicas a las cefalosporinas y, por lo tanto, las penicilinas están contraindicadas en pacientes con antecedentes de alergia a las cefalosporinas.
Los pacientes con erupciones cutáneas alérgicas y asma bronquial tienen un mayor riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad, por lo que deben estar bajo supervisión médica durante al menos 30 minutos después de la inyección. En caso de reacción alérgica, se debe cancelar Retarpen y, si es necesario, se debe realizar una terapia sintomática y / o antichoque.
Al tratar la sífilis, se puede desarrollar una reacción de Jarisch-Herxheimer (escalofríos, fiebre, otros síntomas locales y generales), y los pacientes deben ser advertidos al respecto.
En pacientes con diabetes mellitus, es posible ralentizar la absorción del fármaco en la circulación sistémica.
Retarpen no debe administrarse por vía intravenosa, subcutánea, endolumbar, en la cavidad corporal, así como en tejidos con perfusión alterada.
Si la solución entra accidentalmente debajo de la piel, se puede desarrollar un bulto doloroso. La aplicación de hielo en el lugar de la inyección puede reducir el dolor.
La inyección intravascular accidental puede causar sentimientos transitorios de ansiedad y discapacidad visual. Estos síntomas suelen desaparecer en una hora. Si los síntomas son graves, es posible que se necesite sedación.
Con la administración intraarterial accidental de Retarpen, especialmente en niños, pueden ocurrir complicaciones graves como necrosis tisular (gangrena) y trombosis arterial. Sus manifestaciones iniciales son manchas pálidas en la piel de la región glútea. Como resultado de la alta presión en el lugar de la inyección, es posible una inyección retrógrada del fármaco en la arteria ilíaca común, las arterias espinales o la aorta.
Durante el tratamiento, es necesario controlar periódicamente la función renal y la imagen de sangre periférica.
Para prevenir daños en el nervio ciático, la región periférica del cuadrante superior externo de la nalga para la administración de Retarpen en niños y adolescentes se usa solo en casos excepcionales (por ejemplo, con quemaduras generalizadas).
No se recomienda frotar las nalgas después de la inyección.
En caso de sospecha de sífilis, se debe realizar un microscopio de campo oscuro antes del nombramiento de Retarpen y luego estudios serológicos dentro de los 4 meses. En la sífilis congénita, también es necesario examinar el líquido cefalorraquídeo (LCR). Si no es posible excluir la participación del sistema nervioso central (neurosífilis) en el proceso, se deben utilizar otras preparaciones de penicilina que penetren mejor en el LCR.
Si se produce diarrea intensa y persistente durante el tratamiento, se debe sospechar colitis pseudomembranosa (puede manifestarse como heces acuosas con moco / sangre, tenesmo, dolor abdominal espástico difuso, fiebre). Dado que esta afección puede poner en peligro la vida, se debe interrumpir Retarpen inmediatamente y se debe prescribir la terapia adecuada, teniendo en cuenta la sensibilidad del patógeno identificado. No use medicamentos que inhiban la peristalsis intestinal.
Los pacientes que siguen una dieta hipersalina deben tener en cuenta el contenido de sodio del fármaco: a una dosis de 1,2 millones de UI - 11 mg (0,48 mmol), a una dosis de 2,4 millones de UI - 22 mg (0,96 mmol).
Debido al riesgo de infecciones por hongos durante el tratamiento, es aconsejable utilizar simultáneamente vitaminas B y vitamina C. Si sospecha el desarrollo de una infección por hongos, se requiere un medicamento antimicótico (por ejemplo, levorina o nistatina).
Cuando Retarpen se usa en una dosis insuficiente, cuando el tratamiento se detiene demasiado pronto, así como con la terapia a largo plazo, pueden aparecer cepas resistentes de patógenos.
En casos raros, la povidona, uno de los excipientes de Retarpen, puede acumularse en el sistema reticuloendotelial, como resultado de lo cual pueden desarrollarse granulomas, a partir de los cuales pueden formarse tumores en el futuro.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir un automóvil y realizar trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La bencilpenicilina benzatínica atraviesa la barrera placentaria. A pesar de que no se han identificado efectos adversos directos / indirectos en el feto en experimentos con animales, Retarpen se puede utilizar durante el embarazo solo si el beneficio previsto para la madre supera significativamente el riesgo potencial para el feto.
No se recomienda utilizar Retarpen para el tratamiento de la sífilis en mujeres embarazadas.
El medicamento pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. No hay evidencia de reacciones adversas en niños cuyas madres recibieron Retarpen mientras estaban amamantando. Dado que no se excluye la posibilidad de un efecto negativo del medicamento en la microflora intestinal del niño, se recomienda interrumpir la lactancia durante el uso de Retarpen. La lactancia se puede reanudar 24 horas después de su cancelación.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, Retarpen se utiliza sin restricciones de edad, estrictamente de acuerdo con las indicaciones, de acuerdo con la pauta posológica.
Con insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis de Retarpen se calcula en función del grado de insuficiencia renal (indicador CC):
- CC> 60 ml / min - no se requiere ajuste de dosis;
- CC 10-60 ml / min - 75% de la dosis calculada;
- CC <10 ml / min (insuficiencia renal grave): 20-50% de la dosis estimada, es posible que deba dividirse en varias inyecciones.
Por violaciones de la función hepática
En la insuficiencia hepática grave, es posible ralentizar el metabolismo y la excreción de penicilinas.
Uso en ancianos
Antes de iniciar el tratamiento con Retarpen en pacientes de edad avanzada, debe evaluarse la función renal. Si es necesario, se lleva a cabo un ajuste de dosis correspondiente a la condición.
Interacciones con la drogas
Retarpen no debe usarse simultáneamente con antibióticos bacteriostáticos (por ejemplo, cloranfenicol, macrólidos, tetraciclinas, lincosamidas). La combinación con otros antibióticos solo es posible en los casos en que se espera un efecto sinérgico o al menos aditivo del uso de una combinación de medicamentos.
No inyecte bencilpenicilina benzatínica en la misma jeringa con otros medicamentos.
Con precaución, Retarpen debe usarse simultáneamente con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (salicilatos, fenilbutazona, indometacina), probenecid, alopurinol, porque posible inhibición competitiva de la eliminación de fármacos del organismo.
Retarpen aumenta la efectividad de los anticoagulantes indirectos, por lo tanto, cuando se usa esta combinación, se debe monitorear cuidadosamente el INR (índice internacional normalizado).
La digoxina aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia.
La bencilpenicilina benzatínica reduce la excreción de metotrexato, por lo que su toxicidad puede aumentar.
Análogos
Los análogos de Retarpen son: Ampicilina, Amosina, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicilina-1, Ospen, Extensillin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 4 años.
La solución preparada a partir del polvo se puede almacenar en el refrigerador por no más de 24 horas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Retarpen
La bencilpenicilina benzatínica está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales (medicamentos vitales y esenciales). Dado que es un antibiótico muy fuerte, los pacientes recomiendan usar el medicamento exclusivamente según las indicaciones y bajo la supervisión de especialistas. En la mayoría de las revisiones de Retarpen, los pacientes lo caracterizan como un remedio eficaz que prácticamente no causa reacciones negativas en el cuerpo. Una única revisión describe el shock anafiláctico postinyección, pero no se especifica la causa. Al mismo tiempo, el fármaco hizo frente a la tarea, se curó la infección por Pseudomonas aeruginosa.
Según los médicos, Retarpen es un medicamento estándar para el tratamiento de la sífilis, por lo general, resulta ser efectivo y le permite restaurar la salud del paciente en la mayoría de los casos sin efectos secundarios. Las inyecciones de Retarpen son bastante dolorosas, por lo tanto, para realizar manipulaciones, así como para preparar adecuadamente la solución, debe comunicarse con las instituciones médicas.
El precio de Retarpen en farmacias
La droga no está disponible comercialmente. El precio aproximado de Retarpen 2,4 millones de UI en farmacias en línea es de 2500 rublos. por 1 botella.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
